Фармацевтична композиція “фузіпан-дерма” для лікування вугрової хвороби і-іі стадій

Реферат: Фармацевтична композиція «ФУЗІПАН-ДЕРМА» для лікування вугрової хвороби І-ІІ стадій у вигляді гелю на основі фузидієвої кислоти містить гліцерин, консервант та воду очищену. Вона додатково містить діючу речовину пантенол та допоміжні речовини ксантан, натрію альгінат, спирт етиловий. UA 88421 U (12) UA 88421 U UA 88421 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до галузі медицини, зокрема до лікарських засобів для лікування дерматологічних захворювань, і може бути використана для лікування вугрової хвороби. Вугрова хвороба займає провідне місце за розповсюдженням серед хронічних захворювань шкіри людини. За даними багатьох дослідників, це захворювання діагностують у 60-80 % людей підліткового та юнацького віку. Аналіз українського ринку препаратів для лікування вугрової хвороби показав, що на ньому достатньо широко представлені доволі велика кількість монопрепаратів на основі діючої речовини, так і комбіновані лікарські засоби закордонного виробництва. Необхідно відмітити, що використовуються перш за все синтетичні активні речовини, хоча на ринку у своєму сегменті присутні рослинні препарати, що проявляють профілактичну дію або використовуються для лікування першої стадії акне. На цей час мають потребу різні форми випуску: креми, мазі, гелі, лосьйони, настойки, лініменти та ін. До найбільш поширених інгредієнтів засобів від вугрів належать бензоїл пероксид, азелаїнова кислота, резорцин, саліцилова кислота і сірка. Бензоїл пероксид знищує бактерії, які викликають появу вугрів. Азелаїнова кислота надає антибактеріальну, протизапальну і кератолітичну дію. Резорцин, саліцилова кислота і сірка, хоча сьогодні вже використовуються не так широко, як раніше, можуть допомогти вивести комедони (як закриті, так і відкриті). При особливо важких формах вугрів можна використовувати препарат, що містить ізотретіноїн, для прийому всередину. Однак слід пам'ятати, що у цього методу лікування є побічні дії. Зокрема, він протипоказаний вагітним жінкам або тим, які планують завагітніти в найближчому майбутньому. В процесі аналізу лікарських засобів для зовнішнього лікування вугрової хвороби була виявлена більша кількість такої лікарської форми на ринку, як гель. Вони мають ряд позитивних відзнак від інших лікарських форм, а саме не залишають жирного сліду на одязі та жирного блиску на обличчі, більш прості та екологічно безпечні при виготовленні. Існує антибіотик "Кліндаміцин" для зовнішнього застосування при лікуванні середньо-тяжкої форми акне. Кліндаміцину фосфат випускається у вигляді 1 % лініменту і лосьйону. Механізм дії кліндаміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріальних протеїнів, що призводить до зменшення кількості Р.асnе і побічно надає протизапальну дію. Але є побічні ефекти, а саме всмоктування кліндаміцину при зовнішньому застосуванні дуже низька, тому він не викликає діареї та ентероколіту, які виникають в результаті кишкового дисбактеріозу у більшості хворих, які отримують цей препарат перорально, системне застосування препарату обмежено через виникнення діареї та рідкісного, але небезпечного для життя ускладнення псевдомембранозного коліту (Аравійська Е.А., Красносельских Т.В., Соколовський Є.В.,2002). Основною проблемою при зовнішньому застосуванні кліндаміцину є підвищений ризик розвитку резистентності Р.