Засіб “йохімбекс-гармонія” для лікування розладів статевої функції у чоловіків

1 Засіб для лікування розладів статевої функції у ЧОЛОВІКІВ, що містить йохімбіну пдрохлорид, який відрізняється тим, що додатково містить корінь женьшеню, натрію селеніт, цинку окис та кислоту аскорбінову при такому співвідношенні компонентів, мас % Йохімбіну пдрохлорид 1,650-7,000 Корінь женьшеню 23,300-82,000 Натрію селеніт 0,013-0,070 Цинку окис 4,100-23,300 Кислота аскорбінова решта 2 Засіб за п 1, який відрізняється тим, що його використовують у формі капсул Винахід відноситься до медицини та ХІМІКОфармацевтичної промисловості, зокрема, до створення, виробництва і застосування засобів для лікування розладів статевої функції у використання екстракту як біологічного регулятора синтезу стероїдних гормонів при гормональних патолопях, зокрема при порушеннях функції статевих залоз [2] Відомий бюстимулятор "Іммофіт", який містить екстракти алое, трави звіробою звичайного, бруньок сосни, брукви, листя кропиви дводомної, листя чорниці, листя берези повислої, буркуну лікарського, деревію звичайного Використовують при лікуванні розладів статевої функції у ЧОЛОВІКІВ [3] Відомий протизапальний, бюстимулюючий та загальнозміцнюючий засіб "Піхтова вода", який містить вітамін А, вітамін С, терпеноіди, пеуцеданш, неорганічні іони Застосовують при захворюваннях, які супроводжуються зниженням потенції, слабкою ерекцією, прискореною еякуляцією [4] Відомий гомеопатичний засіб "Еректин-ARN", який містить даміан, агнус кастус, коніум, нуфар лютеум, калі біхромікум Для приготування засобу беруть по 10г кожного з компонентів у розведенні 4 СН і змішують з 4950г 70% спирту Застосовують для нормалізації статевої гормональної функції у ЧОЛОВІКІВ, зокрема, для стимуляції ерекції [5] Відомий засіб "Секуринш" на основі алкалоїду секуриншу, який одержують з трави секуринеги кущистої Застосовують як тонізуючий засіб, при ЧОЛОВІКІВ ВІДОМІ засоби для лікування ерекційних дисфункцій папаверином [Віранг, Ланцет, 2, 938, 1982г ] або блокатором а-рецепторів феноксибензаміном [Брайндлей, Br J Psychiatr, 143, 332, 1983г], або комбінованим засобом, який містить папаверин і блокатор а-рецепторів фентоламш [Штиф, Urologe A, 25, 63, 1986г] До недоліків цих засобів слід віднести можливість небажаного продовження ерекції, що пов'язано з загрозою пріапізму(при застосуванні папаверину), небажана болючість і можлива канцерогенність(при застосуванні феноксибензаміну) Відомий бюстимулюючий засіб, який містить сухі екстракти левзеї, елеутерокока, кореня солодки і мед Застосовують засіб для стимуляції статевих залоз, ендокринної системи, підвищення СТІЙКОСТІ організму до впливу комплексних неспецифічних ушкоджуючих факторів [1] Відомий екстракт, який одержують з пантів та рогів оленів і сільськогосподарських тварин Екстракт містить речовини, які підвищують рівень тестостерону в крові Рекомендовано О о (О о 49060 астеничному стані, при статевому безсиллі на грунті функціональних нервових розладів Засіб має цілий ряд протипоказань гіпертонічна хвороба, бронхіальна астма, стенокардія, атеросклероз, гострий та хронічний нефрит, гепатит, схильність до судомних реакцій, вагітність, базедова хвороба [6] ВІДОМІ збори лікарських трав для стимулювання статевої гормональної функції Збір "Ерос-1", який містить звіробій, кропиву, котячу м'яту, застосовують на першому етапі лікування ЧОЛОВІКІВ для підвищення потенції Збір "Ерос-3", який містить звіробій, кропиву, котячу м'яту, квіти, листя і насіння конюшини, застосовують