Модифікатор біологічних реакцій в організмі ссавця

1. Модифікатор біологічних реакцій в організмі ссавця, що містить біологічно активну речовину рослинного походження, який відрізняється тим, що біологічно активною речовиною рослинного походження є продукт водно-спиртової екстракції із суміші трави чистотілу великого, листків і гілок омели білої, квіток нагідок лікарських, плодів софори японської і розторопші плямистої, трави вівса посівного, коріння півонії незвичайної нахильної, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: трава чистотілу великого 12,0-18,0 листки і гілки омели білої 12,0-18,0 квітки нагідок лікарських 12,0-18,0 3 20054 4 біологічної реакції після впливу протипухлинних foetida, які мають протипухлинну і антивірусну акхіміопрепаратів, у той час як активність інших ефетивність [Патент Російської Федерації №2169149, кторних систем може бути істотно подавлена. 2001]. До модифікаторів біологічної реакції відносять Відомий синтетичний цитостатичний засіб "Цитакож флавоноїди, що здатні змінювати реакцію клофосфан", який застосовують при лікуванні дріорганізму на алергени, віруси і канцерогени, і вибноклітинного раку легенів, раку яєчників, раку являти протизапальні, антиалергічні, антивірусні молочної залози, ретикулосаркоми, лімфосаркоми, та антиканцерогенні властивості. Крім того, флахронічного лімфолейкозу, гострого лімфобластновоноїди виконують роль сильних антиоксидантів, го лейкозу, пухлини Вільямса, пухлини Юінга, кістзабезпечуючи захист від окислювання та ушкокової ретикулосаркоми, ангіосаркоми [Машковсьдження вільними радикалами. кий М.Д. Лікарські препарати. Т.2. -Харьків: До модифікаторів біологічної реакції належать Торсинг, 1997. -С.439]. Вводять циклофосфан внутакож різноманітні композиції рослинного похотрішньовенно, внутрішньом'язово, внутрішньо у дження. Так, відомий засіб для лікування і профіпорожнину. Побічні дії при застосуванні циклофолактики онкологічних хворих, що містить відвар сфану проявляються таким чином: нудота, блюзбору лікарських рослин - трави звіробою звичайвання, токсичний гепатит, алопеція, абактеріального, листя суниці лісової, суцвіття конюшини лучний геморагічний цистит, лейкопенія, ної, татарника колючого, хвоща польового при їх тромбоцитопенія, міалгія, оссалгія, головний біль співвідношенні 2:1:1:1:1; і настій додаткового збота ін. ру лікарських рослин - суцвіть пижма звичайного, Відомий засіб для лікування і профілактики буркуна лікарського, полину звичайного, собачої злоякісних новоутворень, що містить спиртові накропиви п'ятилопатевої, квіток нагідок лікарських, стойки лікарських рослин - кореня аїру тростином'яти польової, трави чистотілу звичайного, матевого, квіток і трави нагідок лікарських, плодів шипринки звичайної, багна звичайного, листя підбілу шини, споришу звичайного, квітів безсмертника, звичайного, листя берези повислої, кропиви двоягід калини, Мар’їн корінь, траву звіробою, хво ща домної при їх співвідношенні 2:1:2:3:2:1:6:2:1:1:1:2, польового, барвінку рожевого, листя чорниці звипри цьому настій одержують на вищевказаному чайної та смородини чорної, кореня щавлю кінсьвідварі [Патент Російської Федерації №2161979, кого, плодів шовковиці чорної та глоду, трави чис2001]. тотілу звичайного, кореня живокосту лікарського і Відомий інший фітокомплекс для профілактики солодки голої, березового грибу чаги, перстачу і лікування онкологічних хворих, що містить відвар прямостоячого, часнику [Патент Російської Федетрьох зборів лікарських рослин. Перший збір місрації №2044547, 1995]. тить траву чистотілу звичайного, катарантусу роНайбільш близьким до заявляемого засобу є жевого, омели білої при співвідношенні 2:1:1 [Палікарський засіб «Бефунгін» на основі екстракту, тент Російської Федерації №2074731, 1997]. який одержують з грибних наростів березового Другий збір містить траву деревію звичайного, гриба чаги, що утворюються на березах фітопатоквіток нагідок лікарських, коріння кульбаби лікаргенним паразитом Inonotus obliquus [Машковський ської при співвідношенні 1:1:1. Третій збір містить М.