Педикуліцидний спосіб і композиція

Реферат: Винахід належить до галузі медицини і стосується педикуліцидної та/або косметичної композиції, що включає від 40 до 50 % по вазі частинок бікарбонату лужного металу, від 15 до 25 % по вазі кремнезему і від 35 до 45% води. Винахід також стосується способів застосування вказаної композиції для боротьби проти зростання вошей Pediculus humanus. UA 99588 C2 (12) UA 99588 C2 UA 99588 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Винахід належить до педикуліцидного способу і педикуліцидної композиції, іншими словами, до способу і композиції, які ефективні в боротьбі з членистоногим Pediculus humanus і/або його гнидами. Він також належить до способу знищення членистоногих Pediculus humanus, які зростають на волоссі голови людини з використанням такої композиції. Воші, які зростають на тілі людини (Pediculus humanus) представляють відому суспільну проблему здоров'я. Ці воші, включають, як відомо, Pediculus humanus capitis (воша головна), а також Pediculus humanus corporis (воша платтяна) і Phthirus pubis (воша лобкова). Хоча зараження дітей вошами знизилося в останні десятиріччя, тільки у Франції більше двох мільйонів дітей до цих пір вимагають лікування кожний рік, що є занепокоєнням для причетних сімей і посадових осіб початкових шкіл. Боротьба проти вошей особливо ускладнюється тим, що яйця вошей захищені надзвичайно водонепроникною оболонкою і міцно прикріплені до волосся людини. Ця оболонка виявляє тільки декілька дуже маленьких отворів, відомих як аеропіли, які знаходяться на оперкулумі зверху на гниді, дозволяючи гниді дихати, ці аеропіли, складають єдині ходи, які дозволяють педикуліциду проникати в гниду. Під час вилуплення гнид оперкулум, що включає аеропіли, відкривається, щоб дозволити вийти личинці, яка виповзає з водостійкої захисної оболонки. Відомий спосіб боротьби проти вошей і їх гнид із застосуванням нейротоксичних речовин, таких як піретрини або синтетичні піретроїди (перметрин, алетрин, біоалетрин, D-фенотрин і подібні), фосфорорганічних сполук, таких як малатіон, карбамати (карбарил і подібні) або піперонілбутоксид. Однак, мабуть, ці речовини поступово втрачають свою ефективність, за яким йде поява штамів Pediculus humanus, які стійкі до них. Більш того їх застосування в близькості до тіла людини може приводити до подразнення шкіри і ризиків через їх нейротоксичності при неодноразовому застосуванні. Причина полягає в тому, що ці нейротоксичні речовини діють на нервову систему воші і також токсичні для людини. Підозрюють навіть, що деякі з цих продуктів є канцерогенними і більше того навіть тератогенними. Ця токсичність особливо важлива у випадку дітей, для яких неодноразові зараження вошами часто вимагають неодноразових лікувань. Композиція на основі сахариду і кремнезему, яка ефективна в боротьбі проти вошей, описана в WO03/045152. Однак, композиція є відносно дорогою, а її педикуліцидна дія - дуже повільною. Винахід націлений на забезпечення новим педикуліцидним способом, який робить можливою боротьбу проти зростання воші Pediculus humanus, згідно з яким воша приводиться в контакт з композицією, що включає щонайменше 60 % по вазі бікарбонату лужного металу. У способі згідно з винаходом бікарбонат лужного металу може, наприклад, бути бікарбонатом в суворому значенні, таким як бікарбонат калію або бікарбонат натрію. У зв'язку з цим, однак, він також охоплює солі сполук, такі як сесквікарбонати лужних металів (наприклад, трону), які включають бікарбонат. Бікарбонат натрію, бікарбонат калію або трону особливо добре підходять. Бікарбонати в суворому значенні є рекомендованими. Бікарбонат калію або бікарбонат натрію, конкретніше бікарбонат натрію, є переважним. Композиція включає щонайменше 60 %, переважно 70 %, переважно 80 %, ще більш переважно 85 % по вазі бікарбонату лужного металу. Бікарбонат переважно включає частинки з таким розподілом частинок по розмірах, що щонайменше 50 %, переважно 75 %, переважно 90 % частинок мають середній діаметр менше 100 мкм, переважно 70 мкм. Середній діаметр переважно менше 50 мкм, переважно менше 40 мкм. Діаметри виміряні згідно зі Стандартом ASTM С-690-1992. Решта