Композиція, що містить омега-3-жирні кислоти і омега-6-жирні кислоти, для лікування синдрому сухого ока

Номер патенту: 88030

Опубліковано: 10.09.2009

Автори: Клаус-Херц Гудрун, Бельманн Гюнтер

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Композиція, що містить омега-3-жирні кислоти і омега-6-жирні кислоти, для лікування синдрому сухого ока, яка відрізняється тим, що містить сполуки цинку, переважно у формі сульфату цинку.

2. Композиція за п. 1, яка містить принаймні один вітамін, вибраний з групи, що включає вітамін Е, вітамін С, вітамін В, переважно вітамін В6 та/або вітамін В12.

3. Композиція за п. 1 або 2, в якій омега-3-жирні кислоти присутні як тригліцериди риб'ячого жиру.

4. Композиція за будь-яким з пп. 1-3, в якій омега-3-жирною кислотою є ейкозапентаєнова кислота, яку переважно одержують із харчового масла, рапсового масла, насіння льону та/або риб'ячого жиру.

5. Композиція за будь-яким з пп. 1-4, в якій омега-3-жирною кислотою є докозагексаєнова кислота.

6. Композиція за будь-яким з пп. 1-5, в якій омега-6-жирною кислотою є гамма-ліноленова кислота, яку переважно одержують із масла бурачника, масла енотери та/або масла зерен чорної смородини.

7. Композиція за пп. 1-6, яка, відносно одиничної дози композиції, містить:

• від 10 мг до 500 мг, переважно від 100 мг до 400 мг, більш переважно від 200 мг до 300 мг, особливо переважно від 280 мг до 290 мг омега-3-жирної кислоти, розрахованої як тригліцериди; та/або

• від 1 мг до 10 мг, переважно від 2 мг до 8 мг, більш переважно від 4 мг до 6 мг, особливо переважно від 4,5 мг до 5,5 мг гамма-ліноленової кислоти; та/або

• від 1 мг до 5 мг, переважно від 2 мг до 4,5 мг, більш переважно від 3 мг до 4 мг, особливо переважно від 3,1 мг до 3,5 мг вітаміну Е; та/або

• від 0,01 мг до 5 мг, переважно від 0,1 мг до 3 мг, більш переважно від 0,5 мг до 2 мг, особливо переважно від 0,9 мг до 1,1 мг змішаного концентрату токоферолу; та/або

• від 1 мг до 50 мг, переважно від 10 мг до 40 мг, більш переважно від 15 мг до 30 мг, особливо переважно від 19 мг до 21 мг вітаміну С; та/або

• від 0,1 мг до 10 мг, переважно від 0,3 мг до 0,8 мг, більш переважно від 0,5 мг до 0,75 мг, особливо переважно від 0,6 мг до 0,7 мг вітаміну В6; та/або

• від 0,01 мкг до 1,0 мкг, переважно від 0,15 мкг до 0,7 мкг, більш переважно від 0,25 мкг до 0,5 мкг, особливо переважно від 0,32 мкг до 0,34 мкг вітаміну В12; та/або

• від 0,1 мг до 10 мг, переважно від 1,5 мг до 5 мг, більш переважно від 2 мг до 4 мг, особливо переважно від 3,3 мг до 3,4 мг цинку.

8. Композиція за будь-яким з пп. 1-7, в якій вагове співвідношення омега-3-жирних кислот, розрахованих як тригліцериди, до гамма-ліноленової кислоти складає від 3:1 до 200:1, переважно від 20:1 до 100:1, більш переважно від 50:1 до 60:1, особливо переважно від 56:1 до 58:1.

9. Композиція за будь-яким з пп. 1-8, яка може бути у твердій, рідкій формі та/або у формі гелю; причому переважно композиція знаходиться в фармацевтичних формах, вибраних з групи, що включає таблетки, таблетки з покриттям, драже, капсули, порошки, гранули, розчини та/або шипучі таблетки.

10. Композиція за будь-яким з пп. 1-9, в якій вміст фармацевтичної форми має загальну масу від 1 мг до 1000 мг, переважно від 200 мг до 800 мг, більш переважно від 400 мг до 700 мг, особливо переважно від 596 мг до 598 мг.

11. Композиція за пп. 1-10, яка містить ад'юванти, вибрані з групи, що включає моностеарат гліцерину, лецитин та/або желатин.

