Застосування густого екстракту трави грициків як засобу мембраностабілізувальної та протизапальної дії

Реферат: Застосування густого екстракту трави грициків як засобу мембраностабілізувальної та протизапальної дії. UA 100886 U (12) UA 100886 U UA 100886 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармації і медицини, зокрема до засобів рослинного походження з лікувально-профілактичною дією, які проявляють мембраностабілізувальну та протизапальну активність і можуть використовуватись як у медичній практиці, так і як продукти спеціального призначення - дієтичних добавок. Відомо, що на сьогодні в процесі пошуку та створення нових лікарських засобів основним важелем є безпечність, хоча висока ефективність відіграє важливу роль у виборі субстанції для створення на її основі нових препаратів. Доведено, що препарати рослинного походження хоча інколи і поступаються синтетичним за ефективністю, але переважають їх за безпечністю. Також перевага препаратів рослинного походження над синтетичними полягає у мінімізації в їх фармакодинаміці небажаних побічних ефектів, що обґрунтовує їх широке використання в медицині протягом тривалого часу. Ефективність комплексної терапії залежить від ступеня захисту структури та функції клітинних мембран, тому при будь-якій патології включення в лікувальний комплекс мембраностабілізувальних препаратів є обґрунтованим. Зазначені засоби можна застосовувати і як монотерапію для лікування і профілактики захворювань, в основу яких поставлено первинне пошкодження клітинних мембран як захист від різних ушкоджуючих факторів. Комплекс мембраностабілізувальних засобів доволі широкий, що зумовлено великим розмаїттям факторів, що пошкоджують структуру і функцію клітинних мембран: процеси пероксидації в результаті гіпоксії, стресів; іонізуючої радіації, інтоксикації важкими металами; процеси, що виникають при осмотичному, геморагічному шоці; спонтанний і фосфоліпазний гідроліз фосфоліпідів; зниження енергозабезпечення мембрано-зв'язаних транспортних систем; автоімунне пошкодження; надлишкова циркуляція гормонів (катехоламіни, гіпервітаміноз Д); порушення клітинного гомеостазу кальцію та інші. Мембраностабілізаторами є більшість вітамінів, деякі гормони, мітохондріальні, ферментні, комплексоутворюючі препарати. Відомий вітчизняний лікарський засіб "Сілібор", який містить як діючі речовини суму флаволігнанів, виділених з насіння розторопші плямистої [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х томах. - Μ.: Новая волна, 2005. - 435 с.]. До його недоліків можна віднести можливість розвитку діареї, алергічних реакцій; збільшення діурезу, посилення приступів запаморочення, а також складну та багатостадійну технологію його виробництва, яка передбачає застосування на стадії екстрагування рослинної сировини вибухонебезпечних, дорогих і токсичних розчинників. Кверцетин-флавонол, що входить в групу "вітамін Р", а також до складу лікарських препаратів, що застосовуються при лікуванні бронхіальної астми, захворювань серцевосудинної системи, опіків, запалень та ін. добувається з природної сировини шляхом гідролізу. Як побічні ефекти при його застосуванні можливі головний біль, розвиток алергічних реакцій у вигляді свербежу, набряку, почервоніння, анафілактозних і анафілактичних реакцій; дози більше 4 грамів (водорозчинного кверцетину) на день можуть пошкоджувати нирки. Токоферолу ацетат (вітамін Е, альфа-токоферол) - природний антиоксидант як мембраностабілізатор відповідає за білково-ліпідні зв'язки в мембранах, приймає участь у проліферації клітин, тканинному диханні та інших важливих процесах метаболізму. Застосовується при м'язових дистрофіях, алергічних дерматитах, епілепсії, порушеннях функції статевих залоз, при нефропатіях, після