на другому етапі лікування ЧОЛОВІКІВ ДЛЯ підсилення потенції [7] Відомий засіб з гонад кальмарів, який має тестостероногенні властивості і впливає на синтез гормонів в організмі Засіб ефективний при розладах статевої функції, передчасному старінні, клімактеричному періоді [8] Відомий засіб на основі пептидів, споріднених з геном кальцитоншу, їх аналогів або часткових послідовностей, які застосовують (пере важно у формі розчинів) для лікування ерекційних дисфункцій у ссавців, зокрема, у людини [9] Найбільш близьким до заявляемого є засіб "Йохімбіну пдрохлорид" у формі таблеток, який містить Йохімбіну пдрохлорид, колоїдний дюксид кремнію, лактозу, магнію стеарат, мікрокристалічну целюлозу, преджелатинізований крохмаль, стеаринову кислоту Застосовують при психогенній імпотенції, атонії сечового міхура, проявленнях клімаксу у ЧОЛОВІКІВ [1] До недоліків прототипу та аналогів слід віднести недостатньо високий рівень специфічної активності, недостатнє забезпечення комплексного впливу на організм хворого, наявність негативних побічних ефектів В основу винаходу поставлено завдання створення засобу для лікування статевих розладів у ЧОЛОВІКІВ шляхом підбору якісного та КІЛЬКІСНОГО складу компонентів, який би забезпечив підвищення рівня специфічної активності, комплексний вплив засобу на організм хворого, зниження або виключення негативних побічних ефектів Поставлене завдання вирішується тим, що заявляємий засіб для лікування розладів статевої функції у ЧОЛОВІКІВ, який містить Йохімбіну пдрохлорид, згідно з винаходом додатково містить корінь женьшеню, натрію селеніт, цинку окис та кислоту аскорбінову при такому співвідношенні компонентів, мас % Йохімбіну пдрохлоридРАС 86, фірма Indukern Chemie AG, Швейцарія) Корінь женьшеню(ФС42У-163/160/137-536-97) Натрію селеніт(ТУ 6-09-1315-76) Цинку окис(ГОСТ 10262-73) Кислота аскорбшова(ФС 42У-2668-95) причому його використовують у формі капсул Технічний результат, який одержують при здійсненні винаходу, полягає у підвищенні рівня специфічної активності заявляемого засобу, забезпеченні комплексного впливу на організм хворого при оптимальній КІЛЬКОСТІ компонентів без введення до складу засобу значної КІЛЬКОСТІ наповнювачів, формоутворювачів, стабілізаторів, а також у зниженні або виключенні негативних побічних ефектів Заявляємий засіб "Йохімбекс-Гармонія" у формі капсул застосовують при всіляких формах порушення потенції паторефлекторна форма, дисрегуляторна форма, неврози, що супроводжуються порушенням потенції, резидуально-органічні ураження ЦНС, які супроводжуються вторинними порушеннями потенції Одночасно зі стимулюючою потенцію дією засіб позитивно впливає на генеративну та копулятивну функції організму Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу Приклад 1 До змішувача завантажують компоненти заявляемого засобу і перемішують до рівномірного розподілу всіх речовин, після чого одержану суміш розфасовують в желатинові капсули Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас % Йохімбіну пдрохлорид 1,650 Корінь женьшеню 82,000 1,650-7,000 23,300 - 82,000 0,013-0,070 4,100-23,000 Решта Натрію селеніт 0,013 Цинку окис 4,100 Кислота аскорбінова Решта Приклад 2 До змішувача завантажують компоненти заявляемого засобу і перемішують до рівномірного розподілу всіх речовин, після чого одержану суміш розфасовують в желатинові капсули Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас % Йохімбіну пдрохлорид 2,850 Корінь женьшеню 57,100 Натрію селеніт 0,060 Цинку окис 11,500 Кислота аскорбінова Решта Приклад 