Фармацевтична композиція рослинного походження

Реферат: Фармацевтична композиція рослинного походження для виготовлення лікарських препаратів або біологічно активних добавок у формі капсул містить як активні речовини флавоноїди глоду (кверцетин, гиперин, гіперозид, вітексин). Додатково композиція містить кафеоїл - хінні кислоти (хлорогенові), а також флавоноїдні глікозиди листів гінкго білоба, ізофлавони екстракту кореня пуерарії та допоміжні речовини. Глід введено у вигляді сухого екстракту листів та квітів або плодів. UA 116013 U (12) UA 116013 U UA 116013 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармації, а саме до виробництва фармацевтичних композицій рослинного походження для виготовлення лікарських препаратів та біологічно активних речовин, які можна застосовувати з метою нормалізації функціонального стану серцевосудинної системи та мозкового кровообігу, а саме можуть застосовуватися для лікування і профілактики порушень мозкового кровообігу, артеріальної гіпертензії, нейроциркуляторної дистонії, артеріальної гіпертензії і мають мінімальну кількість протипоказань. Деякі з них відпускаються без рецепта лікаря та можуть прийматися самостійно після уважного ознайомлення з інструкцією, що додається до препарату. Основним активним компонентом цих лікарських засобів є такі лікарські рослини, як плоди глоду, корінь пуерарії, листя гінкго білоба, які містять наступні діючі активні речовини - кверцетин, гіперозид, вітексин, хлорогенову кислоту, олеанолову кислоту, рутин, проціанідини, та інші. Одним з відомих таких препаратів є лікарський препарат, який вибраний за прототип, це екстракт плодів глоду (Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух частях. 4 1-12 изд. перераб. испр. и доп. - М.: Новая волна, 1996. - С. 533-534) як засіб рослинного походження. Плоди глоду містять флавоноїди (не менше 0,06 %) (кверцетин, гіперозид, вітексин), органічні кислоти (лимонна, олеанолова, урсолова, кратегова, кавова), каротиноїди, дубильні речовини, жирні олії, пектини, бета-ситостерин, холін, цукри, вітаміни). Діючі речовини глоду знижують збудливість ЦНС і серцевого м'яза, сприяють підвищенню скоротливості останньої, поліпшенню коронарного і мозкового кровообігу, усувають запаморочення. Глід сприяє нормалізації серцевого ритму, що зумовлено, як передбачається, механізмом дії характерним для антиаритміків III класу. Встановлено також наявність в глоді тритерпенових кислот: олеанолової, урсолової і кратегової, що підсилюють кровообіг в коронарних судинах серця і в судинах мозку і підвищують чутливість міокарда до дії серцевих глікозидів. Проціанідини сприяють збільшенню вмісту в плазмі крові високомолекулярних ліпопротеїдів, що призводить до зниження ризику серцево-судинних захворювань. Глід використовують при різних захворюваннях, таких як: розлади сердечної діяльності, слабкість сердечного м'яза, перенесений інфаркт міокарда, ангіоневрози, гіпертонія (початкова стадія), гіпертиреоз, тахікардія, безсоння. Речовини, що входять до складу глоду, не лише знижують збудливість нервової системи, вони покращують її роботу, виявляють тонізуючу дію на м'язи серця, покращують кровообіг в судинах серця і мозку, стабілізують скорочувальну роботу серця (аритмії, тахікардії). Також висока користь глоду при головних болях, алергії, епілепсії. Глід використовують при порушеннях роботи щитовидної залози, при цукровому діабеті властивості глоду використовують як засобу, здатного стабілізувати рівень цукру в крові. Недоліком даного засобу є вузьке використання при порушеннях мозкового кровообігу, при погіршення пам'яті, для нормалізування тиску, зниження рівню глюкози. Задача корисної моделі полягає в отриманні фармацевтичної композиції рослинного походження, яка б використовувалася в лікарських препаратах або біологічно активних добавках у формі капсул при порушеннях мозкового кровообігу, погіршенні пам'яті, уваги, розумової діяльності, для нормалізування тиску, зниження рівню глюкози у крові, які мають антисклеротичну кардіотонічну, антиаритмічну дію, та які відповідали б всім фармакопейним вимогам, якісний і кількісний склад яких забезпечила б висока технологічність виготовлення лікарських препаратів та біологічно активних добавок з використанням запропонованої фармацевтичної композиції з одночасним забезпеченням гарантованого розпаду і швидкого вивільнення з нього діючих речовин з використанням доступних компонентів. Також, вирішується задача по розширенню клінічної гами номенклатури лікарських препаратів та біологічно активних добавок, що надає можливість призначення в залежності від індивідуальних можливостей пацієнтів. Поставлена задача вирішується тим, що фармацевтична композиція рослинного походження для виготовлення лікарських препаратів або біологічно активних добавок у формі капсул, яка містить як активні речовини принаймні флавоноїди глоду (кверцетин, гіперозид, вітексин), проціанідини, тритерпенові кислоти (кратегова, олеанолова, урсолова), згідно з корисною моделлю, додатково містить кафеоїл - хінні кислоти (хлорогенові), а також терпенові лактони, біфлавоноїди і флавоноїдні глікозиди листів гінкго білоба, ізофлавони кореню пуерарії (пуерарин, даїдзин) та допоміжні речовини. При цьому глід введено у вигляді сухого