Лікарський засіб з мембраностабілізуючою та венотропною дією

Реферат: Лікарський засіб з мембраностабілізуючою та венотропною дією містить екстракт лікарських рослин. Як екстракт лікарських рослин використовують 50-70 % спиртовий екстракт суміші трави м'яти перцевої, листя вільхи клейкої та листя ліщини звичайної при їх співвідношенні 1:1:1, а сировини до екстрагенту 1:1. UA 99028 U (12) UA 99028 U UA 99028 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до лікарських засобів на основі природних компонентів, з вираженою тромболітичною, судинозміцнюючою, мембраностабілізуючою та протизапальною активністю. Відомий засіб з тромболітичною, судинозміцнюючою, мембраностабілізуючою та протизапальною активністю є спиртово-водним екстрактом з листя каштана кінського (пат. UA 68072, А61K 36/00, 12.03.2012, бюл. № 5). В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалити лікарський засіб з тромболітичною дією шляхом використання екстракту з збору рослинного походження, що проявляє протизапальну, антиоксидантну, мембраностабілізуючу, венотонізуючу, кровоспинну, протиревматоїдну, седативну, болетамувальну, активність. Поставлена задача вирішується тим, що у лікарському засобі з мембраностабілізуючою та венотропною дією, згідно з корисною моделлю як рідкий екстракт лікарських рослин використовують 50-70 % спиртовий екстракт суміші трави м'яти перцевої, листя вільхи клейкої та листя ліщини звичайної при їх співвідношенні 1:1:1, а сировини до екстрагенту 1:1. Лікарські засоби рослинного збору, до складу якого входять такі рослини, як: м'ята перцева (лат. Mentha piperita L.), вільха клейка або чорна (лат. Alnus glutinosa L.), ліщина звичайна (лат. Corylus avellana L.) проявляють протизапальну, антиоксидантну, мембраностабілізуючу, венотонізуючу, кровоспинну, протиревматоїдну, седативну, болетамувальну, активність. Для лікувальних цілей використовують листя м'яти і одержувані з рослин ефірне масло і ментол. Листя м'яти перцевої містять 1-3 % ефірної олії, у складі якої до 50 % ментолу, 4-11 % естерів ментолу, 7-25 % ментону, ментенон, піперитон, пінеол, ментен, феландрен, альфапінен, лімонен, пулегон та інші терпени, оцтову, ізовалеріанову та інші вільні кислоти, 5-10 % ментофурану. Сировина містить 3,5-12 % дубильних речовин, гірку речовину, нікотинову кислоту та її амід, кофейну та хлорогенову кислоти, каротиноїди, флавонові глікозиди тощо. Листя вільхи клейкої або чорної містить значну кількість дубильних речовин - таніну (2,5 %) і галової кислоти. В листі виявлено флавонові глікозиди, а також кофейну, хлорогенову і протокатехінову кислоти. Кора містить дубильні речовини, тритерпеноїди, глютинон і тараксерон. Листя ліщини звичайної містять ефірну олію, дубильні речовини, алкалоїди, флавоноїди, мінеральні речовини (залізо, калій, магній, йод), амінокислоти, органічні кислоти, каротиноїди, вітаміни (нікотинова і аскорбінова кислоти, токоферол, рибофлавін, тіамін), полісахариди, жирні кислоти. У плодах є жирна олія, вітаміни, білки, клітковина. Галенові препарати ліщини мають судинорозширювальні, протизапальні, антианемічні, антиатеросклеротичні, жовчогінні властивості. Спосіб отримання рідкого екстракту збору полягає в наступному: сировину у вигляді трави м'яти перцевої, листя вільхи клейкої та листя ліщини звичайної (1:1:1) подрібнили, методом мацерації екстрагували 50-70 % етанолом протягом 2 діб у співвідношенні сировина готовий продукт 1:1. Рідкий екстракт збору містить ефірну олію, фенольні сполуки, зокрема фенолкарбонові кислоти та флавоноїди, таніди, жирні кислоти, макро- та мікроелементи. Приклад 1. Вивчення мембраностабілізуючої активності об'єктів, що досліджували, проводили in vitro за допомогою експресного методу Шрека у модифікації. Для визначення мембраностабілізуючої