Очні краплі “трифузол”

Реферат: Очні краплі містять водний розчин активної речовини. Як активну речовину краплі містять піперидиній 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат. UA 110553 U (12) UA 110553 U UA 110553 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до медицини, ветеринарії, а саме до офтальмології, та може застосовуватися для лікування гострих кон'юнктивітів, кератитів, кератокон'юнктивітів у тварин. Кон'юнктивіти й кератити у тварин зустрічаються дуже часто і проявляються різноманітністю форм і видів. Це пов'язано з тим, що до кон'юнктивальної порожнини постійно потрапляють різні мікроорганізми, які за умов травмування або зниження захисних властивостей сполучної оболонки ока можуть викликати її запалення. На кон'юнктиві також відбиваються запальні і дегенеративні процеси при захворюваннях інших органів, порушенні обміну речовин, а також за умов різних інфекційних хвороб. Найбільш близькими за технічною суттю і результатом, що досягається, до препарату, що заявляється, є очні краплі [Код АТС S01XA21, Реєстрація № UA/8446/01/01 від 25.04.2013, наказ № 343 від 25.04.2013 р], що містять водний розчин активної речовини. Як активну речовину відомі краплі містять морфоліній 2-(5-метил-1,2,4-триазол-3-ілтіо)ацетат (торговельне найменування - тіотриазолін). Відомий препарат застосовують при травмах та опікових ушкодженнях очного яблука, запальних дистрофічних захворюваннях роговиці, кон'юнктивітах. Фармакологічний ефект тіотриазоліну обумовлений активацією антиоксидантної системи ферментів і гальмуванням процесів перекисного окислювання ліпідів в ішемізованих ділянках тканин ока, зниженням ваги нервовотрофічних порушень, збільшенням інтенсивності та швидкості репаративних процесів, зниженням запальної реакції тканин, поліпшенням кровотоку в мікроциркуляторному руслі ока. Недоліками відомих очних крапель є недостатній вплив препарату на підвищення імунних властивостей організму тварин і стан захисних бар'єрів органів зору, а також низька його ефективність при лікуванні захворювань органів зору бактеріальної етіології, що обумовлює недостатньо високий і тривалий терапевтичний ефект відомого препарату. В основу корисної моделі поставлена задача вдосконалення очних крапель, у яких за рахунок використання нового інгредієнта забезпечується посилення впливу на стан захисних бар'єрів органів зору і підвищення імунних властивостей організму в цілому при одночасному підвищенні антибактеріальної активності препарату відносно широкого спектра бактерій, за рахунок чого досягається стійкий терапевтичний ефект при лікуванні очних захворювань заявленим препаратом. Поставлена задача вирішується тим, що у відомих очних краплях, які містять водний розчин активної речовини, згідно з корисною моделлю, як активну речовину краплі містять піперидиній 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат. Причинно-наслідковий зв'язок між сукупністю ознак, що заявляються, та технічним результатом, що досягається, існує такий. Переважна кількість усіх відомих захворювань виникає або внаслідок низького імунітету тварин, або через ослаблення його вірусами, внаслідок чого через порушені захисні бар'єри в організм тварин потрапляє патологічна бактеріальна флора. Експериментально встановлено, що піперидиній 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-триазол-3ілтіо]ацетат (далі - трифузол) має широкий спектр дій, спрямованих на посилення захисних функцій організму тварин у цілому і стан захисних бар'єрів органів зору зокрема. Трифузол характеризується гепатопротекторною, антиоксидантною, імуномодулюючою, інтерфероногенною, протизапальною, ранозагоючою діями, а також нормалізує обмін речовин, стимулює синтез білка, сприяє відновленню показників специфічної та неспецифічної резистентності, підвищенню вмісту Т-клітин, В-лімфоцитів крові, що підсилює вплив на стан захисних бар'єрів органів зору і підвищення імунних властивостей організму в цілому. Крім цього, встановлено, що трифузол має антибактеріальну активність відносно широкого спектра бактерій, а саме відносно Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidi, Enterococcus faecalis і Streptococcus pyogenes. А саме ці бактерії є збудниками при кон'юнктивіті з катаральним типом перебігу запалення, а також при поверхнево-гнійній формі перебігу запалення сполучної оболонки очей. При цьому трифузол належить до класу мало або практично не токсичних речовин, його гостра токсичність знаходиться в межах 274-5000 мг/кг. Таким чином, використання трифузолу як активної речовини в очних краплях, що заявляються, забезпечує посилення впливу на стан захисних бар'єрів органів зору і підвищення імунних