3 До змішувача завантажують компоненти заявляемого засобу і перемішують до рівномірного розподілу всіх речовин, після чого одержану суміш розфасовують в желатинові капсули Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас % Йохімбіну гідро хлорид 7,000 Корінь женьшеню 23,300 Натрію селеніт 0,070 Цинку окис 23,300 Кислота аскорбінова Решта Як свідчить статистика, в останні роки відмічається стійка тенденція до збільшення частоти статевих розладів у ЧОЛОВІКІВ Багато в чому це обумовлено психоемоційними 49060 перевантаженнями, стресовими ситуаціями, погіршенням екологічної обстановки, шкідливими факторами виробництва, зниженням загального тонусу організму Імпотенція відноситься до системних захворювань, коли піддаються ураженню основні системи(ті, що регулюють в організмі обмін речовин і ПСИХІЧНІ функції") і органи(печшка, підшлункова залоза, нирки, яєчки та ін) Відомо, ЩО психогенні фактори в одній третині випадків ВІДПОВІДНІ за виникнення імпотенції, тоді як гормональні захворювання мають тільки 7% пацієнтів Окрім того, значно зросли вимоги до рівня якості життя, невід'ємною частиною якого є сексуальна гармонія у стосунках між чоловіком і жінкою Тому однією з найбільш актуальних медичних і соціальних проблем є створення, виробництво і застосування нових лікарських засобів для лікування і профілактики сексуальних розладів у ЧОЛОВІКІВ До найпоширеніших в сексологічній лікувальній практиці засобів належать засоби на основі алкалоїду йохімбіну, який одержують з кори Coryanthe lohimbe Зепит(метиловий ефір (16а, 17а)-17-пдроксийохімбан-1 ба-карбонової кислоти) Йохімбіну пдрохлорид, який є основною активною речовиною заявляемого засобу, відноситься до антагоністів пресинаптичних СІ2адренорецепторів, блокує постсинаптичні аадренорецептори, викликає вазодилятацію ренальних, штестинальних, генітальних артерій Впливаючи на центральну нервову систему, йохімбіну пдрохлорид стимулює сексуальну поведінку і посилює потенцію у ЧОЛОВІКІВ КІЛЬКІСНИЙ ВМІСТ йохімбіну пдрохлориду в заявляемому засобі є необхідним і достатнім для досягнення оптимального специфічного ефекту При КІЛЬКОСТІ йохімбіну пдрохлориду менше заявляємих значень не досягається необхідний рівень специфічної активності КІЛЬКІСТЬ йохімбіну пдрохлориду більше заявляємих значень може призвести до різкого короткочасного підвищення артеріального тиску з подальшим різким його зниженням, що негативно впливає на стан здоров'я хворого Корінь женьшеню, який містить ефірну та жирну олії, вуглеводи, глікозиди, сапоніни та ІНШІ речовини, відноситься до адаптогенних засобів, що збуджуюче впливають на ЦНС, нормалізують функцію ендокринної системи, оптимізують біохімічні процеси в гіпоталамусі, гіпофізі, в статевих та надниркових залозах Ці властивості женьшеню обумовлюють його застосування як тонізуючого засобу при гіпотонії, втомі та перевтомі, неврастенії Позитивно впливає цей засіб і на копулятивну функцію у ЧОЛОВІКІВ, ЩО проявляється у збільшенні статевого бажання, у посиленні ерекції і яскравості оргазму При КІЛЬКОСТІ кореню женьшеню менше заявляємих значень не досягається необхідний рівень специфічної активності Введення до заявляемого засобу кореню женьшеню у КІЛЬКОСТІ більше заявляємих значень недоцільно, бо при підвищенні його дози не спостерігається значне підвищення специфічної активності Треба зазначити, що специфічний ефект стимуляторів йохімбіну пдрохлориду і женьшеню не є сумарним, а має синергічний характер за рахунок збалансованого підбору всіх компонентів заявляемого засобу Натрію