Патенти з міткою «рецептора»
Заміщені 7-азабіцикли і їхнє застосування як модуляторів рецептора орексину
Номер патенту: 116132
Опубліковано: 12.02.2018
Автори: Коут Хітер Р., Дворак Курт А., Лєболд Террі П., Шайрман Брок Т., Превілл Кеті, Фітцджералд Енн Е.
МПК: C07D 519/00, C07D 487/08, A61K 31/407 ...
Мітки: орексину, заміщені, застосування, 7-азабіцикли, їхнє, модуляторів, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Iабо її енантіомер або діастереомер, таутомер або ізотопний варіант;або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват; причомукільце A являє собою феніл, нафталініл, піридил, хінолініл, ізохінолініл, імідазопіридил, фураніл, тіазоліл, ізоксазоліл, піразоліл, імідазотіазоліл, бензімідазоліл або індазоліл;R1 являє собою...
Інгібітор сигнального шляху рецептора cd95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому
Номер патенту: 116104
Опубліковано: 12.02.2018
Автори: Фонтене Мікаела, Кунц Клаудія, Фріке Гаральд
МПК: C07K 14/705, A61K 38/17, A61K 39/395 ...
Мітки: лікуванні, рецептора, застосування, мієлодиспластичного, сигнального, синдрому, шляху, інгібітор
Формула / Реферат:
1. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому (MDS), де MDS вибирають з підгрупи MDS низького ступеня ризику (за шкалою IPSS) та/або з підгрупи MDS проміжного-1 (int-1) ступеня ризику (за шкалою IPSS), причому згаданий інгібітор зв'язується з рецептором CD95 (CD95) та/або СD95-лігандом (CD95L).2. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування за п. 1, який...
Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора
Номер патенту: 116023
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Мартін Райнер Е., Річчі Антоніо
МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61K 31/4439 ...
Мітки: етинільні, антагоністи, метаботропного, глутаматного, рецептора, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...
Комбінована терапія, яка включає сполуку дигідропіразинопіразину й антагоніст рецептора андрогену, для лікування раку простати
Номер патенту: 115805
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Хедж Крістен Мей, Реймон Хітер, Нарла Рама К., Цудзі Тосія
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4166
Мітки: яка, сполуку, комбінована, дигідропіразинопіразину, лікування, включає, антагоніст, терапія, простати, раку, андрогену, рецептора
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування раку, який включає введення ефективної кількості 1-етил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі в комбінації з ефективною кількістю MDV3100 пацієнту, що страждає на рак передміхурової залози.2. Спосіб за п. 1, де рак передміхурової залози являє собою рецидивуючий або рефрактерний рак передміхурової залози.3. Спосіб...
Тверда дисперсія селективного модулятора рецептора прогестерону
Номер патенту: 115796
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Ек Жером, Батюн Флоріан, Жувен П'єр-Ів, Колен Оде
МПК: A61K 31/57, A61K 47/10, A61K 47/32 ...
Мітки: рецептора, модулятора, селективного, дисперсія, прогестерону, тверда
Формула / Реферат:
1.Тверда дисперсія, яка містить:діючу речовину, вибрану з ацетату уліпристалу або метаболіту ацетату уліпристалу, вибраного з, , та
Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту
Номер патенту: 115686
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Лі Дейвід Юньчжі, Чжан Сяолінь, Ян Чженьфан, Цзен Цінбей, Ван Цзябін
МПК: C07D 403/12, A61K 31/517, A61K 31/496 ...
Мітки: хіназолінові, рецептора, форм, активувальних, інгібітори, епідермального, мутантних, росту, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...
Кристалічні форми модулятора андрогенного рецептора
Номер патенту: 115665
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Оуерфеллі Оуатек, Сміт Ніколас Д., Херберт Марк Р., Ділхас Анна
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61K 31/4184 ...