12. Композиція за будь-яким з пп. 1-11, фармацевтичною формою якої є капсула та/або капсульна оболонка має масу від 50 мг до 500 мг, переважно від 100 мг до 400 мг, більш переважно від 218 мг до 256 мг, особливо переважно від 237 мг до 238 мг.

13. Композиція за будь-яким з пп. 1-12, яка містить ад'юванти, вибрані з групи, що включає гліцерин, желатин та/або барвники, зокрема червоний оксид заліза.

14. Застосування композиції за будь-яким з пп. 1-13 для виробництва агента для лікування синдрому сухого ока.

15. Застосування композиції за будь-яким з пп. 1-13 як харчової добавки та/або агента для додаткової збалансованої дієти.

16. Агент, що містить композицію за будь-яким з пп. 1-13.

17. Харчова добавка, що містить композицію за будь-яким з пп. 1-13.

18. Агент для додаткової збалансованої дієти, що містить композицію за будь-яким з пп. 1-13.

19. Харчовий продукт, що містить композицію за будь-яким з пп. 1-13.

Текст

1. Композиція, що містить омега-3-жирні кислоти і омега-6-жирні кислоти, для лікування синдрому сухого ока, яка відрізняється тим, що містить сполуки цинку, переважно у формі сульфату цинку. 2. Композиція за п.1, яка містить принаймні один вітамін, вибраний з групи, що включає вітамін Е, вітамін С, вітамін В, переважно вітамін В6 та/або вітамін В12. 3. Композиція за п.1 або 2, в якій омега-3-жирні кислоти присутні як тригліцериди риб'ячого жиру. 4. Композиція за будь-яким з пп.1-3, в якій омега-3жирною кислотою є ейкозапентаєнова кислота, яку переважно одержують із харчового масла, рапсового масла, насіння льону та/або риб'ячого жиру. 5. Композиція за будь-яким з пп.1-4, в якій омега-3жирною кислотою є докозагексаєнова кислота. 6. Композиція за будь-яким з пп.1-5, в якій омега-6жирною кислотою є гамма-ліноленова кислота, яку переважно одержують із масла бурачника, масла енотери та/або масла зерен чорної смородини. 7. Композиція за пп.1-6, яка, відносно одиничної дози композиції, містить: від 10мг до 500мг, переважно від 100мг до 400мг, більш переважно від 200мг до 300мг, особливо 2 (19) 1 3 88030 4 переважно від 400мг до 700мг, особливо переважно від 596мг до 598мг. 11. Композиція за пп.1-10, яка містить ад'юванти, вибрані з групи, що включає моностеарат гліцерину, лецитин та/або желатин. 12. Композиція за будь-яким з пп.1-11, фармацевтичною формою якої є капсула та/або капсульна оболонка має масу від 50мг до 500мг, переважно від 100мг до 400мг, більш переважно від 218мг до 256мг, особливо переважно від 237мг до 238мг. 13. Композиція за будь-яким з пп.1-12, яка містить ад'юванти, вибрані з групи, що включає гліцерин, желатин та/або барвники, зокрема червоний оксид заліза. 14. Застосування композиції за будь-яким з пп.1-13 для виробництва агента для лікування синдрому сухого ока. 15. Застосування композиції за будь-яким з пп.1-13 як харчової добавки та/або агента для додаткової збалансованої дієти. 16. Агент, що містить композицію за будь-яким з пп.1-13. 17. Харчова добавка, що містить композицію за будь-яким з пп.1-13. 18. Агент для додаткової збалансованої дієти, що містить композицію за будь-яким з пп.1-13. 19. Харчовий продукт, що містить композицію за будь-яким з пп.1-13. Даний винахід стосується композиції, що містить омега-3-жирні кислоти. Серед іншого, композиція, що містить омега-3-жирні кислоти, може застосовуватись як біологічно активна харчова добавка або для введення до додаткової збалансованої дієти, наприклад для лікування синдрому сухого ока. Статистика свідчить про те, що кожний п'ятий пацієнт, який звертається до офтальмолога, страждає від синдрому сухого ока. В Німеччині налічується близько 2 мільйонів осіб, що страждають на синдром сухого ока Загальновідомо що через зорове навантаження очі знаходяться у високій напрузі, наприклад при роботі з комп'ютером, якщо дивитись телевізор