Біологічно активна субстанція

1 БІОЛОГІЧНО аісгивна субстанція тваринного походження з кільчастих хробаків, клас п'явки (Hirudmea), підданих висушуванню і здрібнюванню, яка відрізняється тим, що кільчасті хробаки попередньо піддані принаймні одному з наступних ЗОВНІШНІХ впливів заморожуванню, ультразвуковому опроміненню, тимчасовій експозиції в замкнутих порожнинах з бюактивною геометрією, електромагнітному опроміненню, фізіологічному голоду, діям змінного тиску, температури, розчинених у середовищі утримання газів, і висушуванню піддана тільки водорозчинна частина білкової фракції кільчастих хробаків, виділена з кліток із зруйнованими мембранами і внутрішньоклітинними структурами 2 БІОЛОГІЧНО активна субстанція по п 1, яка від різняється тим, що хробаки піддані фізіологічному голодуванню протягом періоду, що перевищує 3 МІСЯЦІ, при температурі, що циклічно змінюється в межах від +4 до +20°С 3 БІОЛОГІЧНО активна субстанція по пп 1, 2, яка відрізняється тим, що у хробаків відділена і використана тільки передня частина тулуба довжиною 0,3-0,5 їхньої довжини 4 БІОЛОГІЧНО активна субстанція по пп 1, 2, 3, яка відрізняється тим, що кільчасті хробаки піддані заморожуванню до температури нижче -20°С Винахід, що заявляється, відноситься до фармакологи, медицині, косметиці, засобам профілактики і лікувально-харчових добавок В даний час намічається стійка тенденція в залученні природних субстанцій для виробництва лікарських, харчових та косметичних препаратів У порівнянні зі штучно синтезованими субстанціями вони мають більш м'який вплив ва організм, 5 БІОЛОГІЧНО активна субстанція по пп 1, 2, 3, 4, яка відрізняється тим, що хробаки піддані впливу імпульсних ультразвукових коливань 6 БІОЛОГІЧНО активна субстанція по пп 1, 2, 3, 4, 5, яка відрізняється тим, що хробаки піддані механічній крюдеструкцм при температурі нижче -20°С до часток розміром менш 4мкм 7 БІОЛОГІЧНО активна субстанція по пп 1, 2, 3, 4, 5, 6, яка відрізняється тим, що вона додатково містить, щонайменше, одну речовину, вибрану з групи, що включає в себе продукти переробки сировини рослинного і тваринного походження, у тому числі кедрового горіха, насіння амаранту, виноградних кісточок, герані, хорди осетрових, акули, морських їжаків, МІДІЙ, рапанів, реліктових і ефіроолійних рослин, продуктів бджільництва, водоростей, а також штучно синтезовані речовини лікувальної і діагностичної спрямованості 8 БІОЛОГІЧНО активна субстанція по пп 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, яка відрізняється тим, що вона має структуру мікропухирця розміром менш 1мкм із фосфоліпидною оболонкою, до складу якої включені жиророзчинні речовини, що входять до складу кедрового горіха, виноградних кісточок, насіння амаранту, насіння гарбуза, ефіроолійних рослин і жирової фракції живих організмів, внутрішня частина пухирців являє собою водний розчин біологічно активної субстанції, що додатково містить водорозчинні інгредієнти рослинного, тваринного і штучного походження лікувальної і діагностичної спрямованості, мікро пухирці знаходяться у водному середовищі, яке містить фактори проникнення, що являють собою ферменти чи неінкапсульовану в пухирці частину біологічно активної субстанції не викликають сильних побічних реакцій, легше виводяться з організму, не дають побічних ускладнень, можуть застосовуватися більш тривалий час, дають більш стійкий лікувальний, косметичний і оздоровчий ефект Особливе місце серед біологічно активних субстанцій (БАС) мають препарати, що відносяться до факторів проникнення Основною діючою речовиною в них є ферменти, (О ю (О 61569 такі як палуронідаза, апіраза, коллагеназа, дестабілаза та ш Найбільший інтерес з цих ферментів представляє фермент палуронідаза Він розріджує основну речовину сполучної тканини палуронову кислоту, розриваючи зв'язок Сі ацетілглюкозамина і С4 клюкоронової кислоти, пір полегшує обмін речовин у тканинах, як на органному, так і на клітинному рівнях До субстанцій, з яких удається виділити фермент палуронідазу