Супозиторій для лікування урогенітального хламідіозу, уреаплазмозу і мікоплазмозу та спосіб їх лікування

1 Супозиторій для лікування урогенітального хламідюзу та уреаплазмозу, мікоплазмозу, що містить активну речовину та основу, який відрізняється тим, що як активну речовину містить флуренізид, як основу - масло какао або твердий жир або поліетиленгліколь і додатково містить метилпреднізолон або преднізолон, ди Винахід відноситься до медицини, а саме, до дерматовенерології, урологи, гінекологи і може бути використаний для лікування хронічної рецидивуючої урогенітальної хламідійної та уроплазменної і мікоплазменної інфекції, і у ЧОЛОВІКІВ І у ЖІНОК Вказані інфекції у ЧОЛОВІКІВ можуть викликати уретрити, простатит, серед них калькульозні орхоепідидиміти, уретроцистопіелонефрити, а у жінок вульвовапніти, ендоцервіцити, ендометрити, сальпінгіти, сальпінго-оофорити (аднексити), уретроцистопієлонефрити Крім того, і у ЧОЛОВІКІВ, і у жінок, можливі ускладнення, наприклад, реактивний артрит Відомо, ЩО захворювання, які викликані інфекціями, що вказані вище, лікують антибіотиками різноманітних груп, наприклад, антибіотиками тетрациклінового ряду, похідними лінкоміцину та ін , комбінацією антибіотиків з імуномодуляторами (авт свид СССР №4299015, "Український медичний часопис", 1999, №3, с 49-52, "Вестник дерматологии и венерологии", №1, 2000, с 28-31) ХЛАМІДІОЗУ, видається під відповідальність власника патенту УРЕАПЛАЗМОЗУ І МІКО мексид, гепарин, анестезин та емульгатор при співвідношенні компонентів флуренізид 0,35 - 0,50г метилпреднізолон або преднізолон 0,004 - 0,005г димексид 0,25 - 0,30мг гепарин 0,25 - 0,30мг анестезин 0,20-0,30г емульгатор 0,25 - 0,35г масло какао або твердий жир або поліетиленгліколь 1,4-1,6г 2 Спосіб лікування урогенітального хламідюзу та уреаплазмозу, мікоплазмозу, що включає внутрішньоректальне введення супозиторію, який відрізняється тим, що супозиторій за п 1 вводять через кожні 12 годин протягом 25 діб 3 Спосіб за п 2, який відрізняється тим, що при необхідності такий курс повторюють один або 2 рази з інтервалом ЗО днів Однак недоліками описаних засобів лікування урогенітальної хламідійної та уреоплазменноі чи мікоплазменної інфекції є, по-перше, довготривале пероральне застосування антибіотиків, що призводить до розвитку в травному каналі дисбактеріозу, з наступним зниженням імунологічної реактивності та наростанням інтоксикації організму При повторних курсах лікування негативні явища, що перераховані, наростають, знижується ефективність лікування Серед супозиторіїв для лікування інфекцій, що вказані, відомий супозиторій "десептол" з активною речовиною декаметоксином, який застосовують і внутрішньовапнально, і внутрішньоректально (патент UA №21025) Вказаний засіб прийнятий за прототип і має такий склад, мас % Декам етоксин 0,025 - 0,25 Желатино-глщериновий гель як 4 ^ решта основа ^ Однак, відомий засіб "десептол" у вигляді супозиторію також відрізняється виникненням ранніх рецидивів захворювання, в результаті чого, його не можна вважати високоефективним, особливо в 00 00 49288 тих випадках, Коли мають місце ускладнення, що характерні для вказаних захворювань Задачею цього винаходу є створення препарату для лікування урогенітального хламідюзу, уреаплазмозу та мікоплазмозу, шляхом сполучення інгредієнтів, який дозволяє підвищити ефективність лікування з одночасним скороченням його термінів Задача, що поставлена, вирішується тим, що супозиторій для лікування урогенітального хламідюзу та уреаплазмозу, який містить активну речовину та основу, згідно винаходу, як активну речовину містить флуренізид, як основу - масло какао або твердий жир або поліетіленгліколь і додатково містить метилпреднізолон або преднізолон, димексид, гепарин, анестезин та емульгатор при співвідношенні компонентів срлуренізид 0,35 - 0,50г метилпреднізолон або преднізолон 0,004 - 0,005г димексид 0,25 - 0,30мг гепарин 0,25 - 