Лікарський засіб з кровоспинною дією

Реферат: Лікарський засіб з кровоспинною дією містить екстракт лікарських рослин. Як екстракт лікарських рослин використовують екстракт стовпчиків з приймочками кукурудзи звичайної на 40 % спирті етиловому при співвідношенні сировини і екстрагента 1:1. UA 103780 U (12) UA 103780 U UA 103780 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до засобів з кровоспинною дією з рослинної сировини, зокрема біологічно активних субстанцій з місцевою та системною кровоспинною дією, який може використовуватися в акушерстві та гінекології. Розширення арсеналу кровоспинних засобів є актуальною задачею сьогодення. Профілактика та зупинка кровотечі має надзвичайно важливе значення для клінічної медицини (хірургії, травматології, онкології, гематології, акушерства) через власне хірургічні втручання, збільшення техногенної травматизації людей, а також через зростання випадків кровотеч, що можуть бути зумовленими широким використанням антикоагулянтів, гепатотоксичним та антитромботичним впливом численних препаратів, що знайшли надзвичайно широке, часто неконтрольоване, безрецептурне застосування (наприклад, НПЗП), коморбідними станами тощо. Важливого значення набувають питання щодо необхідності розробки гемостатичних засобів, здатних усувати різні види кровотеч. Тому, розробка та створення рослинних препаратів з кровоспинною дією, які добре засвоюються та мають багатий склад біологічно активних речовин, є актуальною проблемою. Лікарською рослиною, що має яскраво виражену кровоспинну властивість, є лагохілус п'янкий (Lagochilus inebrians Bge.), трава якого містить лагохілін, каротин, ефірну олія, дубильні та інші біологічно активні речовини. Препарати трави лагохілуса використовують для зупинки маткових, гемороїдальних, носових кровотеч, їх призначають при геморагічному діатезі, для лікування кровоточивих ран, виразок Препарати гірчака перцевого звужують судини матки і прискорюють згортання крові, тому їх часто використовують в акушерській та гінекологічній практиці при маткових кровотечах, рясних і хворобливих менструаціях, а також в терапії шлункових, кишкових і гемороїдальних кровотечах [Електронний ресурс].- режим доступу: http://oldmedik.ru/lekarstva/311-lekarstvennyerasteniia-krovoostanavlivaiushchego-deistviia.html. Недоліками засобів є їх неефективність при лікуванні кровотечі хворих. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення лікарського засобу з кровоспинною дією шляхом використання екстракту з лікарських рослин щоб забезпечити кровоспинну активність, тобто підвищувати загальну резистентність організму, прискорювати процеси регенерації стала підставою для їх широкого застосування в комплексній терапії імунодефіцитних станів, інфекційних та інфекційно-запальних захворювань, при в'ялому перебігу регенераційних процесів, для покращання імунного стану в онкологічних хворих при цитостатичній терапії. Поставлена задача вирішується тим, що у відомому лікарському засобі з кровоспинною дією, що містить екстракт лікарських рослин, згідно корисної моделі, як екстракт лікарських рослин використовують екстракт стовпчиків з приймочками кукурудзи звичайної на 40 % спирті етиловому при співвідношенні сировини до екстрагента 1:1. Як рослинна сировина вибрані стовпчики з приймочками кукурудзи звичайної, зібрані у стадію молочно-воскової стиглості плодів. Саме ця стадія вегетації даної рослинної сировини характеризується максимальним накопиченням різноманітних біологічно активних речовин, зокрема таких, які обумовлюють кровоспинну дію субстанції, одержаної за заявленим способом. Кукурудза знаходить широке застосування в народній медицині при захворюваннях печінки, жовтяниці, набряках застійного характеру, жіночих хворобах і сечостатевих органів. З цією метою використовують кукурудзяні рильця. Наукова медицина також використовує кукурудзяні рильця. Екстракт і настій кукурудзяних рилець збільшують відділення жовчі, зменшують її в'язкість, прискорює процес згортання крові. Кукурудзяна олія знижує рівень холестерину в крові. Кукурудзяна крупа містить вітаміни Д, Е, каротин. Вибір екстрагента та його температури було здійснено експериментальним шляхом, виходячи з кількості одержаних екстрактивних речовин, вартості та екологічної безпечності екстрагента. Фрагмент результатів проведених дослідів наведено у таблиці 1. Таблиця 1 Екстрагент Вода Вихід екстрактивних 23,88±0,25 речовин, % спирт 40 % 24,70±0,17 спирт 50 % 23,45±0,4 спирт 70 % 18,95±0,27 спирт 96 % 19,38±0,4 Данні таблиці 1 свідчать, що оптимальним екстрагентом є спирт 40 %. Такий екстрагент є доступним та екологічно безпечним. 