перенесених інфекцій. Може викликати порушення зору, запаморочення, нудоту, розвиток шлунково-кишкових кровотеч, діарею, біль у шлунку, збільшення печінки та ін. Відомо використання в народній медицині трави грициків звичайних для лікування різних захворювань. Відвар грициків, а також подрібнену траву використовують зовнішньо: у вигляді примочок їх прикладають до забитих місць, на рани, виразки. Настій трави грициків застосовують при шлункових, ниркових, легеневих, носових, маточних кровотечах після пологів, абортів, при рясних менструаціях. Екстракт (1:1) на 70 % спирті призначають при атонії матки та маточних кровотечах. Кровоспинна дія зумовлена наявністю в рослині вітамінів К та С, а здатність посилювати скорочувальну функцію гладкої мускулатури матки та перистальтику кишечнику забезпечують ацетилхолін та тирамін, що містяться в наземній частині рослини. Задачею корисної моделі є розширення арсеналу мембраностабілізувальних та протизапальних засобів рослинного походження для профілактики та терапії при лікуванні широкого кола захворювань, у патогенезі яких бере участь запальний компонент із порушенням цілісності біологічних мембран, за рахунок застосування густого екстракту трави грициків за новим призначенням для покращення якості лікування запальних захворювань та одержання можливості індивідуалізації фармакотерапії. 1 UA 100886 U 5 10 15 20 25 Поставлена задача вирішується шляхом застосування густого екстракту трави грициків як засобу мембраностабілізувальної та протизапальної дії. Авторами вперше запропоновано використання густого екстракту трави грициків (ГЕТГ) як засіб з мембраностабілізувальною та протизапальною дією. Екстракт трави грициків одержують наступним чином: подрібнену траву грициків піддають екстракції 20 % етанолом при співвідношенні сировина:екстрагент 1:10 тричі по 12 годин, кожен раз новими порціями екстрагенту. Одержані витяжки об'єднують, фільтрують та концентрують у вакуум-випарному апараті до необхідної консистенції. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. Вивчення мембраностабілізувальної активності. Вивчення впливу ГЕТГ на стан мембран клітин проводили в умовах спонтанного гемолізу у щурів за Jager F.C. [Jager F.C. Determination of vitamin Ε requirement in rats by means of spontaneous hemolysis in vitro / F.C. Jager // Nutr Dieta Eur Rev Nutr Diet. - 1968. - Vol. 10, №3. - P. 215-223], який заснований на фотоелектроколориметричному визначенні позаеритроцитарного гемоглобіну, що надходить у середовище внаслідок спонтанного лізису мембран еритроцитів, викликаного пероксидним окисненням ліпідів Оксигеном повітря. Для проведення експерименту було відібрано 24 білих безпородних щура масою 180-200 г. Тварини були розділені на чотири дослідні групи: група інтактного контролю (ІК); тваринам другої-четвертої груп вводили ГЕТГ в дозах 10, 50 та 100 мг/кг. Після рандомізації тваринам внутрішньошлунково вводили ГЕТГ в досліджуваних дозах протягом одного тижня. Групі інтактного контролю в цей період внутрішньошлунково вводили еквівалентну кількість розчинника. Мембраностабілізувальну дію ГЕТГ визначали за здатністю перешкоджати пошкодженню мембран еритроцитів та оцінювали за зміною кількості гемолізованих еритроцитів у тварин дослідних груп у порівнянні зі щурами групи інтактного контролю і виражали у %. Результати дослідів наведені в таблиці 1. Таблиця 1 Рівень впливу густого екстракту трави грициків на стан мембран в умовах моделі спонтанного гемолізу за Jager F.C. Умови досліду Інтактний контроль (ІК) ГЕТГ, 10 мг/кг ГЕТГ, 50 мг/кг ГЕТГ, 100 мг/кг Ступінь гемолізу, % 7,49±0,99 5,50±0,49 3,77±0,44* 3,14±0,39* Мембраностабілізувальна активність, % 26,52 49,71 58,06 Примітка:* - відхилення показника достовірно відносно групи ІК, Р