0,30мг анестезин 0,20-0,30г емульгатор 0,25 - 0,35г масло какао або твердий жир або поліетиленгліколь 1,4-1,6г Авторами цього винаходу представлена така сукупність інгредієнтів, які при взаємодії в організмі забезпечують максимальний вплив на всі ланки патологи, що вказані вище Основною активною речовиною складу супозиторію, який заявляється, є флуренізид-І\І(9флуреніліден)-І\І-ізонікотинопдразид, що належить до малотоксичних сполук і має специфічні протимікробні властивості, в першу чергу протихламідійну активність ("Врачебное дело", №1,2000, с 91-94) Іншими активними нгредієнтами є глкжокортикоїд метилпреднізолон або преднізолон у фізіологічних дозах - як препарат антиалерпчної, есенсибілізуючої, протизапальної, антитоксичної, локально-імуносупресивної та декальцинуючої дії Обгрунтуванням для локального застосування імуносупресорів-глюкокортикоідів є той факт, що інфікована хламідіями імунна моноцитарномакрофагальна система може служити резервуаром інфекції в тазових і преаортальних лімфатичних вузлах та призводити до автоімуних реакцій в уражених урогенітальних органах Введення в склад супозиторію димексиду підсилює його протизапальні властивості, оскільки він є внутрішньоклітинним провідником-донатором флуренізиду та інших активних інгредієнтів в патологічне змінених урогенітальних органах Гепарин вносить у склад, що заявляється, унікальний позитивний вплив ні імунну систему організму, локально знижує синтез імуноглобулінів А та G, при цьому стабілізує КЛІТИННІ мембрани завдяки протизапальній, антифіброзній, антиагрегантній та антикоагулянтній діям (Дранник Т М Иммунонефрологил, К , "Наукова думка", 1988, с 326) Анестезин забезпечує анестезуючу дію супозиторію, що заявляється, і таким чином підсилює активність інших інгредієнтів Авторами запропоновано склад, що вказаний, використовувати у вигляді супозиторію, оскільки це найбільш природний засіб, що забезпечує повноцінне всмоктування шляхом прямої дифузії Пряма кишка багата кровоносними та лімфатичними судинами, завдяки чому в и нижньому ВІДДІЛІ наступає інтенсивне всмоктування активнодіючих речовин супозиторію з безпосереднім їх надходженням в уражені хламідійноуреаплазменною/мікоплазменною інфекцією урогенітальні органи, а також в загальний кровообіг, минаючи печінку та уникаючи негативних метаболічних дій основних активнодіючих речовин Крім того, препарат що введений внутрішньоректально, не підлягає руйнівній дії ферментів травного каналу, в зв'язку з чим і доза ЛІКІВ може бути дещо нижчою, ніж при пероральному застосуванні, а також не пошкоджується слизова оболонка травного каналу та не розвивається дисбактеріоз Лікувальний засіб, що заявляється, лікувальна форма - супозиторій, отримують таким чином всі вказані вище компоненти у передбачених кількостях ретельно змішують загальноприйнятим способом Таким чином, супозиторії, що заявляються, мають високі лікувальні показники, які досягаються завдяки особливому підбору компонентів, кожний з яких призначений для певної ланки патологи, що виникла, а всі разом зумовлюють синергічну дію на захворювання загалом Іншим об'єктом винаходу є спосіб лікування урогенітального хламідюзу, уреаплазмозу та мікоплазмозу Найбільш близьким до рішення, що заявляється, є лікування урогенітального хламідюзу, уреаплазмозу та мікоплазмозу за допомогою супозиторію "десептол", який використовується внутрішньовапнально, і внутрішньоректально (патент UА №21025) Супозиторії, що вказані, мають склад, мас % декам етоксин 0,025 - 0,25 желатино-гліцериновий гель решта Однак, недоліком способу, що вказаний, є його невисока ефективність, що виражається у виникненні рецидивів і слабкій дії на типові при цих захворюваннях ускладнення Задачею цього винаходу є створення способу лікування урогенітального хламідюзу, уреаплазмозу та мікоплазмозу шляхом застосування найбільш активного складу супозиторію та ВІДПОВІДНИХ режимів їх прийому, в результаті