Склад для стимуляції репаративних процесів у формі мазі

Реферат: Склад для стимуляції репаративних процесів у формі мазі містить діючу речовину та мазеву основу. Як діючу речовину містить стандартизовану субстанцію фенольного гідрофобного препарату прополісу, а як мазеву основу містить бентоніт Таджикистану, гліцерин і воду очищену. UA 110095 U (12) UA 110095 U UA 110095 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармації, а саме до технології отримання лікарських форм репаративної дії, і може знайти застосування у фармацевтичній промисловості. Існує регенеруючий засіб протизапальної та ранозагоювальної дії (пат. UA № 69856, 25.02.2008, бюл. № 4), що містить віск бджолиний, вершкове коров'яче масло, прополіс, масло розторопші, обліпихи та бджолине маточне молочко. Відома мазь (пат. UA № 86321, 25.12.2013, бюл. № 24), яка містить смолу ялини звичайної (Рісса Abies), бджолиний віск, анестезин та олію рафіновану. Відомий лікарський препарат "Вундехіл" (пат. UA № 26600, 11.10.1999, бюл. № 6). що містить бджолиний віск та олію, ланолін безводний, нутряний жир, карофілен, водно-спиртові витяжки кореневища лапчатки прямостоячої, софори японської та трави деревію, а також спиртову витяжку прополісу [1]. Однак, зазначена мазь не поглинає рановий ексудат і сприяє прояву "парникового ефекту", а також не забезпечує необхідну терапевтичну активність у І фазі ранового процесу і створює несприятливі умови для забезпечення репарації у II фазі ранового процесу. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення складу для загоєння ран у формі мазі, в якій шляхом оптимального підбору компонентів та їх співвідношень буде отриманий високоефективний засіб, який повністю відповідає вимогам, що пред'являються до лікарських засобів ранозагоювальної дії, а також засіб нетоксичний, без побічних ефектів, забезпечує розширення спектра фармакологічної дії і сприяє виникненню ефекту взаємного потенціювання дії всіх компонентів та придатний до тривалого вживання. Поставлена задача вирішується таким чином, що розроблений склад для стимуляції репаративних процесів у формі мазі містить діючі речовини та мазеву основу, згідно з корисною моделлю, як діючу речовину містить стандартизовану субстанцію ФГПП (фенольний гідрофобний препарат прополісу), а як мазеву основу містить - бентоніт Таджикистану, гліцерин і воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: фенольний гідрофобний 3,0-5,0 препарат прополісу бентоніт Таджикистану 15-20 гліцерин 20-25 вода очищена решта. У заявленій мазі ФГПП є діючою речовиною і в сукупності з іншими компонентами проявляє виражений антимікробний ефект, а також проявляє широкий спектр терапевтичної активності, обумовлює виражену ранозагоювальну дію заявленої мазі. ФГПП (фенольний гідрофобний препарат прополіс) (Наказ МОЗ України № 289 від 18.05.2006 р. Регістраційне свідоцтво UA/4505/01/01/. (Пат. UA № 1740, № 55059А), як одна складова з діючих речовин заявленої композиції виробляється вітчизняною промисловістю, є стандартизованою лікарською субстанцією з широким спектром терапевтичної дії, - репаративною, протизапальною, антимікробною, противірусною, антиоксидантною, адаптогенною та капілярозміцнюючою. При введені до складу композиції ФГПП досягається посилення протизапальних властивостей композиції, а також стимулююча дія. Кількісний вміст ФГПП у препараті встановлено експериментальним шляхом [2]. При збільшенні вмісту ФГПП більше 3 % помітне збільшення фармакологічної активності не спостерігається. Введення до складу мазі бентоніту Таджикистану в зазначеній кількості сприяє кращому засвоєнню ФГПП і посиленню його біологічної активності і лікувальної дії, забезпечує підвищення фармакологічної активності і тим самим стимулює репаративні