Застосування 20 % настойки яглиці звичайної на 70 % спирті етиловому як засобу з гіпоглікемічною дією

Реферат: Застосування 20 % настойки яглиці звичайної (Aegopodium podagraria L.) на 70 % спирті етиловому як засобу з гіпоглікемічною дією. UA 69047 U (54) ЗАСТОСУВАННЯ 20 % НАСТОЙКИ ЯГЛИЦІ ЗВИЧАЙНОЇ НА 70 % СПИРТІ ЕТИЛОВОМУ ЯК ЗАСОБУ З ГІПОГЛІКЕМІЧНОЮ ДІЄЮ UA 69047 U UA 69047 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до засобів рослинного походження з гіпоглікемічною дією. Поширеність цукрового діабету та метаболічного синдрому невпинно зростає. Цукровий діабет займає важливе місце в структурі смертності населення, а також серед причин порушення працездатності та погіршення якості життя. Асортимент пероральних гіпоглікемічних засобів на сьогодні представлений бігуанідами (метформін), похідними сульфонілсечовини (глібенкламід, гліпізид, гліквідон, гліпазид, глімепірид), інгібіторами альфа-глікозидази (акарбоза), тіозолідиндіонами (розіглітазон, піоглітазон), а також репаглінідом та ексенатидом. До недоліків перелічених засобів можна віднести не завжди достатню широту терапевтичної дії, ризик гіпоглікемії, інші побічні ефекти (перш за все з боку шлунково-кишкового тракту, стану печінки, системи кровотворення, а також алергічні реакції), переважно високу вартість [1]. Більш того, деякі широко вживані лікарські препарати (тіазидні діуретики та неселективні адреноблокатори), які сприятливо впливають на прогноз при серцево-судинних захворюваннях, здатні чинити негативну дію на обмін вуглеводів [2]. Тому вдосконалення шляхів корекції порушень обміну вуглеводів залишається важливою проблемою. Актуальним завданням є створення засобів із багатокомпонентним механізмом впливу на патогенез порушень обміну вуглеводів. У цьому аспекті привертають увагу препарати рослинного походження, склад і механізм дії яких є комплексним. У той же час бракує фітопрепаратів із суворо доведеною ефективністю та безпечністю. Єдиним гіпоглікемічним лікарським препаратом рослинного походження, зареєстрованим в Україні, на сьогодні є збір "Арфазетин", до складу якого входять пагони чорниці й стулки плодів квасолі - по 20 %, кореневище з коренями заманихи і плоди шипшини - по 15 %, трава хвощу польового, трава звіробою, квітки ромашки аптечної - по 10 %. Збір "Арфазетин" використовують при цукровому діабеті II типу легкого та середнього ступеня тяжкості [3]. Проте, компоненти цього збору здатні спричиняти низку побічних ефектів, особливо вірогідних за курсового прийому, що його вимагає цукровий діабет. Так, трава хвощу польового може спричинити подразнювальну дію на нирки, протипоказана при нефритах та нефрозах [4]. Біологічно активні речовини трави звіробою характеризуються значним ризиком взаємодії з лікарськими препаратами різних груп у зв'язку зі впливом на систему цитохромів печінки, а також можливістю фотосенсибілізації та диспепсії [3]. Препарати ромашки аптечної мають високу алергонебезпечність [5]. Кореневище з коренями заманихи за основною фармакологічною дією належить до тонізуючих засобів, які внаслідок значної активності потребують обережності при застосуванні, можуть порушувати сон [6]. Відомий цукрознижувальний збір, що не містить вищеперерахованих компонентів та перевищує збір "Арфазетин" за ефективністю в експерименті [7]. Засіб містить плоди розторопші плямистої, траву споришу, кукурудзяні рильця, коріння цикорію, насіння льону звичайного, листя брусниці. Проте цей засіб, як і збір "Арфазетин", містить декілька видів рослинної сировини, що збільшує можливість несприятливої взаємодії діючих речовин. Лікарська форма збору не є зручною для використання пацієнтом і значно зменшує комплайнс, а отже й ефективність лікування. Крім того, приготування витягу самим хворим неминуче спричиняє варіабельність складу даного