Мітки: форми, модулятора, андрогенного, рецептора, кристалічні
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма В 4-[7-(6-ціано-5-трифторметилпіридин-3-іл)-8-оксо-6-тіоксо-5,7-діазаспіро[3.4]окт-5-ил]-2-фтор-N-метилбензаміду, яка відрізняється тим, що має щонайменше одне з:(a) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD), по суті аналогічну представленій на Фіг. 2;(b) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD) з характеристичними піками при 12,1±0,1° 2-тета, 16,0±0,1° 2-тета, 16,7±0,1° 2-тета, 20,1±0,1°...
Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки з поліморфізмом гена рецептора ангіотензину іі першого типу
Номер патенту: 121299
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Бабак Олег Якович, Зайцева Маріанна Михайлівна
МПК: G01N 33/50, G01N 33/00
Мітки: хворобою, ангіотензину, поліморфізмом, діагностики, типу, гіпертензії, гена, неалкогольною, жировою, рецептора, спосіб, артеріальної, печінки, поєднанні, першого
Формула / Реферат:
Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії у хворих із супутньою неалкогольною жировою хворобою печінки, який включає оцінку вимірів загально клінічних та інструментальних обстежень, який відрізняється тим, що для діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки у хворого додатково оцінюють поліморфізм гена рецептора ангіотензину II першого типу (А1166С) та при наявності А/С генотипу діагностують...
Продукт cпівмікронізації, який включає селективний модулятор рецептора прогестерону
Номер патенту: 115573
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Жувен П'єр-Ів, Батюн Флоріан, Ек Жером, Колен Оде
МПК: A61K 47/32, A61K 31/57, A61K 9/14 ...
Мітки: прогестерону, модулятор, рецептора, продукт, селективний, включає, cпівмікронізації
Формула / Реферат:
1. Продукт співмікронізації, який містить:діючу речовину, вибрану із групи, яка складається із селективних модуляторів рецептора прогестерону формули (Іа) , (Iа)в якій:R2 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5 або -C(O)R4, іR3 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5, алкініл С2-С5, алкеніл С2-С5 або ОС(O)-R5,R4 і R5 незалежно вибрані з...
N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 115447
Опубліковано: 10.11.2017
Автори: Кюнцер Герман, Нгуєн Зуй, Фріч Мартін, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Бадер Беньямін, Кьор Зільке
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, C07D 215/233 ...
Мітки: антагоністи, засобів, застосування, одержання, андрогенного, лікарських, рецептора, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1 означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...
Карбоксамід- або сульфонамідзаміщені азотовмісні 5-членні гетероцикли як модулятори орфанового ядерного рецептора rorg
Номер патенту: 115145
Опубліковано: 25.09.2017
Автори: Стінек Крістоф, Хоффманн Томас, Геге Крістіан, Кінзель Олаф, Клейманн Гералд
МПК: C07D 207/34, A61K 31/40, C07D 231/14 ...
Мітки: ядерного, 5-членні, гетероцикли, модулятори, карбоксамід, рецептора, азотовмісні, орфанового, сульфонамідзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулами (1)-(5):, , , , ,її енантіомер,...
Амідні похідні n-карбамідзаміщених амінокислот як модулятори формілпептидного рецептора 1 (fprl-1)
Номер патенту: 115043
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Гарст Майкл Е., Донелло Джон Е., Вісванат Веєна, Бірд Річард Л., Дуонг Тьєн Т.
МПК: A61K 31/17, C07C 275/28
Мітки: амідні, n-карбамідзаміщених, амінокислот, похідні, fprl-1, рецептора, формілпептидного, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули II або її фармацевтично прийнятні солі: , Формула IIде:а дорівнює 1, і b дорівнює 0; абоа дорівнює 1, і b дорівнює 1;R1 є OН;R2 є С1-8алкілом або необов'язково заміщеним С6-10арилом, амідною групою або гетероциклом, де гетероцикл є 3-10-членним ароматичним кільцем, яке містить щонайменше один гетероатом, що...