тривалий час, або при носінні контактних лінз, або через сухе повітря, яке стає таким внаслідок роботи нагрівачів або кондиціонерів. В результаті такої напруги виникають, серед інших, такі симптоми як печія, свербіж в оці або сльозоточивість. Причиною цього захворювання є швидке випаровування плівки, що утворюється сльозовою рідиною, або понижене вироблення сльози. Гормональні зміни, що виникають унаслідок процесів старіння, прийому певних лікарських засобів (наприклад антибіотиків, протигіпертонічних засобів, антигістамінних засобів, судинозвужуючих засобів, контрацептивів, діуретиків або антидепресантів), або унаслідок внутрішніх захворювань, таких як хвороба Сйогрена, ревматизм або різні типи діабету, також можуть сприяти розвитку симптомів сухого ока. Синдром сухого ока виникає якщо має місце порушення у чутливій системі вироблення і розподілення сльози. Часто таке порушення є хронічним і вимагає тривалого лікування. Розлади сльозової плівки спостерігають при багатьох патологічних станах. Найбільш часто пацієнти, що страждають на синдром сухого ока, скаржаться на відчуття сухості, відчуття стороннього предмету, піщинки або тиску на повіки. Нормальне вироблення сльози і нормальний витік сльози мають суттєве значення для роботи ока і його підтримання у нормальному стані. Сльозова плівка на рогівці виконує різні важливі функції. Наприклад, вона забезпечує рівну поверхню рогівки, що дуже важливо як для зору, так і при рухах очей і повік, вона запобігає подразненню рогівки через зневоднення, вона механічно видаляє сторонні предмети, наприклад вимиваючи їх, а також вона необхідна для метаболізму рогівки. Сльозова плівка складається із внутрішнього муцинового шару, центрального водного і зовнішнього ліпідного шару. Композиції, що містять омега-3-жирні кислоти, відомі у галузі. В публікації WO 2004/004599 A3 (Advanced Vision Research) описується спосіб лікування стану, вибраного з групи, що включає синдром сухого ока, подразнення, подразнення мейбомієвих залоз, дисфункцію мейбомієвих залоз і сухість у роті, який включає введення біологічно активної харчової добавки, яка містить масло, що містить n-6-жирні кислоти, і масло із високим вмістом n-3-жирних кислот, де у маслі із високим вмістом п-3-жирних кислот знаходиться ейкозапентаєнова кислота (ЕРА) і докозагексаєнова кислота (DHA) у високих концентраціях. В той же час, в описі публікації WO 2004/004599 не показане досягнення бажаних результатів лікування синдрому сухого ока. Тому задачею цього винаходу є одержання композиції, яка, наприклад, матиме покращені властивості відносно медіаторів подразнення в оці та/або компоненти якої є дешевшими, та/або яку можна одержати легшим способом. Задача цього винаходу вирішується шляхом одержання композиції, що містить омега-3-жирні кислоти і омега-6-жирні кислоти, яка є особливо придатною для лікування синдрому сухого ока, причому композиція додатково містить цинкові сполуки переважно у формі сульфату цинку. Вважають що омега-3 і омега-6-жирні кислоти що містяться у композиції за винаходом, метаболізуються у тілі серед іншого у простагландини PGE1 і PGE3 в той час як ймовірно, що саме додання цинкових сполук у композиції за винаходом що містять омега-3-жирні кислоти і омега-6-жирні кислоти забезпечує покращені результати при лікування синдрому сухого ока. Несподівано виявили, що омега-3-жирні кислоти що мають нижчу концентрацію ейкозапентаєнової кислоти та/або нижчу концентрацію докоза 5 гексаєнової кислоти є переважними для застосування для досягнення гарних результатів при лікуванні синдрому сухого ока Додання цинкових сполук ймовірно посилює дію омега-6-жирних кислот. Не прив'язуючись до певної теорії, вважають що при одночасному застосуванні омега-3-жирних кислот і омега-6-жирних кислот додання цинкових сполук відіграє вирішальну роль