Спосіб одержання біологічно активного засобу і біологічно активний засіб “ексо”, який має остеотропну активність

1 Спосіб одержання біологічно активного засобу, що включає екстракцію сої розчинником, концентрування цільового продукту і подальше його сушіння, який відрізняється тим, що лущені соєві боби промивають водою при гідромодулі 1 (3-4), після чого боби замочують на 2-3 години при температурі 75-85°С, а отриманий таким чином екстракт концентрують і додають до нього 0,005-0,02% сорбінової та 0,01-0,05% аскорбінової кислоти і висушують до сухого стану 2 БІОЛОГІЧНО активний засіб , який має остеотропну активність, який відрізняється тим, що він отриманий згідно зі способом за п 1 пої, замінювачі молока, добавки до копчених ковбас та інш Даний спосіб обрано прототипом Прототип збігається з винаходом у тому, що О має СПІЛЬНІ ознаки екстракція соєвих бобів розчинником, концентрування цільового продукту, сушіння готового продукту Але спосіб за прототипом дуже складний Це пояснюється тим, що він містить такі операції лущення соєвих бобів, подрібнення до утворення соєвого борошна або пластівців, подвійна екстракція, видалення залишкового розчинника (гексана) у вакуумі Складність відомого способа полягає також у тому, що , по-перше, екстракцію здійснюють гексаном, по-друге, концентрування цільового продукту шляхом центрифугування, а, по-третє, сушіння готового продукту при 200-260°С У медичній практиці в поточний час застосовують засіб патогенетичної терапії остеопатм препарат фірми Gedeon Richter мікрофоллін, активна речовина препарата - етінілестрадюл (статевий гормон, який має естрагенш властивості) (див Машковский М Д Лекарственные средства, М , "Медицина", 1994, т і , с 684) Це препарат гормонального походження Одна таблетка вказаного 00 ю 58471 препарату містить 0 05мг етшшестрадюлу Препарат усуває розлад, обумовлений недостатністю ендогенного синтезу естрогенів Але препарат мікрофолін має серйозні протипоказання 1 стимулює розвиток раку молочної залози, 2 збільшує вірогідність виникнення гормонозалежних злоякісних пухлин слизової оболонки матки, 3 наявність ракових і передракових захворювань у сімейному анамнезі, 4 тромбофлебіт, 5 крововилив у мозок, 6 печінкова недостатність (див Справочник "PHARMINDEX" , Лекарственные препараты, Киев, "Морион", 1997 г, с Л530) В основу винаходу поставлено задача створити спосіб одержання біологічно активного засобу в якому за рахунок введення нової операції, а також зміни режимів відомих операцій , забезпечити спрощення одержання біологічно активного засобу "ЕКСО", який має остеотропну активність Поставлена задача вирішена у способі одержання біологічно активного засобу "ЕКСО", що включає екстракцію сої розчинником, концентрування цільового продукту і подальше його сушіння тим, що лущені соєві боби промивають водою при гідромодулі 1 (3-4), після чого боби замочують на 2-3 години при температурі 75-85°С, а отриманий таким чином екстракт концентрують і додають до нього 0,005-0,02% сорбінової і 0,01-0,05% аскорбінової кислоти Поставлена задача вирішена також біологічно активним засобом із соєвих бобів - препаратом "ЕКСО", який має остеотропну активність Новим у способі одержання біологічно активного засобу є те, що використовують лущені соєві боби, лущені соєві боби промивають холодною водою, здійснюють волого-екстракційну теплову обробку (ВЕТО) (замочування бобів при 75-85°С протягом 2-3 годин), до концентрата додають суміш сорбінової та аскорбінової кислот Крім того, новим є гідромодуль при промиванні бобів водою і КІЛЬКІСТЬ кислот, які додають до концентрату Новим у винаході, що заявляється є і те, що як біологічно активний засіб, який має остеотропну активність, беруть екстракт соєвих бобів препарат "ЕКСО" Препарат "ЕКСО" розроблений заявником Науково-виробничою асоціацією "Одеська бютехнолопя" ТУУ-013903778-66-98 Він уявляє собою таблетки світло-бежевого кольору з приємним запахом і кисловато-солодким смаком Маса таблетки складає 0,6г, з яких 0,5г - це субстанція екстракту сої і 0,1г - наповнювачі Таблетки упаковані у Ішасмасові флакони по 120шт Його призначення (у ВІДПОВІДНОСТІ З ТУУ 013903778-66-98 і Висновком Головного санітарного лікаря МОЗ України № 5 05 07/3450 від ЗО 07 98)- біологічно активна харчова добавка Відомо також друге призначення препарату "ЕКСО" - засіб для лікування клімактеричного синдрому (див заявку на патент України № 99010340 від 21 01 99р) З приведених відомостей не можна передбачити, що препарат "ЕКСО" може проявити остеотропну активність Вказана властивість виявлена заявником експериментально