Система для уповільненого вивільнення ліків (варіанти) та спосіб лікування захворювань очей

1. Система для уповільненого вивільнення ліків, що включає внутрішній центральний елемент або резервуар, який містить ефективну для одержання бажаного локального, або системного, або фармакологічного результату кількість активного агента, перший покривний шар, який перекриває принаймні частину згаданого внутрішнього центрального елемента, що забезпечує можливість контрольованого та уповільненого вивільнення агента, та другий покривний шар, яка відрізняється тим, що вказаний перший шар є проникним для проходження крізь нього згаданого агента, а другий покривний шар є непроникним для проходження крізь нього згаданого ефективного агента і перекриває принаймні 50% внутрішнього центрального елемента та/або першого покривного шару, де принаймні мала частина внутрішнього центрального елемента або першого покривного шару є непокритою згаданим другим покривним шаром та згаданий другий покривний шар включає непроникну плівку і принаймні один непроникний диск, який виготовлено з іншого матеріалу або який має істотно більшу твердість, товщину, піддатливість або реакцію на твердіння при термообробці, ніж згадана непроникна плівка, причому вказана система додатково містить третій покривний шар, який є проникним для проходження крізь нього згаданого ефективного агента, де згаданий третій покривний шар практично повністю перекриває другий покривний шар і непокриту частину першого покривного шару або внутрішнього центрального елемента.

2. Система за п. 1, яка відрізняється тим, що згаданий третій покривний шар містить полівініловий спирт.

3. Система за п. 2, яка відрізняється тим, що згаданий другий покривний шар містить етиленвінілацетат.

4. Система за п. 3, яка відрізняється тим, що згаданий перший покривний шар містить полівініловий спирт.

5. Система за п. 4, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є ганцикловір або флюоцинолонацетонід.

6. Система за п. 1, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є німодипін.

7. Система за п. 1, яка відрізняється тим, що третій покривний шар містить силікон.

8. Система за п. 1, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є стероїд.

9. Система за п. 1, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є нейропротектант.

10. Система для уповільненого вивільнення ліків, що включає внутрішній центральний елемент або резервуар, який містить кількість активного агента, ефективну для одержання бажаного локального або системного, або фармакологічного результату, перший покривний шар, який перекриває принаймні частину згаданого внутрішнього центрального елемента, що забезпечує можливість контрольованого та уповільненого вивільнення агента, та другий покривний шар, яка відрізняється тим, що перший полімерний шар є проникним для проходження крізь нього згаданого агента, а другий полімерний покривний шар є непроникним для проходження крізь нього згаданого ефективного агента і перекриває принаймні 50% внутрішнього центрального елемента та/або першого покривного шару, де принаймні мала частина внутрішнього центрального елемента або першого покривного шару є непокритою згаданим другим покривним шаром та згаданий другий покривний шар включає непроникну плівку і принаймні один непроникний диск, який виготовлено з іншого матеріалу або який має істотно більшу твердість, товщину, піддатливість або реакцію на твердіння при термообробці, ніж згадана непроникна плівка, причому вказана система додатково містить третій полімерний покривний шар, який є проникним для проходження крізь нього згаданого ефективного агента, де згаданий третій покривний шар практично повністю перекриває другий покривний шар і непокриту частину першого покривного шару або внутрішнього центрального елемента, в результаті чого вказаний агент має можливість контрольованого проходження крізь третій покривний шар.

11. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданий третій покривний шар містить полівініловий спирт.

12. Система за п. 11, яка відрізняється тим, що згаданий другий покривний шар містить етиленвінілацетат.

13. Система за п. 12, яка відрізняється тим, що згаданий перший покривний шар містить полівініловий спирт.

14. Система за будь-яким з пп. 10-13, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є флюоцинолонацетонід, німодипін або ганцикловір.

