Біологічно активний препарат “кардонат”

1 БІОЛОГІЧНО активний препарат, який містить аналог У - бутиробеташу, який відрізняється тим, що як аналог ^-бутиробеташу містить L-карнітину хлорид, а також додатково містить лізину пдрохлорид, коензим В-І2, коензим В-і, коензим Вє при такому співвідношенні компонентів, мас ч L-карнітину хлорид 90-110 лізину пдрохлорид 45-55 коензим В-І2 0,9-1,0 коензим Ві 45-55 коензим Вє 45-55 2 Препарат за п 1, який відрізняється тим, що містить компоненти при такому співвідношенні, мас ч L-карнітину хлорид 100 лізину пдрохлорид коензим В-І2 коензим Ві коензим BR 50 1 50 50 3 Препарат за п 1 або 2, який відрізняється тим, що додатково містить ДОПОМІЖНІ речовини 4 Препарат за п 3, який відрізняється тим, що як ДОПОМІЖНІ речовини містить тальк та/або аеросил 5 Препарат за пп 1-4, який відрізняється тим, що представлений у вигляді капсул 6 Препарат за пп 1-5, який відрізняється тим, що він призначений для лікування хронічної серцевої недостатності 7 Препарат за пп 1-5, який відрізняється тим, що він призначений для лікування ішемічної хвороби серця 8 Препарат за пп 1-5, який відрізняється тим, що він призначений для лікування хронічних захворювань печінки 9 Препарат за п 8, який відрізняється тим, що хронічним захворюванням печінки є хронічний медикаментозний гепатит 10 Препарат за п 8, який відрізняється тим, що хронічним захворюванням печінки є алкогольний цироз печінки О Винахід відноситься до галузі медицини, а точніше стосується нового біологічно активного препарату, який може бути використаний у фармакологи та медицині для нормалізації фізіологічного стану організму людини, переважно для лікування серцево-судинних захворювань та хронічних захворювань печінки Різноманітні патологічні зміни в організмі людини викликають відхилення від норми параметрів фізіологічного стану В цих випадках лікувальний вплив на організм, в тому числі й профілактичний вплив полягає в стабілізації, тобто підтриманні в нормі вказаних параметрів або (при відхиленні їх від норми) в такому впливі на організм, при якому ці параметри нормалізуються Нормалізацію фізіологічного стану організму можна здійснювати або шляхом безпосереднього впливу на патологію, або шляхом опосередкованого впливу на системи, органи та тканини організму, що відповідають за підтримання гомеостазу, тобто за рахунок мобілізації внутрішніх ресурсів організму Незважаючи на велику КІЛЬКІСТЬ сучасних лікувальних препаратів, застосування більшості з них поряд з лікуванням основного захворювання супроводжується побічною дією на організм пацієнта Тому є актуальною проблема пошуку та створення біологічно активних препаратів, які, впливаючи на перебіг фізіологічних та патологічних процесів в організмі, здатні виявляти лікувальну дію, не викликаючи при цьому побічної дії З рівня техніки ВІДОМІ бетаїни — внутрішньосольова форма сполук, що містять карбоксильну групу та четвертинний атом N, відносяться до цвіттер-юнів (Химическая энциклопедия, Москва, 1988, Т 1, С 284) Вони є похідними багатьох амінокислот та інших органічних сполук, їх виявлено в тканинах рослинних та тваринних організмів, а 00 48470 також у клітинах мікроорганізмів Бетаїни, зокрема у-бутиробеташи, є важливими біологічно активними сполуками, які приймають участь у різноманітних фізіологічних реакціях, особливо в процесах обміну речовин Найбільш відомим серед біологічно активних похідних бетаїнів є препарат мілдронат ((3-(2,2,2триметилпдразиній) пропюнат) моногідрат) — аналог у-бутиробеташу, який застосовується в лікувальній практиці (Машковский М Д Лекарственные средства // Москва, 2000, С 168-169) Він покращує метаболічні процеси, підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного та фізичного перенапруження, має кардюпротекторну дію Застосовується при фізичному та психічному перенапруженні, ішемічній хворобі серця (в складі комплексної терапії), для прискорення реабілітації хворих в післяопераційному періоді Але при тривалому прийомі спостерігається побічна дія диспептичні явища, свербіж, тахікардія, збудження, зміни артеріального тиску, що обмежує застосування мілдронату в КЛІНІЧНІЙ практиці В основу винаходу поставлена задача створення нового біологічно активного препарату, який має високу ефективність, не викликає побічної