Препаративна форма лікарського засобу із регульованим вивільненням активної речовини
Номер патенту: 66812
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Кеттельхоіт Штефан, Боше Патрік, Зіферт Ханс-Мартін, Лаіх Тобіас, Штасс Хайно
Формула / Реферат
1. Препаративна форма лікарського засобу з контрольованим вивільненням активної речовини, яка включає 1-циклопропіл-7-([S,S]-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нон-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-8-метоксі-4-оксо-3-хінолонкарбонову кислоту або її фармацевтично прийнятні солі та/або гідрати і яка має середній показник вивільнення від 80% за 2 години до 80% за 16 годин та початкове вивільнення, менше ніж 60% активної речовини протягом перших годин процесу вивільнення.
2. Препаративна форма лікарського засобу за п. 1 з середнім вивільненням від 80% за 4 години до 80% за 14 годин.
3. Препаративна форма лікарського засобу за п. 1 або 2 з середнім вивільненням від 80% за 7 години до 80% за 13 годин і початковим вивільненням, меншим ніж 55% активної речовини за першу годину вивільнення.
4. Препаративна форма лікарського засобу за п. 1 або 2, для якої початкове вивільнення за першу годину становить від 30 до 60% активної речовини.
5. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1-3, для якої початкове вивільнення за першу годину становить від 0 до 30% активної речовини.
6. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 4, для якої середнє вивільнення становить від 80% за 8 годин до 80% за 12 годин, а початкове вивільнення за першу годину становить від 45 до 55% активної речовини.
7. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1, 2, 3 або 5, для якої середнє вивільнення становить від 80% за 8 годин до 80% за 12 годин, а початкове вивільнення за першу годину становить від 0 до 20% активної речовини.
8. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1-7, що являє собою гранули з контрольованою дифузією.
9. Препаративна форма лікарського засобу за п. 8, яка відрізняється тим, що вона складається з нейтральних гранул, вкритих сумішшю активної речовини та зв'язувальної речовини, причому гранули зверху вкриті дифузійним шаром.
10. Препаративна форма лікарського засобу за п. 8, яка відрізняється тим, що вона складається з ядра, яке містить активну речовину та має покриття з дифузійного лаку.
11. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 8-10, яка відрізняється тим, що дифузійний шар або дифузійний лак містять плівкоутворювальний полімер та пом'якшувальний засіб.
12. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 8-11, яка відрізняється тим, що дифузійний шар або дифузійний лак містять плівкоутворювальний полімер та пороутворювач.
13. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 8-12, яка відрізняється тим, що вона містить гідроксипропілметилцелюлозу або полівінілпіролідон як зв'язувальні засоби, етилцелюлозу - як плівкоутворювальний полімер та пом'якшувальний засіб.
14. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1-7, яка відрізняється тим, що вона включає активну речовину в матриці з полімеру, який набухає у воді.
15. Препаративна форма лікарського засобу за п. 14, яка відрізняється тим, що вона є таблеткою.
16. Препаративна форма лікарського засобу за п. 14 або 15, яка відрізняється тим, що полімер, який набухає у воді, є гідроксипропілметилцелюлозою або гідроксипропілцелюлозою.
17. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1-7, яка відрізняється тим, що є осмотичною системою вивільнення лікарського засобу.
18. Препаративна форма лікарського засобу за п. 17, яка складається з:
а) ядра, що містить активну речовину, при необхідності - гідрофільний полімерний агент для набухання та при необхідності - водорозчинну речовину для індукування осмосу,
б) оболонки, що виготовлена із матеріалу, непроникного для води та для компонентів ядра, яке містить активну речовину,
в) отвору в оболонці б) для транспортування компонентів, які містить ядро, в навколишню рідину людського тіла.
19. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1-18, яка відрізняється тим, що містить гідрохлорид 1-циклопропіл-7-([S,S]-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нон-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-8-метоксі-4-оксо-3-хінолонкарбонової кислоти.
20. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1-19, яка відрізняється тим, що містить моногідрат гідрохлориду 1-циклопропіл-7-([S,S]-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нон-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-8-метоксі-4-оксо-3-хінолонкарбонової кислоти.
21. Препаративна форма лікарського засобу за будь-яким із пп. 1-20, яка відрізняється тим, що вона відносно 1-циклопропіл-7-([S,S]-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нон-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-8-метоксі-4-оксо-3-хінолонкарбонової кислоти містить 200-800 мг активної речовини.
22. Препаративна форма лікарського засобу за п. 21, яка відрізняється тим, що вона відносно 1-циклопропіл-7-([S,S]-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нон-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-8-метоксі-4-оксо-3-хінолонкарбонової кислоти містить 400-600 мг активної речовини.
Текст
[4.3.0] -8- )-6) , -8 -1,4 1-4 -7-([S,S -3 ( , . - INN (International Non-Proprietary Name). 8, , («Drugs of Future» 1997, 22(2): 109/113). -0305733 . -0780390 . , , , -0550903 , . JP-A-06024959 , , , , . Colon (S.Harder, U.Fuhr, D.Beermann, A. H.Staib, «Ciprofloxacin absorption in different regions of the human gastrointestinal tract. Investigations with the hf-capsule», Br. J. Clin.Pharmac. 30, (1990), 35 -39). Staib'o Fuhr'o , , Colon. . , US-A-5473103 , . , US-A-5520920 . , ( -0635272). -03550733 , , , , , , . . , -0350733, 1 , , -0780390 , , , . . , 4 . . . , , , . , . , , , . , , . . / , . ( , , , II) 11 , . (Colon, Rectum). , , . , , , , . , 180% -7-([8,3}-2,82 80% [4.3.0] -8- )-6 -1,4 16 -8 -4 , -3 60% . 1995, « 2» . 1791 -1792). 7,4. ,8 80% 4 USP XXIII (The United States Pharmakopeia USP XXIII 900 0,150 . . . 14 (80% 4 80% 14 ). 80% 7 50% . 13 ., . , 30-60% 0-30% . 45 55% 80% 8 12 . , 0 , 20% 80% 8 12 . , , . , , , , , , , , , . . , , , , , , , . AquacoatR R ), , , SureleaseR. , ), , . , ( ( , , 1,2 ( , , , ), ). , , , , ), , . . ( , , , ( . , , .), ( 0 G= ) , , , , , 50% (r/G), . .), . .). 0 25% , , ( 5 , 25% (r/G), . , . . . , , , , ( ). , ( ). , , . . , , , , . 50 125° , 60-110° . , , . , , , 400 80% 60% ), ( . , 2-16 II , , , , , . , , . (r/G) (G= ) 10-40% (r/G) , 99,5%(r/G) ( , 50-85%(r/G) 0,5-30%(r/G) , , 10-85% (r/G) -10-30% (>400 . , , 80-99,5%(r/G) 10-50% ), 30-75% (r/G), ) (r/G) 70 0,5-20%(r/G) , 90-99,5%(r/G) 40%( /G), , , , ( , .), . , ( 40-90%(r/G) SureleaseR), 60-85%(r/G), (Aquacoat 50-85%(r/G), , , , ( , , , , 0,5-10%(r/G) ( 5, R ) , , ( , , , . .), , ( 0-50%(r/G), . .) , , , , 5-35%(r/G), a 10-35%(r/G). 50-95%(r/G) (>400 , 60-95%(r/G), ) 70-99,5%(r/G) 70-99,5%(r/G) 0,5-30%(r/G) 0,5-20%(r/G) , 0,5-10%(r/G) , , , 40-90%(r/G) SureleaseR), 60-85%(r/G), , , , , , ( , , (AquacoatR 85%(r/G), .), 35%(r/G). . , , ). 