Патенти з міткою «антагоністи»
Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора
Номер патенту: 116023
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Мартін Райнер Е.
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, C07D 401/04 ...
Мітки: рецептора, глутаматного, похідні, етинільні, антагоністи, метаботропного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...
Фармацевтична композиція для інгалятора сухого порошку, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії
Номер патенту: 115989
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Туркйілмаз Алі, Рамазаноглу Гайе, Мутлу Онур, Джіфтер Уміт
МПК: A61K 31/4704, A61K 31/40, A61K 31/439 ...
Мітки: фармацевтична, сухого, антагоністи, мускаринових, містить, дії, композиція, інгалятора, рецепторів, тривалої, порошку
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для інгаляції, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії (ТДМА) у формі сухого порошку в суміші з фармацевтично прийнятним носієм, який містить суміш дрібних частинок, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 1,0 до 10,0 мкм, з великими частинками, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 10,0 до 100,0 мкм, причому кількість дрібних частинок становить щонайменше 20 % щодо маси...
Похідні піролідину як антагоністи рецепторів окситоцину/вазопресину v1a
Номер патенту: 115708
Опубліковано: 11.12.2017
Автор: Шолле Андре
МПК: A61K 31/4025, C07D 207/22
Мітки: антагоністи, похідні, піролідину, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули О-метилоксим (3Z,5S)-5-(гідроксиметил)-1-[(2'-метил-1,1'-біфеніл-4-іл)карбоніл]піролідин-3-ону.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначена сполука забезпечена в, по суті, чистій формі.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що чистота, по суті, чистої форми перебуває щонайменше в діапазоні від 85 % до 99,9 %.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що зазначена...
Похідні бензимідазолу як антагоністи ер4
Номер патенту: 115576
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Лангер Гернот, Нагель Йєнс, Блуме Торстен, Бройер Ніко, Тер Лаак Антоніус, Петерс Олаф, Каульфусс Штефан, Кунке Иоахім, Цорн Людвіг
МПК: A61K 31/4184, C07D 403/04
Мітки: похідні, бензимідазолу, антагоністи, ер4
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (I), (I)в якійR1a, R1b незалежно один від одного являють собою H, C1-C5-алкіл, C2-C5-алкеніл, C3-C6-циклоалкіл-(CH2)m, C3-C6-гетероциклоалкіл-(CH2)n, C1-C5-алкоксі-C1-C3-алкіл, C3-C6-циклоалкоксі-C1-C3-алкіл, аміно-C1-C3-алкіл, C1-C5-алкіламіно-C1-C3-алкіл або C1-C5-діалкіламіно-C1-C3-алкіл, де гетероциклічний фрагмент, що...
N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 115447
Опубліковано: 10.11.2017
Автори: Кьор Зільке, Бадер Беньямін, Фріч Мартін, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Кюнцер Герман, Нгуєн Зуй
МПК: A61K 31/47, C07D 215/233, A61K 31/4709 ...
Мітки: застосування, антагоністи, лікарських, рецептора, одержання, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди, андрогенного, засобів
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1 означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...
Похідні нафтиридину, що застосовуються як антагоністи альфа-v-бета-6 інтегрину
Номер патенту: 114952
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Андерсон Нілл Ендрю, Феллон Брендан Джон, Прітчард Джон Мартін
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375
Мітки: інтегрину, антагоністи, застосовуються, похідні, нафтиридину, альфа-v-бета-6
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)деR1 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу;R2 являє собою атом гідрогену або атом флуору;R3 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу.2. Сполука за п. 1 або її сіль, де R1 являє собою метильну групу, R2 являє собою атом гідрогену та R3 являє собою...
Антагоністи trpv4
Номер патенту: 113963
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Хеунг Трем Х., Йе Гвозен, Стой Патрік, Гудмен Кріста Б., Хілфайкер Марк А., Чеун Муй, Ейдем Хіларі Шенк, Петтерсон Жаклін Р., Хеммонд Мерліз, Брукс Карл
МПК: C07D 498/00, C07D 419/14, C07D 263/52 ...
Мітки: антагоністи, trpv4
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, С1-3алкіл, СН2ОН, СН2-О-СН3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, галоген або С(О)ОСН3;R2 незалежно являє собою водень, CN, CF3, галоген, SО2С1-3алкіл, С1-3алкіл або СºСН;R3 являє собою водень, С1-2алкіл, CF3 або ОН;R4 являє собою водень, галоген або С1-3алкіл;X являє собою CR4...
Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем
Номер патенту: 113859
Опубліковано: 27.03.2017
Автор: Кен Лінда Рорік
МПК: A61K 31/435
Мітки: алкогольної, orl-1, зловживання, похідні, рецептора, лікуванні, алкоголем, антагоністи, залежності, застосування, спіротієнопіранпіперидину
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою або
Trpv1 антагоністи, що містять дигідроксизамісник, і їх застосування
Номер патенту: 113288
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Куросе Норіюкі, Андо Шігеру, Тафесс Лейкі
МПК: C07D 417/12, C07D 417/14, A61K 31/428 ...
Мітки: антагоністи, містять, trpv1, застосування, дигідроксизамісник
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна,де:R1 є -галогеном або -CF3;R4 є -Н або -СН3;кожен R8 і R9 незалежно є -Н, -галогеном, -СН3 або -OCH3;кожен галоген незалежно є -F, -Сl, -Вr або -І; іm є ціле число 0 або 1;(1) за умови, якщо R4 є -Н, тоді m є 1; і(2) за умови, якщо R4 є...
Антагоністи c5ar
Номер патенту: 112514
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Ян Цзюй, Лі Яндон, рінман Кевін Лойд, Цзен Ібінь, Танака Хіроко, Лелеті Манмохан Реді, Пауерс Джей, Фан Пінчень
МПК: A01N 43/42
Мітки: антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або ротамер; деС1 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R1;С2 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R2;С3 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R3;кожний R1 незалежно...
Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину
Номер патенту: 112317
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Сіфферлен Тьєрі, Бротші Христина, Вілльямс Джоді Т., Боллі Мартін, Босс Крістоф, Хейдманн Бібія
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22 ...
Мітки: похідні, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, рецептора, антагоністи, орексину, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...
Циклічні n,n’-діарилтіосечовини та n,n’-діарилсечовини – антагоністи андрогенових рецепторів, протираковий засіб, спосіб застосування
Номер патенту: 112161
Опубліковано: 10.08.2016
Автори: Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Міткін Олєг Дмітрієвіч
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4166, A61K 31/4196 ...
Мітки: антагоністи, засіб, циклічні, андрогенових, n,n'-діарилсечовини, n,n'-діарилтіосечовини, спосіб, протираковій, застосування, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Циклічні N,N’-діарилтіосечовини і N,N’-діарилсечовини загальної формули 1 або їх оптичні (R)- і (S)-ізомери, або їх фармацевтично прийнятна сіль, що мають властивість антагоністів андрогенових рецепторів,,де: X є атом кисню або сірки;m=0 або 1;R1 є С1-С3алкіл;R2 і R3 є водень; абоR2 і R3 разом з атомом вуглецю, з яким вони...
Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени як антагоністи v1a
Номер патенту: 111623
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік
МПК: A61P 9/12, A61K 31/553, C07D 498/04 ...
Мітки: антагоністи, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Іу якій:R1 є атомом галогену, таR2 вибраний з групи, що складається з:і) гетероарилу, незаміщеного або заміщеного замісниками в кількості від 1 до 3, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, галогену, ціано, С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, галоген-С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу і...
Спірогетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5
Номер патенту: 110343
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Леонарді Амедео, Гуарнері Лучіано, Гразіані Давіде, Карамфілова Катя Дімітрова, де Тома Карло, Мотта Джіанні, Ріва Карло
МПК: A61K 31/438, C07D 491/10, A61P 13/02 ...
Мітки: сполуки, антагоністи, mglu5, спірогетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І,I де X являє собою атом кисню або сірки; R1 являє собою атом вуглецю, азоту, кисню або сірки; R1а являє собою СН-, СН2-, N- або NH-фрагмент; R2 являє собою валентний зв'язок або СН- або СН2-групу; R3 являє...
Сполуки n-арилтриазолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)
Номер патенту: 110310
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Гебріель Стівен Дімс, Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао, Гамільтон Метью Майкл
МПК: A61K 31/4192, A61P 29/00, A61K 31/4196 ...