дії при тривалому застосуванні Сукупність якісного та КІЛЬКІСНОГО складів забезпечує одержання засобу, що виявляє високі лікувальні та профілактичні властивості щодо широкого спектру захворювань, забезпечує повний і збалансований вплив на організм людини БІОЛОГІЧНО активний препарат за винаходом переважно застосовується для лікування серцево-судинних захворювань та хронічних захворювань печінки Одержуваний за винаходом біологічно активний препарат розширює асортимент біологічно активних препаратів Поставлена задача вирішується тим, що біологічно активний препарат за винаходом як аналог у-бутиробеташу містить L-карнітину хлорид, а також додатково лізину пдрохлорид, коензим В-І2 (кобамамід), коензим Ві (кокарбоксилазу), коензим Вє (піридоксаль-5-фосфат) при такому співвідношенні компонентів, мас ч L-карнітину хлорид 90-110 лізину пдрохлорид 45-55 коензим Ві2(кобамамід) 0,9-1,0 коензим Ві(кокарбоксилаза) 45-55 коензим Вє(піридоксаль-5фосфат) 45-55 Нами несподівано було виявлено, що при такому якісному та кількісному складі дії окремих компонентів взаємно підсилюються, що забезпечує наявність синергічного ефекту Нижче наведений ХІМІЧНИЙ склад компонентів біологічно активного засобу за винаходом та дію, яку вони виявляють L-Карнітину хлорид (L-N-(1 -карбокси-2оксипропіл)-триметиламонію хлорид) — аналог убутиробеташу, відомий як біогенна речовина, виявляє анаболічну дію, приймає участь в транспорті ацилу через мітохондріальну мембрану, знижує функціональну активність щитовидної залози, покращує апетит, прискорює ріст, викликає збільшення маси тіла, сприяє нормалізації основного обміну при гіпертиреозі Лізину пдрохлорид - фармацевтичне прийнят на сіль незамінної амінокислоти лізину, яка приймає участь в процесах асиміляції та росту, сприяє осифікацм і росту кісткової тканини Коензим В-І2 (кобамамід) — родова назва вітаміну В-І2 Та Й Г ПОХІДНИХ ВІТаМІНІВ В-|2а, Ві2Ь, Ві2с ОО Активує обмін вуглеводів, білків, ЛІПІДІВ, приймає участь в синтезі лабільних метильних груп, в утворенні холіну, метіоніну, нуклеїнових кислот, креатину, сприяє накопиченню в еритроцитах сполук з сульфгідрильними групами Є фактором росту, стимулює функцію кісткового мозку, що необхідно для нормобластного еритропоезу, сприяє нормалізації порушених функцій печінки та нервової системи, активує згортальну систему крові, у високих дозах підвищує активність тромбопластину і протромбіну Коензим вітаміну ВІ (кокарбоксилаза) виявляє регулюючу дію на обмінні процеси, особливо на обмін жирів та вуглеводів, зокрема при окислювальному декарбоксилюванні кетокислот (піровиноградної, альфа-кетоглутарової), а також в пентозофосфатному шляху розпаду глюкози Знижує в організмі рівень молочної та піровиноградної кислоти, покращує засвоєння глюкози, трофіку нервової тканини, сприяє нормалізації функції серцевосудинної системи Коензим Вє(піридоксаль-5-фосфат) відіграє важливу роль в обміні речовин, необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи Є коферментом великої КІЛЬКОСТІ ферментів, які впливають на неоксислювальний обмін амінокислот (процеси декарбоксилювання, переамшування тощо) Приймає участь в обміні метіоніну, цистеїну, глутамшової та інших амінокислот Відіграє важливу роль в обміні гістаміну, сприяє нормалізації ЛІПІДНОГО обміну Катаболізує нейром'язові процеси, які особливо важливі в дитячому ВІЦІ при відставанні в розумовому розвитку, при хронічній стомленості та астенії Наведені склад та властивості компонентів біологічного активного засобу за винаходом свідчить про широкий спектр його біологічної дії Якісний та КІЛЬКІСНИЙ склади засобу підібрані так, що його компоненти підсилюють дію один одного, а одержуваний препарат забезпечує повний і збалансований вплив на організм людини Зокрема, препарат за винаходом ефективний при лікуванні порушень обміну речовин (а саме, при порушенні вуглеводного, білкового та жирового обміну), при ішемічній хворобі серця (стенокардія, інфаркт міокарду у складі комбінованої терапії), хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), дисгормональної дистрофії міокарду з кардіалпєю, захворюваннях печінки (гепатити, цирози), хронічному алкоголізмі, у тому числі для зняття синдрому абстиненції, бронхіальної астми та хронічного бронхіту (як імуномодулятор у складі