Фармацевтична композиція для лікування запальних захворювань шлунково-кишкового тракту

Реферат: Фармацевтична композиція для лікування запальних захворювань шлунково-кишкового тракту з вмістом біологічно активних речовин рослинного походження та допоміжних формоутворюючих речовин. Яка додатково містить сухий екстракт шишок хмелю звичайного у ефективній дозі. UA 100709 U (12) UA 100709 U UA 100709 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармації та медицини, зокрема до засобів рослинного походження у формі твердих желатинових капсул, і може бути використана у гастроентерології. Захворювання шлунково-кишкового тракту широко розповсюджені та уражають людей будьякого віку та соціального статусу. Порушення функції хоча б одного відділу травного тракту призводить до порушення діяльності всієї системи, оскільки всі її відділи тісно пов'язані між собою. Сучасна концепція лікування захворювань ШКТ включає активну терапевтичну тактику, яка складається з багатокомпонентних лікарських схем і тривалого прийому медикаментів (в тому числі антибіотиків) [1, 2]. При лікуванні захворювань шлунково-кишкового тракту особливе місце займає фітотерапія. Її перевагою є те, що комплекси речовин, які містяться в рослинах, діють полівалентно, стимулюючи різні системи організму чи компенсуючи їх недостатню функцію. Ця дія не викликає алергічних захворювань та ускладнень. Також важливими є простота та дешевизна способів отримання ліків з рослин, доступність лікарської рослинної сировини тощо. Відомий фітопрепарат Ромазулан [2] з протизапальною, протимікробною та спазмолітичною дією в формі розчину, який застосовується в комплексній терапії гастриту, дуоденіту, коліту, метеоризму. До недоліків відомого засобу можна віднести обмеженість прийому (у зв'язку з наявністю у складі спирту) та незручність застосування даної лікарської форми. З джерел інформації відома рослина хміль звичайний, який широко застосовується в офіціальній і народній медицині, а також в гомеопатії [1,3-8]. Традиційно препарати з хмелю застосовуються в терапії безсоння та нервових розладів, в деяких випадках - при захворюваннях різних відділів ШКТ. В основу корисної моделі поставлена задача розширення асортименту засобів для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, які б мали виражену протизапальну та репаративну активність, були б нетоксичними та гіпоалергенними і могли б застосовуватися у доповненні до інших препаратів, які використовуються у гастроентерології. Поставлена задача вирішується тим, що у фармацевтичній композиції для лікування запальних захворювань шлунково-кишкового тракту з вмістом біологічно активних речовин рослинного походження та допоміжних формоутворюючих речовин, згідно з корисною моделлю, міститься сухий екстракт шишок хмелю звичайного у ефективній дозі, до складу допоміжних формоутворюючих речовин входить лактози моногідрат, аеросил та Precirol, фармацевтична композиція має форму капсули, яка містить компоненти при наступному співвідношенні, мас. %: сухий екстракт шишок хмелю 45,0 допоміжні формоутворюючі решта. речовини Оптимальний якісний та кількісний склад допоміжних речовин заявленої фармацевтичної композиції визначений експериментально і дозволяє одержати капсули з високими технологічними якостями. Технічний результат досягається за рахунок створення нової фармацевтичної композиції у формі капсул, в якій міститься діюча речовина (сухий екстракт шишок хмелю) та комплекс допоміжних речовин, які при мінімальному вмісті забезпечують необхідні технологічні параметри розроблюваної лікарської форми, а також сприяють ефективному вивільненню комплексу біологічно активних речовин. Як відомо, кількість і вид допоміжних речовин у лікарській формі мають бути доцільними та науково обґрунтованими, особливо коли йдеться про гастроентерологічні препарати. Як активна діюча речовина заявленої композиції вибраний сухий екстракт з шишок хмелю звичайного, одержаний відомим способом [8]. Наведена кількість вмісту екстракту 0,12 г на капсулу із загальною масою вмісту 0,27 г забезпечує необхідну терапевтичну дію засобу. Зменшення вмісту екстракту в композиції призводить до зниження активності засобу, а його збільшення не є доцільним, бо при цьому активність засобу практично не зростає. Допоміжні речовини можуть бути вибрані з будь-якого переліку дозволених до використання у фармації речовин, які забезпечують необхідні якості капсул: здатність