Мазь протизапальна знеболювальна

Винахід належить до фармації та медицини, зокрема до фармацевтичних композицій у формі мазей, що мають протизапальну, знеболювальну, протимікробну, капіляростабілизуючу (флеботропну), ранозагоювальну та регенеруючу дію і може використовуватись як фармакологічний засіб для зовнішнього застосування, призначений для місцевого консервативного лікування тріщин, неглибоких ран у стадії грануляції, подряпин на шкірі, запалення слизових оболонок, набряків, проктологічних захворювань, зокрема анальних тріщин, гострого та хронічного геморою, тощо. У сучасній медицині виділяють три основних підходи до лікування проктологічних захворювань: консервативну терапію, малоінвазивне й хірургічне втручання. Однак при любій стратегії лікування геморою найважливішим є застосування лікарських засобів. Застосування місцевих фармакологічних препаратів при лікуванні проктологічних патологій у більшості випадків дозволяє досягти стійкого видужання. Крім того засоби для місцевого застосування мають певні переваги перед іншими лікарськими формами, а саме: відносну простоту застосування, можливість поєднання місцевої і резорбтивної дії, меншу кількість побічних ефектів, забезпечення на тривалий час високої концентрації діючих речовин безпосередньо в місці нанесення препарату, можливість поєднання в одному препараті декількох лікарських субстанцій різноспрямованої дії. При лікуванні проктологічних захворювань для зручності використання доцільно комбінувати в мазях базові терапевтичні засоби. До складу більшості комбінованих мазей у якості протизапального компоненту входять глюкокортикоїди та нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Проте застосування НПЗЗ значно підвищує вірогідність побічних ефектів терапії, оскільки ці препарати можуть пошкоджувати слизову оболонку прямої кишки, а місцеве лікування глюкокортикоїдами протипоказано при вірусних, грибкових та інших специфічних поразках прямої кишки та аноректальної області. Крім того ще одним негативним моментом є достатньо висока вартість цих препаратів. Відомий фармакологічний засіб: мазь стрептоцидна 5 та 10%, що містить стрептоциду 5 або 10г, вазелін 95 або 90г (відповідно на 100г 5% або 10% мазі). Застосовують для лікування ран, виразок, опіків, тріщин як протимікробний засіб [1]. Відомий фармакологічний засіб: мазь камфорна, що містить 10% камфори, 54% вазеліну, 8% парафіну медичного, яку застосовують як місцевий протизапальний, знеболюючий засіб при ревматизмі, болях м'язів [2]. Дані фармакологічні засоби за складом найбільш близькі до запропонованої нами мазі. Мазь стрептоцидну обрано в якості найближчого аналога. Проте діючий компонент мазі стрептоцидної повільно всмоктується шкірою та слизовими оболонками, оскільки вазелін утворює на поверхні захисну плівку. Мазь камфорна поєднує в якості основи вазелін, ланолін, парафін, що в порівнянні з стрептоцидною маззю покращує її здатність всмоктуватись, але відсутність стрептоциду не дає змогу діяти як протимікробний засіб. В основу даного винаходу поставлене завдання створення такого засобу для лікування проктологічних захворювань, який би мав високу ефективність, поєднував знеболювальну, протизапальну, антисептичну, протимікробну, капіляростабілізуючу (флеботропну) дію з низькою токсичністю та відсутністю ускладнень, яка забезпечується за рахунок комплексної дії активних компонентів. Поставлене завдання вирішується тим, що засіб, що включає стрептоцид та вазелін медичний, згідно з даним рішенням, додатково містить камфору рацемічну, вітамін Ε (DL-α-токоферол ацетат), ніпагін, жир свинячий топлений у наступному співвідношенні компонентів, мас.