селеніт - це мікроелемент, який бере участь у багатьох біохімічних реакціях і взаємодіє з такими бюсубстратами, як цитохром, гемоглобін, міоглобін, міозин, нуклепротеш, фібриноген, ліпопротеїди, глобулін та ін , є кофактором цілого ряду ферментів Натрію селеніт має багатосторонні фармакологічні властивості посилює еритропоез, підвищує вміст ряду амінокислот та рівень сульфгідрильних груп в крові та печінці, позитивно впливає на жовчоутворення, екскрецію холестерину, пігментну функцію печінки, має високу антинекротичну активність Такий комплекс властивостей натрію селеніту є достатнім обгрунтуванням для введення його до складу заявляемого засобу При КІЛЬКОСТІ натрію селеніту менше заявляємих значень не виконується його основна функція, бо добова потреба організму людини в селені складає 125г, і КІЛЬКІСТЬ ЙОГО В заявляемому засобі корегується з цією нормою Передозування натрію селеніту неприпустимо, бо при введенні в організм людини надлишку селену проявляється його негативний вплив на печінку, нирки, підшлункову залозу та ІНШІ органи Цинку окис відіграє важливу роль в нормальному функціонуванні організму живих істот, в тому числі людини При дефіциті цинку в організмі виникає цілий ряд негативних явищ і захворювань бульозно-папульозний дерматит, алопеція, діарея, порушення психіки, зменшення маси тіла, ппогонадизм, затримка росту, розумового розвитку, статевого дозрівання, зниження апетиту і порушення смакового сприйняття, втрата адаптації в темряві та ш Цинк необхідний для активності більше 90 ферментів в організмі людини, для стимуляції синтезу нуклеїнових кислот та білків, для регенерації тканин, для збільшення маси тіла Найбільша частота природжених порушень центральної нервової системи спостерігається в тих місцевостях, де виявлено дефіцит цинку у людей Цинк відіграє важливу роль у підтриманні нормальної імунної реакції, у функціонуванні інсуліну, гормонів статевих залоз, лімфоідної тканини та ш При КІЛЬКОСТІ цинку менше заявляємих значень не проявляються його багатоаспектні властивості, а вводити до складу заявляемого засобу цинку окису більше заявляємих значень недоцільно, бо зі збільшенням його КІЛЬКОСТІ не спостерігається адекватне збільшення специфічного ефекту Кислота аскорбшова(вітамш С) відіграє важливу роль у ЖИТТЄДІЯЛЬНОСТІ організму людини Завдяки наявності в молекулі діенольної групи вона проявляє сильні відновлювальні властивості, приймаючи участь у регулюванні окислювальновідновних процесів, вуглеводного обміну, ЗСІЛОСТІ крові, в регенерації тканин, в утворенні стероїдних гормонів, нормалізації проникності капілярів та ш Кислоту аскорбінову застосовують як допоміжний засіб у комплексній терапії гострих та хронічних 49060 гепатитів, цирозів печінки, при гострому холециститі, при посиленій фізичній праці, розумовій напруженості, підчас вагітності і лактації Дослідженнями установлено, що в патогенезі послаблення статевої функції велике значення має зниження в організмі концентрації кислоти аскорбінової, яка приймає участь усинтезі тестостерону і виконанні ряду інших функцій Тому застосування кислоти показано при порушеннях копулятивної і репродуктивної функцій, зокрема, при резидуально-органічних ураженнях ЦНС, які супроводжуються вторинними порушеннями потенції, при астеноневротичних станах, олігоспермм і зниженні рухливості сперматозоїдів При КІЛЬКОСТІ кислоти аскорбінової в заявляемому складі менше заявляємих значень не досягається необхідний рівень і спектр и специфічної активності При передозуванні кислоти аскорбінової