5-50%(r/G), , R ( 80-99,5%(r/G) 90-99,5%(r/G) ), , , , ( 50, , , , , , . .), . .) , ( 0-50%(r/G), , , , , 5-35%(r/G), a 10 , , . , . 30-70 .%, 40-60 .% . , , 30-50 .%, 30-40 .%. , . , , , , 15, 2% 20° ). , 0 50 . (AerosiiR). 0,1-0,5 , ( , , , . , , , , , , , , , 10-40 , .%, 50 .%, , .%. , 0,5-1,5 20-40 , .%, .%. , ), , , , , . 10 , 20° ) 15, (( 50 .% 2% . , , , , ( ), . ), ( , , , , . , , , . , , , , . . . , , (Richard W.Baker, «Osmotic Drug Delivery: A Review of the Patent Literature», Journal of Controlled Release 35 (1995) 1-21). : ) , , , ) , , , ) ) , , . , -0 277 DE-A-2328409 US-A-385770. US-A-3916899 US-A-3916899 US-A-3977404. 092 , -0277092 WO 96/40080. ( ) 100000 8000000, US-A-3865108, US-A-4002173 US-A-4207893 , , , PolyoxR , , , , , . , , , », 1990 -1995, «Remington's Pharmaceutical Sciences» pharmezeutischen Praxis»), . (« r’s Handbuch der ( 24 ) . . , , . , , Nr 3485770 3916899. , , . 1 800 [4.3.0] -8- )-6400-600 , -1,4 -8 -4 -3 , -7-([S,S}-2,8200 . , ( =) , , 7 -0780390, 7 PTF PTF=Cmax-CMin/Cav Cmin Cav PTF(%) , -0780390. , , ( ) . PTF X. «Pharmakokinetic determinants in the design and evaluation of sustained release dosage forms», Pharm.Res., 15, 82 - 88 (1984). , , , (H.Stass, A. Dahlhoff, D. Kubitza « BAY 12- 8039, A new 8-Methoxy-Quinolone: First pharmacokinetic results in healthy male volunteers», Proc. Of 36th ICAAC, New Orleans, 1996, F024, crop. 104). 1 7 -0780390). : ( ) 436,8 61,8 31,8 3,6 8,0 7 - 0780390. 1 ) II ( 90 SH 100 ) 4000 15 II ( ), : 436,8 191,0 8,0 0,3 2,7 3,0 9,0 90 SH 100 . 4000 , . 3 ) II ( 15 ) : 436,8 334,0 334,0 8,2 , , 0,45 4,05 4,5 13,5 4000 15 II ( , , ), 15 . . , 4000 , . 4 ) : II ( ) 436,8 109,2 4,0 0,3 2,7 3,0 9,0 15 4000 15 ( USP XXIII) 1 1-4 1. 5 ) 436 4000, 220 , 18 II, 17,5 25, 110 21 . . 6 ) 724,6 II, 182,5 10 82,9 , 49,8 . , , ( 3350 . 5,5 9).
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюDrug formulation with controlled release of active ingredient
Автори англійськоюBosche Patrick, Stass Heino
Назва патенту російськоюЛекарственная форма с регулируемым высвобождением активного вещества
Автори російськоюБоше Патрик, Штасс Хайно
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/495, A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 9/00
Мітки: регульованим, вивільненням, лікарського, речовини, форма, засобу, препаративна, активної
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/5-66812-preparativna-forma-likarskogo-zasobu-iz-regulovanim-vivilnennyam-aktivno-rechovini.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Препаративна форма лікарського засобу із регульованим вивільненням активної речовини</a>
Тверда фармацевтична композиція з регульованим вивільненням лікарського засобу для орального вживання
Номер патенту: 40663
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Філі Лайєм К., Уізерс Брайєн К., Борд Невілл У., Кармоуді Елан Ф.