активності рідкого екстракту збору для порівняння отримали також настойку з збору. Сировину у вигляді суміші (1:1:1) трави м'яти перцевої, листя вільхи клейкої та листя ліщини звичайної подрібніли, методом мацерації екстрагували 50-70 % етанолом протягом 2 діб (з урахуванням коефіцієнту поглинання екстрагенту) у співвідношенні сировина-настойка 1:10. Для визначення мембраностабілізуючої дії у пробірки вносили в рівних об'ємах клітинної 5 зависі (з концентрацією 2,410 клітин в мл) та 1 мл 1 % розчину цитотоксичного агента тетрацикліну гідрохлориду (10000 ОД/мл). У контрольну серію додавали рівний об'єм фізіологічного розчину, до дослідної - рівний об'єм субстанцій, що досліджували. Експозиція становила 15 хв. Була використана клітинна модель, на фоні якої тестувався препарат порівняння: ессенціале, який має мембраностабілізуючу дію. Результати вивчення мембраностабілізуючої активності збору наведені в таблиці 1. Аналіз результатів показав, що субстанції, що вивчалися, проявляють антиоксидантну та мембраностабілізуючу активність, але в різній мірі. Найкращу антиоксидантну і мембраностабілізуючу активність проявляє рідкий екстракт збору, дещо поступаючись препарату порівняння ессенціале, який поряд з ессенціальними фосфоліпідами (дигліцеринові 1 UA 99028 U 5 10 15 ефіри холінфосфорної кислоти та ненасичені жирні кислоти) містить суміш вітамінів і є теж комплексним препаратом. Приклад 2. Були отримані показники системи згортання крові кролів у період лікування експериментального тромбофлебіту (m=6), вивчений вплив рідкого екстракту зі збору на розміри тромбу на тлі модельного тромбофлебіту периферичних судин вуха кроля. Результати вимірювання площі гіперемії, пов'язаної з запальною реакцією на тлі тромбоутворення, наведені в таблиці 2. Отримані експериментальні дані показали, що рідкий екстракт проявляє виражені антикоагулянтні, судинозміцнюючі та протизапальні властивості при експериментальному тромбофлебіті периферичних судин у кролів. Таким чином, даний екстракт може бути рекомендований до застосування в якості лікувально-профілактичного засобу при тромбофлебітах, при порушеннях периферичного кровообігу і венозному застої, при набряках і поверхневому запаленні варикозних вен ніг, при ударах і пошкодженні м'яких тканин. Лікарський засіб є високоефективним у лікуванні, добре переноситься, безпечний і не виявляє побічних ефектів. Таблиця 1 1 2 3 4 5 Об'єкт контроль 1 % розчин тетрацикліну гідрохлориду Настойка збору Рідкий екстракт збору 2 % розчин ессенціале Кількість живих клітин, % 99,00±0,88 Мембраностабілізуюча дія, % 49,80±1,84 65,60±3,38 67,40±2,53 73,20±2,39 20,79 21,36 23,20 Таблиця 2 2 Показники Група Контрольна патологія Рідкий екстракт, 25 мг/кг Кверцетин, 50 мг/кг Ескувіт, 40 мг/кг 2-й день 1877,5±360 1048,3±73,2*/** 1233,5±59,1* 963,0±34,5* S гіперемії вуха кролика, мм V-швидкість зменшення запалення, % 5-й день 8-й день 1528,0±215 1373,0±266 18,6 26,9 490,0±33,0*/** 229,5±38,1*/** 53,24 78,1 954,8±43,17* 514,8±40,5* 22,59 58,26 463,2±55,9* 202,8±22,6* 51,9 78,9 10-й день 751,0±105 60,0 86,7±*/** 91,7 324,7±28,7* 73,6 53,16±12,7* 94,5 * - відхилення достовірно відносно контрольної патології, Р0,05; ** - відхилення достовірно відносно препарату порівняння кверцетин, Р0,05; *** - відхилення достовірно відносно ескувіту, Р0,05 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 20 Лікарський засіб з мембраностабілізуючою та венотропною дією, що містить екстракт лікарських рослин, який відрізняється тим, що як екстракт лікарських рослин використовують 50-70 % спиртовий екстракт суміші трави м'яти перцевої, листя вільхи клейкої та листя ліщини звичайної при їх співвідношенні 1:1:1, а сировини до екстрагенту 1:1. 25 Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2