Мітки: антагоністи, рецепторів, сполуки, лізофосфатидної, кислоти, lpar, n-арилтриазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 позначає нижчий алкіл або інданіл, причому зазначений нижчий алкіл незаміщений або заміщений циклоалкілом, незаміщеним фенілом або фенілом, заміщеним галогеном або -CF3;R2 позначає водень або нижчий алкіл;R3 позначає водень, фтор або -ОСН3;X позначає циклоалкілоцтову кислоту або
Сполуки 4-заміщеного 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи mglur 2/3
Номер патенту: 110039
Опубліковано: 10.11.2015
Автори: Лі Женьхуа, Ветман Татіана Наталі, Мітч Чарлз Говард, Сміт Стефон Корнелл
МПК: C07C 323/58, A61K 31/10
Мітки: антагоністи, сполуки, 4-(заміщеного, mglur, 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, де R1 і R2, кожен незалежно один від одного, є водень, С1-С3алкоксикарбонілоксиметил, С1-С5алкілкарбонілоксиметил або С3-C6циклоалкілкарбонілоксиметил; R3 незалежно один від інших R3 у кожному випадку є метил, фтор або хлор; R4 є гідроксил, аміногрупа, метилкарбоніламіногрупа або...
Піразоли як антагоністи crth2
Номер патенту: 110025
Опубліковано: 10.11.2015
Автори: Зайтер Петер, Мартірес Домнік, Андерскевіц Ральф, Хампрехт Дітер Вольфганг, Ост Торстен, Хьонке Крістоф, Ріст Вольфганг
МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 37/00 ...
Мітки: піразоли, антагоністи, crth2
Формула / Реферат:
1. Піразоли формули (І) і їх фармацевтично прийнятні солі, (I)в якійW вибраний з групи, яка включає гідроксикарбоніл і -C(O)-NH-S(O)2-Ra, де Ra вибраний з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, циклопропіл, феніл і толіл;L1 означає метилен, який є незаміщеним або містить 1 або 2 радикали, незалежно один від одного вибрані з групи,...
2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1
Номер патенту: 109916
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Еміредди Венката Рамана, Мукхопадхия Індраніл, Томас Абрахам, Кумар Сукірті, Чаудхарі Сачін Сундарал, Гуді Гіріш, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кансагра Біпін Парсоттам
МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, C07D 487/04 ...
Мітки: антагоністи, сполуки, trра1, 2-аміно-4-арилтіазольні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де: Het вибирають з групи, що складається з: , ,
Сполуки n-алкілтриазолу як антагоністи лізофосфатидної кислоти (lpar)
Номер патенту: 109868
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Гамільтон Метью Майкл, Сіддурі Ачютарао, Цянь Імінь, Лукас Метью С., Гебріель Стівен Дімс
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4192, A61P 37/00 ...
Мітки: lpar, антагоністи, кислоти, лізофосфатидної, сполуки, n-алкілтриазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) де: R1 позначає атом водню або атом галогену; R2 позначає незаміщений нижчий алкіл; R3 позначає незаміщений нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений незаміщеним фенілом, або нижчий алкіл, заміщений фенілом, заміщеним трифторметилом; і R4...
Заміщені сполуки піразолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)
Номер патенту: 109867
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Сіддурі Ачютарао, Цянь Імінь, Гебріель Стівен Дімс, Гамільтон Метью Майкл
МПК: A61K 31/192, A61P 19/04, C07D 231/40 ...
Мітки: кислоти, сполуки, піразолу, lpar, рецепторів, лізофосфатидної, антагоністи, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) де: X позначає атом кисню, азоту або вуглецю; R1 позначає нижчий алкіл; R2 позначає атом водню, атом галогену, -СН2С(О)ОН, алкокси, циклоалкілкарбонову кислоту, незаміщений феніл або феніл, заміщений атомом галогену, -СН2С(О)ОН, циклопропанкарбоновою...
Піразоли як антагоністи crth2
Номер патенту: 109696
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Ост Торстен, Мартірес Домнік, Ріст Вольфганг, Зайтер Петер, Андерскевіц Ральф
МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 403/12 ...
Мітки: піразоли, антагоністи, crth2
Формула / Реферат:
1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib) в якій Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...
Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a
Номер патенту: 109543
Опубліковано: 10.09.2015
Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік
МПК: A61P 5/24, A61K 31/5517, C07D 487/04 ...
Мітки: антагоністи, вазопресину, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , I у якій R1 вибирають з групи, що включає і) Н, іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи, ііі)...
Спірооксіндольні антагоністи mdm2
Номер патенту: 109464
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Каррі Жан-Крістоф, Дебюсш Лоран, Кумар Санджив, Баррьєр Седрік, Го Мін, Чжао Юйцзюнь, Леопольд Ленс, Ван Шаомен, Сунь Вей, Еманінг Кваме
МПК: A61K 31/407, C07D 487/10, A61P 35/00 ...