розпадатися у визначений нормативною документацією термін і таким чином вивільняючи біологічно активні речовини тощо. Як варіант, допоміжні речовини заявленого засобу можуть складалися з лактози моногідрату, аеросилу та Precirol, взятих у заявленій кількості. Такий вибір допоміжних речовин забезпечує необхідну якість капсули, при цьому не підвищує суттєво вартість готового засобу. У заявленій композиції лактози моногідрат відіграє роль наповнювача, який поліпшує плинність маси, надає їй мінімальної пористості та задовільної здатності до компактного формування під тиском; аеросил використовують як вологорегуляторну речовину, що має 1 UA 100709 U 5 10 15 20 бактерицидні властивості; Precirol є ефективним лубрикантом і наповнювачем у виробництві капсул. Компоненти заявленої композиції є відомим та дозволеними до використання у фармації та медицині, проте їх якісна та кількісна сукупність є новою, не відомою з джерел інформації. Заявлену композицію у формі твердих желатинових капсул одержують наступним чином. На вагах, відповідно до рецептури, відважують компоненти лікарської форми та просіюють їх через сито: сухий екстракт шишок хмелю, лактозу моногідрат - через сито № 0,5 мм із розміром отворів (0,5±0,05) мм; аеросил та Precirol - через сито № 32 із розміром отворів (0,2±0,03) мм. Порошкоподібна маса перемішується протягом 7-10 хвилин. Оболонки твердих желатинових капсул наповнюють порошкоподібною сумішшю із точністю дозування 2-5 %. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. Для приготування заявленого засобу у формі капсул відважують 120 г сухого екстракту шишок хмелю звичайного, 120 г лактози моногідрату, 24 г аеросилу, 2,6 г Precirol та просіюють (сухий екстракт шишок хмелю, лактози моногідрат - № 0,5 мм з розміром отворів (0,5±0,05) мм; аеросил та Precirol - через сито № 32 з розміром отворів (0,2±0,03) мм. Отриману порошкоподібну масу перемішують впродовж 7-10 хвилин. Отриманою сумішшю наповнюють оболонки твердих желатинових капсул. Одержують 1000 капсул з масою вмісту 0,27 г наступного складу (г): сухий екстракт шишок хмелю 0,12 лактози моногідрат 0,12 аеросил 0,024 Precirol 0,0026. Даний склад заявленого засобу є оптимальним і відповідає всім вимогам з точки зору фармакологічної дії, технологічних та споживчих якостей. Приклад 2. Протизапальну активність заявленої фармацевтичної композиції вивчали у дослідах на щурах на моделі гострого ексудативного карагенінового запалення. Як препарати порівняння використовували диклофенак натрію та рослинний препарат альтан. Дані експерименту наведені у таблиці 1. 25 Таблиця 1 Антиексудативна активність на моделі карагенінового набряку лапи щурів (М±m, n=5) Умови досліду ΔV, ΔV, Екстракт, 15 мг/кг ПА, % ΔV, Диклофенак натрію, 8 мг/кг ПА, % ΔV, Альтан, 1 мг/кг ПА, % Результати 37,6±0,9 24,4±0,73* 36,2 % 19,8±0,64* 47,3 % 26,4±0,82* 29,8 % Контрольна патологія Примітка: * - відхилення достовірно відносно контролю, Р≤0,05. ПА - протизапальна активність у порівнянні з контролем. ΔV - різниця між набряклою та ненабряклою лапкою. 30 35 40 Аналіз даних таблиці 1 свідчить, що заявлений засіб проявляє протизапальну активність та пригнічує розвиток набряку на 36,2 %. Порівняльний аналіз з референт-препаратами синтетиком диклофенаком натрію та рослинним препаратом альтаном надає дані щодо того, що протизапальний ефект екстракту в дозі 15 мг/кг (36,2 %) дещо поступається такому у диклофенаку натрію, але перевищує протизапальну активність альтану в 1,2 рази. Таким чином дослідним шляхом доведено виражену протизапальну активність заявленого засобу. Приклад 3. Біль є одним з найскладніших компонентів запальної реакції. Тому для дослідження периферичних механізмів анальгезуючої дії екстракту ми використовували модель периферичного болю, в основі якого полягає хімічне больове подразнення, яке викликано внутрішньочеревним введенням 0,75 % розчину оцтової кислоти щурам, яка викликає "корчі". Анальгезуючу активність оцінювали по здатності препарату зменшувати кількість "корчів" у дослідній групі у порівнянні з контрольною. Результати проведеного експерименту наведені в таблиці 2. 2 UA 100709 U Таблиця 2 Анальгезуюча активність екстракту хмелю на моделі оцтовокислих корчів (М±m, n=5) Характер досліду Контроль Анальгін Альтан Екстракт хмелю Доза, мг/кг 55 1 15 Кількість корчів за 30 хв 63,7±0,91 31,01±0,61 40,2±0,34 33, 6±0,53 Аналгетична активність, % 51,3 % 36,9 % 47,3 % Примітка: 1. * Р