екстракту плодів або листів та квітів. Крім цього як допоміжні речовин для одночасного забезпечення гарантованого розпаду і швидкого вивільнення з лікарського препарату або біологічно активної добавки діючих речовин з використанням доступних компонентів можуть бути використані наприклад: орисил (діоксид кремнію), кальцію стеарат, лактоза (цукор молочний), при наступному співвідношенні рослинних компонентів: 1 UA 116013 U 5 10 15 20 25 30 35 екстракт з плодів або квітів та листів глоду (Crataegi extractum siccum) 100-200 мг екстракт листя гінкго білоба (Ginkgonis extractum siccum) 20-80 мг екстрат кореня пуерарії (Puerarariae extactum siccum) 20-80 мг допоміжні речовини решта. Активні речовини рослинних компонентів, що входять до складу фармацевтичної композиції, мають наступні властивості: Сухий екстракт кореня пуерарії (кудзу) (Puerararia lobata) - містить ізофлавони та їх глікозиди (пуерарин, даїдзин), які мають естрогеноподібну активність, які можуть надавати гіпотензивний ефект, знімати спазм у коронарних і мозкових судинах, зменшувати в'язкість крові, сприяють запобіганню тромбозів судин та діабетичних ускладнень. Сухий екстракт плодів або квітів та листів глоду діє як судинорозширювальний, спазмолітичний засіб, посилює кровопостачання серця і головного мозку, має слабку сечогінну дію, знижує вміст холестерину в крові, знижує проникність стінок судин і капілярів. Глід благотворно впливає на роботу головного мозку, з'являється свіжість, поліпшується пам'ять. Екстракт плодів глоду сприяє поліпшенню роботи серцево-судинної системи, що проявляється в підвищенні скорочувальної та насосної функції серцевого м'яза, нормалізації артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Діючі речовини екстракту листів гінкго білоби включають флавоноли, флавоноїдні глікозиди і біфлавоноїди, терпенові лактони (гінкголіди і білобалід), сесквітерпени, гідроксибензойну кислоту, аскорбінову кислоту і катехіни. Флавоноїди, які характеризуються антиоксидантною дією, перешкоджають пошкодженню фосфоліпідної клітинної мембрани, чинять вазодилатуючу дію на периферичні судини, покращують церебральний кровообіг, попереджають артеріальний спазм і підвищують надходження до головного мозку глюкози і кисню. Екстракт листя гінкго білоба має антиоксидантну, протинабрякову (щодо тканин мозку і периферичних тканин), а також має нейропротекторну дію, сприяє нормалізації метаболічних процесів. Завдяки вмісту сухого екстракту листя гінкго білоба покращуються церебральний кровообіг і постачання тканин мозку киснем та глюкозою. Активні речовини у запропонованій фармацевтичній композиції чинять антигіпоксичну та антиоксидантну дію, впливають на реологічні властивості крові і мікроциркуляцію, запобігають агрегації тромбоцитів, покращують кровообіг у кінцівках. Нормалізують метаболічні процеси, чинять нейропротекторну, антигіпоксичну та антиоксидантну дію. Покращують сенсорну і когнітивну функцію мозку, запобігають погіршенню розумової діяльності. Кафеоїл-хінні кислоти (хлорогенові) знижують рівень малонового діальдегіду у плазмі крові та в складі ліпопротеїнів низької щільності. Знижують чутливість ЛПНЩ до окислення, знижують ризик серцево-судинних захворювань. Для приготування фармацевтичної композиції змішують попереднє підготовлену сировину, що складається з сухого екстракту плодів глоду або листів та квітів глоду, сухого екстракту листів гінкго білоба, сухого екстракту кореня пуерарії, причому 1 капсула препарату містить суміш рослинної сировини та допоміжних речовин у наступному співвідношенні в г: 2 UA 116013 U кількість, кількість, кількість, мг мг мг компоненти Екстракт з плодів або квітів та листів глоду (Crataegi extractum siccum.) 100 150 200 Екстракт листя гінкго білоба (Ginkgo biloba) 20 50 80 20 50 80 Екстракт кореня пуерарії Puerararia lobata Допоміжні речовини 5 решта решта активні речовини кверцетин, гіперозид, вітексин кафеоїл-хінні кислоти (хлорогенові) рутин проціанідини, тритерпенові кислоти (кратегова, олеанолова, урсолова) терпенові лактони (гінкголіди, білобалід), біфлавоноїди і флавоноїдні глікозиди ізофлавони (пуерарин, даідзин) решта Фармацевтична композиція запропонованого складу, що може бути використана в препаратах у формі капсул, може використовуватися до раціону харчування як додаткове джерело біологічно активних речовин рослинного походження (флавоноїдів, проціанідинів, аскорбінової кислоти, каротинів, органічних кислот, пектинових речовин, холінів) з метою нормалізації функціонального стану серцево-судинної системи та мозкового кровообігу. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 15 1. Фармацевтична композиція рослинного походження для виготовлення лікарських препаратів або біологічно активних добавок у формі капсул, що містить як активні речовини флавоноїди глоду (кверцетин, гиперин, гіперозид, вітексин), яка відрізняється тим, що додатково містить кафеоїл - хінні кислоти (хлорогенові), а також флавоноїдні глікозиди листів гінкго білоба, ізофлавони екстракту кореня пуерарії та допоміжні речовини. 2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що глід введено у вигляді сухого екстракту листів та квітів або плодів. Комп’ютерна верстка Л. Литвиненко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3