для покращення лікування синдрому сухого ока. Окрім того, виявилось, що застосування омега-3-жирних кислот, що містять нижчу концентрацію ейкозапентаєнової кислоти (ЕРА) та/або нижчу концентрацію докозагексаєнової кислоти (DHA), у комбінації з принаймні однією цинковою сполукою обумовило виникнення несподіваного гарного синергетичного ефекту при лікуванні синдрому сухого ока. Окрім того, застосування композиції за винаходом що містить омега-3 і омега-6-жирні кислоти у комбінації з цинковими сполуками може обумовити збільшення вироблення сполук-попередників, необхідних для утворення ліпідів для сльозової плівки. Якщо не зазначено інше, для цілей цього винаходу маса зазначається виходячи із маси відповідної композиції, що містить активні агенти, без капсули. У цьому винаході термін "активні агенти" означає матеріали, компоненти сполуки і т.п., що складають композицію без капсули. Переважна композиція за винаходом містить напр. ³1,68ваг.% - £83,75ваг.% переважно ³16,75ваг.% - £67,00ваг.%, більш переважно ³33,50ваг.% - £50,25ваг.%, особливо переважно ³46,90ваг.% - £48,58ваг.% омега-3-жирних кислот, розрахованих як тригліцериди виходячи із загальної маси композиції; та/або ³0,17ваг.% £1,68ваг.%, переважно ³0,34ваг.% - £1,34ваг.%, більш переважно ³0,67ваг.% - £1,01ваг.%, особливо переважно ³0,75ваг.% - £0,92ваг.% омега-6-жирних кислот, що містять гамма-ліноленову кислоту, виходячи із загальної маси композиції. Особливо переважно коли композиція за винаходом містить, напр. ³25ваг.% - £75ваг.%, переважно ³30ваг.% - £70ваг.%, більш переважно ³40ваг.% - £60ваг.%, особливо переважно ³49ваг.% - £51ваг.% ейкозапентаєнової кислоти (ЕРА) розрахованої як тригліцериди, виходячи із загальної маси омега-3-жирних кислот (розрахованих як тригліцериди) в композиції, та/або ³3ваг.% - £60ваг.%, переважно ³10ваг.% £50ваг.%, більш переважно ³20ваг.% - £40ваг.%, особливо переважно ³32ваг.% - £34ваг.% докозагексаєнової кислоти (DHA) (розрахованої як тригліцериди), виходячи із загальної маси омега-3жирних кислот (розрахованих як тригліцериди) в композиції, та/або ³3ваг.% - £50ваг.%, переважно ³5ваг.% £40ваг.%, більш переважно ³10ваг.% - £30ваг.%, особливо переважно ³17ваг.% - £19ваг.% гаммаліноленову кислоту (GLA), виходячи із загальної маси омега-6-жирних кислот в композиції. Омега-3-жирні кислоти, що придатні для застосування за цим винаходом, можна вибрати з 88030 6 групи, що включає альфа-ліноленову кислоту, стеаридонову кислоту, ейкозапентаєнову кислоту, докозапентаєнову кислоту та/або докозагексаєнову кислоту. Омега-6-жирні кислоти, що придатні для застосування за цим винаходом, можна вибрати з групи, що включає лінолеву кислоту, гаммаліноленову кислоту та/або дигомо-гаммаліноленову кислоту. Композиція за винаходом переважно містить цинкову сполуку, переважно цинк у формі сульфату цинку. В цілому, всі цинкові сполуки можна застосовувати як цинкову сполуку за винаходом тому, що вони є фармацевтично прийнятними. Особливо придатними є фармацевтично придатні неорганічні та/або органічні солі цинку. Наприклад, за винаходом можна застосовувати моногідрат сульфату цинку, септагідрат сульфату цинку, гістидинатдигідрат цинку, хлорид цинку, аспартат цинку, глюконат цинку, оротат цинку та/або оксид цинку. Переважно додавати до композиції цинкові сполуки у такій кількості, щоб композиція містила ³0,01мг - £10,00мг, переважно ³1,00мг - £6,00мг, більш переважно ³2,00мг - £4,00мг, особливо переважно ³3,30мг - £3,40мг цинку. Переважно, ці референтні значення наведені виходячи із одиничної дози композиції. У наступних переважних втіленнях композиція містить цинк у межах ³2,5мг £5мг. виходячи із одиничної дози композиції. Наприклад, цинкові сполуки можна додавати у композицію за винаходом у таких кількостях, щоб композиція містила ³0,01ваг.% - £1,68ваг.