Фармацевтична композиція для лікування і профілактики застуди

Реферат: Фармацевтична композиція для лікування і профілактики застуди містить парацетамол і допоміжні речовини. Додатково містить левоцетиризину дигідрохлорид. UA 101951 U (54) ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ І ПРОФІЛАКТИКИ ЗАСТУДИ UA 101951 U UA 101951 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до галузі медицини і стосується фармацевтичної композиції для профілактики і лікування застуди. Відомий препарат у вигляді таблетки для ковтання або капсули, що містить від 300 мг до 600 мг парацетамолу та від 300 мг до 1200 мг бікарбонату натрію разом з принаймні одним фармацевтично прийнятним наповнювачем, причому вагове співвідношення бікарбонату натрію до парацетамолу становить принаймні 0,74:1 [UA № 59388, А61K 9/20, 2000]. Виготовлена таблетка для ковтання або капсула дає статистично значне підвищення швидкості поглинання у порівнянні з тим, що отримують від комерційно доступних таблеток парацетамолу, які не містять бікарбонату натрію. Відомо фармацевтичний засіб для послаблення головного болю на основі парацетамолу, що містить ацетилсаліцилову кислоту та кофеїн, при наступному співвідношенні, мг: парацетамол 280-350 ацетилсаліцилова кислота 140-200 кофеїн 50-75. [UA № 59774, А61K 31/167, 2011]. Відомий фармацевтичний препарат для профілактики і лікування грипу "Антигрипін", що містить аскорбінову кислоту, рутин, димедрол, кальцію глюконат, парацетамол і допоміжні речовини (стеарат кальцію і крохмаль) при певному співвідношенні компонентів. Препарат має тривалий термін зберігання [RU 2192248 С2, А61K 31/165, 2002]. Відома фармацевтична композиція для лікування болю, що містить 150 мг ібупрофену і 500 мг парацетамолу [RU 2455983 С1, А61K 31/165, 2012]. Відома фармацевтична композиція для лікування болю, що містить (1R, 2R) -3- (3диметиламіно-1-етил-2-метилпропіл)фенол і парацетамол [RU № 2442576 С2, А61K 31/167, 2012]. Найближчим до корисної моделі, що заявляється, є фармацевтична композиція для лікування болю, що містить 150 мг ібупрофену і 500 мг парацетамолу [RU 2455983 С1, А61K 31/165, 2012]. Зазначена композиція на основі парацетамолу, як і попередній аналог, призначена для лікування болю, а не застуди, і має значні побічні ефекти. В основу корисної моделі поставлена задача створення фармацевтичної композиції для лікування і профілактики застуди, яка би підсилювала фармакологічний ефект при ліквідуванні запалення і мала би менше побічних дій. Поставлена задача вирішується тим, що фармацевтична композиція для лікування і профілактики застуди, яка включає парацетамол і допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, містить лівоцетиризину дигідрохлорид. Одна таблетка/саше містить парацетамолу 150-1100 мг і левоцетиризину дигідрохлорид 110 мг. Фармацевтична композиція додатково може містити кофеїн у кількості 1-100 мг. Фармацевтична композиція може додатково містити речовину, яка звужує судини, фенілефрину гідрохлорид у кількості 5-40 мг. Фармацевтична композиція може додатково містити протикашльову речовину декстрометорфану гідробромід 5-40 мг. Як допоміжні речовини можуть бути використані мікрокристалічна целюлоза, кислий фосфат кальцію, кукурудзяний крохмаль, повідон, метилпарабен, пропілпарабен, стеарат магнію, натрієвий глюконат крохмалю, тартразин, аспаркам, аеросил, манітол, бензоат натрію, тальк, барвник, лимонний ароматизатор, сукралоза, сахароза, лимонна кислота у різних комбінаціях. Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії парацетамолу пов'язаний із впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі, здатністю інгібувати синтез простагландинів і медіаторів запалення (кініну, серотоніну) і підвищенням порога больової чутливості. Показання для застосування: больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності різного генезу (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, альгодисменорея, біль при травмах, опіках), лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях. Левоцетиризину дигідрохлорид - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить 1 UA 101951 U 5 10 15 20 25 антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту. Фенілефрину гідрохлорид є відносно селективним α1-адреноміметиком. Чинить слабку дію на α2- і