%: стрептоцид 4,40-6,40 камфора рацемічна 1,50-2,10 вітамін Ε (DL-a-токоферол ацетат) 0,50-1,50 ніпагін 0,08-0,12 вазелін медичний 3,00-4,20 жир свинячий топлений решта. Розроблена рецептура є новою композицією, в основі якої лежать речовини, що мають низьку токсичність, швидко резорбуються слизовими, при цьому мають широкий спектр фармакологічної активності. Оптимальний ефект протизапальної, протибольової, антибактеріальної, протиспазматичної, ранозагоювальної та регенеруючої дії мазі забезпечується за рахунок комплексної дії даного складу компонентів взятих в даному співвідношенні. Композиція діє протизапально - зникає гіперемія та набряк слизової оболонки варикозно розширених вен в ділянці заднього проходу, болетамувально - зменшуються больові відчуття, сприяє покращенню кровообігу в розширених венах, тим самим перешкоджаючи їх інфікуванню і виникненню тромбофлебіту. Одним з головних терапевтично діючих компонентів засобу, що заявляється, є стрептоцид сульфаніламідний препарат, що має властивість пригнічувати ріст грампозитивних і грамнегативнихх бактерій, деяких найпростіших (збудників малярії, токсоплазмозу), хламідій (при трахомі, паратрахомі). Його дія пов'язана головним чином з порушенням утворення необхідних для розвитку мікроорганізмів фолату і дигідрофолату, у молекулу яких входить пара-амінобензойна кислота. Сульфаніламіди близькі по хімічній будові до пари-амінобензойної кислоти, вони захоплюються мікробною клітиною замість пара-амінобензойної кислоти і тим самим порушують протікання у ній обмінних процесів. Ще один активний компонент композиції, що заявляється, - камфора рацемічна - проявляє подразнюючу, слабу антисептичну та протизапальну дію. Камфора є одним з основних представників аналептичних засобів (analeptikos з грецької - відновлюючий, зміцнюючий). Під впливом камфори, завдяки її аналептичним властивостям, звужуються периферичні кровоносні судини, гальмується агрегація тромбоцитів, що сприяє послабленню судинного тонусу, посиленню мікроциркуляції [3]. Введення в засіб масляного розчину вітаміну Ε в даному дозуванні забезпечує антиоксидантну дію, а також додатково покращує трофіку тканин відновлюючи капілярний кровообіг, оберігає їх від руйнування. Вазелін і жир свинячий введено як компоненти гідрофобної основи, яка забезпечує гомогенізацію всіх діючих речовин, утримання їх на поверхні шкіри чи слизової оболонки, необхідну ступінь вивільнення . Крім того ці компоненти мають пом'якшувальну дію. Ніпагін використано як консервант. Всі компоненти є доступними, це дозволяє розширити асортимент ефективних засобів для лікування захворювань. Експериментально доведено, що така композиція як речовин, що входять до складу засобу так і співвідношення їх компонентів у даному засобі, забезпечує потенціюючий ефект і є ефективним засобом в лікуванні геморою, тріщин анального отвору тощо. Ефективність підтверджена лабораторними, експериментальними доклінічними дослідженнями, що ілюструється прикладами застосування саме як антигеморойного засобу. Приклад 1. Протизапальна активність мазі протизапальної знеболювальної. Для вивчення протизапальної активності мазі протизапальної знеболювальної була використана модель термічного запалення лапи у мишей [4]. Дослід проводили на 18 білих мишах масою тіла 18-21г. Запалення відтворювали шляхом занурення задньої правої лапи мишей у гарячу воду з температурою 66,5±0,5°С на 4 секунди. Як препарат порівняння використовували мазь "Геморрон" виробництва ФАРМАСАЙНС Інк. (Канада). Тваринам відразу після опіку та через 2 години на обпечену лапу наносили досліджувані препарати. Мишей групи контрольної патології не лікували. Через 24 години після відтворення запалення мишей виводили з експерименту за допомогою дислокації шийних хребців під ефірним наркозом. У тварин відрізали обидві лапки на рівні гомілковостопного суглобу, зважували на торсійних вагах марки "ВТГ-5ОО" і визначали різницю в масі між набряклою і здоровою лапами. Протизапальну активність препаратів у відсотках визначали за формулою: Рк - Рд ПА = × 100% Рк де ПА - протизапальна активність; Рк - середня різниця в масі між набряклою та ненабряклою лапами в контрольній групі; Рд - середня різниця в масі між набряклою та ненабряклою лапами в дослідній групі. Результати вивчення протизапальної активності препаратів наведені у Таблиці 1. Таблиця 1 Протизапальна активність мазі протизапальної знеболювальної на моделі термічного запалення лапи у мишей (n=6) Об'єкт дослідження Контроль Мазь протизапальна знеболювальна Мазь "Геморрон" Різниця між набряклою та здоровою лапами в масі 56,83±5,08 Середня активність, % 28,17±3,89* 50,43% 31,83±4,25* 43,99% * Відхилення показника достовірне щодо контрольної патології, р