%, переважно ³0,17ваг.% - £1,01ваг.%, більш переважно ³0,34ваг.% - £0,67ваг.%, особливо переважно ³0,55ваг.% - £0,57ваг.% цинку виходячи із загальної маси композиції. Переважно, композиція містить принаймні один вітамін. У переважному втіленні винаходу композиція містить принаймні один вітамін, вибраний з групи, що включає вітамін Е, вітамін С, вітамін В, причому В6 та/або вітамін В12 є переважними. Ліпофільний вітамін Ε може також діяти як і антиоксидант, тож може запобігати окисленню омега-3 і омега-6-жирних кислот, що знаходяться в композиції. Додання вітаміну С, а особливо вітаміну В6 може додатково покращити дію композиції за винаходом. Композиції за винаходом можна надати додаткових переважних властивостей зокрема шляхом застосування вітаміну В6 та/або вітаміну В12 у комбінації з омега-3 і омега-6-жирними кислотами і цинком. Ця комбінація може мати позитивний вплив на вироблення сльози. Існує думка, що використання вітаміну В6 та/або вітаміну В12 у комбінації з омега-3 і омега-6-жирними кислотами і цинком може сприяти підтриманню природної сльозової плівки на оці і покращувати доставку природної вологи в око. Для додаткового покращення ди композиції, кількість ³0,1мг - £1,0мг вітаміну В6 виявилась переважною для одиничної дози композиції Кількість ³0,3мг - £0 8мг вітаміну В6, виходячи із його вмісту в одиничній дозі, також була визнана при 7 датною. Переважною є кількість ³0,5мг - £0,75мг, особливо переважною є кількість ³0,6мг - £0,7 г вітаміну В6, виходячи із його вмісту в одиничній дозі композиції. Також можуть бути переважними втілення в яких композиція додатково містить вітамін В12. Під час досліджень виявили що кількість вітаміну В12 вище 10мкг в одиничній дозі негативно впливає на фармацевтичну прийнятність композиції. Виходячи із одиничної дози, композиція переважно містить ³0,01мкг - £1,0мкг переважно ³0,15мкг - £0,7мкг більш переважно ³0,25мкг - £0,5мкг особливо переважно ³0,32мкг - £0,34мкг вітаміну В12. У переважних втіленнях композиція додатково містить ³0,1мг - £1,0мг переважно ³0,3мг - £0,8мг, більш переважно ³0,5мг - £0,75мг, особливо переважно ³0,6мг - £0,7мг вітаміну В6, та/або ³0,01мкг - £1,0мкг, переважно ³0,15мкг £0,7мкг, більш переважно ³0 25мкг - £0,5мкг, особливо переважно ³0,32мкг - £0,34мкг вітаміну В12. Окрім того виявили, що використання додатково вітаміну С за необхідності може ще покращити композицію за винаходом У наступному переважному втіленні винаходу композиція додатково містить ³1мг - £50мг, переважно ³10мг - £40мг більш переважно ³15мг - £30мг, особливо переважно ³19мг - £21мг вітаміну С. В особливо переважних втіленнях винаходу композиція містить омега-3-жирні кислоти, гаммаліноленову кислоту, вітамін С вітамін Е, вітамін В6, вітамін В12 та/або цинк. У наступних переважних втіленнях винаходу композиція містить риб'ячий жир масло бурачника, вітамін С, вітамін Ε вітамін В6, вітамін В12 та/або цинк. У наступному переважному втіленні винаходу одинична доза композиції містить - ³10мг - £500мг, переважно ³100мг - £400мг, більш переважно ³200мг - £300мг, особливо переважно ³280мг - £290мг омега-3-жирних кислот розрахованих як тригліцериди, та/або - ³1мг - £10мг, переважно ³2мг - £8мг більш переважно ³4мг - £6мг особливо переважно ³4,5мг - £5,5мг гамма-ліноленових кислот та/або - ³1мг - £5мг, переважно ³2мг - £4 5мг, більш переважно ³3мг - £4мг, особливо переважно ³3,1мг - £3 5мг вітаміну Е, та/або - ³0,01мг - £5мг, переважно ³0,1мг - £3мг, більш переважно ³0,5мг - £2мг, особливо переважно ³0,9мг - £1,1мг змішаного концентрату токоферолу та/або - ³1мг - £50мг, переважно ³10мг - £40мг, більш переважно ³15мг -£30мг, особливо переважно ³19мг - £21мг вітаміну С, та/або - ³0,1мг - £1,0мг, переважно ³0,3мг - £0,8мг, більш переважно ³0,5мг - £0,75мг, особливо переважно ³0,6мг - £0,7мг вітаміну