Здійснення волого-екстракційної теплової обробки за вказаними режимами дозволило спростити спосіб завдяки заміни гексана (як екстрагента) на воду Концентрування екстракту шляхом згущення у вакуум-випарювальнш установці також простіше, а ніж концентрування шляхом центрифугування Набагато простіша і операція сушіння у винаході, а ніж виконання цієї операції при 200-260°С за прототипом Додаткове введення сорбінової і аскорбінової кислот дозволяють збільшити термін зберігання цільового продукту без втрат біологічної активності БІОЛОГІЧНО активний засіб препарат "ЕКСО" одержують слідуючим чином У ВІДПОВІДНІЙ ємкості лущену сою промивають водою при гідромодулі 1 (3-4) при постійному перемішуванні Домішки, ЯКІ зливають, видаляють Далі у ємкість з сіткою заливають воду, яка має температуру 75-85°С і засипають соєві боби та замочують їх протягом 2-3 годин, періодично перемішуючи Домішки, ЯКІ зливають знову - видаляють Одержаний таким чином екстракт одразу ж направляють на згущення у вакуум-випарювальнш установці до 25-30% сухих речовин До концентрата додають 0,005-0,02% сорбінової і 0,01-0,05% аскорбінової кислоти Одержаний готовий продукт - екстракт сої можна зберігати у вигляді концентрату при температурі не більше 10°С У разі необхідності концентрат сушать на розпилювальній сушилці і фасують у тару Приклад 1 Одержували біологічно активний засіб препарат "ЕКСО", як описано вище Співвідношення бобів сої і води = 1 3 , температура води на стадії волого-теплової обробки 8О0С, тривалість волого-теплової обробки 2,5 години, ступінь згущення 28% сухих речовин До концентрата додавали 0,02% сорбінової і 0,02% аскорбінової кислоти Вихід ізофлавонів - 95%, концентрація ізофлавошв -1264мг/кг Приклади 2-14 ілюструють одержання біологічно активного засобу "ЕКСО" аналогічно Прикладу 1, але при різних значеннях режимів здійснення способу Результати вказані в Таблиці 1 Як видно з Таблиці 1 вихід за межі заявленого гідромодулю та температури волого-теплової обробки призводить до зменшення концентрації ізофлавонів, або виходу їх Збільшення тривалості обробки (Приклад 9) не впливає на концентрацію ізофлавошв або їх вихід КІЛЬКІСТЬ введених консервантів (сорбінової або аскорбінової кислоти) також не впливає на вихід ізофлавонів або їх концентрацію Але ці параметри впливають на термін зберігання біологічно активного засобу "ЕКСО" зменшення КІЛЬКОСТІ КИСЛОТ приводить до скорочення терміну зберігання, а збільшення КІЛЬКОСТІ недоцільно з економічної точки зору Приклад 15 Парадонтопротекторна дія 58471 Експериментальне дослідження проводили на 36 щурах-самцях лінії Вістар стадного розведення двомісячного віку середньою масою 122,5±3,4г 12 щурів утримували на стандартному раціоні віварію (контрольна група), а 24 - на вуглеводній ДІЄТІ дрібної консистенції пшеничне борошно 34%, сухе молоко 30%, крохмаль - 20%, цукор - 15%, фізиолопчний розчин 1% (див Руководство по терапевтической стоматологии Под редакцией Евдокимова Е И , М , "Медицина", 1967г, с с 113-114) Цей раціон через 2 МІСЯЦІ викликав у тварин зміни у пародонті, які аналогічні генералізованому пародонтиту у людини, а саме - гіперемію, набряклість, кровотечу маргінального краю ясен, рухомість зубів Після відтворення моделі пародонтиту щурів розділили на дві групи щурам першої групи вводили внутрішньошлунково фізрозчин (група пародонтит), другої - внутрішньошлунково суспензію препарату ЕКСО у дозі 300мг/кг (група лікування БКСО) Водну суспензію препарату ЕКСО готували слідуючим чином до наважки екстракта сої 600мг додавали Юмл дистильованої води Суспензію вносили у спеціальний зонд для внутрішньошлункового введення, постійно перемішуючи Кожній тварині вводили 0,6мл - з масою 120г, 0,4 мл-з масою 83г 11,4мл-з масою 196г Лікування проводили протягом 15 днів Після закінчення експеримента щурів умертвляли під тюпенталовим наркозом, виділяли та обчищали від м'яких тканин блоки щелепів із зубами для підрахунку ступіню атрофії альвеолярного відростку за методом Ніколаевої (див Николаева А В, Влияние некоторых ней-ротропных средств на состояние тканей пародонта при раздражении верхнего шейного симпатического узла Автореферат диссертационной работы, Харьков, 1969 г, 28 с ) Показник ступіню атрофії альвеолярного відростка відзеркалює стан мінералізації твердих тканин пародонта Результати наведені в Таблиці 2 3 Таблиці 2 видно, що утримання щурів на вуглеводній ДІЄТІ приводить не тільки до ЗОВНІШНІХ ознак генералізованного пародонтиту, але й до істотнього збільшення ступіню атрофії альвеолярного відростка з 27,78±0,67 до 35,68±0,89% (р