Застосування полентару як засобу фрігопротекторної дії

Реферат: Винахід належить до застосування полентару як засобу фрігопротекторної дії. UA 106373 C2 (12) UA 106373 C2 UA 106373 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Винахід належить до фармації і медицини, а саме до засобів з фрігопротекторною дією. Незважаючи на велику кількість досліджень, профілактика та лікування холодової травми залишається досить складним завданням. Причина криється в тому, що сучасні терапевтичні заходи ґрунтуються більшою мірою на емпіричному досвіді, у недостатньому ступені враховуються причино-наслідкові зв'язки у розвитку відповідної реакції на вплив холоду [1]. Отримано переконливі докази ефективності деяких хімічних сполук і класів речовин при холодовій травмі. Прикладом є дані, отримані в експериментальних дослідженнях на мишах при гострому охолодженні [2]. Автори спостерігали статистично достовірне збільшення тривалості життя тварин під впливом препарату, виділеного з водоростей (Laminaria sacchara), який призначали за ЗО хвилин до кріопошкодження. Відомі випадки успішного вживання біогенних стимуляторів - ессенціале, тімогену, αтокоферолу [4]. Відмічена захисна дія профілактичного введення пірацетаму [3, 5, 10], ряд робіт доводить ефективність при переохолодженні препаратів, у спектрі дії яких переважає психотропна активність (мексидол) [7]. Фрігопротекторна дія спостерігалася при застосуванні етомерзолу (50 мг/кг) і бромантану (50 мг/кг), введеним щурам за 15, 30 або 45 хв. до холодового впливу [8, 9]. Задачею винаходу є розширення арсеналу засобів з фрігопротекторною дією для одержання можливості індивідуального підходу до фармакокорекції холодового впливу. Поставлена задача вирішується шляхом застосування полентару як засобу з фрігопротекторною дією. Полентар - це комбінований адаптогенний засіб, який має у своєму складі квітковий пилок (КП) і бурштинову кислоту (БК). Авторами вперше виявлено фрігопротекторну дію полентару, не відому з джерел інформації. Фрігопротектона активність полентару обумовлена його багатим полікомпонентним складом. Це метаболітні субстрати квіткового пилку: амінокислоти, вітаміни, фосфоліпіди, вуглеводи, що регулюють обмінні процеси в тканинах; макро- та мікроелементи необхідні для функціонування ферментативних окисно-відновних систем; фенольні сполуки, які забезпечують пряму антиоксидантну та мембранопротекторну дію [11]. Бурштинова кислота активує компенсаторні метаболічні потоки, які постачають в дихальний ланцюг енергетичні субстрати та виконують роль термінових адаптаційних механізмів при екстремальних станах. Бурштинова кислота є енергозатором прямої активізувальної дії, що пов'язана зі стимуляцією ендогенного дихання мітохондрій, з інтенсифікацією енергопродукції мітохондріями [13]. Відповідно до цього механізм фрігопротекторної дії полентару, ймовірно, реалізується завдяки антиоксидантним і мембранопротекторним властивостям препарату. Фрігопротекторна дія полентару може бути пов'язана з тим, що цей комплекс здатен забезпечувати стабільність клітинних мембран, що порушується при дії несприятливих факторів навколишнього середовища [6]. Винахід ілюструється наступним прикладом. Приклад 1. Вивчення фрігопротекторної дії полентару проводили на білих мишах на моделі гострого охолодження тварин при -18 ° [2] у зіставленні з препаратом порівняння - екстрактом родіоли рідким [14]. Для визначення фрігопротекторної активності використано режим профілактичного введення полентару впродовж 2 тижнів. Розчин полентару вводили внутрішньо-шлунково щодня у дозі 50мг/кг. Препарат порівняння екстракт родіоли рідкий, позбавлений спирту, вводили внутрішньошлунково протягом двох тижнів у дозах 1 мл/кг та 5 мл/кг [12]. Вибір препарату порівняння зумовлено тим, що екстракт радіоли рідкий є адаптогеном природного походження. Контрольні миші отримували відповідну кількість фізіологічного розчину. Лабораторних тварин розподілили на 4 групи відповідно до препарату, що вони одержували, та його дози: 1. Контрольна група (холодова травма), n=14. 2. Полентар, 50 мг/кг + холодова травма, n=8. 3. Екстракт родіоли рідкий, 1 мл/кг + холодова травма, n=5. 4. Екстракт родіоли рідкий, 5 мл/кг + холодова травма, n=5. Модель гострого охолодження відтворювали за експериментальною методикою [2]. Для моделювання холодової травми тварин вміщували в індивідуальні пластикові пенали розміром 8x8x15 см, які вміщували до холодильної камери при - 18 ° С Реєстрували інтегральний 1 UA 106373 C2 5 критерій захисної дії - час виживання. Фрігопротекторну активність розраховували як відсоток збільшення тривалості життя відносно контрольної групи. Статистичну достовірність відмінностей розраховували за критерієм t Стьюдента, у разі обліку в альтернативній формі - за кутовим перетворенням Фішера. Результати дослідження наведено в таблиці 1. Таблиця 1 Вплив полентару та рідкого екстракту радіоли на тривалість життя мишей на моделі гострого загального охолодження Фрігопротекторна активність, % 14 8 Тривалість життя мишей, хв.. 49,8±3,11 66,3±5,30* 5 49,0±3,26 -1,6 5 48,2±6,80 -3,2 № Група тварин n 1 2 Контроль Полентар, 50 мг/кг Екстракт родіоли рідкий, 1 мл/кг Екстракт родіоли рідкий, 5 мл/кг 3 4 33,1 Примітка. * - Статистично значущі відмінності з контролем, (р