Д. Лікарські препарати. Т.2. - Харьків: Торсінг, коріння бадану товстолистого, траву звіробою зви1997. -С.192]. Дія цього засобу рослинного похочайного, квіток кипрею вузьколистного при співвіддження обумовлена ефектами біологічно активних ношенні 1:1:1. речовин, що входять до його складу (полісахариВідомий лікарський засіб у вигляді настойки дів, гуминоподібної чагової кислоти, органічних веха отруйного, яку одержують шляхом настоюкислот, мікроелементів, стероїдних та інших сповання його коренів або кореневищ на 70% спирті лук). Бефунгін регулює метаболічні процеси, підна протязі десяти днів, після чого одержану навищує захисні сили організму, виявляє загальностойку фільтр ують, застосовуючи активоване вутонізуючу та анальгезуючу дію. Бефунгін гілля, для виключення впливу токсичної речовини застосовують у формі розчину для прийому внутцикутоксина [Патент Російської Федерації рішньо при хронічних гастритах, дискінезіях шлун№2149012, 2000]. ково-кишкового тракту з проявами атонії, при виВідомий спосіб лікування онкологічних захворазковій хворобі шлунка. Бефунгін застосовують рювань шляхом хіміотерапії та/або променевою як симптоматичний засіб, що поліпшує загальний терапією із застосуванням спиртових настойок стан онкологічних хворих. Курс лікування складає калини звичайної, софори японської, часнику, чор3-5 місяців. При необхідності проводять повторні нобильника та бефунгіну [Патент Російської Федекурси лікування з перервами 7-10 днів. Можливі рації №2137495, 1997]. прояви побічної дії у формі алергічних реакцій та Відомий засіб, що має протипухлинну та ранодиспепсії при довготривалому застосуванні. загоючу активність, на основі олії з насіння амараПрепарати - прототип і аналоги не показують нту, яку одержують шляхом екстрагування подрібвсього комплексу властивостей, які можна очікуваненого насіння амаранту рафінованою ти від рослинних модифікаторів біологічних реакдезодорованою рослинною олією при температурі цій організму ссавця. Вони є тільки поодинокими 500°С на протязі 36-72 годин при співвідношенні випадками вдалого створення модифікаторів біосировина: екстрагент 0,6:1,0 з подальшим віджилогічних реакцій організму ссавця і не вичерпують манням проекстрагованого матеріалу [Патент Роусі х можливостей цієї технології. сійської Федерації №2131913, 1997]. В основу корисної моделі поставлено задачу Відомі сполуки зі структурою камптотецину у створення нового високоефективного засобу з вигляді нових алкалоїдів, що присутні у Mappia рослинної сировини, який володіє протипухлин 5 20054 6 ною, стреспротекторною, імуностимулюючою, токову дію, стабілізує клітинні мембрани, знижує нізуючою, антиоксидантною активністю, а також проникність капілярів. Фармакодинамічні властиефективність у профілактиці і лікуванні онкологічвості біофлаваноїдів обумовлені їх участю в окисних захворювань та поліпшенні загального стану лювально-відновних процесах. Маючи антиоксихворих. дантні властивості, вони попереджають Поставлена задача вирішується тим, що висоокислювання аскорбінової кислоти і підтримують її коефективним засобом з рослинної сировини є біологічну активність. Також плоди софори містять модифікатор біологічних реакцій (торгове накемпферол-3-софорозид, кверцетин-3-рутенозид, йменування HELISKAN®, ХЕЛІСКАН®) в організмі гінестеїн-4-софорабіозид і інші флавоноїди. ссавця, який включає біологічно активну речовину Плоди розторопші плямистої містять групу рослинного походження, при цьому біологічно акфлавоноїдних сполук: сілімарін, з якого надалі тивною речовиною рослинного походження є пробули отримані сілібінін, силідіанін, силікристин. Усі дукт водно-спиртової екстракції із суміші трави ці флавоноїди мають гепатопротекторну дію, стичистотілу великого, листів і гілок омели білої, квімулюють регенерацію, підвищують біоенергетику, ток календули, плодів софори японської і розторонейтралізують вільні радикали в печінці, перешкопші плямистої, трави вівса посівного, коренів півджають руйнуванню клітинних стр уктур. Препараонії нахильної, при наступному співвідношенні ти на основі розторопші плямистої застосовуються компонентів, мас. %: при лікуванні хронічних захворювань печінки, цитрава чистотілу великого 12,0-18,0 розі печінки, для корекції побічних ефектів хіміолисти і гілки омели білої 12,0-18,0 препаратів. квітки нагідок лікарських 12,0-18,0 Овес посівний містить оптимальне співвідноплоди софори японської 8,0-12,0 шення вуглеводів, білків, жирів, вітамінів групи В, плоди розторопші плямистої 12,0-8,0 органічних кислот, мінеральних солей і інших ретрава вівса посівного 12,0-18,0 човин. коріння півонії незвичайної 12,0-18,0 При застосуванні засобів на основі вівса посіЗастосування у якості рослинної сировини завного спостерігаються тонізуюча, загальнозміцнюзначених рослинних компонентів обумовлено шивальна, заспокійлива дії та інші прояви специфічроким спектром їх фармакологічних властивостей. ної активності. Трава чистотілу містить алкалоїди та інші азоКорінь півонії нахильної (Мар’їн корінь) містить товмісні сполуки (коптизин, стилопін, протопін, дубильні речовини, флавоноїди, вуглеводи (кроххелідонін, сангвінарін, хелірубін, холін, гістамін і маль, глюкоза, сахароза), саліцилову і бензойну ін.); органічні кислоти (лимонну, бурштинову, ябкислоти, ефірну олію, ситостерин і сліди алкалоїлучн у); ефірну олію, сапоніни, аскорбінову кислодів. Препарати на основі півонії нахильної викориту, каротин, флавоноїди, дубильні речовини та ін. стовують як седативний засіб при неврастенії з У науковій медицині відомо, що основними фарявищами підвищеної збудливості, при безсонні, макологічними властивостями чистотілу є протицеребральної вазопатії, фобічних і іпохондричних запальна, спазмолітична, жовчогінна, протипухстанах, при вегетативно-судинних порушеннях линна, болезаспокійлива, сечогінна і проносна дії. різного походження. Препарати на основі чистотілу застосовуються для Таким чином, завдяки фармакологічним власлікування різних шкірних захворювань, новотворів, тивостям зазначених рослинних компонентів, сеневрозів, епілепсії і т.д. ред яких особливої уваги заслуговують протипухОмела в народній медицині вважається пролинна активність (чистотіл, омела, календула) і типухлинним засобом. Листя і гілки омели містять загальнозміцнювальна дія на основі антиоксиданвіскотоксин, вісцерин, віскальбин, олеанолеву та тного (софора), мембраностабілізуючого (розтороурсолову кислоти, холін і його похідні, спирти, пша) і психоседативного (півонія) ефектів. Це пофлавоноїди, жирні олії, аскорбінову кислоту, кароєднується з відносно низькою токсичністю тин, смолисті речовини, мінеральні солі. Препаразазначених рослин і практичною відсутністю в них ти на основі омели білої мають гіпотензивні, седапобічних впливів. Усі перераховані властивості тивні, кровоспинні, в'язкі і глистогінні властивості, дозволяють використовувати ці рослини як компопідсилюють діурез і виділення продуктів азотистоненти модифікатора біологічних реакцій в організго обміну. Цитотоксична дія препаратів на основі мі ссавця, забезпечуючи при цьому його високу омели підтверджена експериментально і клінічно ефективність у профілактиці і лікуванні онкологічпри неоперабельних новотворах. них захворювань і поліпшенні загального стану Календула широко застосовується в народній і хворих. науковій медицині. Квітки календули містять кароДоцільним є додавання до складу модифікатиноїди, флавоноїди, е фірну олію, сапоніни, гіркі, тора фармацевтично прийнятних носіїв і добавок. смолисті і дубильні речовини, слиз, інулін, органічКрім того, доцільним є виконання модифікатора у ні кислоти, ферменти, алкалоїди та ін. В експериформі, обраної з розчину для питва, концентроваменті на тваринах установлено, що токсичність ного розчину, розчину, який інкапсульований в календули незначна. Препарати на основі каленм'які желатинові капсули, ліофілізованого розчину, дули мають протизапальну, бактерицидну, ранозагранул для систем контрольованої доставки лікаргоючу, спазмолітичну, гіпотензивну властивості, ських препаратів, сиропу, еліксиру, каплети, поропідвищують метаболічну функцію печінки та ін. шку, жуйки, вафель, пастилок або таблеток. Така Плоди софори японської багаті флавоноловим розмаїтість