можливі ускладнення у хворих з підвищеною зсілостю крові, тромбофлебітами і цукровим діабетом При тривалому застосуванні необхідно контролювати функціональну здатність підшлункової залози, слідкувати за функцією нирок і артеріальним тиском Треба мати на увазі, що порушення якісного і КІЛЬКІСНОГО складу заявляемого засобу призводить не тільки до зниження рівня і звуження спектра його специфічної активності, але й викликає труднощі технологічного характеру при його виробництві Проведені доклінічні і КЛІНІЧНІ дослідження свідчать про певні переваги заявляемого засобу 8 перед засобом-прототипом Далі наводяться результати порівняльного аналізу ефективності цих засобів на прикладі спарювальної поведінки самців щурів При аналізі одержаних результатів виходили з того, що показники, зареєстровані в експерименті, характеризують такі компоненти статевої поведінки ПІДДОСЛІДНИХ тварин, як ініціація спарювання(латентний період садки та/або штромісії), копуляторний темп(латентний період еякуляції, міжкопуляторний інтервал і посткопуляторний інтервал) еякуляторний поріг, ефективність спарювання (копуляторна ефективність, КІЛЬКІСТЬ садок) По ініціації спарювання і копуляторному темпу робили висновок про стан статевого спонукання(аналог лібідо у людини) По еякуляторному порогу і ефективності спарювання - про здатність до виконання завершеного копулятивного циклу Засоби порівняння вводили внутрішньошлунково в дозі 0,5мг/кг, 1мг/кг, 2мг/кг в перерахунку на субстанцію йохімбіну пдрохлориду Результати експерименту показали, що заявляемым засіб "Йохімбекс-Гармонія" дозозалежним чином стимулює спарювальну поведінку ПІДДОСЛІДНИХ тварин Про це свідчать дані про його позитивний вплив на всі досліджувані показники експерименту скорочуються латентні періоди садки і штромісій, збільшується їх КІЛЬКІСТЬ, підвищується темп і ефективність копуляторного процесу, збільшується КІЛЬКІСТЬ еякуляцій Таблиця 1 Копуляторна ефективність і міжкопуляторний інтервал у самців щурів при застосуванні "Йохімбекс-Гармонм' (заявляємий засіб) і "Йохімбіну пдрохлориду" в таблетках (засіб-прототип) Досліджувані засоби Контроль ИохімбексГармонія Контроль Иохімбінупдрохлорид Доза,Хмг/кг 17,5 35,0 70,0 10,0 20,0 40,0 Копулятивна ефективність,% 75,20 + 4,62 86,40 ± 4,64 93,0 ± 2,36 92,0 + 3,47 85,50 ± 5,79 87,00 + 4,59 90,70 + 3,53 77,90 + 6,43 X - дозу досліджуваних засобів застосовували в перерахунку на субстанцію йохімбінупдрохлориду і вона становила ВІДПОВІДНО 0,5МГ/КГ, 1мг/кг, 2мг/кг Аналіз результатів досліджень таблеток йохімбшу-пдрохлориду(прототип) показали, що він також виразно впливає на мотиваційний компонент спарювальної поведінки тварин скорочується латентний період садки, зменшується латентний період еякуляції Паралельно зменшується КІЛЬКІСТЬ штромісій, що свідчить про зниження еякуляторного порогу під впливом засобу-прототипу На відміну від заявляемого засобу таблетки йохімбшу-пдрохлориду не змінювали міжкопуляторний інтервал і в двох експериментальних групах спричиняли зниження Міжкопулятивний інтервал,сек 49,80 + 9,31 21,20 ±2,63 40,80 ±7,15 19,10 + 2,08 42,2 ± 9,96 33,40 ± 7,79 33,80 + 4,06 35,10 ±3,86 копуляторної ефективності Окрім того, таблетки йохімбшу-пдрохлориду не впливали на такий показник, як підтримування спарювання, а "Йохімбекс-Гармонія" виявляв виразний вплив на цей показник Таким чином, одержані експериментальні дані свідчать про те, що "Йохімбекс-Гармонія" виявляє більш виразну активуючу дію на статеву поведінку ПІДДОСЛІДНИХ тварин, ніж таблетки йохімбшупдрохлориду