Мітки: спірооксіндольні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули XII:, XII де: кожний із Rla, R1b, Rlc і Rld незалежно вибирають із групи, що складається з водню, фтору і хлору; R2 вибирають із групи, що складається з аралкілу і; ...
Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp
Номер патенту: 109463
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Стівенсон Хітер Е., Белл Ян М., Пеуан Деніел В., Зартман С. Блейр, Мітчелл Хелен Дж., Ван Чен, Стейєс Доннетт, Фрелі Марк Е., Галліккіо Стівен Н., Джиннетті Ентоні
МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, піперидинонкарбоксамідазаіндани
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...
Антагоністи тол-подібного рецептора 3
Номер патенту: 109397
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Каннінгхем Марк, Ло Цзиньцюань, Сан Матео Лані, Світ, Реймонд, Ву Шен-Дзюн, Саріскі Роберт Т., Раухенбергер Роберт, Фен Іцин, Рутц Марк, Тєпляков Алєксєй, Тен Фан, Херінга Катаріна
МПК: A61K 39/395, A61P 29/00
Мітки: рецептора, антагоністи, тол-подібного
Формула / Реферат:
1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...
Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1
Номер патенту: 108765
Опубліковано: 10.06.2015
Автори: Юнг Біргіт, Кюльцер Раймунд, Чечі Анджело, Додс Хенрі, ХАУЕЛЬ Норберт
МПК: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501 ...
Мітки: рецептора, сполуки, антагоністи, дизаміщені, брадикінінового, тетрагідрофуранільні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, (I) в якій R1 означає групу, вибрану із, , та
Неконкурентні антагоністи нікотинових рецепторів
Номер патенту: 108500
Опубліковано: 12.05.2015
Автори: Спік Джейсон, Сяо Юньде, Хімстра Рональд Джозеф, Бхатті Балвіндер Сінгх, Акіредді Срініваса Рао, Йоханнес Деніел, Мелвін Метт С.
МПК: A61P 25/24, A61P 9/12, A61K 31/13 ...
Мітки: антагоністи, рецепторів, неконкурентні, нікотинових
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Формула I де кожен з R1 і R2 окремо являє собою Н, С1-6алкіл або арилзаміщений С1-6алкіл, або R1 і R2 зв'язані з атом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-8-членного кільця, необов'язково заміщеного С1-6алкільними, арильними, С1-6алкокси- або арилоксизамісниками; R3...
Похідні 3-оксопіридазину як антагоністи брадикініну b1
Номер патенту: 108373
Опубліковано: 27.04.2015
Автори: Мак Йюрген, Шулер-Метц Аннетте, Пріпке Хеннінг, Вальтер Райнер, Віденмайєр Дітер, Конетцкі Інго, ХАУЕЛЬ Норберт, Чечі Анджело, Доодс Хенрі
МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165 ...
Мітки: брадикініну, 3-оксопіридазину, похідні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, (І) в якій R1 означає групу, R2 означає Η або СН3, R3 і R4 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-С6циклоалкіленову групу, в якій одна...
2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3
Номер патенту: 108073
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Тран Марі Шанталь Сью-йінг, Лай Тай Вей, Бааум Ерік Дін
МПК: A61P 25/28, A61P 11/06, A61K 31/445 ...
Мітки: арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій: R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...
Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1
Номер патенту: 107943
Опубліковано: 10.03.2015
Автори: Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Толедо Ескрібано Мігель Анхель, Хіменес-Агвадо Альма Марія, Діаз Буезо Нурія, Лафуенте Бланко Селія, Беніто Кольядо Ана Белен, Мартінес-Грау Марія Анхелес
МПК: A61K 31/444, C07D 495/20, A61P 25/00 ...
Мітки: антагоністи, orl-1, спіропіперидину, сполуки, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, де R1 - фтор або хлор; кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором; R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил; R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...
Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування
Номер патенту: 107820
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Таутерманн Крістофер, Трізельманн Томас, Шойєрер Штефан, Хьонке Крістоф, Сантагостіно Марко, Маццаферро Рокко, Ебель Хайнер, Герлах Кай, Джованніні Ріккардо, Фраттіні Сара
МПК: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00 ...
Мітки: застосування, рецептора, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2; в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...
Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів
Номер патенту: 107818
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Феррер Коста Карлес, Вірґілі Бернадо Маріна, Соліва Соліва Роберт, Карселлер Ґонзалез Елена
МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, A61P 37/08 ...
Мітки: н4-гістамінових, рецепторів, антагоністи, похідні, аміноалкілпіримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її сіль, де: R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...
