Спосіб одержання n-[2-(4-фторфеніл)-1-метил]-етил-n-метил-n-пропініламіну

СОЮЗ СОВЕТСНИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИК ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ ПРИ ГКНТ СССР (504,С 07 С 87/28, 85/08// //А 61 К 31/135 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21) (86) (22) (31) 4015073/23-04 H 85/00035 (31.05.85) U 30.01.86 2124/84 -[ * (32) 31.05.84 (33) HU (46) 1 5 . 0 6 . 8 9 . Бгал. № 22 (71) Хиноин Дьёдьсер Еш Ведьесети Термекек Дьяра РТ (HU) (72) Золтан Эчери, Йожеф Кнолл, Ева Шомфаи, Золтан Терек, Ева Синньеи и Карой Можолич (HU) (53) 547.233.07 (088.8) ,(56) Патент Швейцарии № 524568, кл. G 07 С 87/28, оггублик. 1972. Патент С А № 3485874, кл. 260Ш i570.8, опублик. 1969. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Ы-[2-(4-ФГвР,ФЕНИЛ)-1-МЕТИЛ >ЭТИЛ-К-МЕТИЛ-Ы-ПРОПИНИЛ АМИНА ( 5 7 ) И з о б р е т е н и е к а с а е т с я аминов, в ^частности способа получения N-[2-(4фторфени л)—\ -м етил 3 -э тил-К-м етил-N Изобретение относится к способу получения нового соединения - N[2~(4-фторфенил)-1-метил Т-этил-N-Meтил-К-пропиниламина (ПФФ), и его фар**макологически приемлемых солей. Указанные соединения, которые получают в форме рацемата или оптически активного изомера, обладают антидепрессивным действием, являясь при STOM ингибитором поглощения биогенных аминов, и в силу укачанных пропиниламина или его Фармакологически приемлемых солей в виде рацемата или оптически активного изомера, обладающих антидепрессивной активностью, что может быть использовано я медицине. Цель изобретения создание новых более активных соединений укатанного класса. Синтез ведут реакцией п-фторфрнилацетона с амином формулы HNRtR2, где R,-H или пропинил, R-7~H или МРТИЛ* Полученный ке'тимин или оксиамин восстанавливают и в случае, если Rt~H, его пролинилируют и, если Rt~H, его метилируют. Целевой продукт выделяют в виде свободного основания или фармакологически приемлемой соли в форме рацемата или оптически активного изомера. Испытания показывают, что новые соединения являются очень активными селективными ингибиторами моноаминоксидазы титіа В и ингибиторами поглощения тирамина и биогенных аминов. 5 табл. свойств могут найти применение в медицине. Цель изобретения - выявление в ряду N-фенилиэопрошілалкиламинов новых соединений, обладающих более высокой антидепрессивной активностью в сочетании с избирательным ингибирующим МАО-В эффект действием, . П'р и м е р 1. В 55 мл 96%-ного этанола растворяют 10 г (0,065 моль) 4-фторфенилацетона и ^,3 ^ (0,097 1487810 моль) upon эрг ил чмина. P a n вор перемешивают в течение 0 , 1 ч при 6О°С, после чего добавпнют 1,75 г алюминиевой фольги, активированной хлористой ртутью. Реакционную смесь оставляют на ночь, почпе чего добавляют 15 мл 40%-ного раствора гидроокиси натрия, спирт отгоняют и остаток э к с т р а гируют бензолом. Бензольный раствор 10 экстрагируют 10%-ной соляной кислотой , водно-кислотную фазу подщелачивают и экстрагируют бензолом. После высушивания бензольную фазу выпаривают и остаток перегоняют под в а 15 куумом. Таким образом, получают 4,9 г