процеси ран і опіків. Бентоніт Таджикистану (БТ) (Файзабадського, Шаартузського і Ісфарінського родовища) - це унікальний природно збалансований мінеральний комплекс, що містить до 70 есенціальних (незамінних) мікроелементів (в тому числі кремній, кальцій, магній, залізо, натрій, калій, мідь, цинк та ін.). БТ проявляє виражену протизапальну, анальгезуючу, судинорозширювальну, радіопротекторну, цитопротекторну, антиоксидантну та адсорбуючу дію [3]. Бентонітові глини Таджицького родовища мають маслянисту поверхню і сіро-зелений колір, що, відповідно до мінералогічної та медичної характеристики, свідчить про відсутність у них домішок, тому вони є особливо цінною сировиною і становлять значний інтерес для різних галузей, особливо для медицини і фармації. Як мазеву основу експериментальним шляхом вибрано суміш бентоніту таджицького (18 %), гліцерину (22 %) і води очищеної (решта до 100 %). Гліцерин виконує функцію зв'язувального компонента. Перевагами даної мазі є те, що вона: - добре наноситься на шкіру і рівномірно розподіляється на її поверхні, - абсорбує мікроорганізми, - не перешкоджає газообміну шкіри, 1 UA 110095 U 5 10 15 20 25 30 35 - стабільна при зберіганні, - сприяє підвищенню доступності діючих речовин, - поглинає рановий ексудат і сприяє очищенню рани від гнійно-некротичних мас. Компоненти, що входять до складу заявленого засобу відомі, проте їх кількісне поєднання є новим та невідомим з джерел інформації. Заявлену мазь одержують наступним способом. У водно-гліцеринову суміш насипають тонким шаром бентоніт і залишають на 3-4 години для набухання. Потім систему перемішують за допомогою механічної мішалки рамного типу зі швидкістю 400-500 обертів/хв до отримання однорідної, гомогенізованої мазі, розфасовують і упаковують. Дослідження з вивчення ранозагоювальної дії досліджуваної мазі проводили в умовах лабораторії біофармакології Інституту хімії ім. В.І. Нікітіна АН Республіки Таджикистан. Випробування ранозагоювальної активності досліджуваних зразків мазі, її основи, а також розробленого препарату порівняння за фармакологічною дією проводили на 40 білих безпородних щурах - самцях лінії "Вістар" масою 180-200,0 г, на моделі повношарових шкірних 2 ран площею 400 мм . Дослідження проводилися відповідно до Національних "Спільних етичних принципів експериментів на тваринах", що відповідають положенням "Європейської конвенції про захист хребетних тварин, що використовуються в експериментальних та інших наукових цілях". Під час проведення експерименту тварини знаходилися у віварії при природному світловому режимі "день-ніч", температурних умовах 18-24 °C і відносній вологості 50-60 %. Щурів утримували у пластикових клітках на збалансованому харчовому раціоні, відповідно до діючих норм. Після нанесення досліджуваних зразків, за тваринами постійно спостерігали і оцінювали їх загальний стан, летальність, динаміку маси тіла, а після закінчення досліду після виведення тварин з експерименту, евтаназією під ефірним наркозом проводили макроскопічну оцінку стану їх внутрішніх органів. Перед проведенням експериментальних досліджень, тварини були розділені на 4 групи. У першій дослідній групі на другий день після операції, всередину кільця на поверхню рани наносили 0,5 г досліджуваної мазі. У другій контрольній групі лікування проводилося з нанесенням на рани 0,5 г відомої мазі. Як препарат порівняння для третьої контрольної групи було використано масло обліпихи, широко поширений ранозагоювальний засіб, що прискорює репаративні процеси на пошкоджених ділянках шкіри і слизових оболонках. У четвертій контрольній групі лікування не проводилося. Під час експерименту загоєння ран оцінювали візуально, а також планіметричним методом (проводилось вимірювання площі ран на 7, 10, 12 і 15 добу). Індекс прискорення загоєння ран розраховували за формулою: X 40 де: (t1  t 2 )  100 t2 t1 - час остаточного загоєння ран у контрольній групі; t2 - час остаточного загоєння ран у дослідній групі. 