Твердий лікарський засіб на основі фітоекстракту для лікування і профілактики урологічних захворювань

Реферат: Твердий лікарський засіб на основі фітоекстракту для лікування і профілактики урологічних захворювань, що містить активну речовину природного походження, допоміжні речовини та покриття, причому активною речовиною природного походження є сухий екстракт лікарських рослин, який включає лушпиння цибулі, коріння пирію, листя берези, насіння пажитника, коріння петрушки, траву золотарника, траву хвоща польового, траву гірчака пташиного, коріння любистку, допоміжними речовинами є: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, аеросил, магнію стеарат, для покриття використовують суміш, що містить хіноліновий лак жовтий, індигокарміновий лак, барвник FD&C жовтий № 6, діоксид титану, тальк, поліетиленгліколь, полівінілгідрат UA 71683 U (12) UA 71683 U UA 71683 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до медицини та хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема до розробки, створення, засобів для перорального застосування на основі рослинної сировини, які можуть бути використані для лікування і профілактики захворювань сечовивідної системи. У народній медицині рослинні екстракти здавна використовували для лікування захворювань сечовивідної системи, серед яких особливе місце займають хвороби нирок та сечового міхура. Сучасна медична практика широко використовує лікарські засоби рослинного походження. Адже, на відміну від синтетичних такі засоби споріднені до організму людини за біологічною природою, вони практично позбавлені негативної побічної дії, відзначаються низькою токсичністю та придатністю до тривалого застосування без формування залежності можуть застосовуватися у пацієнтів усіх вікових груп. Відомий спосіб одержання засобу, який здійснюють шляхом змішування компонентів (екстракт марени красильної сухий, екстракт хвощу польового сухий, екстракт золотушника канадського сухий, магній фосфорнокислий однозаміщений, корглікон, келлін і саліциламід) з подальшим таблетуванням одержаної суміші відомим способом (А.с. СРСР № 1324669, А 61K 35/78, 1987 р.). Препарат проявляє діуретичну та спазмолітичну дію і застосовується для лікування та профілактики сечокам'яної хвороби. Недоліком вказаного препарату є наявність в його складі корглікону, а відомо, що діуретики при спільному призначенні з коргліконом підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, гіпомагніємії. Відомий спосіб одержання засобу, який здійснюється шляхом змішування компонентів (авісан, екстракт хвощу польового сухий, екстракт звіробою сухий, екстракт споришу звичайного сухий (решта) з подальшим таблетуванням одержаної суміші відомим способом (Патент України № 20530, А 61K 35/78, 1998). Препарат проявляє діуретичну, спазмолітичну та анальгетичну активність і застосовується для профілактики і лікування уролітіазу. Недоліком аналога є вузький спектр дії, тобто недоцільність використовувати його і для інших ниркових розладів. Прототипом вибрано Патент України на корисну модель № 42334, опублікований бюл. № 12, 2009 р., "Засіб для лікування і профілактики урологічних захворювань для перорального застосування", що містить активну речовину рослинного походження, гідрофільну основу та допоміжні речовини, де як гідрофільну основу використовують суміш води очищеної, спирту етилового та модифікатора в'язкості або суміш води та спирту етилового при такому вмісті компонентів, г: активна речовина природного походження 10,00-14,00 вода очищена: cпирт етиловий: модифікатор в'язкості або вода очищена: спирт етиловий 38,00 - 50,00 допоміжні речовини решта, причому як активну речовину природного походження використовують фітоекстракт із суміші кореневища пирію, лушпиння цибулі, листя берези, насіння пажитнику, коріння петрушки, трави золотарнику, трави хвоща польового, коріння любистку, трави горця пташиного, при наступному співвідношенні компонентів: лушпиння цибулі:коріння пирію:листя берези:насіння пажитника:коріння