β-адренорецептори. Завдяки судинозвужувальному ефекту фенілефрину гідрохлорид зменшує набряк слизової оболонки носа, об'єм назального секрету і покращує носове дихання завдяки полегшенню проходження повітря через ніс. Застосовується з метою тимчасового полегшення закладеності носа при застуді, ГРВІ, сінній гарячці та інших алергічних реакціях. Кофеїн застосовують як стимулятор центральної нервової системи. Кофеїн посилює і регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилює позитивні рефлекси, підвищує рухову активність. Зазначений вплив трансформується у підвищення розумової і фізичної працездатності, зменшення втоми і сонливості. Серцева діяльність посилюється, скорочення міокарда стають інтенсивнішими й частішими. Декстрометорфану гідробромід є протикашльовим засобом центральної дії. Він зменшує чутливість рецепторів і підвищує поріг чутливості кашльового центру до подразників з боку дихальних шляхів. Терапевтично полегшує симптоми сухого кашлю, зменшує подразнення дихальних шляхів. Сполучення інгредієнтів у полікомпонентній комбінації взаємно підсилює їх фармакологічні ефекти. Перевага комбінованих лікарських препаратів порівняно з монопрепаратами полягає у тому, що вони ефективніше ліквідують біль та запалення, ніж кожний окремий компонент. Комбінування парацетамолу та левоцетиризину (антигістамінного препарату другого покоління зі зниженим ризиком виникнення сонливості) приводять до вагомих переваг при застосуванні протягом денного часу в порівнянні з препаратами, що містять антигістамінні препарати першого покоління. Корисна модель пояснюється прикладами. Приклад 1 Склад таблетки, мг: парацетамол 510 левоцетиризину дигідрохлорид 1,25 кофеїн 30,6 фенілефрину гідрохлорид 10,2 мікрокристалічна целюлоза 38,96 кислий фосфат кальцію 20,48 кукурудзяний крохмаль 55,89 повідон 4,4 метилпарабен (Е 218) 0,85 пропілпарабен (Е 216) 0,17 стеарат магнію 8,5 натрієвий глюконат крохмалю (тип А) 20,0 тальк 8,5 барвник жовтий захід FCF (E 110) 0,2 всього 710. Приклад 2 Склад таблетки, мг: парацетамол 510 левоцетиризину дигідрохлорид 1,25 кофеїн 30,6 фенілефрину гідрохлорид 10,2 цекстрометорфану гідробромід 10,2 мікрокристалічна целюлоза 48,0 кукурудзяний крохмаль 49,25 повідон 3,04 метилпарабен (Е 218) 1,0 пропілпарабен (Е 216) 0,2 стеарат магнію 10,0 натрієвий глюконат крохмалю (тип А) 16,0 тартразин 0,2 тальк 10,0 30 2 UA 101951 U барвник діамантовий блакитний (Е133) всього Приклад 3 Склад саше, мг: парацетамол левоцетиризину дигідрохлорид фенілефрину гідрохлорид тартразин (Е 102) аеросил аспаркам(Е 951) манітол (Е 421) бензоат натрію (Е 211) тартразин(Е102) лимонний ароматизатор сукралоза сахароза лимонна кислота всього 5 0,1 700,04 510 1,25 10,5 2,0 15,0 50,0 500 15,0 2,0 100 10,0 2683,75 100 4000. У фармацевтичній композиції можуть бути інші протикашльові речовини, наприклад амброксол у кількості 10-120 мг, бутамирату цитрат у кількості 2-20 мг. Може також бути альтернативна заміна кількісного та якісного складу допоміжних речовин. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 15 20 25 1. Фармацевтична композиція для лікування і профілактики застуди, що містить парацетамол і допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що містить левоцетиризину дигідрохлорид. 2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що одна таблетка/саше містить парацетамолу 150-1100 мг і левоцетиризину дигідрохлорид 1-10 мг. 3. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що додатково містить кофеїн у кількості 1-100 мг. 4. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що додатково містить речовину, яка звужує судини, - фенілефрину гідрохлорид у кількості 5-40 мг. 5. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що додатково містить протикашльову речовину - декстрометорфану гідробромід 5-40 мг. 6. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як допоміжні речовини використовують мікрокристалічну целюлозу, кислий фосфат кальцію, кукурудзяний крохмаль, повідон, метилпарабен, пропілпарабен, стеарат магнію, натрієвий глюконат крохмалю, тартразин, аспаркам, аеросил, манітол, бензоат натрію, тальк, барвник, лимонний ароматизатор, сукралозу, сахарозу, лимонну кислоту у різних комбінаціях. Комп’ютерна верстка М. Мацело Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3