1 UA 103780 U 5 10 15 20 25 30 35 Співвідношення сировина:екстрагент 1:1 обумовлене вибраною лікарською формою - рідкий екстракт. Згідно з ДФУ рідкий екстракт - це рідка лікарська форма, в якій, одна частина за масою або за об'ємом еквівалентна одній частині за масою вихідної висушеної лікарської сировини. Заявлений спосіб здійснюють наступним чином. Стовпчики з приймочками кукурудзи звичайної висушують, подрібнюють та екстрагують 40 % спиртом при температурі 80-90 °C при загальному співвідношенні сировина:екстрагент 1:1. Екстракцію проводять протягом 2 годин при постійній температурі, а шрот для найбільш повного вилучення біологічно активних речовин піджимають. Надосадову рідину відфільтровують. В результаті здійснення заявленого способу одержують субстанцію у вигляді рідкого розчину темно-коричневого кольору, солонуватого на смак, з приємним запахом. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. 100 г висушених, подрібнених стовпчиків з приймочками завантажили у екстрактор і залили 40 % спиртом етиловим при співвідношенні сировина:екстрагент 1:1. Сировину екстрагували на водяній бані протягом 2 години при температурі 80-90 °C. Одержаний екстракт піддали фільтрації на мембранному фільтрі. Вихід екстракту склав 100 мл. Приклад 2. З метою вивчення специфічної фармакологічної активності субстанції стовпчиків з приймочками, одержаної за заявленим способом, вивчали її місцеву кровоспинну дію на моделі різаної рани у білих щурів. Ефективність (гемостатичну) досліджуваних препаратів визначали за тривалістю кровотечі (за методом Дуке), що спостерігалася після нанесення різаної рани тваринам та фіксувалася з використанням секундоміру. Досліди проводилися на безпородних наркотизованих (уретан, 1,5 мг/кг маси тіла тварии, внутрішньоочеревинно) статевозрілих білих щурах обох статей масою 172,4±4,6 г, що утримувалися на стандартному раціоні харчування у віварії за температури 22-23 °C, з вільним доступом до їжі та води, за режимом утримання "день-ніч". Всі тварини знаходилися у пластикових клітках з підстилкою, тварини кожної статі утримувалися окремо. До початку кожного з дослідів тварини переносилися до лабораторного приміщення, де перебували на карантинному терміні впродовж 14 діб за аналогічних умов утримання. Лінійну різану рану у білих щурів моделювали шляхом розрізу за допомогою скальпеля усіх шарів попередньо депільованої шкіри та м'язового шару на боковій поверхні живота. Стандартна різана рана мала розміри (1,5×0,3) см. Тварин поділили на 3 групи (по 8 голів у кожній). Групи характеризували наступним чином: 1 - інтактний контроль; 2 - тварини, яким відразу після моделювання різаної рани на ранову поверхню накладали марлеву серветку, складену учетверо, просочену біологічно активною субстанцією за заявленим способом; 3 - тварини, яким відразу після моделювання різаної рани на ранову поверхню накладали марлеву серветку, складену учетверо, просочену перцю водяного екстрактом. Результати дослідження тривалості кровотечі (М±m, с) у білих щурів з різаної рани за місцевого застосування біологічно активної субстанції з стовпчиків з приймочками кукурудзи звичайної та перцю водяного екстракту наведені у таблиці 2. 40 Таблиця 2 Група тварин Контроль (n=8) 130,75±13,7 45 50 Субстанція кукурудзи (n=8) 97,4±7,7* Перцю водяного екстракт (n-8) 96,8±7,9* Отримані результати свідчать, що при місцевому застосуванні субстанції кукурудзи та референтного препарату (накладання серветки, просоченої досліджуваними екстрактами, безпосередньо на ранову поверхню відразу після нанесення рани) час кровотечі зменшувався на 25,5 % та 26 % відповідно. Результати дослідження дозволяють зробити висновок щодо наявності місцевої гемостатичної дії у субстанції кукурудзи, аналогічної за ступенем до такої, що проявляв препарат порівняння. Вочевидь, гемостатична місцева дія субстанції кукурудзи та перцю водяного екстракту зумовлена комплексом біологічно активних речовин власне досліджуваних екстрактів. Дані результати свідчать про односпрямованість та еквівалентність дії субстанції кукурудзи та препарату порівняння і дозволяють констатувати факт наявності системної гемостатичної дії у субстанції кукурудзи та у препарата порівняння за їхнього профілактичного застосування. Отже, заявлено новий спосіб одержання біологічно активної субстанції із місцевою та системною кровоспинною дією стовпчиків з приймочками кукурудзи звичайної, зібраних в стадію 2 UA 103780 U 5 молочно-воскової стиглості плодів. Спосіб є простим у відтворенні, економічним та екологічно безпечним. Заявлений спосіб може бути здійснений в умовах промислового виробництва з використанням стандартного обладнання. Спосіб передбачає використання дешевої, розповсюдженої в Україні сировини. Субстанція, одержана за заявленим способом, є перспективною для створення нових лікарських засобів гемостатичного призначення. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 Лікарський засіб з кровоспинною дією, що містить екстракт лікарських рослин, який відрізняється тим, що як екстракт лікарських рослин використовують екстракт стовпчиків з приймочками кукурудзи звичайної на 40 % спирті етиловому при співвідношенні сировини і екстрагента 1:1. Комп’ютерна верстка І. Скворцова Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3