Похідне етинілу як модулятор активності метаботропного глутаматного рецептора підтипу 5
Номер патенту: 114934
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель
МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61K 31/444 ...
Мітки: підтипу, похідне, рецептора, метаботропного, глутаматного, активності, модулятор, етинілу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, ІдеY є N або СНабо її фармацевтично прийнятна сіль приєднання кислоти.2. Сполука формули І за п. 1, де Y є N.3. Сполука формули І за п. 2, що являє собою трет-бутилметиламід 5-(2-хлорпіридин-4-ілетиніл)-піридин-2-карбонової кислоти.4. Сполука формули І за п. 1, де Y є СН.5. Сполука формули І за...
Антитіло до рецептора епідермального фактора росту-3 (her3)
Номер патенту: 114883
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Рейзінгер Шпраг Елізабет Енн, Еліс Вінфрід, Хаубст Ніколь, Еттенберг Сес, Кунц Крістіан Карстен Сільвестр, Гарнер Ендрю Пол
МПК: C07K 16/32, A61K 39/395
Мітки: her3, епідермального, фактора, антитіло, росту-3, рецептора
Формула / Реферат:
1. Виділене антитіло для застосування при лікуванні раку, опосередкованого залежним від ліганду HER3 шляхом трансдукції сигналу або незалежним від ліганду шляхом трансдукції сигналу, що містить послідовність, вибрану з групи, яка складається із:(а) гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR1, послідовність якої представлена в SEQ ID NO: 38; гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR2, послідовність якої представлена в SEQ ID NO:...
Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (fgfr1) та його застосування
Номер патенту: 114791
Опубліковано: 10.08.2017
Автори: Сонода Дзюнітіро, Ву Ян
МПК: A61K 39/395, C07K 16/28
Мітки: рецептора, агоністичне, фактора, росту, фібробластів, антитіло, застосування, fgfr1
Формула / Реферат:
1. Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (FGFR1), що містить:(а) HVR-H1, що містить амінокислотну послідовність GFTFTSTWIS (SEQ ID NO: 7), GFTFSNNYIH (SEQ ID NO: 8), GFTFTSNWIS (SEQ ID NO: 9) або GFTFTSNYIS,(б) HVR-H2, що містить амінокислотну послідовність GEIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 10), EIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 11), ADIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 12), DIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 13),...
Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688
Номер патенту: 118305
Опубліковано: 25.07.2017
Автор: Кривопустов Олександр Сергійович
МПК: C12N 15/00, A61K 31/00
Мітки: лікування, загрозливого, жінок, гена, рецептора, аборту, спосіб, rs590688, прогестерону, поліморфізму, залежно
Формула / Реферат:
Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688, що включає призначення натурального мікронізованого прогестерону, який відрізняється тим, що натуральний мікронізований прогестерон призначають в дозі 100 мг 3 рази на добу перорально при наявності у жінки гетерозиготи CG або мінорної гомозиготи GG та в дозі 200 мг 3 рази на добу перорально при наявності мажорної гомозиготи СС.
Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогесторонового рецептора
Номер патенту: 118250
Опубліковано: 25.07.2017
Автор: Кривопустов Олександр Сергійович
МПК: C12N 15/00, A61B 5/00
Мітки: прогесторонового, загрозливого, гена, прогнозування, спосіб, урахуванням, жінок, розвитку, аборту, рецептора, поліморфізму
Формула / Реферат:
Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогестеронового рецептора, який відрізняється тим, що включає визначення рівня сприйняття стресу за шкалою Perceived Stress Scale (PSS) та алельного варіанта за поліморфізмом гена рецептора прогестерону rs 590688 методом полімеразної ланцюгової реакції, за якими розраховують ймовірність розвитку загрозливого аборту "р" за...
Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 114657
Опубліковано: 10.07.2017
Автори: Роджерс-Еванс Марк, Неттекофен Маттіас, Ромбах Дідьє, Вестфаль Маттіас, Шульц-Гаш Танья, Рьофер Штефан, Ріклен Фабьєнн, Гретер Уве, Кімбара Ацусі
МПК: A61K 31/444, C07D 401/06, C07D 213/81 ...
Мітки: придатні, канабіноїдного, агоністи, рецептора, піридин-2-аміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR1 є атомом галогену, циклоалкілалкокси, галогенфенілалкілом, оксетанілокси, галогеналкокси, галогенфенілалкокси або алкілоксетанілалкокси;R2 є атомом галогену, циклоалкілом, галогеназетидинілом, галогенпіролідинілом, циклоалкенілом, галогенциклоалкілом або галогеноксетанілом;один з R3 та R4 є атомом водню...
Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 114655
Опубліковано: 10.07.2017
Автори: Шаффтер Ернст, Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан, Шульц-Гаш Танья, Бендельс Штефані, Гретер Уве
МПК: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 213/81 ...
Мітки: агоністи, придатні, піридин-2-аміди, рецептора, канабіноїдного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , (І)деR1 являє собою циклоалкілалкокси, галофеніл, тетрагідрофуранілалкокси, галофенілалкіл, галоалкілокси, алкілсульфоніл, тетрагідропіранілалкокси або галоген;R2 являє собою алкіл, піролідиніл, циклоалкіл, галоазетидиніл, галоалкіл, циклоалкілалкокси, галоалкілокси, галоциклоалкіл, гідроксициклоалкіл або...
Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
Номер патенту: 114529
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар
МПК: C07D 413/06, C07D 213/81, A61K 31/4439 ...
Мітки: активності, похідні, модулятори, етинілу, mglur5, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...
6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он як антагоніст tarp-гамма 8-залежного рецептора ampa
Номер патенту: 114345
Опубліковано: 25.05.2017
Автори: Ріл Джон Кевін, Портер Уоррен Джей, Уіткін Джеффрі Майкл
МПК: C07D 417/14, A61K 31/4439
Мітки: tarp-гамма, рецептора, 8-залежного, антагоніст, 6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-((S)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он.3. Фармацевтична композиція, яка містить 6-((S)-l-{l-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он або його фармацевтично...
Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
Номер патенту: 114008
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Ліндеманн Лотар
МПК: A61K 31/44, C07D 213/81
Мітки: рецептора, активності, mglur5, етинілу, модулятори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеY означає N або СН;R1 означає фтор- або хлор-;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль. 2. Сполука формули І за п. 1, де Y означає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка означаєтрет-бутилетиламід 5-(3-фторфенілетиніл)-піримідин-2-карбонової кислоти аботрет-бутилетиламід...
1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід як антагоніст 5-ht3 рецептора
Номер патенту: 113991
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Кікучі Шота, Маклін Тодд, Хічкок Стівен, Хопкінс Марія, Рейхард Холлі, Сунь Хуейкай, Моненшейн Хольгер
МПК: A61K 31/5386, C07D 498/08
Мітки: рецептора, антагоніст, 5-ht3, 1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід
Формула / Реферат:
1. Сполука 1-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-N-((1R,5S,7S)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1H-індол-3-карбоксамід або його фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пунктом 1 та фармацевтично прийнятний наповнювач.3. Сполука за пунктом 1 для застосування як лікарського засобу.
Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем
Номер патенту: 113859
Опубліковано: 27.03.2017
Автор: Кен Лінда Рорік
МПК: A61K 31/435
Мітки: рецептора, зловживання, залежності, спіротієнопіранпіперидину, похідні, алкоголем, лікуванні, алкогольної, застосування, orl-1, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою або
Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора
Номер патенту: 112898
Опубліковано: 10.11.2016
Автори: Тернбулл Філіп Стюарт, Каділлья Родолфо
МПК: A61K 31/44, C07D 209/08, A61K 31/40 ...