бікарбонату, який не знаходиться у вигляді частинок, може тоді, наприклад, бути в розчиненому вигляді. У доповнення до його хімічної дії проти Pediculus humanus, винахідники беруть до уваги, що карбонат лужного металу володіє механічною дією, яка є більш ефективною, коли він містить такі розміри частинки. У переважному способі здійснення способу згідно з винаходом, композиція додатково включає щонайменше 1 %, переважно 5 % кремнезему. Рекомендується, щоб вона не включала більше 20 %, переважно 15 % такого. Спостерігалося, що присутність кремнезему в порошку синергічно збільшує педикуліцидні ефекти бікарбонату лужного металу. Більш того коли порошок включає високі концентрації бікарбонату, присутність кремнезему поліпшує текучість суспензії і таким чином сприяє її гомогенному застосуванню. Рекомендовано, що кремнезем повинен бажано бути в аморфному (а не кристалічному) вигляді, щоб бути терпимим для тіла людини, зокрема у разі вдихання. Для кремнезему переважно знаходження у вигляді дуже тонких частинок, що мають високу 2 2 питому поверхню, наприклад більше 200 м /г, переважно 400 м /г, виміряну згідно зі Стандартом ISO 5794-1, додаток D. В переважному способі здійснення винаходу кремнезем 1 UA 99588 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 знаходиться у вигляді частинок, що мають середній діаметр менше 10 мкм. Середній діаметр виміряний згідно зі Стандартом ASTM С-690-1992. Суміш бікарбонат/кремнезем повинна бути настільки гомогенною, наскільки можливо. Однак спостерігалося, що при певних обставинах, зокрема, коли змішування проводять в лемішних міксерах, що є переважним, понадміру тривалий час змішування може приводити до втрати в ефективності результуючої водної суспензії. У основному, рекомендується обробляти суміш бікарбонат лужного металу/кремнезему з тим, щоб флюїдизувати її. Це флюїдизування відбувається в лемішному міксері, коли суміш відходить в міксері, слідуючи за обертанням лемеша. Зокрема, коли вона знаходиться у вигляді частинок з найбільш переважним розміром частинок, бікарбонат володіє власною паразитицидною дією і його присутність в композиції не несе функцію розбавлення або носія кремнезему. Бікарбонати лужних металів і кремнезем є речовинами безпечними для людини і тварин. У разі бікарбонату натрію і бікарбонату калію вони навіть дозволені різними органами (такими як Управління по Контролю за Продуктами і Ліками Сполучених Штатів і ЕЕС) в їжу людини. У способі, згідно з винаходом, порошок не вимагає якої-небудь іншої речовини, діючої проти Pediculus humanus, таких як нейротоксичні педикуліциди. Рекомендується, що він повинен бути позбавлений будь-якої нейротоксичної речовини. Є навіть переважним те, що він повністю позбавлений будь-якої іншої діючої педикуліцидної речовини. У способі згідно з винаходом композиція може бути в формі різних складів, таких як порошок, крем, гель, водна суспензія або водний розчин. У першому альтернативному способі згідно з винаходом композиція знаходиться у вигляді водної суспензії. Цей вид складу є переважним для складання шампунів. У цьому альтернативному вигляді рекомендується для водної суспензії, яку не можна плутати з водним розчином, включення деякої кількості бікарбонату лужного металу, що перевищує його межу розчинності при температурі навколишнього середовища. Спостерігалося, що в цьому випадку розмір частинок бікарбонату в суспензії є більш стійким у часі. У другому альтернативному виді способу, згідно з винаходом, який є переважним, композиція знаходиться у вигляді гелю. Гелі є композиціями, що включають щонайменше два компоненти, в основному тверду фазу, дисперговану в колоїдному вигляді в рідкій фазі. Дисперговані частинки утворюють просторові мережі, стабілізовані за допомогою сил Ван-дерВаальса. У гідрогелях рідкою фазою є вода. Вони також можуть включати гелетвірні полімери, такі як полісахариди, пектин, ксантан і подібні. У цьому альтернативному вигляді є переважним, щоб композиція включала кремнезем. Коли композиція включає кремнезем, зокрема легко отримувати гель простим доданням води до суміші бікарбонат/кремнезем. Тоді переважно, щоб композиція була позбавлена гелетвірних полімерів. Цей альтернативний