асnе, яка вже в найближчому майбутньому може істотно відбитися на ефективності лікування. Комбінація з 5 % бензоїл пероксидом знижує ризик розвитку резистентності флори. Зовнішня терапія кліндаміцином не викликає розвитку гіперчутливості шкіри. Відомий препарат для лікування вугрової хвороби "Фузідерм" (Йорданія, Pharma International) до складу якого входить фузидієва кислота та допоміжні речовини: карбомер, триетаноламін, ізопропілміристат, полісорбат 20, динатрію едетат, метилпарабен (Е 218), вода очищена. До недоліків слід віднести значну вартість препарату. Найбільш близьким за складом є гель "Фузидин", (Росія, Ніжфарм) для лікування інфекцій шкіри і м'яких тканин (карбункули, фурункули, еритразма, вугрової хвороби з вмістом фузидієвої кислоти та допоміжних речовин: оксиду цинку, гліцерину, натрію карбоксиметилцелюлози, ніпагіну та води очищеної. До недоліків слід віднести те, що цей препарат не має вираженої репаративної дії, та можливі гіперемія і свербіж шкіри, алергічні реакції. Таким чином, розробка вітчизняного препарату у формі гелю місцевої дії є актуальною задачею. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення гелю для лікування вугрів шляхом введення допоміжних речовин для підвищення ефективності дії гелю при лікуванні вугрової хвороби, тобто, щоб отримати високоефективний засіб, який повністю відповідає вимогам, що пред'являються до лікарських засобів противугрової дії. Поставлена задача вирішується тим, що фармацевтична композиція "ФУЗІПАН-ДЕРМА" для лікування вугрової хвороби І-II стадії у вигляді гелю на основі фузидієвої кислоти містить гліцерин, консервант, воду очищену та додатково містить діючу речовину пантенол і допоміжні речовини - ксантан, натрію альгінат, спирт етиловий. при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: 1 UA 88421 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 ксантан 1,00-20,00 натрію альгінат 0,2-10,00 гліцерин 1,00-7,00 пантенол 1,00-8,00 фузидієва кислота 1,00-10,00 консервант 0,2-2,0 спирт етиловий 1,0-30,00 вода очищена решта. Склад нового препарату "Фузіпан-Дерма" у вигляді гелю для лікування вугрової хвороби І-І1 стадій, що заявляється, визначений експериментальним шляхом. Гель "Фузіпан-Дерма" містить: діючі речовини синтетичного походження - фузидієву кислоту, пантенол, гелеутворювач (формоутворюючий компонент) - ксантан, альгінат натрію, зволожувач - гліцерин, консервант - наприклад, "гермабен", розчинник - вода очищена. Фузидієва кислота (ФК) на сьогоднішній день є перспективною субстанцією для лікування вугрової хвороби. Це продукт ферментації Fusidium coccineum являє собою найбільш сильний антибіотик серед фузиданових речовин та є єдиним фузиданом, що знайшов клінічне використання при лікуванні інфекційних захворювань. ФК високоактивна відносно до широкого кругу грам позитивних мікроорганізмів -Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium minutissimum і Propionibacterium acnes, у тому числі і стафілококи, стійкі до дії пеніциліну, стрептоміцину, левоміцетину, еритроміцину та інших антибіотиків. Пантенол - провітамін В5, похідний кальцію пантотенату (компонента коферменту А). Пантенол сприяє відновленню пошкоджених тканин, відновлює клітинний обмін речовин, зміцнює колагенові волокна, має незначні протизапальні ефекти. Високоефективний при загоювальних ранах і виразках, при сухих запальних ураженнях шкіри. Використання двох активних речовин - фузидієвої кислоти і пантенолу дозволяє підвищити ефективність лікування вугрів у порівнянні з прототипом, де використовують одну активну речовину - фузидов кислоту. Ксантан є мікробіологічним полімером, який широко застосовується в фармацевтичній, косметичній промисловості. Молекули ксантану адсорбують воду, в результаті чого формується тривимірна сітка з подвійних спіралей ксантану, пов'язаних міжмолекулярними водневими зв'язками. Дана субстанція за структурою подібна гелю, але на відміну від гелю в'язкий розчин ксантану має велику рухливість. Ксантан запобігає відділенню води і розшаруванню емульсій, не дає іншим компонентам випадати в осад або підніматися у верхні шари косметичного засобу. Консистенція гелю з ксантаном стає легшою, однорідною, ніжною, приємною при нанесенні. Натрію альгінат застосовується як загусник і