комбінованої терапії), гострих та хронічних порушень мозкового кровообігу (інсульти та хронічна недостатність мозкового кровообігу), дисциркуляторній енцефалопатш, печінковій та нирковій недостатності (у складі комбінованої терапії), периферичних невритах, невралгіях, радикулітах, відставанні у розумовому та фізичному розвитку у дітей (гіпотрофія, анорексія, затримка росту, асте 48470 нія), при фізичному та розумовому перевантаженнях, у тому числі у спортсменів, зниженні працездатності (м'язева дистрофія, атонія), залізодефіцитній і Ві2-дефіцитній анеміях (у складі комбінованої терапії), токсикозі вагітних, астенічному синдромі в період реконвалесценсм після перенесених соматичних та інфекційних захворювань, в післяопераційному періоді БІОЛОГІЧНО активний препарат за винаходом виготовлений ВІДПОВІДНО до вимог XI Державної фармакопеї СРСР, том 2, стор 136-162 Заявлений біологічно активний препарат найбільш переважно містить компоненти при такому співвідношенні, мас ч, L-карнітину хлорид 100 лізину пдрохлорид 50 коензим Ві2(кобамамід) 1 коензим Ві (кокарбоксилаза) 50 коензим Вє(піридоксаль-5фосфат) 50 Препарат за винаходом додатково може містити ДОПОМІЖНІ речовини Переважними допоміжними речовинами можуть бути тальк та/або аеросил Також препарат за винаходом може бути виготовлений у вигляді капсул БІОЛОГІЧНО активний препарат за винаходом призначають дорослим та дітям старше 16 років по одній капсулі 2-3 рази на день до або після прийому їжі Дітям ВІД 5 до 15 років призначають по одній капсулі 2 рази в день Дітям до 5-ти річного віку рекомендується прийом однієї капсули в день, вміст якої попередньо розчиняють у будьякому фруктовому соку або солодкій воді При утрудненні проковтування капсули (діти, пацієнти в післяопераційному періоді, особи, що перенесли інсульт, інфаркт міокарду) допускається розчинення перед прийомом вмісту капсули в солодкій воді або соку Середня тривалість курсу лікування становить 3-4 тижні Після перорального прийому біологічно активний препарат за винаходом швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, бюдоступність препарату становить близько 80% Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому Препарат метаболізується з утворенням метаболітів, які виводять нирками Період напіввиведення після перорального прийому в залежності від дози становить 3-6 годин Наступні приклади ілюструють даний винахід і не повинні розглядатися як такі, що обмежують цей винахід, викладений в наведеній формулі винаходу Прикладі Хвора М , 55 років Діагноз ішемічна хвороба серця (ІХС), стабільна стенокардія напруги, ПФК (порушення функцій кровообігу), атеросклероз правої міжшлуночкової артерії та правої коронарної артерії (коронарографія 12 10 2000р), СНО (серцева недостатність 0 ступеню) Хвора одержувала комплексне лікування, до складу якого було включено біологічно активний препарат за винаходом по 1 капсулі 3 рази на день протягом 4 тижнів Після проведеного лікування зменшилася інтенсивність та тривалість больового синдрому у ДІЛЯНЦІ серця, на 22,2% зросла толерантність до фізичного навантаження, на 17,4% збільшився об'єм виконаної роботи, на 13,1% підвищилося максимальне використання кисню на пороговому рівні навантаження, зменшився на 15,6% рівень загального холестерину (ХС) крові за рахунок зменшення фракції ХС-ЛПНЩ (ліпопротеїдів низької ЩІЛЬНОСТІ) Приклад2 Хвора 3 , 54 роки Діагноз ІХС стабільна стенокардія напруги, ПФК, атеросклероз лівої міжшлуночкової артерії (коронарографія 17 09 2000р ), СНО Характер лікування хворих М і 3 був ідентичним, але замість біологічно активного препарату за винаходом до складу лікування хворої 3 було включено мілдронат по 1 капсулі З рази на день протягом 4 тижнів Після курсу проведеної терапії дещо зменшилася КІЛЬКІСТЬ та тривалість нападів стенокардії, проте толерантність до фізичного навантаження зросла лише на 12,2%, на 9,4% збільшився об'єм виконаної роботи, на 7,4% підвищилося максимальне використання кисню на пороговому рівні навантаження, зменшився на 9,2% рівень загального холестерину крові за рахунок зменшення фракції ХС-ЛПНЩ (ліпопротеїдів низької ЩІЛЬНОСТІ) При цьому слід підкреслити, що ефективність лікування хворої М ,дцо отримувала біологічно активний препарат за винаходом була достовірно істотно вищою (Р