В6, та/або - ³0,01мкг - £1,0мкг, переважно ³0 15мкг £0,7мкг, більш переважно ³0,25мкг - £0,5мкг, особливо переважно ³0,32мкг - £0,34мкг вітаміну В12 та/або 88030 8 - ³0,1мг - £10мг, переважно ³1,5мг - £5мг, більш переважно ³2мг - £4мг, особливо переважно ³3,3мг - < 3,4мг цинку. В особливо переважному втіленні винаходу одинична доза композиції містить 285мг омега-3жирних кислот, розрахованих як тригліцериди, 5мг гамма-ліноленової кислоти, 20мг вітаміну С, 3,5мг вітаміну Е, 0,67мг вітаміну В6, 0 34мкг вітаміну В12 та/або 3,3мг цинку. В наступному особливо переважному втіленні винаходу одинична доза композиції містить 475мг риб'ячого жиру, 29,4мг масла бурачника, 20мг вітаміну С, 3,5мг вітаміну Е, 0,67мг вітаміну В6, 0,34мкг вітаміну В12 та/або 3,33мг цинку. В додатковому особливо переважному втіленні винаходу одинична доза композиції містить 855мг омега-3-жирних кислот, розрахованих як тригліцериди, 15мг гамма-ліноленової кислоти, 60мг вітаміну С, 10мг вітаміну Е, 2мг вітаміну В6, 1мкг вітаміну В12 та/або 10мг цинку. - В ще одному особливо переважному втіленні винаходу одинична доза композиції містить 1425мг риб'ячого жиру, 88мг масла бурачника, 60 вітаміну С, 10мг вітаміну Е, 2мг вітаміну В6, 1мкг вітаміну В12 та/або 10мг цинку. Вважають, що композиція за винаходом запобігатиме дефіциту біосинтезу PGE1 і PGE3, в той час як саме внаслідок додання омега-3 і омега-6жирних кислот у комбінації з сіллю(солями) цинку, а також вітамінами С і В спостерігали значно кращі результати при лікуванні або лікуванні шляхом призначення певної дієти відповідно синдрому сухого ока. Термін "риб'ячий жир" за цим винаходом включає жир з риб та/або морських тварин. Композиція за винаходом може переважно містити омега-3-жирні кислоти у формі тригліцеридів риб'ячого жиру. Більш переважно омега-3-жирна кислота присутня як ейкозапентаєнова кислота та/або докозагексаєнова кислота, які переважно одержують з таких масел як рапсове масло, насіння льону та його масла та/або риб'ячого жиру. Омега-6-жирною кислотою може бути гаммаліноленова кислота, яку переважно одержують з масла бурачника, масла енотери та/або масла насіння чорної смородини. Окрім того, композиція за винаходом може містити ад'юванти, вибрані з групи, що включає моностеарат гліцерину, лецитин та/або желатин. У переважному втіленні винаходу вагове співвідношення омега-3-жирних кислот, розрахованих як тригліцериди, і гамма-ліноленової кислоти складає ³3:1 - £200:1, переважно ³20:1 - £100:1, більш переважно ³50:1 - £60:1, особливо переважно ³56:1 - £58:1. Припускають, що омега-3-жирна кислота, ейкозапентаєнова кислота, конкурує за фермент дельта-5-дезатураза із дигомо-гаммаліноленової кислоти, що походить із класу омега6-жирних кислот. Тож, у порівнянні із рівнем техніки надлишок ейкозапентаєнової кислоти ймовірно викликає не лише синтез PGE3, але вірогідно опосередковано, внаслідок конкурування із дельта-5дезатуразою, обумовлює зменшення синтезу небажаної арахідонової' кислоти і, як наслідок, можливо зменшення синтезу небажаного PGE2. Окрім 9 того, існує припущене, що така дія обумовлює переніс більшої кількості дигомо-гамма-ліноленової кислоти циклооксигеназою в бажаний PGE3. Додання солей цинку і, необов'язково, вітамінів за цим винаходом має позитивний синергетичний ефект, який ще не пояснений. Тож, компоненти композиції за винаходом разом мають позитивний вплив на відносні показники медіаторів запалення, тобто на відношення бажаного протизапального PGE1, що покращує секрецію сльози, і PGE3 та небажаного PGE2, що сприяє запаленню. Окрім того, переважним є те, що дозовані форми композицій за винаходом не мають негативних побічних ефектів і придатні для профілактичної дієти та/або лікування захворювань ока, переважно для лікування синдрому сухого ока. Позитивний ефект можна спостерігати