Спірооксіндольні антагоністи мdм2
Номер патенту: 107814
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Цзоу Пен, Сунь Дусінь, Чжао Юйцзюнь, Юй Шанхай, Кумар Санджеєв, Сунь Вей, Ван Шаомен, Макічерн Донна
МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, C07D 487/10 ...
Мітки: спірооксіндольні, mdm2, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка характеризується формулою І:, I де: R1a, R1b, R1c і R1d незалежно вибирають з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, аміно, нітро, ціано, алкокси, арилокси, необов'язково заміщеного алкілу, галогеналкілу, необов'язково заміщеного циклоалкілу, необов'язково заміщеного алкенілу,...
Антагоністи арилсульфонаміду ccr3
Номер патенту: 107660
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Форрестер Джаред Ендрю, Лай Тай Вей
МПК: A61K 31/551, A61P 25/28, A61P 11/06 ...
Мітки: антагоністи, арилсульфонаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат; де: R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...
Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл
Номер патенту: 107338
Опубліковано: 25.12.2014
Автори: Хоббі Зільке (Марі Катрін), Шойєрер Штефан, Ебель Хайнер, Джованніні Ріккардо, Фраттіні Сара, Хьонке Крістоф, Тільманн Патрік, Бюттнер Франк, Трізельманн Томас
МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 401/06 ...
Мітки: циклічні, хозл, призначені, піримідин-4-карбоксаміди, рецептора, ccr2, астми, лікування, антагоністи, запалення
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), (I) у якій R1 означає -L1-R7, і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен, і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...
Похідні імідазолу як антагоністи mglur5
Номер патенту: 107086
Опубліковано: 25.11.2014
Автори: Вієйра Ерік, Ліндеманн Лотар, Віхманн Йюрген, Єшке Георг
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 25/00 ...
Мітки: mglur5, похідні, антагоністи, імідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb
Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів
Номер патенту: 106873
Опубліковано: 27.10.2014
Автори: Мерсер Сваті П., Бергман Джеффрі М., Рокер Ентоні Дж., Кокс Крістофер Д., Бреслін Майкл Дж., Коулман Пол Дж.
МПК: A61P 3/04, A61K 31/551, A61P 25/20 ...
Мітки: орексинових, рецепторів, діазепанів, антагоністи, сполуки, заміщених
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, I де: R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c; R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c; R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...
Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog
Номер патенту: 106755
Опубліковано: 10.10.2014
Автори: Уілсон Такако, Пейтел Барвін Кумар, Хіпскінд Філіп Артур
МПК: C07D 401/14, A61K 31/502, A61P 35/00 ...
Мітки: провідного, фталазини, антагоністи, hedgehog, двозаміщені, шляху
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка описується формулоюде:R1 - водень або метил;R2 - водень або метил; таR3, R4, R5, R6 або R7 незалежно один від одного являють собою водень, фтор, хлор, ціаногрупу, трифторометил, трифторометоксигрупу, дифторометоксигрупу, метилсульфоніл або трифторометилсульфоніл, за умови, що щонайменше три з R3, R4, R5, R6 та R7 являють...
Заміщені піперидини як антагоністи ccr3
Номер патенту: 106370
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Доллінгер Хорст, Хьонке Крістоф, Джованніні Ріккардо, Крігль Ян, Зайтер Петер, Раст Георг, Грундль Марк, Хоффманн Маттіас, Мартірес Домнік
МПК: A61K 31/454, A61P 31/00, A61K 31/4523 ...
Мітки: заміщені, піперидини, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, 1 в якій А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл; R1 вибраний з групи, яка включає NHR1.1, NMeR1.1; NHR1.2, NMeR1.2; NHCH2-R1.3; NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...
Сполуки як антагоністи брадикініну b1
Номер патенту: 105923
Опубліковано: 10.07.2014
Автори: Доодс Хенрі, ХАУЕЛЬ Норберт, Мак Йюрген, Конетцкі Інго, Вальтер Райнер, Чечі Анджело, Шулер-Метц Аннетте, Віденмайєр Дітер, Пріпке Хеннінг
МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505 ...
Мітки: сполуки, брадикініну, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, (I) в якій n означає число 0, 1 або 2, R1 означає(а) необов'язково заміщену залишком R1.1 С1-С6алкільну групу,(б) С1-С3алкільну групу, в якій кожна метиленова група може бути заміщена 1 або 2 атомами фтору, а кожна метильна група може бути заміщена 1, 2...