Спосіб отримання лікувального засобу на основі фітоекстракту

Спосіб отримання лікувального засобу на основі фітоекстракту, який включає проведення ступеневої екстракції рослинної сировини, об'єднання отриманих екстрактів, відстоювання, фільтрування та проведення вакуум-випарки, який відрізняється тим, що о триманий екстракт з сухим залишком C2 2 (19) 1 3 82857 екстракту рослинну сировину змішують між собою та проводять ступеневу екстракцію, отримані екстракти об'єднують між собою, відстоюють протягом 4-6 годин, фільтрують та проводять вакуумвипарку при температурі 78-85°С, отримують густий екстракт з сухим залишком щонайменше 70%, який консервують ніпагіном, окремо готують агаровий та гліцериновий гелі, отримані гелі та екстракт добре перемішують при температурі 60-65°С, вистуджують, вводять ефірні олії при температурі 35-40°С та отримують суміш у вигляді пасти. Завдяки здійсненню у способі процесу вакуумвипарки отримують густий екстракт з сухим залишком щонайменше 70%, який можна зберігати протягом року та використовувати для виробництва ліків м'якої форми, типу гелів, паст. Використання 40-45% спирту в якості екстрагента забезпечує отримання екстрактів з мінімальною кількістю баластних речовин, а скорочення кількості стадій технологічного процесу робить спосіб більш економічним, Лікувальний засіб, отриманий на основі запропонованого фітоекстракту має форму пасти (гідрофільного гелю). При розчиненні одної чайної ложки пасти у 50-100 ми води утворюється однорідна емульсія. В якості гелеутворювача використовують агарагар, який є найбільш сильним желеутворюючим агентом, це 100% структуроутворювач з температурою плавлення біля 85-95°С. Такий гель в залежності від добавок має різну структуру - еластичну або крихку. Агар є вологопоглинаючим колоїдом, який добувають з водоростей сімейства "Rhodopphyceae". Це полімерна речовина, яка складається з дисахаридів: чистої агарози і агаропектину. Агар є нейтральним з точки зору органолептики - без кольору, без смаку і без запаху. Агар володіє властивостями утворювати термічно стабільний гель. В гарячому стані полімер утворює незв'язані з'єднання молекул, при охолодженні розчину молекулярні ланцюги скручуються і при з'єднанні один до другого попарно водневими ланками. При цьому формуються трьохпарні сітки подвійних спіральних зв'язків молекул і підвищується твердість полімеру завдяки великій кількості водневих ланок. Функціональні властивості агар-агар: гелеутворювач, згусник, стабілізатор, вологоутворюючий агент. Пшеничний крохмаль - натуральний інгредієнт, який використовується в пасті в якості жироемульгуючого агента. Крім того функціональними властивостями пшеничного крохмалю є водозв'язуюча властивість, гідратація, жирозв'язуюча властивість. Пшеничний крохмаль утворює клейстери невисокої в'язкості, які після охолодження утворюють еластичний гель. Ніпагін - консервант. Рекомендоване дозування для пероральних лікарських форм 0,2% мас. Гліцерин є неводним гідрофільним розчинником, ванілін і апельсинова олія є ароматизаторами, а олії шавлії, сосни, м'яти забезпечують протизапальну дію препарату. Лікувальний засіб на основі фітоекстракту готують таким чином. 4 Для отримання екстракту рослинну сировину змішують між собою та завантажують у рівних пропорціях у шість перколяторів, перший перколятор заливають 40-45% етанолом при співвідношенні сировина-екстрагент 1:6 - 1:8 протягом 4-6 годин, отриманим екстрактом заповнюють наступний перколятор, а перший новою порцією екстрагента, всі шість отриманих екстрактів об'єднують між собою, відстоюють протягом 4-6 годин, фільтрують та проводять вакуум-випарку при температурі 78-85°С, отримують густий екстракт з сухим залишком щонайменше 70%, який консервують ніпагіном. Окремо готують гель на основі агару (вода, ніпогін) та гліцериновий гель (вода, гліцерин, пшеничний крохмаль, ванілін). Гелі та густий фітоекстракт змішують при температурі 60-65°С, добре перемішують, вистуджують до температури 35-40°С, при постійному помішуванні вводять ефірні олії (апельсинову, шавлії, м'яти перцевої, соснової). Отримують суміш у вигляді пасти, витримують протягом 6 годин та фасують в туби по 100грн. Приклад Отримання густого фітоекстракту. Рослинну сировину змішали між собою та завантажили у рівних пропорціях у шість перколяторів, перший перколятор залили 42% етанолом при співвідношенні сировина-екстрагент 1:6 протягом 5 годин, отриманим екстрактом