Порівняльний аналіз клінічної ефективності препаратів "Йохімбекс-Гармонія" і таблеток йохімбшу-пдрохлориду були проведені на шестидесяти пацієнтах віком від 20 до 52років з психогенною копулятивною дисфункцією, змішаною копулятивною дисфункцією і штерорецептивно-психогенною копулятивною 49060 дисфункцією Пацієнти були поділені на дві групи по тридцять осіб з урахуванням віку і нозологічних форм захворювання Засоби порівняння приймали по одній капсулі або по одній таблетці три рази на добу протягом двадцяти діб Результати досліджень, наведені в таблиці 2, свідчать про тенденцію до покращання статевої функції Так, до лікування заявляємим засобом повної ерекції не було у жодного з хворих, а часткова ерекція тільки 10 у десятьох(33,3%) Після курсу лікування повна ерекція відновилась у шістнадцяти пацієнтів(53,3%), а в цілому здатними до проведення коїтусу стали двадцять ВІСІМ пацієнтів(93,3%) На підставі суб'єктивних відчутпв(три вал їсть ерекції, вираженість лібідо, здатність до проведення повноцінного коїтусу) 86,7% пацієнтів оцінювали ефективність лікування як достатню і високу Таблиця 2 Оцінка якості ерекції у пацієнтів з розладами статевої функції на фоні прийому капсул "Йохімбекс-Гармонія' (заявляємий засіб) і таблеток йохімбіну пдрохлориду(засіб-протототип) Критерії оцінки якості ерекції Досліджувані засоби Відсутність ерекції Заявляємий засіб Засіб-прототип Тумесценція без репдності Заявляємий засіб Засіб-прототип Часткова ерекція Заявляємий засіб Засіб-прототип Повна ерекція Заявляємий засіб Засіб-прототип КІЛЬКІСТЬ пацієнтів (%) До прийому лікарського засобу Після прийому лікарського засобу 3(10%) 4(13,3%) 0(0%) 0(0%) 17(56,7%) 15(50%) 2(6,7%) 7(23,3%) 10(33,3%) 11(36,7%) 12(40%) 13(43,4%) 0(0%) 0(0%) 16(53,3%) 10(33,3) В групі пацієнтів, яких лікували засобомпрототипом, повна ерекція відновлювалась у десятьох (33,3%), часткова - у п'ятнадцяти пацієнтів(50%) В цілому здатними до проведення коїтусу стали двадцять три пацієнти(76,7%) На підставі суб'єктивних відчуттів 66,7% пацієнта оцінювали ефективність лікування як достатню і високу Результати досліджень свідчать, що заявляємий засіб "Йохімбекс-Гармонія" перевершує по КЛІНІЧНІЙ ефективності засібпрототип "Йохімбіну пдрохлорид" у формі таблеток Таким чином, в заявляемому винаході повністю виконується завдання по створенню високоефективного засобу на основі Йохімбіну пдрохлориду для лікування розладів статевої функції у ЧОЛОВІКІВ, який заміняє імпортні препарати аналогічної дії Література 1 Патент України №4124, кл А 61 К 35/64, 35/78 Опубл бюл "Промислова власність", 1994, №6-1 2 Патент України №10867 А, кл А 61 К 35/12 Опубл бюл "Промислова власність", 1996, №4 3 Патент СССР №1816217, кл А 61 К 35/78 Опубл бюл "Изобретения", 1993, №18 4 Патент СССР №1805966, кл А 61 К 35/78 Опубл бюл "Изобретения", 1993, №12 5 Патент України №17157 А, кл А 61 К 35/78 Опубл бюл "Промислова власність", 1997, №5 6 Машковский М Д Лекарственные средства М "Медицина", 1977, т і С 130-131 7 Патент Российской Федерации №2000803, кл А 61 К 35/78 Опубл бюл "Изобретения", 1993, №37 - 38 8 Патент України №16988 А 61 К 37/22, 37/24 Опубл бюл "Промислова власність", 1997, №4 9 Патент Российской Федерации №2016578, кл А 61 К 37/02 Опубл бюл "Изобретения", 1994, №14 10 Physicians GenRx The Complete drugs reference Drug names "Yohimbme hydrochlonde" 1997, Mosby Yes Book Inc (прототип) ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна ( 0 4 4 ) 4 5 6 - 2 0 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71