Фармацевтична композиція зі зниженим гірким смаком і спосіб лікування бактеріальної інфекції у ссавців (варіанти)

1. Фармацевтическая композиция со снижен ным горьким вкусом, содержащая горький фар мацевтический агент и фармацевтически прием лемый носи те ль, о тличающаяся тем , что она дополнительно со держит осно вный компонент, выбранный из гр уппы, со стоя щей из оксидо в и гидроксидов щело чноземельных ме талло в, и в качестве горького фармацевтического агента она содержит азалид, содержащиеся в эффективных количествах. 2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве оксида щело чноземельного металла она содержит оксид магния. 3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что в качестве азалида она содержит азитромицин. 4. Композиция по п. 1 , о тлича ющаяся тем , что она дополнительно содержит альдоновую кисло ту или ее фармацевтически приемлемую соль. 5. Композиция по п. 4, отличающаяся тем, что в качестве соли альдоновой кислоты она содержит глюконат кальция. 6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что в качестве оксида щелочноземельного металла она содержит оксид магния 7. Композиция по п 6, о тличающаяся тем, что в качестве азалида она содержит азитромицин 8. Способ лечения бактериальной ин фекции у млекопитающи х, включающий введение млеко питающем у эффекти вно го в ан ти бакте риаль ном отношении количества фармацевтической комп озици и , о тли ча ющий ся тем , что вво дя т фармацевти ческую композицию со сниженным горьким вкусом, содержащую азалид, основный компонент, выбранны й из гр уппы , со стоя щей из оксидо в и гидрокси до в щело чноземельны х металлов, и фармацеьтически приемлемый но ситель. 9. Способ лечения бактериальной ин фекции у млекопитающи х, включающий введение млеко питающему эффективного в антибактериальном отношении количества фармацевтической компо зиции, о тли ча ющийся тем, что вво дят фарма цевтическую композицию со сниженным горьким вкусом, содержащую в качестве горького фарма цевтического агента азитромицин в качестве аза лида, осно вный компонент, выбранный из гр уп пы, состоящей из оксидов и гидроксидов щелоч ноземельных металлов, и фармацевтически при емлемый носитель. Изобретение относится к новым различным маскирующим вкус соста вам, в которых горький вкус и/или последующие вкусо вые ощущения горечи уменьшаются фармакологическим средством. Это изобретение относится к маскирующим фармацевтическим веществам, добавляемым к горьким фармацевтическим средствам, вышеуказанные маскирующие вкус составы были приспособлены для их разжевывания или рассасывания без ощущения горького вкуса и без возникновения последующи х неприятных вкусовых ощущений. Большое количество активных фармацевтических веществ имеют нежелательные свойства, вызывающие горький вкус либо через какоето время после приема лекарства, либо сразу во время приема внутрь, к таким лекарственным горьким веществам относятся ацетаминофен, ампициллин, азитромицин, хлорфенирамин, циметидин, декстрометорфан, дифенгидрамин, эритромицин, ибупрофен, пенициллин, фенилбутазон, псевдоэффедрин, ранитидин, спиролактон и теофиллин Аэалидные и эритромидные антибиотики представляют собой два класса особен (22)29.07.1993 см о о со со 1^ см ЗГ 27330 но горьких фармацевтических ве ществ, азалид азитромицин особенно известен среди наиболее горьких фармацевтических веществ. Горькие фармакологические вещества в жидких суспензиях неизбежно проявляют себя во время питья или немедленно, или после проглатывания. Кроме того, горький вкус горьких лекарственных веществ ощущается в таблетках, капсулах, суспензиях (микстурах) или други х лекарственных формах для перорального приема и может ощущаться после приема, если горькое вещество вступает в контакт со вкусовыми сосочками при удерживании лекарства во рту, при случайном разжевывании лекарства или другим способом высвобождения горького лекарства Введение лекарственных форм перорально - предпочтительный путь введения многих фармацевти чески х средств, перечислен ны х здесь, потому что этот п уть введения легкий" и дешевый Однако у больных возникают сложности, связанные с проглатыванием таблетки, капсулы или суспензии. Больные приводят много доводов для отказа или неспособности проводить пероральный прием лекарства, такие как непривлекательный вид лекарства, большой размер, плохой вкус или просто боязнь, что неразжеванное лекарство может застрять в горле. У больных, которые испытывают тр удности с приемом пероральных лекарственных форм, часто проявляется спазматический рефлекс, который препятствуе т пероральному приему лекарств. Эта проблема является общей, но особенно проявляется у детей. Необходимо создать фармацевтические препараты без указанных выше недостатков. Известны таблетки для разжевывания с веществами, с которыми были .