45 50 55 Отримані результати були статистично оброблені. Зведені дані динаміки загоєння ран після нанесення модельних зразків досліджуваного препарату, його основи і препарату порівняння представлені в таблиці. Як видно з отриманих експериментальних даних представлених в табл., на 7 добу площа 2 ран у першій дослідній групі тварин під впливом мазі зменшувалась до 220,8±24,96 мм , у другій контрольній групі, де лікування проводилося мазевою основою досліджуваного препарату - до 2 238,2±19,44 мм , а у третій контрольній групі під впливом препарату порівняння обліпихової 2 олії-до 228,3±5,5 мм . Дані таблиці також свідчать про те, що площа ран на 10 добу в першій дослідній групі 2 2 зменшувалась до 152,2±36,24 мм , а у другій і третій контрольних групах - 220,0±36,25 мм і 2 105,1±4,3 мм відповідно. Отримані результати свідчать про те, що на 12 добу площа ран у 2 2 2 першій групі становила 42,2±9,52 мм , у другій - 99,75±16,9 мм , а у третій - 89,5±5,6 мм ; на 15 2 добу площа ран у першій дослідній, другій і третій контрольних групах становила 16,0±8,4 мм , 2 2 34,0±10,5 мм і 30,0±5,1 мм відповідно. Представлені результати дозволяють зробити висновок про те, що повне загоєння ран у першій дослідній групі відбувається за 19,0±0,33 діб, у другій контрольній групі - за 22,0 доби і у 2 UA 110095 U 5 10 третій контрольній групі - за 21,0±0,32 добу. У четвертій контрольній групі, де лікування не проводилося, час остаточного загоєння ран становив 23,3±0,4 доби. При мікроскопічному гістологічному досліджені внутрішніх органів тварин у дослідній групі були відзначені посилення росту капілярів грануляційної тканини, інтенсивна проліферація фібробластів, ранній фібілогенез колагену і особливо інтенсивна епітелізація раневого дефекту. Джерела інформації: 1. Державний реєстр лікарських засобів України [Електронний ресурс]/ МОЗ України; голов, ред. Н.І. Шарикіна. - К.: PC WORLD UKRAINE, 2016. - Режим доступу: http://www.drlz.com.ua. 2. Шпичак, О.С. Теоретичне та експериментальне обґрунтування складу і розробка технології лікарських апіпрепаратів для застосування у спортивній медицині: автореф. дис. … дра фармац. наук/ О.С. Шпичак. - X.: 2016-44 с. 3. Халифаев, Д.Р. Создание лекарственных форм на основе бентонитовых глин и эфирных масел: дисс. … д-ра фармац. наук/ Д.Р. Халифаев. - Душанбе, 2004. - 175 с. Таблиця Зведені дані динаміки загоєння ран після нанесення тваринам досліджуваних модельних зразків Площа ран, мм Досліджуваний Кількість № модельний тварин у з/п зразок групі Досліджувана мазь Контроль 2 (мазева основа) Контроль 3 (обліпихова олія) Контроль 4 (спонтанне загоєння) 1 7 діб 10 діб 2 12 діб 15 діб Середні Індекс терміни прискореостатоння чного загоєння загоєння 10 220,8±24,96 152,2±36,24 42,2±9,52 16,0±8,4 18,45 19,0±0,33 10 238,2±19,44 220,0±37,25 99,75±16,9 34,0±10,5 5,57 22,0 10 228,3±5,5 105,1±4,3 89,5±5,7 30,0±5,1 9,87 21,0±0,32 10 23,3±0,4 15 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 20 Склад для стимуляції репаративних процесів у формі мазі, що містить діючу речовину та мазеву основу, який відрізняється тим, що як діючу речовину містить стандартизовану субстанцію фенольного гідрофобного препарату прополісу, а як мазеву основу містить бентоніт Таджикистану, гліцерин і воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: фенольний гідрофобний препарат 3,0-5,0 прополісу бентоніт Таджикистану 15-20 гліцерин 20-25 вода очищена решта. Комп’ютерна верстка О. Рябко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3