можливих форм здійснення модифікаглікозидом кверцетина - рутином. Рутин, який є тора дозволяє пацієнту вибрати найбільш прийнябіофлавоноїдом, має протизапальну і протинабрятну для нього форму прийому лікарського препа 7 20054 8 рату, що у свою чергу дозволяє забезпечити індитрави вівса посівного 7,5кг відуальний підхід до пацієнта в кожному конкреткоренів півонії нахильної 7,5кг ному випадку. Сировину заливають 40% спиртом до заповМодифікатор біологічних реакцій в організмі нення ємності і витримують протягом 30 годин при ссавця володіє протипухлинною активністю, стреперемішуванні, після чого рідину - спиртовий екстспротекторною активністю, імуностимулюючою ракт зливають у іншу ємність, витримують при кімактивністю, що тонізує активністю та антиоксиданнатній температурі дві доби, фільтрують і фасують тною активністю, що у свою чергу дозволяє забезу темні скляні флакони. Отримують рідину жовтупечити його високу ефективність у профілактиці і ватого-коричневого кольору з ароматним запахом, лікуванні онкологічних захворювань і поліпшенні щільністю 0,962г/мл3. загального стану хворих. Шляхом подальшої загальновідомої технологіМодифікатор біологічних реакцій, що заявлячної обробки препарат ХЕЛІСКАН може бути вигоється - це біологічно активна комплексна сполука, товлений у формі розчину для питва, концентрояку одержують шляхом екстракції суміші рослинваного розчину, розчину, інкапсулованого в м'які них компонентів з відомими лікувальними властижелатинові капсули, ліофілізованого розчину, гравостями, причому якісний і кількісний склад компонул для систем контрольованої доставки лікарсьнентів забезпечує необхідний рівень і спектр ких препаратів, сиропу, еліксиру, каплет, порошку, специфічної активності без проявів негативних жуйки, вафель, пастилок, таблеток. побічних ефектів. У даному прикладу рослинні компоненти були Аналіз відомих лікувальних показників і ефекту взяті у оптимальної кількості, що дозволяє забеззастосування кожного з компонентів свідчить, що печити найвищу протипухлинну активність, стресїх одиничне застосування або в довільній комбінапротекторну активність, імуностимулюючу активції не приводить до одержання очікуваного рівня і ність, тонізуючу активність і антиоксидантну спектра терапевтичного ефекту. активність засобу ХЕЛІКС АН, а також забезпечити Експериментально встановлено, що склад високу ефективність у профілактиці і лікуванні онкомпонентів, який заявляється, діє не за принцикологічних захворювань і поліпшенні загального пом сумарного ефекту, а виявляє синергізм, коли стану хворих. кожний з компонентів потенціює дію іншого. ОптиХЕЛІКС АН може бути отриманий також у разі мальність якісного і кількісного складу засобу, що використання іншого, відмінного від оптимального, заявляється, підтверджується результатами доскладу сировини у зазначених у формулі корисної кліничних і клінічних досліджень. моделі межах. Таке відхилення призведе до деСпосіб отримання препарату та вплив якісного якого зниження ефективності препарату, яка те і кількісного складу на його ефективність може мне менш буде зберігатися на прийнятному рівні. бути проілюстрований за допомогою приведених Приклад 2 нижче прикладів. Були проведені фармакологічні дослідження Приклад 1 протипухлинної активності препарату ХЕЛІСКАН В екстракційний куб місткістю 500л завантана стан неспецифічної опірності (резистентності) жують 100кг суміші здрібненої рослинної сировини, організму в умовах стресу в порівнянні з засобомяка містить: прототипом - «Бефунгіном» і синтетичним засобом трави чистотілу великого 7,5кг протипухлинної дії - циклофосфаном. листів і гілок омели білої 7,5кг У таблиці 1 приведені результати досліджень квітків календули 7,5кг впливу засобу «Хеліскан», що заявляється, і преплодів софори японської 5,0кг паратів порівняння на розвиток пухлини в мишей. плодів розторопші плямистої 7,5кг Таблиця 1 Вплив засобу «Хеліскан» і препаратів порівняння на розвиток пухлини в мишей Група тварин Маса пухлини, г Зміна маси пухлини, % Р Контроль інтактний 0,63±0,15 Циклофосфан 0,25±0,34 -60,3 0,05 Хеліскан 0,32±0,03 -49,2