стабілізатор. Гліцерин належить до групи стабілізаторів що мають властивості зберігати і збільшувати ступінь в'язкості, використовується як емульгатор, за допомогою якого змішуються різні незмішувані суміші. Спирт етиловий застосовують як зовнішній антисептичний засіб. Компоненти нового лікарського засобу відомі з літературних джерел, проте використання їх у зазначеному кількісному та якісному сполученні є новим і забезпечує високу фармакологічну дію засобу, що дозволяє зробити висновок про відповідність передбачуваної корисної моделі критерію новизни. Виготовлення гелю за корисною моделлю складається із наступних стадій. З метою швидкого диспергування суміш вибраних гелеутворювачів - порошків ксантану та альгінату натрію, попередньо змішують з гліцерином. Отриману суміш диспергують у воді, очищеній при кімнатній температурі. Далі додають консервант. При диспергуванні у очищеній воді суміші ксантану та альгінату натрію з гліцерином був отриманий однорідний пластичний гель з необхідними реопараметрами. Наступна стадія - введення фузидієвої кислоти та пантенолу до складу основи: фузидієву кислоту розчиняють в спирті етиловому. При постійному перемішуванні додають цю суміш, а також пантенол (попередньо розчинений у частині води очищеної) до гелевої основи, та отримують однорідну гелеву масу жовтого кольору. Далі передають суміш на фасування. Нововведенням є використання наступних активних речовин: фузидієва кислота (в концентрації 1,00-10,00 %) як антимікробний компонент, пантенол (у концентрації 1,0-8,0 %), який здійснює виражену репаративну дію. За результатами клінічних випробувань встановлена висока ефективність гелю при лікуванні вугрової хвороби, відзначена добра переносимість і високий ступінь безпеки препарату. 2 UA 88421 U Приклад. У таблиці наведений склад отриманого гелю і рецептури інших складів у межах заявлених інтервалів. Таблиця Склад ксантан натрію альгінат гліцерин пантенол фузидієва кислота консервант спирт етиловий вода очищена 1 1,0 0,2 1,0 1,0 1,0 0,2 1,0 решта Кількісний склад, г 2 10 5,0 4,0 5,0 5,0 1,0 15,0 решта решта 3 20,0 10,0 5,0 8,0 10,0 2,0 30,0 5 10 15 За результатами аналізу, який виконаний лабораторією контролю якості лікарських препаратів Державного фармакологічного центра Міністерства охорони здоров'я України, гель, що заявляється, відповідає вимогам методів контролю якості (МКЯ). Таким чином, доклінічні і клінічні дослідження підтвердили, гель має широкий спектр і високий рівень специфічної фармакологічної активності, зручний і простий у застосуванні, не викликає побічних явищ, внаслідок чого забезпечується максимальна безпека застосування препарату, що цілком підтверджує виконання поставленого у корисній моделі завдання створення високоефективного засобу. Гель здатний нормалізувати функціонування сальних залоз і попередити розвиток вугрів, підтримати ремісію і впоратися з захворюванням (висипом вугрів), не допустити утворення глибоких запальних елементів. Засіб додатково купірує гострий запальний процес, відлущує застійні плями, вирівнює рельєф шкіри, розсмоктує інфільтрати. Композиція у вигляді гелю технологічна в умовах промислового виробництва при використанні стандартного обладнання. 20 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 25 Фармацевтична композиція для лікування вугрової хвороби І-ІІ стадій у вигляді гелю на основі фузидієвої кислоти, що містить гліцерин, консервант та воду очищену, яка відрізняється тим, що додатково містить діючу речовину пантенол та допоміжні речовини ксантан, натрію альгінат, спирт етиловий при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: ксантан 1,00-20,00 натрію альгінат 0,2-10,00 гліцерин 1,00-7,00 пантенол 1,00-8,00 фузидієва кислота 1,00-10,00 консервант 0,2-2,0 спирт етиловий 1,0-30,00 вода очищена решта. Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3