вид може бути легко застосований, зокрема на волоссі голови людини, оскільки тривалий контакт між Pediculus humanus і композицією, забезпечується консистенцією гелю, яка дозволяє уникнути покривання голови, наприклад шапками. У результаті, така композиція повністю нешкідлива, що є перевагою при лікуванні вошей у маленьких дітей, оскільки останні часто торкають своє волосся на голові і можуть потім піднести свою руку до свого рота. Винахід, таким чином, також належить до композицій у вигляді гелів, що включають від 35 до 55 %, переважно від 40 до 50 % по вазі частинок бікарбонату лужного металу, від 10 до 30 %, переважно від 15 до 25 % кремнезему і від 30 до 50 %, переважно від 35 до 45 % води. Для композиції є переважним вміст не більше 10 %, переважно 5 %, зокрема 1 % органічної речовини, такої як гелетвірний полімер, наприклад, ксантанової смоли. Незважаючи на те, що в деяких випадках рекомендується вміст в ній щонайменше 0,1 % по масі такого гелетвірного агента (наприклад, ксантанової смоли), щоб поліпшити реологічні властивості гелю, зокрема переважно для композиції бути повністю неорганічною. Композиція у вигляді гелю згідно з винаходом може бути отримана дуже просто шляхом простого змішування складових. Такий гель, в силу своєї простоти застосування і консистенції, має велику кількість додатків. Він виявився, особливо корисним при боротьбі з паразитами загалом (такими як, наприклад, кліщі, воші, акариди) як паразитицидна композиція. Однак він особливо підходить для боротьби з Pediculus humanus як педикуліцидна композиція, в силу своєї нешкідливості для людини і своєї чудової ефективності проти гнид цього паразита. Педикуліцидна композиція, отже, переважно позбавлена будь-якої іншої педикуліцидної речовини. Не бажаючи виступати з теоретичним поясненням, винахідники передбачають, що композиція згідно з винаходом приводить до блокування аеропіл, що запобігає вилупленню личинок. 2 UA 99588 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Складові композиції згідно з винаходом переважно, настільки наскільки можливо, знаходяться відповідно до тих, які застосовувалися в композиції в специфічних альтернативних видах і способах здійснення способу згідно з винаходом. Наприклад, бікарбонат, що знаходиться у вигляді частинок, який переважно є бікарбонатом натрію, переважно знаходиться у вигляді частинок з розміром частинок таким, що щонайменше 50 %, переважно 75 %, переважно 90 % частинок мають середній діаметр менше 100 мкм, переважно 70 мкм. Тоді гель володіє дуже гладкою консистенцією, що особливо приємно для дотику і його паразитицидна ефективність, загалом, а зокрема, його педикуліцидна ефективність внаслідок цього поліпшується. Композиція і спосіб згідно з винаходом особливо ефективні при боротьбі із заражаючими Pediculus humanus субстратами, такими як постільна білизна людини, постіль і, зокрема, подушки, чистильні матеріали, такі як рушники, волосся людини загалом і, зокрема, волосся голови людини. Оскільки композиція і спосіб згідно з винаходом використовують нетоксичні речовини з досить м'якою дією, вони переважно передбачаються для боротьби із зараженнями з початку їх розвитку, зокрема на волоссі голови людини. Коли їх наносять на волосся людини, косметична композиція і косметичний спосіб, отже, переважно беруться до уваги, дози діючої речовини, що є недостатніми для запобігання або лікування атаки на шкіру, яка може статися внаслідок сильного зараження вошами. Отже, винахід також належить до косметичного способу видалення вошей Pediculus humanus з волосся голови людини, згідно з яким волосся голови приводиться в контакт з композицією відповідно до винаходу. У переважному альтернативному виді цього способу, волосся голови приводиться в контакт з композицією щонайменше на 1 годину, переважно 4 години, більш переважно 8 годин, операцію по приведенню в контакт щонайменше на 1 годину, переважно 4 години, більш переважно 8 годин, потім переважно повторюють через 2 найближчих дня. Однак рекомендується другу операцію приведення в контакт провести менш ніж через 10 днів, переважно одного тижня, після першої. Додаткові операції по приведенню в контакт можуть бути