властивостей організму в цілому при одночасному підвищенні антибактеріальної активності препарату відносно широкого спектра бактерій, за рахунок чого досягається стійкий терапевтичний ефект при лікуванні очних захворювань заявленим препаратом. Дослідження антибактеріальної активності очних крапель, що заявляються, проводили по чутливості ізольованих мікроорганізмів, виділених із кон'юнктивального мішка хворих на 1 UA 110553 U кон'юнктивіти тварин (молодняк рогатої худоби), до досліджуваних препаратів - трифузолу та тіотриазоліну (очні каплі за прототипом). Результати досліджень чутливості ізольованих мікроорганізмів до досліджуваних препаратів наведені в таблиці 1, де «+» - чутливі, «-» -нечутливі. 5 Таблиця 1 Досліджувані препарати Тіотриазолін - 1 % розчин Трифузол - 1 % розчин (препарат за прототипом) + + + + + + + Види бактерій Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidi Streptococcus pyogenes Enterococcus faecalis 10 15 З даних, представлених в таблиці 1, видно, що заявлений препарат має більш високу антибактеріальну активність у порівнянні з препаратом за прототипом, оскільки виявив антибактеріальну активність відносно всіх досліджуваних мікроорганізмів, тоді як тіотриазолін (препарат за прототипом) активний тільки відносно Escherichia coli, отже, характеризується невисокою антибактеріальною активністю. Вплив препарату, що заявляється, на стан захисних бар'єрів органів зору і підвищення імунних властивостей організму в цілому вивчали при лікуванні собак з гострими катаральними кон'юнктивітами. Результати досліджень, а саме імунологічні показники клінічно здорових тварин, імунологічні показники хворих тварин під час первинного прийому, на третю та сьому доби лікування заявленим препаратом та препаратом за прототипом, наведені в таблиці 2 (n - кількість тварин в досліджуваній групі). Таблиця 2 Показники 1 Лімфоцити, % Т-клітини, % (СД2, СД3) Т-хелпери, % (СД4) Т-супресори, % (СД8) Імунорегуляторний індекс (Тх/Тс) В-лімфоцити, % (СД22) Природні кілери, % Під година Клінічно первинного здорові, n=3 прийому, n=14 2 3 41±6,08 36,3±5,1 3 доба лікування 7 доба лікування трифузол тіотриазолін, трифузол, тіотриазолін, n=7 n=7 n=7 n=7 4 37,4±3,5 5 36,13±4,4 6 43,1±2,7 7 37,1±7,4 54,2±7,94 42,1±3,4 42,6±5,3 41,3±6,7 48,6±4,5 39,95±6,1 50,3±17,04 34,04±10,6 42,1±8,5 36,4±10,3 53,2±6,8 48,8±8,4 23,0±7,21 31,74±6,4 29,5±4,6 30,2±5,2 20,0±6,3 25,3±6,9 2,53±1,79 1,01±0,4 1,41±0,5 1,21±0,6 2,6±0,2 1,93±0,4 22,67±4,04 12,47±3,21 17,3±4,5 14,8±3,3 40,67±5,9 35,87±7,1 12,33±7,64 10,4±5,6 11,2±4,7 9,8±4,7 11,2±4,3 10,3±2,6 20 25 30 З даних, представлених у таблиці 2, видно, що при лікуванні хворих тварин заявленим препаратом забезпечується більш швидке й точне (у порівнянні з прототипом) наближення імунологічних показників до показників клінічно здорових тварин, що підтверджує посилення впливу на стан захисних бар'єрів органів зору і підвищення імунних властивостей організму в цілому. Були також проведені біохімічні дослідження відносно заявленого препарату, і яких визначали біохімічні показники сироватки крові собак до використання досліджуваних препаратів, на третю добу і на сьому добу лікування. Аналіз динаміки біохімічних показників сироватки крові піддослідних тварин показав більш значне й тривале наростання кількості загального білка при використанні заявленого препарату 2 UA 110553 U 5 10 15 в порівнянні з прототипом, тобто заявлений препарат у більшому ступені стимулює білоксинтезуючу функцію організму, що також свідчить про підвищення імунних властивостей організму під впливом заявленого препарату. Таким чином, заявлений препарат забезпечує посилення впливу на стан захисних бар'єрів органів зору і підвищення імунних властивостей організму в цілому при одночасному підвищенні антибактеріальної активності препарату відносно широкого спектра бактерій, за рахунок чого досягається стійкий терапевтичний ефект при лікуванні очних захворювань заявленим препаратом. Використовують заявлені очні краплі при кон'юнктивітах, кератитах, кератокон'юнктивітах у тварин шляхом введення в кон'юнктивальний мішок 1 %-ного розчину трифузолу по 2-4 краплі 3-4 рази в день до одужання. При значних ураженнях (гнійне запалення, поверхневі рани рогівки) розчин трифузолу (1-3 мл) застосовують у вигляді ретробульбарної блокади за В.М. Авроровим у комбінації з 0,5 %-ним розчином новокаїну (ana). ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Очні краплі, що містять водний розчин активної речовини, які відрізняються тим, що як активну речовину краплі містять піперидиній 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат. Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3