заповнили наступний перколятор, а перший новою порцією екстрагента, всі шість отриманих екстрактів об'єднали між собою, відстояли протягом 4 годин, профільтрували та провели вакуум-випарку при температурі 82°С. Отримали густий екстракт з сухим залишком 70%. Отримання агарового гелю. В реактор з обігрівом та мішалкою завантажили 35,2л. води очищеної, ввели в реактор 0.2кг нипагіну (наважку розрахували у відповідності з вмістом нипагіну у фітоекстракту), 1,4кг агар-агару (наважку розрахували з врахуванням вологості) і нагрівали суміш при перемішуванні до температури 95°С. Після досягнення прозорості (плавлення гелю) нагрівання припинили і при температурі 7578°С та постійному перемішуванні ввели 12кг фітоекстракту. Отриманий гель охолодили до температури 60-65°С. Отримання гліцеринового гелю. В реактор з обігрівом і мішалкою завантажили 20л води очищеної, 26,25кг гліцерину, 2,3кг крохмалю пшеничного. При постійному перемішуванні нагріли до температури 90°С для утворення гліцеринового гелю. Після заварювання крохмалю включили нагрів та при постійному перемішуванні охолодили масу до температури 63°С. Отримані агаровий та гліцериновий гелі перемішували протягом 35хв. Отриману суміш охолодили до температури 35°С. Після чого завантажили масла, повільно перемішали пасту протягом 1 години, витримали протягом 6 годин та розфасували. Лікувальний засіб - паста отримана запропонованим способом має протизапальну, діуретичну, 5 82857 спазмолітичну дії, не викликає загальнотоксичних ефектів. Протизапальну дію пасти вивчали на моделі каррагенінового набряку стопи щурів. Каррагеніновий набряк стопи викликали субплантарним введенням 0,08мл. 1% розчину каррагеніну. В групі контролю патології спостерігався достовірний приріст об'єму стопи на 37% вже через 1 годину після ін'єкції каррагеніну, через 3 години приріст складав 74%, а до 6 години - незначно зменшувався і складав 70%. При введенні пасти приріст об'єму стопи щурів складав 25%, відповідно протизапальна активність складала 40%. Через 3 години об'єм стопи збільшувався на 55%, що на 20% менше ніж в контролі патології. При цьому протизапальна активність складала 33%. Через 6 годин об'єм стопи щурів практично досягав інтактних значень, його збільшення складало всього 15%, а протизапальна активність відповідно 81%. Результати досліджень занесені в таблицю 1. Діуретичну дію пасти вивчали на моделі затрудненого сечовиділення викликаного внутрім'язовим введенням ефедрину. Вивчали по інтенсивності приросту сечовиділення у щурів. Тварини були розділені на три групи по 6 голів у кожній, перша група - інтактний контроль, тваринам вводили водне навантаження в об'ємі 5мл; друга група - тваринам вводили аналогічне водне навантаження і одночасно внутрім'язово вводили ефедрин 6 в добовій дозі 100млг/кг (яка викликає утруднення сечовипускання), 3-ї групи - на фоні водного навантаження вводили одноразово внутрішньо пасту у добовій дозі 2г/кг і внутрім'язово ефедрин в дозі 100млг/кг. Результати досліджень занесені в таблицю 2. З таблиці видно, що при застосуванні пасти тваринами у добовій дозі спостерігається збільшення об'єму сечі на 53%, при цьому pH сечі зміщується в кислу сторону до 6,0 питома густина не змінюється. Паста проявляє діуретичну дію збільшуючи спонтанний діурез у щурів на фоні водного навантаження, а також зміщує в кислу сторону pH сечі. Дані про оцінку впливу запропонованої пасти на об'єм сечі, яка виділилася у щурів протягом 4 г, в умовах затрудненого сечовиділення, викликаного ефедрином подані у таблиці 3. Як видно з даних таблиці після разового введення пасти об'єм сечі, яка виділилася збільшувався у порівнянні з контролем патології в 10 разів за одну годину спостереження. У подальшому об'єм сечі, яка виділилася за 2,3,4 години збільшувався в групі тварин, які отримували пасту в 1,7, 3,6, 2,25 раз. Таким чином можна зробити висновок, що паста має виражену спазмолітичну дію в умовах затримки сечовиділення, викликаного внутрім'язовим введенням ефедрину. Таблиця 1 Зміна об'єму стопи щурів (мл) у динаміці на...... год Вихідний 1 3 6 1,48 ±0,14 2,03 ± 0,06 * 2,57 ± 0,08* 2,52 ± 0,19* Умови досліду Патологія Патологія + запропонована паста 1,32+0,15 1,65+0,11 *** 2,05 ±0,11* ** 1,52 ± 0,12** 33 80.8 Протизапальна активність (ПА, 100%) 40 Паста *- достовірність відмінностей по відношенню до вихідних значень (Р0.05); **- достовірність відмінностей по відношенню до контролю патології (Р