трудности при приеме в виде простых таблеток или капсул, и их принимали как дети, так и взрослые 1 Однако очень часто фармацевтические вещества обладают таким горьким вкусом, что не приспособлены для разжевывания, и неприятный вкус, вызванный горь-' кими веществами, отбивает желание у больных принимать пероральные лекарственные формы. В связи с этим возникла необходимость маскировать вк ус горьких фармацевтически х ве ществ, так что горький привкус уменьшали или искореняли из пероральной лекарственной формы, которая предназначалась для введения внутрь. Традиционно использовали для маскировки горького вкуса в готовы х фармацевтических средствах подслащение и ароматизацию, включая микроинкапсуляцию неприятных лекарственных веществ в оболочку из этилцеллюлозы, или смеси из этипцеплюлозы и гидроксидропипцел-лголозы, или других производных целлюлозы для того, замаскировать горький вкус при разжевывании лекарства. Недостатком этих продуктов является то, что покрытие из полимера высвобождает активное вещество с непостоянной скоростью и не может обеспечить немедленное (или своевременное) высвобождение Более того, используя вышеуказанные производные целлюлозы часто невозможно обеспечить необходим ую , маскировку вкуса горького активного вещества, например, такого как азитромицин. Ази тромицин - общее название (принятое в США) для 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9агомоэри тромици н А, анти био тика широкого спектра действия, который является одним из наиболее горьких из известных лекарств. Азитром ицин о ткр ы т Ko b re he l e t al ., (п а тен т С ША №4 517,539). Ази тромицин известен также как N-метил11-аза-Ю-дезокси-Ю- дигидроэритромицин. Вышеупомянутый горький вкус азитромицина озадачивает некоторых больных проблемой, связанной с приемом, пока не созданы лекарственные формы для приема внутрь, в которых выше указанный горький вкус маскируется или исчезает. Азитромицин продавался а непережевывающих капсулах. Однако прием этой лекарственной формы также представляет проблему, что было указано выше. Задачей данного изобретения было разработать метод, снижающий горький вкус фармацевтических веществ. Другой задачей данного изобретения было разработать жидкую и пригодную для жевания лекарственную форму, обладающую свойством маскировать вкус разных горьких фармацевтических веществ. Также задачей данного изобретения было разработать жующийся, с маскированным вкусом препарат азитромицина, не обладающим горьким, неприятным вкусом, характерным для азитромицина. Настоящее изобретение направлено на создание лекарства, имеющего меньшую горечь составляющего его фармацевтического ве щест-' ва; основной компонент выбран из группы, состоящей из окиси и гидроокиси щелочноземельного металла и фармацевтического носителя или растворителя. Предпочтительная группа комбинаций изобретения охватывает вещества, перечисленные выше, в которых основным соединением является окисел щелочноземельного металла и горьким фармацевтическим препаратом является азалид. Особенно предпочтительна последняя группа композиций данного изобретения, где азалид представлен азитромицином или его фармацевтически приемлемой солью. Предпочтительная фармацевтическая композиция этого изобретения включает альдоновую кислоту или ее соль. Предпочтительной альдоновой кислотой для применения в этом изобретении янпяется гпюконовая кислота и особенно предпочтительно использование глюконата кальция. В изобретении также описан способ снижения горечи горьких фармацевтических вышеупомянуты х ве ществ в фармацевтических композициях. В данном изобретении применяют способ лечения бактериальных инфекций у млекопитающи х, включающий введение млекопитающим эффективного количества антибактериальных фармацевтических композиций Маскирующие вкус композиции данного изобретения можно принимать либо как таблетки, пригодные для жевания, либо как жидкую суспензию в любом случае настоя щие композиции 27330 снижают горький вкус и последствия приема горького фармацевтического вещества, особенно аэитромицина, эффективно маскируемого таким образом, что больные не ощущают горького вкуса. Компонент, маскирующий вкус, настоя щего изобретения не действуе т неблагоприятно на проявления лечебного действия фармацевтического средства композиции. Настоящее изобретение направлено на создание фармацевтической композиции, снижающей горький привкус горьких фармацевтических веществ, маскирующей вкус компонента и фармакологически неактивного носителя или разбавителя; маскирующий вкус компонент может создать из указанных выше основных компонентов одного или в комбинации с альдоновой кислотой или ее фармацевтически приемлемой солью. В основном предпочтительнее, чтобы маскирующий вкус компонент представлял собой комбинации из вышеуказанных основных компонентов и фармацевти чески приемлемой соли альдоновой кислоты. Для получения фармацевти ческой композиции данного изобретения, необходимо провести следующие процедуры. Фармацевти ческий агент смешивают с маскирующим вкус ве ществом и хорошо перемешивают. Конкретнее, фармацевтический агент смешивают с указанным выше основным компонентом, выбранным из группы, состоя щей из окислов или гидроокисей щелочноземельного металла. Для усиления маскирующего вкус действия добавляют альдоновую кислоту и ли ее фармаце втически приемлем ую СОЛЬ. ..'.it '' (ч Количество испол';зузм