забезпечені при необхідності. Особливу увагу треба приділяти тому, що композиція повинна наноситься на волосся гомогенно, при цьому визначено досягаючи основи волосся голови, де гниди, в основному, прикріплені до частини окремого волоса голови, найближчої до шкіри. Наступні приклади служать для ілюстрації винаходу. Приклад 1 Були вибрані штами воші Pediculus humanus відповідні для кролика. З самого народження молоді воші, що вилупилися, розташовані на шматках матеріалу, що імітує волосся, по одному разу щодня висаджувалися на поголений живіт кролика, щоб вони могли насититися кров'ю. Відразу після того, як вони закінчували годуватися, їх вміщували в піч, що підтримується при 29 °C і 70-80 % відносній вологості. 4 партії по 25 воші у віці від 3 до 7 днів після вилуплення (личинки), з одного боку, і у віці від 15 до 16 днів після вилуплення (дорослі), з іншого боку, потім приводили в контакт на 1 годину з порошком, що включає 85 % по вазі бікарбонату натрію Bicar® 0/4, складеного з частинок з таким розмірів частинок, що 75 % частинок мають середній діаметр менше 65 мкм, і 15 % по вазі кремнезему Sipernat® 50S, виробленого Degussa. Після обробки, воші мили. Через 16 годин після обробки, всі нагодовані і вміщені воші, звичайно, були мертвими, як личинки, так і дорослі. Для порівняння, воші тільки миті, не приведені в контакт з порошком, показалисмертність приблизно 9 %. Приклад 2 У прикладі 2, дві партії по 50 воші, з якими поводилися таким же чином, як і в Прикладі 1, були приведені в контакт на 3 год. з гелем, що складається на 43 % з бікарбонату (складеного з частинок з таким розмірів частинок, що 75 % частинок мають середній діаметр менше 65 мкм), і 19 % кремнезему Sipernat® 50S і 38 % води. Вже через 1 год. після обробки, 98 % воші були мертвими. Коли час контакту був збільшений з 3 год. до 6 год., через 1 год. після обробки 100 % вошей були мертвими. Приклад 3 У прикладі 3, були взяті гниди вошей, відкладені між 1 і 4 днями раніше. Гниди були приведені в контакт на 8 годин з порошком, аналогічним застосованому в прикладі 1. Гниди були послідовно вимиті і вміщені в піч (29 °C, 70-80 % відносна вологість) і вели спостереження протягом 15 днів. Тільки 18 % їх вилупилося. Для порівняння, 92 % гнид тільки вимитих (не підданих обробкам) вилупилося. Приклад 4 3 UA 99588 C2 У прикладі 4, все проводили, як в прикладі 3 за винятком того, що гниди приводилися в контакт з гелем, аналогічним застосованому в Прикладі 2. Тільки 4 % гнид вилупилося і, більш того жодна з них не вижила. Коли збільшили тривалість контакту з 3 до 6 ч, жодна з них не вилупилася. 5 ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 10 15 20 25 1. Косметична і/або педикуліцидна композиція в формі гелю, яка включає від 40 до 50 % по вазі частинок бікарбонату лужного металу, від 15 до 25 % по вазі кремнезему і від 35 до 45% води. 2. Композиція за п. 1, складена тільки з бікарбонату лужного металу, води і кремнезему. 3. Композиція за п. 1, в якій бікарбонатом є бікарбонат натрію. 4. Композиція за будь-яким з пп. 1-3, в якій твердий бікарбонат знаходиться у вигляді частинок з таким розміром частинок, що щонайменше 90 % вказаних частинок мають середній діаметр менший 100 мкм. 5. Композиція за п. 4, в якій діаметр становить менше 70 мкм. 6. Композиція за будь-яким з пп. 1-5, що додатково включає від 5 до 20 % кремнезему. 7. Композиція за п. 6, в якій кремнезем знаходиться у вигляді частинок, що мають середній діаметр менше 10 мкм. 8. Педикуліцидна композиція відповідно до композиції за будь-яким з пп. 1-7, що не містить ніякої іншої педикуліцидної речовини. 9. Паразитицидний спосіб, згідно з яким паразитів приводять в контакт з композицією за будьяким з пп. 1-8. 10. Спосіб видалення вошей Pediculus humanus з волосся голови людини, згідно з яким волосся голови приводять в контакт щонайменше на 1 годину, переважно 4 години, більш переважно 8 годин, з композицією за будь-яким з пп. 1-8, причому операцію по приведенню в контакт щонайменше на 1 годину, переважно 4 години, більш переважно 8 годин, потім повторюють через два найближчі дні. Комп’ютерна верстка Л. Купенко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4