петрушки:трава золотарника:трава хвоща польового:трава гірчака пташиного:коріння любистку як 1:2,5:2:3:3,5:1:2:3:2 відповідно. Недоліком прототипу є його рідка форма, що тягне за собою неточність дозування і незручність у використанні. В основу корисної моделі поставлено задачу створення твердого, більш зручного у використанні засобу для лікування та профілактики урологічних захворювань для перорального застосування, з задовільними органолептичними показниками, з мінімально можливими негативними побічними ефектами, високою прихильністю пацієнтів до лікування та точним дозуванням. Поставлена задача вирішується створенням твердого лікарського засобу на основі фітоекстракту для лікування і профілактики урологічних захворювань, що містить активну речовину природного походження: сухий екстракт, одержаний з 9-ти лікарських рослин, який включає лушпиння цибулі, коріння пирію, листя берези, насіння пажитнику, коріння петрушки, траву золотарнику, траву хвоща польового, траву гірчака пташиного, коріння любистку, допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, аеросил, магнію стеарат, хіноліновий лак жовтий, індигокармін лак, барвник FD&C жовтий № 6, діоксид титану, тальк, макрогол (поліетиленгліколь 3350), полівінілгідрат, при наступному співвідношенні компонентів, об. %: 1 UA 71683 U 5 10 15 20 25 30 Сухий екстракт 9 рослин: лушпиння цибулі 2,8475-3,8525 коріння пирію 7,1221-9,6346 листя берези 5,695-7,705 насіння пажитнику 8,5425-11,5575 коріння петрушки 9,9696-13,4871 трава золотарнику 2,8475-3,8525 трава хвоща польового 7,102-9,6346 трава гірчака пташиного 8,5425-11,5575 коріння любистку 5,695-7,705 Допоміжні речовини: лактози моногідрат 20,502-16,4753 мікрокристалічна целюлоза 19,2223-17,3932 аеросил 1,2462-1,1792 магнію стеарат 0,335-1,34 Покриття таблетки: хіноліновий лак жовтий 0,04824-0,06432 індигокармін лак 0,02948-0,03752 барвник FD&C жовтий №6 0,0204-0,04824 0,000268діоксид титану 0,000335 тальк 0,01206-0,01809 макрогол (поліетиленгліколь) 0,02747-0,03484 полівінілгідрат решта. Активна речовина природного походження - це фітоекстракт, одержаний із суміші кореневища пирію, лушпиння цибулі, листя берези, насіння пажитнику, коріння петрушки, трави золотарнику, трави хвоща польового, коріння любистку, трави горця пташиного (споришу звичайного). Одержано тверду лікарську форму препарату рослинного походження, що належить до засобів, що сприяють розчиненню сечових конкрементів. Крім того, препарат чинить протизапальну, сечогінну, спазмолітичну та антимікробну дію. Сечогінна дія зумовлена похідними флавону, інозитом, сапонінами та силікатами. Останні також посилюють виведення сечової кислоти при уратних відкладеннях у нирках. Препарат запобігає кристалізації мінеральних компонентів у сечовивідних шляхах, сприятливо впливає на зберігання рівноваги між колоїдами та кристалоїдами сечі. Сапоніни зменшують поверхневий натяг, утворюють захисні колоїди та емульгують патогенні компоненти сечі, запобігають утворенню піску та каменів у нирках. Сприяє вимиванню піску та дрібних конкрементів, запобігає збільшенню конкрементів або появі нових. Обґрунтування використаних активних речовин природного походження. Лушпиння цибулі ріпчастої містить ефірну олію (до 0,15 %), вітамін С, рибофлавін, тіамін, каротиноїди, фітинову, лимонну і яблучну кислоти, цукри (глюкозу, фруктозу, сахарозу), флавоноїди, сполуки калію, заліза, марганцю, цинку та кобальту. Чинить протизапальну дію. Пирій повзучий. Кореневище містить полісахариди, цукри, спирти, глікозиди, вітаміни, ефірні та жирні олії, органічні кислоти. Основна дія - діуретична, регулювання обміну речовин. Листя берези містить ефірні олії, сапоніни, дубильні речовини, смоли, аскорбінову та нікотинову кислоти. Основна дія - діуретична, жовчогінна, спазмолітична, протизапальна. Насіння пажитнику містить тригонелін, нікотинову кислоту, рутин, стероїдні сапоніни і фітостерини, флавоноїди, ефірні олії. Основна дія - протизапальна, загальнозміцнювальна, ранозагоювальна. Корінь петрушки містить апоніл, міристицин, флавоноїди. Основна дія - діуретична, протизапальна, літолітична. Трава золотарнику містить флавоноїди: кемпферол, кверцетин і їх глікозиди - астрагалін, рутин. Основна дія - діуретична, антибактеріальна, протизапальна. 