Мітки: андрогенного, рецептора, селективні, індолкарбонітрили, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...
Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію
Номер патенту: 112679
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Камбодж Раджендер Кумар, Валке Навнат Баджірао, Пашпуте Віпул Діліп, Лорія Раджешкумар Маганлал, Кхан Талха Хуссейн, Кулкарні Санджеев Анант, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Палле Венката П., Сарде Анкуш Гангарам
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/353, C07D 311/58 ...
Мітки: чутливого, хроманові, заміщені, кальцію, рецептора, модулятори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...
Пептидні кон’югати агоністів рецептора glp-1 і гастрину та їх застосування
Номер патенту: 112630
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Естерлунд Торбен, Толборг Якоб Лінд, Брорсон Маріанна, Мартєнссон Ульріка, Нєеруп Тріне Сковлунд Рюге, Фосгерау Кельд, Ролстед Камілла
МПК: C07K 14/575, A61K 45/06, A61K 38/26 ...
Мітки: застосування, агоністів, glp-1, рецептора, гастрину, пептидні, кон'югати
Формула / Реферат:
1. Пептидний кон'югат, який має формулу:H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-YGWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-GWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-AGWLDF-NH2 абоH-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNYGWTDF-NH2,або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват.2. Пептидний кон'югат або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват за п. 1 для застосування як лікарського...
Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину
Номер патенту: 112317
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Вілльямс Джоді Т., Боллі Мартін, Хейдманн Бібія, Сіфферлен Тьєрі, Бротші Христина, Босс Крістоф
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22 ...
Мітки: похідні, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, антагоністи, орексину, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...
Антагоніст толл-подібного рецептора 3
Номер патенту: 112282
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Ву Шен-Дзюн, Каннінгхем Марк, Фен Іцин, Тепляков Алєксєй, Раухенбергер Роберт, Рутц Марк, Сан Матео Лані, Херінга Катаріна, Світ, Реймонд, Ло Цзиньцюань, Саріскі Роберт Т., Тен Фан
МПК: C12P 21/06
Мітки: рецептора, toll-подібного, антагоніст
Формула / Реферат:
1. Ізольоване антитіло, або його фрагмент, яке здатне реагувати з TLR3, що містить варіабельну область важкого та легкого ланцюгів, де антитіло містить:a) варіабельну область важкого ланцюга SEQ ID NO: 214 та варіабельну область легкого ланцюга SEQ ID NO: 211; або b) амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 важкого ланцюга, які представлені SEQ ID NO: 70, 77 і 72, і амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 легкого ланцюга, які...
Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну
Номер патенту: 111746
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Пюшл Аск, Ескілдсен Йорґен, Самс Анет Ґравен
МПК: A61K 31/44, A61K 31/436, A61K 31/4355 ...
Мітки: алостеричні, ацетилхоліну, нікотинового, позитивні, модулятори, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...
Стабілізована композиція, яка містить антитіло до рецептора інтерлейкіну-4 (іl-4r), варіанти
Номер патенту: 111731
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Дікс Деніел Б., Тан Сяолінь
МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 37/08 ...
Мітки: містить, рецептора, il-4r, стабілізована, антитіло, яка, інтерлейкіну-4, варіанти, композиція
Формула / Реферат:
1. Стабільна рідка фармацевтична композиція, яка містить: (i) людське антитіло, яке специфічно зв'язується з альфа-рецептором людського інтерлейкіну-4 (hIL-4Rα), де антитіло містить варіабельну ділянку важкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 1, і варіабельну ділянку легкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 5;(іі) ацетат в концентрації від 10 до 15 мМ;(ііі) гістидин...
Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 111643
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Роджерс-Еванс Марк, Біссанц Катерина, Рьофер Штефан, Гретер Уве, Кімбара Ацусі, Неттекофен Маттіас
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04
Мітки: канабіноїдного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, агоністи, похідні, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...
Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 111640
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Рьофер Штефан, Біссанц Катерина, Роджерс-Еванс Марк, Кімбара Ацусі, Гретер Уве, Адам Жан-Мішель, Неттекофен Маттіас
МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06 ...
Мітки: похідні, канабіноїдного, агоністи, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...
Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора
Номер патенту: 110995
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар
МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50 ...
Мітки: метаботропного, етинільні, глутаматного, рецептора, похідні, модулятори
Формула / Реферат:
1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...
Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5
Номер патенту: 110862
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц
МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439 ...
Мітки: модулятори, метаботропного, алостеричні, mglur, глутамату, рецептора, похідні, етинілу
Формула / Реферат:
1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...
Антитіла проти рецептора фолієвої кислоти 1, їх імунокон’югати і застосування
Номер патенту: 110783
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Таварес Деніел, Аб Ольга, Пейн Гілліан, Голдмахер Віктор С., Руї Лінгюн
МПК: A61K 39/395, C07K 16/28, A61P 35/00 ...
Мітки: застосування, кислоти, імунокон'югати, фолієвої, антитіла, рецептора
Формула / Реферат:
1. Гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент, що специфічно зв'язується з людським рецептором фолієвої кислоти 1, де зазначене гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент включає:(a) CDR1 важкого ланцюга, що містить GYFMN (SEQ ID NO: 1); CDR2 важкою ланцюга, що містить RIHPYDGDTFYNQKFQG (SEQ ID NO: 2); і CDR3 важкого ланцюга, що містить YDGSRAMDY (SEQ ID NO: 3); і(b) CDRl легкого ланцюга, що...
Селективні модулятори андрогенного рецептора
Номер патенту: 110766
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Еріксон Брюс Кіпп, Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, Рікеттс Ентоні П., ілберт Адам Меттью, Андерсон Джеймс Томас, Унвалла Рейоманд Джал, Еллсворт Едмунд Л., Томпсон Дейвід П., Вергест Патрік Роберт
МПК: A61K 31/4725, A61P 21/00, A61P 19/00 ...
Мітки: андрогенного, селективні, модулятори, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , , в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...
Застосування toll-подібного рецептора і агоніста toll-подібного рецептора для лікування раку
Номер патенту: 110605
Опубліковано: 25.01.2016
Автор: Гудков Андрій В.
МПК: C12N 15/63
Мітки: рецептора, агоніста, toll-подібного, раку, лікування, застосування
Формула / Реферат:
1. Вектор, що містить першу і другу нуклеїнові кислоти, де перша нуклеїнова кислота кодує toll-подібний рецептор, і друга нуклеїнова кислота кодує агоніст toll-подібного рецептора, причому вектор є експресійним вектором, toll-подібний рецептор є TLR-5, агоніст toll-подібного рецептора є флагеліном.2. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що вектор є експресійним вектором ссавців.3. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що...
Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2
Номер патенту: 110245
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Босс Крістоф, Зігріст Ромен, Рішар-Більдштейн Сильвія, Габйє Джером, Айссауі Хамед
МПК: A61P 37/08, C07D 471/04, A61K 31/437 ...
Мітки: похідні, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, застосування, кислоти, модуляторів, рецептора, простагландину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) у якій R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил; R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...
Похідні 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону і їх застосування як інгібіторів кінази рецептора vegf
Номер патенту: 109942
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Лорж Франц, Брон Ален, Стрюб Орелі, Лассалль Жільбер, Рітцелер Олаф, Мартен Валері, Дюкло Олів'є
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709 ...
Мітки: кінази, інгібіторів, 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону, рецептора, похідні, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка відповідає формулі (І):, (I) в якій: - W являє собою атом азоту або групу СН; - Y являє собою С2-С3-алкінілен, 1,4-фенілен, необов'язково заміщений R7, який являє собою один або більше атомів галогену; - Z являє собою зв'язок або групу CR1R2; - R1 і...