особливо при додатковій збалансованій дієті, або при введенні у якості біологічно активної харчової добавки для лікування або профілактики симптомів, які можуть обумовити розвиток синдрому сухого ока. Композиція, що містить омега-3-жирні кислоти, може бути у твердій, рідкій формі та/або у формі гелю; переважно композиція знаходиться в фармацевтичних формах, вибраних з групи, що включає таблетки, таблетки з покриттям, драже, капсули, порошки, гранули, розчини та/або шипучі таблетки Компоненти переважно використовують у формі, адаптованій до вибраної фармацевтичної форми. Композиція, що містить омега-3-жирні кислоти, переважно включає вітамін Ε у вигляді (R,R,R)альфа-токоферолу та/або у вигляді змішаного концентрату токоферолу. Композиція, переважно включає вітамін С у вигляді аскорбату кальцію. В особливо переважних втіленнях композиція, що містить омега-3-жирні кислоти, включає тригліцериди риб'ячого жиру, масло бурачника, (R,R,R)aльфa-токоферол, змішаний концентрат токоферолу, аскорбат кальцію, гідрохлорид піридоксину, моногідрат сульфату цинку і ціанокобаламін, моностеарат гліцерину, лецетин та/або желатин. Переважно, композиція, що містить омега-3жирні кислоти, застосовується зокрема як біологічно активна харчова добавка у формі капсул, особливо желатинових капсул. Капсула включає переважно капсульну оболонку масою ³50мг £500мг, переважно ³100мг - £400мг, більш переважно ³218мг - £256мг особливо переважно ³237мг - £238мг Капсульна оболонка може містити ад'юванти, вибрані з групи, що включає гліцерин, желатин та/або барвники, напр. червоний оксид заліза. Додаткові придатні барвники переважно вибрані з групи, що включає триарилметанові барвники, переважно діамантовий блакитний, азобарвники, переважно червоний чарівний, та/або титандіоксид. Окрім того, в переважному втіленні композиції за винаходом, склад фармацевтичної форми має загальну масу ³1мг - £100мг, переважно ³200мг £800мг, більш переважно ³400мг - £700мг, особливо переважно ³596мг - £598мг. У додатковому переважному втіленні композиції за винаходом вміст дозованої форми, наприклад вміст капсули, 88030 10 має загальну масу ³600мг - £605мг, особливо переважно 602мг. Добова доза композиції за винаходом може складатись з однієї одиничної або декількох одиничних доз. Наприклад добова доза може складатись з 3 одиничних доз. Об'єкт цього винаходу додатково ілюструється у наведених нижче прикладах 1-12. Приклад 1 Одинична доза містить: Риб'ячий жир 475мг Омега-3-жирні кислоти (розраховані як тригліцериди) 285мг Масло бурачника 29,4мг Гамма-лінолеву кислоту 5мг Концентрат (R,R,R)-альфатокоферолу 3,334мг Аскорбінову кислоту (як аскорбат кальцію) 20мг Вітамін В6 (як гідрохлорид піридоксину) 0,667мг Цинк (як моногідрат цинксульфату) 3,34мг Ціанокобаламін 0,33мкг Моностеарат гліцерину Лецетин Желатин до 597мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 2 Одна капсульна оболонка містить: Гліцерин Желатин Оксид заліза, червоний до 237,2мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 3 Рекомендована денна доза з 3 капсул містить: Риб’ячий жир 1425мг Омега-3-жирні кислоти (розраховані як триглщериди) 855мг Масло бурачника 88мг Гамма-лінолеву кислоту 15мг Концентрат (R,R,R)-альфатокоферолу 10мг Аскорбінову кислоту (як аскорбат кальцію) 60мг Вітамін В6 (як гідрохлорид піридоксину) 2мг Цинк (як моногідрат сульфату цинку) 10мг Ціанокобаламін 1мкг Моностеарат гліцерину Лецитин Желатин до 1791мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 4 З капсульні оболонки рекомендованої добової дози містять: 11 Гліцерин Желатин Оксид заліза, червоний до 712мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 5 Одинична лоза містить: Риб'ячий жир 475мг Омега-3-жирні кислоти (розрахова285мг ної як тригліцериди) Масло бурачника 29,4мг Гамма-лінолеву кислоту 5мг Концентрат (R,R,R)-альфатокоферолу 3,334мг Аскорбінову кислоту (як аскорбат кальцію) 20мг вітамін В6 (як гідрохлорид піридок0,667мг сину) Цинк (як моногідрат сульфату цинку) 3,34мг Ціанокобаламін 0,33мкг. в яку додають моностеарат гліцерину, лецитин, желатин у кількості до 602мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 6 Капсульна оболонка масою 237,2мг складається з: Гліцерину Желатину Оксиду заліза, червоного. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 7 Одинична лоза містить: Риб'ячий жир 475мг Омега-3-жирні кислоти (розраховані як тригліцериди) Масло бурачника 29 4мг Гамма-лінолеву кислоту 5мг Концентрат (R,R,R)-альфатокоферолу 3,334мг Аскорбінову кислоту (як аскорбат кальцію) 20мг вітамін В6 (як гідрохлорид піридоксину) 0,667мг Цинк (як моногідрат сульфату цинку) 3,34мг Ціанокобаламін 0,33мкг. в яку додають моностеарат гліцерину лецитин желатин у кількості до 602мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 8 Капсульна оболонка масою 237,87мг складається з: Гліцерину Желатину Діамантового блакитного. 88030 12 Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 9 Рекомендована доза з 3 капсул містить: Риб'ячий жир 1425мг Омега-3-жирні кислоти (розраховані як триглщериди) 855мг Масло бурачника 88мг Гамма-лінолеву кислоту 15мг Концентрат (R,R,R)-aльфaтoкoфepoлy 10мг Аскорбінову кислоту (як аскорбат кальцію) 60мг вітамін В6 (як гідрохлорид піридоксину) 2мг Цинк (як моногідрат сульфату цинку) 10мг Ціанокобаламін 1мкг. в яку додають моностеарат гліцерину, лецитин, желатин у кількості до 1806мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві Приклад 10 З капсульні оболонки рекомендованої дозованої форми зальною масою 712мг складаються з: Гліцерину Желатину Оксид заліза, червоний. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 11 Рекомендована добова доза з 3 капсул містить: Риб’ячий жир 1425мг Омега-3-жирні кислоти (розраховані як тригліцериди) 855мг Масло бурачника 88мг Гамма-лінолеву кислоту 15мг Концентрат (R,R,R)-альфа10мг токоферолу Аскорбінову кислоту (як аскорбат кальцію) 60мг вітамін В6 (як гідрохлорид піридоксину) 2мг Цинк (як моногідрат сульфату цинку) 10мг Ціанокобаламін 1мкг. в яку додають моностеарат гліцерину, лецитин, желатин у кількості до 1806мг. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, такі як стабілізатори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Приклад 12 З капсульні оболонки рекомендованої денної дози загальною масою 713,6мг складаються з: Гліцерину Желатину Діамантового блакитного. Окрім вказаних компонентів дозована форма містить додаткові відомі ад'юванти, таю як стабілі 13 88030 затори та/або стабілізувальні добавки та/або добавки, що використовуються у виробництві. Комп’ютерна верстка Т. Чепелева 14 Зазначення маси стосується вказаної сполуки як такої, відповідно, якщо не вказано інше. Підписне Тираж 28 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Composition containing omega-3 fatty acids and omega-6 fatty acids for use in the treatment of dry eye syndrome

Автори англійською

Claus-Herz Gudrun, Bellmann Guenther

Назва патенту російською

Композиция, которая содержит омега-3-жирные кислоты и омега-6-жирные кислоты, для лечения синдрома сухого глаза

Автори російською

Клаус-Херц Гудрун, Бельманн Гюнтер

МПК / Мітки

МПК: A61P 27/02, A23L 1/304, A61K 31/202, A23L 1/30, A23L 1/302, A61K 33/30

Мітки: композиція, омега-3-жирні, синдрому, лікування, містить, омега-6-жирні, сухого, кислоти, ока

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/7-88030-kompoziciya-shho-mistit-omega-3-zhirni-kisloti-i-omega-6-zhirni-kisloti-dlya-likuvannya-sindromu-sukhogo-oka.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Композиція, що містить омега-3-жирні кислоти і омега-6-жирні кислоти, для лікування синдрому сухого ока</a>

Подібні патенти