2 UA 71683 U 5 10 15 20 25 Хвощ польовий містить флавоноїди: похідні апігеніну, лютеоліну, кемпферолу, кверцетину, також містить фенолкарбонові кислоти, дубильні речовини, сапоніни. Основна дія - діуретична, протизапальна, літолітична, дезінтоксикаційна. Трава гірчака пташиного (споришу звичайного) містить флавоноїди, фенолокислоти, каротин, аскорбінову кислоту, дубильні речовини. Основна дія - діуретична, кровоспинна. Любисток. Надземна маса і корені любистку містять ефірну олію (у свіжих коренях - 0,10,2 %, у сухих - 0,6-1,0 %), цукри, органічні кислоти, мінеральні речовини, смоли, крохмаль. До складу ефірної олії входять терпінеол, цинеол, оцтова, ізовалеріанова та бензойна кислоти. Основна дія - сечогінна, протизапальна. Приклад конкретного виконання: Спочатку готують масу для таблетування, шляхом зважування і просіювання сировини: лактози моногідрат 64,87 г мікрокристалічна целюлоза 64,87 г сухий екстракт 9 рослин 100,00 г аеросил 4,73 г 2, 34 г (2,36 г магнію стеарат із 10 %надл. для просіювання) суміш дляпокриття таблеток 0,95 г. Приготування суміші проводять таким чином: В ступку завантажують відважені 64,87 г лактози моногідрат, 4, 74 г аеросилу; 100 г сухого екстракту 9 рослин; 64,87 г мікрокристалічну целюлозу та перемішують протягом 5 хв., додають магнію стеарат та перемішують ще 2 хв., готову масу передають на таблетування. Пресують таблетки діаметром 11 мм, двоопуклі, масою 0, 45 г. На готові таблетки наносять покриття. Таблетки пакують у блістери по 10 штук. Технічний результат - створено твердий, більш зручний у використанні лікарський засіб на основі фітоекстракту, для лікування та профілактики урологічних захворювань для перорального застосування, з добрими органолептичними показниками, з відсутніми негативними побічними ефектами та точним дозуванням. Промислове застосування. Авторським колективом виготовлено кілька пробних партій твердого лікарського засобу на основі фітоекстракту на базі виробничих потужностей ВАТ "ФАРМАК", підготовлена необхідна документація для промислового впровадження. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 30 35 Твердий лікарський засіб на основі фітоекстракту для лікування і профілактики урологічних захворювань, що містить активну речовину природного походження, допоміжні речовини та покриття, який відрізняється тим, що активною речовиною природного походження є сухий екстракт лікарських рослин, який включає лушпиння цибулі, коріння пирію, листя берези, насіння пажитника, коріння петрушки, траву золотарника, траву хвоща польового, траву гірчака пташиного, коріння любистку, допоміжними речовинами є: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, аеросил, магнію стеарат, для покриття використовують суміш, що містить хіноліновий лак жовтий, індигокарміновий лак, барвник FD&C жовтий № 6, діоксид титану, тальк, поліетиленгліколь, полівінілгідрат, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: сухий екстракт лікарських рослин: лушпиння цибулі 2,8475-3,8525 коріння пирію 7,1221-9,6346 листя берези 5,695-7,705 насіння пажитника 8,5425-11,5575 коріння петрушки 9,9696-13,4871 трава золотарника 2,8475-3,8525 трава хвоща польового 7,102-9,6346 трава гірчака пташиного 8,5425-11,5575 коріння любистку 5,695-7,705 3 UA 71683 U допоміжні речовини: лактози моногідрат мікрокристалічна целюлоза аеросил магнію стеарат покриття таблетки: хіноліновий лак жовтий індигокармін лак барвник FD&C жовтий № 6 діоксид титану тальк макрогол (поліетиленгліколь) полівінілгідрат 20,502-16,4753 19,2223-17,3932 1,2462-1,1792 0,335-1,34 0,04824-0,06432 0,02948-0,03752 0,0204-0,04824 0,000268-0,000335 0,01206-0,01809 0,02747-0,03484 решта. Комп’ютерна верстка Л.Литвиненко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4