15. Система за п. 11, яка відрізняється тим, що згаданий ефективний агент є вибраним з групи, яка складається з болезаспокійливих агентів, протиракових агентів, протизапальних агентів, протигрибкових агентів, противірусних агентів, агентів, що перешкоджають траспортуванню/рухливості клітин, протиглаукомних ліків, модифікаторів імунної реакції, гормонів росту, стероїдних сполук, інгібіторів карбоангідрази.

16. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згадані перший та третій покривні шари містять полівініловий спирт.

17. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданий третій покривний шар містить силікон.

18. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданий другий покривний шар містить етиленвінілацетат.

19. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згадана непроникна плівка виготовлена з композиції, яка відрізняється від вказаного непроникного диска.

20. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданий другий покривний шар повністю покриває внутрішній елемент та перший покривний шар за винятком отвору каналу дифузії.

21. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданий непроникний диск є твердішим за вказану непроникну плівку.

22. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є ганцикловір або 5-фторурацил.

23. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є слабкорозчинний стероїд.

24. Система за п. 23, яка відрізняється тим, що вказаним слабкорозчинним стероїдом є флюоцинолонацетонід.

25. Система за п. 10, яка відрізняється тим, що згаданим ефективним агентом є нейропротектант.

26. Система за п. 25, яка відрізняється тим, що згаданим нейропротектантом є німодипін.

27. Система для уповільненого вивільнення ліків, що включає внутрішній центральний елемент або резервуар, який містить ефективну для одержання бажаного локального або системного, або фармакологічного результату кількість активного агента, перший покривний шар, який перекриває принаймні частину згаданого внутрішнього центрального елемента, що забезпечує можливість контрольованого та уповільненого вивільнення агента, та другий покривний шар, який відрізняється тим, що перший полімерний шар є проникним для проходження крізь нього згаданого агента, яким є ганцикловір, а другий полімерний покривний шар є непроникним для проходження крізь нього згаданого ефективного агента і перекриває принаймні 50 % внутрішнього центрального елемента та/або першого покривного шару, де принаймні мала частина внутрішнього центрального елемента або першого покривного шару є непокритою згаданим другим покривним шаром та згаданий другий покривний шар включає непроникну плівку і принаймні один непроникний диск, який виготовлено з іншого матеріалу або який має істотно більшу твердість, товщину, піддатливість або реакцію на твердіння при термообробці, ніж згадана непроникна плівка, причому вказана система додатково містить третій полімерний покривний шар, який є проникним для проходження крізь нього згаданого ефективного агента, де згаданий третій покривний шар практично повністю перекриває другий покривний шар і непокриту частину першого покривного шару або внутрішнього центрального елемента, в результаті чого вказаний агент має можливість контрольованого проходження крізь третій покривний шар.

28. Система за п. 27, яка відрізняється тим, що згадані перший та третій покривні шари містять полівініловий спирт.

29. Система за п. 27, яка відрізняється тим, що згаданий третій покривний шар містить силікон.

30. Система за п. 27, яка відрізняється тим, що згаданий другий покривний шар містить етиленвінілацетат.

31. Система за п. 27, яка відрізняється тим, що згадана непроникна плівка виготовлена з композиції, яка відрізняється від вказаного непроникного диска.

32. Система за п. 27, яка відрізняється тим, що згаданий другий покривний шар повністю покриває внутрішній елемент та перший покривний шар за винятком отвору каналу дифузії.

33. Система за п. 27, яка відрізняється тим, що згаданий непроникний диск є твердішим за вказану непроникну плівку.

34. Спосіб лікування захворювань очей, що включає імплантацію системи для уповільненого вивільнення активного агента у склисте тіло ока та уповільнене вивільнення вказаного активного агента, який відрізняється тим, що імплантують систему, визначену у будь-якому з пп. 1-33.

35. Спосіб за п. 34, який відрізняється тим, що вказаний агент призначений для лікування одного або більше захворювань, вибраних з групи, яка включає глаукому, проліферуючу вітреоретинопатію, діабетичну ретинопатію, увеїт та кератит.

36. Спосіб за п. 34, який відрізняється тим, що агент являє собою флуоцинолонацетонід, німодипін або ганцикловір.