чого досягається його висока лікувальна дія, скорочення термінів лікування, зниження до мінімуму можливих рецидивів і висока ефективність при лікуванні типових ускладнень Задача, яка поставлена, вирішується тим, що у способі лікування урогенітального хламідюзу, уреаплазмозу та мікоплазмозу, що включає внутрішньоректальне введення супозиторію, згідно з винаходом, супозиторій такого складу срлуренізид 0,35 - 0,50г метилпреднізолон або преднізолон 0,004 - 0,005г димексид 0,25 - 0,30мг гепарин 0,25 - 0,30мг анестезин 0,20-0,30г 49288 емульгатор 0,25 - 0,35г масло какао або твердий жир або поліетиленгліколь 1,4-1,6г вводять через 12 годин протягом 25 діб, при необхідності такий курс повторюють один або 2 рази з інтервалом ЗО днів Супозиторій, що заявляється, добре всмоктується локально і одночасно системно в кров в обхід печінки Режими введення супозиторіїв, що знайдені авторами, визначають пролонговану дію препарату, що сприяє підвищенню ефективності лікування Винахід пояснюється прикладами конкретного виконання Приклад 1 Пацієнт К В М , 28 років, звернувся за консультацією на кафедру дерматовенерології Львівського державного медичного університету зі скаргами на болі в промежині, яєчках поперекової ділянки, еректильну дисфункцию, зниження статевого потягу, часте болюче сечовиділення, загальну стомлюваність Протягом восьми років обстежувався і лікувався в уролога з приводу хронічного уретропростатиту та імпотенції різноманітними антибіотиками (тетрациклінового, макролідного та азилі-динового ряду) і масажем простати з короткочасною КЛІНІЧНОЮ ремісією Нами запідозрено урогенітальний хламідюз з ускладненнями і призначено ВІДПОВІДНІ аналізи В мазках із уретри виявлено прямим імунохроматографічним експрес-тестом (реактиви Chlamy-Chek-1 "WEDA LAB" Франція), антигени Chlamydia trachomatis (++) і методом культивування, Ідентифікування та диференційного титрування реактивами "Mycoplasma Duo" (фірми Sanofi Pasteur - Франція) - Ureaplasma urealyticum > 10 4 та Mycoplasma homims > 10 4 (позитивні тести), в крові виявлено імунофер-ментним аналізом реактивами "Savyon" (Ізраїль) високі титри антитіл Chlamydia trachomatis Ig A - 1 64 (при діагностичному титрі 1 16) та Ig G -1 512 (при діагностичному титрі- 1 64) Ультрасонографічно виявлено простатит з численними кальцинатами (калькульозний простатит) Встановлено кінцевий КЛІНІЧНИЙ діагноз хронічний рецидивуючий урогенітальний хламідюз та уреаплазмоз/мікроплазмоз із ускладненнями — хронічний уретрит і калькульозний простатит, еректильна дисфункція Призначено амбулаторне специфічне лікування складними супозиторіями, що заявляються, з основною діючою речовиною флуренізидом, внутрішньоректально по 1 СВІЧЦІ два рази на добу кожних 12 годин протягом 25 днів, що в сумі складає 22,5г флуренізиду на один курс Через один місяць після закінчення курсу лікування при контрольному аналізі в мазках із уретри не виявлено антигенів Chlamydia trachomatis та персистування Ureaplasma urealyticum (< 10 3 ) та Mycoplasma homims ( 10 4 та Mycoplasma homims > 10 4 (позитивні тести), а в крові виявлено імуноферментним аналізом реактивами "Savyon" (Ізраїль) високі титри антитіл Chlamydia trachomatis Ig A - 1 32 (діагностичний титр - 1 16) та Ig G -1 256 (діагностичний титр 1 64), ультразвукове встановлено двосторонній аднексит (сальпінго-оофорит) та сечокислий діатез (в сечі -значна КІЛЬКІСТЬ уреатів) ефекту хворій призначено повторний 25-денний внутрішньоректальний курс супозиторіїв з основною діючою речовиною флуренізидом, що через три МІСЯЦІ привело до повного зникнення хламідійних антитіл Ід А та Ід G та патологічних процесів в урогенітальній зоні Пацієнтка практично здорова через наступних три МІСЯЦІ завагітніла і на даний час (05 03 2001 р) термін нормальної вагітності дорівнює 24 тижням Ультрасонографічно жодних ускладнень зі сторони плоду не виявлено, а також КЛІНІЧНО відсутність ускладнень зі