МПК: A61K 31/19, A61K 31/734, A61K 9/22
Мітки: вживання, фармацевтична, вивільненням, композиція, тверда, засобу, лікарського, орального, регульованим
Формула / Реферат:
1. Тверда фармацевтична композиція з регульованим вивільненням лікарського засобу для орального вживання, що включає водорозчинну сіль альгінової кислоти, яка відрізняється тим, що вона додатково містить терапевтично ефективну кількість, принаймні, одного лікарського засобу, що має розчинність у воді менше, ніж 1 частина на ЗО частин води, і ефективну кількість органічної карбонової кислоти для полегшення розчинення...
Тверда лікарська форма для орального застосування з сповільненим вивільненням активної речовини і спосіб її виготовлення (варіанти)
Номер патенту: 26449
Опубліковано: 30.08.1999
Автори: Мюнх Ульріх, Шмідт Райнер, Емшерманн Бернхард, Міка Ханс-Юрген, Шепанник Бернхард
Мітки: застосування, тверда, спосіб, речовини, орального, виготовлення, варіанти, форма, активної, сповільненим, вивільненням, лікарська
Формула / Реферат:
1. Твердая лекарственная форма для орального применения с замедленным высвобождением активного вещества, выполненная из охлажденного гранулированного расплава, содержащего по меньшей мере одно активное вещество и целевые добавки, отличающаяся тем, что целевые добавки представляют собой по меньшей мере один структурообразующий агент и по меньшей мере один полимерный термопласт, растворимый в расплавленном активном веществе при температуре от...
Тверда лікарська форма з регульованим вивільненням активного початку
Номер патенту: 39162
Опубліковано: 15.06.2001
Автори: Ієн Альберт С'єгрен, Ульф Ерік Джонссон
МПК: A61K 31/135
Мітки: лікарська, тверда, форма, регульованим, активного, вивільненням, початку
Формула / Реферат:
1. Твердая лекарственная форма с регулируемым высвобождением активного начала, включающая ядро, содержащее метопролола оболочку, отличающаяся тем, что форма имеет регулируемую скорость высвобождения активного начала в течение не менее 15 часов и форма состоит из множества шариков размером 0,25 - 2 мм, ядра которых в количестве не менее 95 мас. % содержат метопролол в виде соли, растворимость которой в воде при 25° С составляет менее 600...
Спосіб визначення антиоксидантної активності лікарського засобу
Номер патенту: 46598
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Зубков Віктор Іванович, Гиндич Лариса Олександрівна, Дубов Олександр Михайлович, Крижевський Вадим Віталійович, Стебліна Вікторія Євгенівна, Медвецький Євген Болеславович
МПК: G01N 21/76, G01N 33/49, G01N 33/15, A61B 10/00
Мітки: визначення, засобу, спосіб, лікарського, антиоксидантної, активності
Формула / Реферат:
Спосіб визначення антиоксидантної активності лікарського засобу , який включає приготування біохімічної системи, інкубацію в цій системі лікарського засобу та хемілюмінесцентне дослідження цієї системи з лікарським засобом та без нього, який відрізняється тим, що як біохімічну систему застосовують кров хворого, а при хемілюмінесцентному дослідженні визначають різницю значень показників хемілюмінесценції між пробами і, якщо значення...
Стійка до шлункового соку форма лікарського засобу на основі пантопразолу для орального введення
Номер патенту: 32525
Опубліковано: 15.02.2001
Автори: Хартмут Ней, Ранго Дітріх
МПК: A61K 9/24, A61K 9/32, A61K 9/54, A61K 9/28, A61K 9/20, A61K 31/435
Мітки: стійка, лікарського, форма, засобу, шлункового, введення, орального, соку, пантопразолу, основі
Текст:
...соли щелочноземельных металлов или соли земельных металлов слабых кислот, а также фармакологически совместимые гидроокиси и окиси щелочноземельных металлов и земельных металлов. Как основание, которое следует подчеркнуть, нужно назвать, например, карбонат натрия. Наряду с наполнителем и связующим веществом при изготовлении таблеток с ядром применяют еще и другие вспомогательные материалы, в частности, вещества, придающие скользкость...