Препарат ветеринарний “бровасептол-концентрат”

Реферат: Препарат ветеринарний для лікування бактеріальних захворювань тварин та птиці містить три діючі речовини та наповнювач. Як діючі речовини містить сульфадиметоксин натрієву сіль, сульфадіазин натрієву сіль, триметоприм у наступному співвідношенні (2,5:2,5:1). Як наповнювач дана фармацевтична композиція містить лактозу, цукрозу або мальтодекстрин. Виготовляють препарат у формі концентрату водорозчинного порошку. UA 100267 U (12) UA 100267 U UA 100267 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до ветеринарії і може бути використана для лікування свиней, телят, ягнят, коней, кролів, собак, котів та продуктивної птиці (кури, індики, качки, гуси) при захворюваннях бактеріальної та інвазійної етіології: органів дихання (ангіни, трахеїту, фарингіту, бронхопневмоній, плевриту); органів травлення (гастриту, ентериту, диспепсії); сечостатевих органів (циститу, уретриту); післяопераційних ускладнень; специфічних інфекцій (актиномікозу, диплококозу, ентеротоксемії, колібактеріозів, кампілобактеріозу, мита, набрякової хвороби, пастерельозу, пулорозу, респіраторного мікоплазмозу, рожі свиней, сальмонельозів, стафілококозу тощо); протозойних інвазій (еймеріози телят і ягнят; еймеріоз, ізоспороз та амебна дизентерія свиней; еймеріоз кролів; еймеріози птиці; криптосплридіозу та токсоплазмозу тварин). Для цих цілей відомо використання: Триприм (Triprim), розчин для ін'єкції - виробник ТОВ "Ветбіохім", (м. Ставрополь, Російська Федерація). Склад: 1 мл містить діючі речовини: сульфадиметилпіримідин - 200 мг; триметоприм - 40 мг; допоміжні компоненти (молочна кислота, натрію гідроксид, метил парабен і вода для ін'єкцій). Триметин (Trimetinum), таблетки - виробник AT "Асконт+”, (м. Протвино, Російська Федерація). Склад: 1 таблетка (масою 1 г), містить діючі речовини: сульфаметоксазол 400 мг; 254 триметоприм - 80 мг. Триметосул (Trimetosul), дрібно дисперсний порошок біло-жовтого кольору для орального застосування - виробник AT "Пліва-Загреб", Хорватія. Склад: 1 г препарату містить діючі речовини: сульфафуразол - 100 мг триметоприм - 40 мг Недоліками перших двох названих засобів для парентерального використання (Триприм і Триметин), є те, що дані препарати, в першу чергу, розраховані для індивідуального введення домашнім та продуктивним тваринам, але не годяться для групового застосування тваринам (свині, кролі) та всім видам птиці, яких тримають в умовах промислової технології. Наступний препарат (Триметосул) є порошком для перорального застосування, але його дають лише з кормом, що ускладнює застосовувати хворим тваринам (які часто не вживають корм). Він так же є непридатним для методу давання медикаментів через систему централізованого водопостачання (автонапування), котрий спроможний забезпечити стрімку терапевтичну концентрацію ліків в сироватці крові. Донині вітчизняні виробники не розробили і не виготовляють комбінованих оральних препаратів з широким спектром антимікробної та антипротозойної дії, які б забезпечували вивірений терапевтичний ефект уже при першому введенні з можливістю швидкого та легкого розчинювання у воді. Найближчим до корисної моделі аналогом є препарат Триметосул, що містить дві діючі речовини: сульфафуразол і триметоприм. Названий лікарський засіб має незначну кількість діючих речовин (14 %), а решта нейтральний наповнювач, який суттєво здорожує транспортні витрати. Наявний в його складі сульфафуразол, належить до сульфаніламідів нетривалої дії (5-6 годин), що потребує введення 4-5 разів на добу. В цілому препарат не розчинюється у воді. В основу корисної моделі поставлена задача шляхом комбінації кількох речовин створити високоефективний препарат з широким спектром антимікробної дії у формі водорозчинного порошку, який би був спроможний ефективно діяти одночасно проти більшості епізоотичне значимих збудників інфекційних та інвазійних захворювань продуктивних тварин та птиці і, в терапевтичних дозах, не спричиняти побічних ефектів. Поставлена задача вирішується тим, що у діючу основу препарату поставлена синергічна дія двох сульфаніламідів (сульфадіазину та сульфадиметоксину) і триметоприму у наступному співвідношенні речовин, мас. %: 1 UA 100267 U 5 10 15 20 25 30 сульфадіазин натрієва сіль 28-32 сульфадиметоксин натрієва сіль 28-32 триметоприм водорозчинний 10-14 наповнювач (Лактоза, цукроза, або мальтодекстрин) до 100 % Відомо, що суміш двох або більше сульфаніламідів розчиняється дещо краще, ніж будь-який з їх компонентів окремо (Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология. - Μ.: Медицина, 1991. - Т. 1. - 656 с.). Іншою якістю є те, що обидва сульфаніламіди взяті у вигляді натрієвих солей - це забезпечує їх швидке всмоктування. Поряд з цим, сульфадіазин є препаратом середньої тривалості дії (12 годин), а сульфадиметоксин - тривалої дії. Таке поєднання речовин з різною біотрансформацією, забезпечують стрімке створення бактеріостатичної концентрації їх в крові та тривале там находження. Триметоприм (Trimethoprim), похідний із групи діамінопіримідину - антибактеріальний засіб, антагоніст фолієвої кислоти, діє бактеріостатичне. Активний відносно грамнегативних (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) і окремих грампозитивних мікроорганізмів. Відомо, що триметоприм є одним із самих активних синергістів сульфаніламідів. Він потужний конкурентний інгібітор бактеріальної дигідрофолатредуктази, котра трансформує дигідрофолієву кислоту до ТГФК. Остання є коферментом в реакціях переносу одноводневих груп. Механізм дії сульфаніламідів і триметоприму полягає в блокуванні ферментів двох послідовних етапів біосинтезу фолієвої кислоти в бактеріальній клітці. Це зумовлює пригнічення росту бактерій, припинення їхнього розмноження і загибелі. Наявність синергічної дії такої комбінації підтверджено як in vitro, так і in vivo. (Макаров В.А. и соавт. Фармакотерапия сульфаниламидными и сульфамидными препаратами. - К.: Здоровье, 1991. - 190 с.) Комбінація двох сульфаніламідів і триметоприму взятих по АДР в співвідношенні 2,5:2,5:1 формує синергічний ефект, який розширює антимікробний спектр дії препарату проти бактерій штамів Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Burkholderia pseudomallei, Sermtia spp., Alcaligenes spp. Крім того, до препарату чутливі Klebsiella spp., Brucella abortus, Mannheimia haemolytica, Yersinia pseudotuberculosis, Y. enterocolitica і Nocardia asteroides. До складових препарату також чутливі деякі найпростіші (пневмоцисти, кокцидії, токсоплазми тощо). Пропонована комбінація сульфаніламідів і триметоприму зменшує ймовірність появи резистентних форм патогенної мікрофлори. Препарат ветеринарний "Бровасептол-концентрат" виготовляють згідно з розробленою технологічною картою наступним чином: Таблиця Стандартна закладка на 100 кг Витрати діючих компонентів та допоміжних матеріалів (фасування в пластикові контейнери по 0,5 кг) № пп. 1. 1.1 1.2 1.3 2 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 35 Назва комплектуючих Сировина Натрієва сіль сульфадиметоксину Натрієва сіль сульфадіазину Триметоприм-біс-фенілпропанол дісульфонат натрію Допоміжні матеріали Пластикові контейнери Кришки до контейнерів Етикетка самоклеюча Картонні ящики для групової тари Листівка вкладка (настанова) на препарат Технологічні процеси: 1) Підготовка приміщень; 2) Підготовка обладнання; 3) Отримання сировини; 2 Кількість (кг) 30 кг 30 кг 40 кг 200 шт. 200 шт. 210 шт. 10 шт. 200 шт. UA 100267 U 5 10 4) Отримання допоміжних матеріалів; 5) Поетапний процес змішування складових кормової добавки; 6) Підготовка допоміжних матеріалів, 7) Фасування виготовленого засобу;)8. Наклеювання етикеток; 9) Формування групової тари 10) Здача виготовленої продукції на карантинний склад; 11) Прибирання робочого місця. Органолептичні характеристики отриманого препарату: запах - слабкий специфічний колір світло-жовтий консистенція - порошок. Доклінічні та виробничі перевірки препарату здійснено на лабораторних тваринах, птиці, свинях, великій рогатій худобі і вівцях. Корисна модель ілюструється прикладом, в наступному співвідношенні речовин, мас. %: сульфадіазин натрієва сіль 28-32 сульфадиметоксин натрієва сіль 28-32 триметоприм водорозчинний 10-14 наповнювач (Лактоза, цукроза, або мальтодекстрин) до 100 %. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 15 20 1. Препарат ветеринарний для лікування бактеріальних захворювань тварин та птиці, що містить три діючі речовини та наповнювач, який відрізняється тим, що як діючі речовини містить сульфадиметоксин натрієву сіль, сульфадіазин натрієву сіль, триметоприм, у наступному співвідношенні (2,5:2,5:1), а як наповнювач дана фармацевтична композиція містить лактозу, цукрозу або мальтодекстрин у наступному співвідношенні компонентів, мас. %: сульфадіазин натрієва сіль 28-32 сульфадиметоксин натрієва сіль 28-32 триметоприм водорозчинний 10-14 наповнювач (лактоза, цукроза або мальтодекстрин) до 100. 2. Препарат за п. 1, який відрізняється тим, що його виготовляють у формі концентрату водорозчинного порошку. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3