витягу. Відомий лікувально-профілактичний засіб з урикозурічною дією у формі 20 % настойки яглиці звичайної на 70 % спирті етиловому. Цей засіб вірогідно збільшує виведення сечової кислоти нирками [8]. Задача корисної моделі є створення нового монокомпонентного засобу рослинного походження з достовірною гіпоглікемічною дією, низькою токсичністю, з доступної сировини за простою технологією. Поставлена задача вирішується таким чином, що як лікувально-профілактичний засіб із гіпоглікемічною дією використовують 20 % настойку яглиці звичайної на 70 % спирті етиловому. Яглиця звичайна (Aegopodium podagraria L.) - багаторічна трав'яниста рослина родини селерові (Аріасеае) - є перспективним об'єктом для створення лікувально-профілактичних засобів у зв'язку з хімічним складом [9] та значною сировинною базою в Україні [10]. Рослина віддавна використовується як харчова [10], що свідчить про високий ступінь безпечності. Відома нефропротекторна дія екстракту яглиці [11]. Настойка яглиці, крім вищезазначеної урикозурічної дії, здатна зменшувати вміст сечової кислоти в крові на моделі порушень пуринового обміну, виявляти мембранопротекторний ефект на моделі осмотичного гемолізу та протидіяти процесу запалення на моделі карагенінового набряку [12]. Протизапальна активність витягів із яглиці доведена також in vitro [13]. Багатокомпонентний склад яглиці звичайної із наявністю фенольних сполук, компонентів білково-полісахаридного комплексу, вітамінів, макро- та мікроелементів, яким притаманний 1 UA 69047 U 5 10 15 20 25 сприятливий вплив на обмін речовин, високий ступінь безпечності сировини та сприятливий профіль супутніх видів активності зумовили доцільність вивчення впливу препаратів рослини на обмін вуглеводів. Інформація щодо впливу препаратів яглиці звичайної на обмін вуглеводів, у т.ч. щодо гіпоглікемічної дії, у літературі відсутня. Авторами вперше було виявлено гіпоглікемічну дію 20 % настойки яглиці звичайної на 70 % етиловому спирті. Заявлений засіб отримують методом дробної мацерації 70 % спиртом етиловим у співвідношенні сировина: екстрагент 1:5 за відомою технологією [8]. Авторами доведено, що гіпоглікемічна дія притаманна саме витягу з надземної частини яглиці звичайної, одержаному екстракцією 70 % спиртом етиловим. Заявлений засіб одержують простим, доступним способом, який може бути здійснено в умовах хіміко-фармацевтичних підприємств за допомогою стандартного обладнання. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. Вивчали вплив заявленого засобу на вміст глюкози в крові інтактних нормоглікемічних тварин (щурів-самців масою 160-210 г). Як препарат порівняння використано офіцинальний протидіабетичний збір "Арфазетин". Заявлений засіб та збір "Арфазетин" вводили тваринам внутрішньошлунково протягом 7 днів одноразово щоденно. Заявлений засіб використано у дозах 1 мл/кг та 5 мл/кг. Заявлений засіб перед введенням позбавляли спирту. Збір "Арфазетин" у вигляді настою вводили в дозі 18 мл/кг, що виявляла найвищу ефективність в експерименті на щурах. Контрольні тварини одержували внутрішньошлунково відповідну кількість води. На 8 добу щурам, попередньо позбавленим корму протягом 12 год., вводили останню дозу заявленого засобу та препарату порівняння, через 30-40 хв відбирали проби капілярної крові з судин кінчика хвоста, у яких визначали вміст глюкози глюкозооксидазним методом. Результати дослідження наведено в табл. 1. Таблиця 1 Вплив курсового введення заявленого засобу та арфазетину на вміст глюкози в плазмі крові щурів, М±т Показники Вміст глюкози в плазмі крові, мМ/л Контроль (n=11) 4,22±0,18 Заявлений засіб, Заявлений засіб, 1 мл/кг (n=9) 5 мл/кг (n=10) 4,37±0,32 3,81±0,13* Настій збору "Арфазетин", 18 мл/кг (n=7) 3,90±0,31 Примітка. * - статистично значущі відмінності з показниками контрольних тварин (р