сторони прямої кишки Лікарняний листок непрацездатності не видавався на період лікування Встановлено кінцевий КЛІНІЧНИЙ діагноз Хронічний рецидивуючий урогенітальний хламідюз та уреаішазмоз/мікоплазмоз, ускладнений двостороннім сальпінго-оофоритом (аднекситом), ендоцервіцитом та первинною неплідністю Призначено амбулаторне специфічне лікування супозиторіями, що заявляються, з основною діючою речовиною флуренізидом, по 1 СВІЧЦІ внутрішньоректально два рази на добу через кожних 12 годин протягом 25 діб, що в сумі складає 22,5г флуренізиду на один курс Через один місяць після закінчення курсу лікування, при контрольному аналізі в мазках із каналу шийки матки не виявлено антигенів Chlamydia trachomatis та персистування Ureaplasma urealyticum < 10 3 і Mycoplasma homims < 10 3 (негативні тести), в крові титри хлаМІДІЙНИХ антитіл знизились - Ід А до 1 8 (діагностичний титр - 1 16) та Ig G до рівня діагностичних титрів -1 64 3 метою закріплення позитивного Встановлено кінцевий КЛІНІЧНИЙ діагноз Хронічний рецидивуючий урогенітальний хламідюз, ускладнений двостороннім сальпінго-оофоритом (аднекситом), ендоцервіцитом та реактивним поліартритом - хворобою Райтера Призначено амбулаторне специфічне лікування супозиторіями, що заявляються, з основною діючою речовиною флуренізидом, по 1 СВІЧЦІ внуфіш-ньоректально ДВІЧІ на добу через кожних 12 годин протягом 25 днів, що в сумі складає 22,5г флуренізиду на один курс Через один місяць після закінчення курсу лікування при контрольному аналізі в мазках із каналу шийки матки не виявлено антигенів Chlamydia trachomatis, в крові титри хламідійних антитіл Ід А зникли, Ід G знизились до діагностичних-1 64, які через наступні два МІСЯЦІ зникли КЛІНІЧНО суб'єктивно і об'єктивно стан хворої нормалізувався, ШОЕ нормалізувалось (14мм/год) Відмінено прийом глюкокортикостерої Приклад 4 Пацієнтка X Г О , 64 років, звернулась за консультацією на кафедру шпитальної терапії Львівського державного медичного університету зі скаргами на опухання суглобів плечових, колінних і гомілково-ступневих, ранкову скутість і болі в них, обмежену рухомість Хворіє один рік Захворювання почалось з ураження лівого ока лівостороннього епісклериту Через три МІСЯЦІ, після неефективного лікування в окуліста, появились болі в суглобах та їх опухання, які підсилювались вночі та ранком і супроводжувались ранковою скутістю Ревматолог встановив діагноз ревматоїдний артрит, суглобова форма, активність III ступеня (ШОЕ 60мм на 1 год), з приводу чого хвора лікувалась, глюкокортикостероідами та нестероідними протизапальними препаратами амбулаторне і стаціонарно без покращення — з прогресуючим погіршенням Враховуючи такий перебіг та наявність очного і суглобового синдромів, запідозрено урогенітальний хламідюз, ускладнений реактивним поліартритом — хворобою Райтера Лабораторні дослідження на наявність хламідійної інфекції підтвердили цей діагноз В мазках із каналу шийки матки виявлено прямим імунохроматографічним експрес-тестом реактивами Chlamy-Chek-1 "WEDA LAB" (Франція) антиген и Chlamydia trachomatis (++), а в крові - імуноферментним аналізом (реактиви "Savyon" Ізраїль) високі титри антитіл Chlamydia trachomatis Ig A -1 32 (діагностичний титр -1 16) та Ig G -1 256 (діагностичний титр -1 64) Ультразвукове виявлено двосторонній сальпінго-оофорит 9 49288 дів та нестероідних протизапальних препаратів, наступила стійка ремісія Зі сторони прямої кишки жодних ускладнень не було Повторний курс лікування не проводився Пацієнтка знаходиться під диспансерним наглядом кафедри шпитальної терапм ЛДМУ 10 Приклади, що наведені, об'єктивно доводять, що лікарська форма, що заявляється, - супозиторій та спосіб лікування цим препаратом хламідюзу, уреаплазмозу та мікоплазмозу, дозволяють досягнуги високого лікувального результату ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна (044)456-20 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71