відноситься отруту бджіл, ос, павуків, ракові клітки, однак, унаслідок, наявності токсичних речовин, вони практичної ЦІННОСТІ не представляють і на практиці для одержання ферментних препаратів не використовуються Відома, біологічно активна субстанція тваринного походження, отримана з насінників великої рогатої худоби Це єдина, відома субстанція, з якої одержують препарати, що містять фермент палуронідазу /Машковский М Д Лекарственные средства" М Медицина- 1977-Т 2-559с / На основі даної субстанції випускають такі ВІДОМІ ВІТЧИЗНЯНІ препарати, яклідаза, ронідаза За рубежем вони ВІДОМІ ЯК за назвою Ahdase, Hyalase, Hyahdase, Hyase Зміст ферменту палуронідази в даному препараті складає 64МО Фармакологічна дія протеолітична Полегшує дифузію рідин у міжклітинному просторі Відома біологічно активна субстанція, узята нами як прототип, отримана з кільчастих хробаків, клас п'явки ( Hirudmea) /Оценка иммунотоксических свойств препарата "Пиявит"//В кн Лечение медицинскими пиявками и препаратами из них Сб статей Кн 11-М-1998-с 56-59/ Проведено безліч досліджень по вивченню ферментів, що містяться в слинних залозах кільчастих хробаків, клас п'явки Виявлений широкий спектр унікальних ферментів і активних речовин, у тому числі і палуронідаза, однак, як біологічна субстанцій для виробництва фермент утримуючих препаратів, п'явки не застосовувалися Основною причиною цього була низька активність субстанції, одержуваної з даної сировини Активність субстанції не перевищувала 8-1ОМО в 1мг сухої речовини, що до того ж швидко утрачала свої властивості Розподіл ферментів у тканинах вивчено недостатньо, а спроби створення на основі даних біологічних об'єктів лікарських препаратів не увінчалися успіхом Субстанція готувалася шляхом висушування всього тіла п'явки з наступним здрібнюванням Дана активність субстанції не представляє інтересу для практичного застосування Спроби стерилізації препарату стандартними методиками приводили до повного знищення ферментної бази Розчинність не перевищує 20%, а термін збереження препаратів і продуктів, що містять дану субстанцію, не перевищує 2 тижнів Протягом цього терміну ферменти цілком дезактивуються Єдино відомими препаратами, розробленими для практичного застосування, що містять субстанцію з п'явок є растирки і крема , але і вони не випускаються в промислових масштабах, унаслідок малого терміну схоронності ферментів у них Не були ВІДОМІ дані про спорідненість тканин п'явки і вищих тварин Пирогенність лікарських препаратів не вивчалася, унаслідок відсутності таких препаратів Невдачі в практичному засто суванні препаратів з п'явок, обмежили область використання даних тварин лише гирудотерапіей - накладенням живих п'явок на тіло пацієнта До недоліків даної субстанції, узятої як прототип варто віднести низький зміст ферментів, зокрема палуронідази, вузький спектр лікувального впливу, обмежений ЗОВНІШНІМ застосуванням, дуже короткий термін придатності зроблених препаратів, пирогенність, заборона на внутрішньовенне, внутрішньом'язове чи підшкірне введення, труднощі у комплексацм з іншими інгредієнтами для створення ліпосомних препаратів, низька розчинність, менш 20%, бактеріальна зараженість До недоліків єдино відомої субстанції, одержуваної з бичачих насінників, застосовуваної для виробництва препаратів з палуронідазной активністю варто віднести низька спорідненість із тканинами людини, пирогенність, заборона на внутрішньовенне введення, вузький спектр лікувального впливу, обмежений тільки внутрім'язовим і підшкірним уведенням, вузький КІЛЬКІСНИЙ і якісний склад ферментів у ВИХІДНІЙ сировині, низький зміст ферментів у тканинах, унаслідок чого потрібно застосовувати складні технологи по збагаченню субстанції, висока вартість субстанції, обумовлена великими трудовитратами і необхідністю переробляти великі обсяги сировини, неможливість комплексацм з іншими інгредієнтами для створення ліпосомних препаратів для внутрішньовенного введення з метою цілеспрямованого транспорту діючих початків до кліток мішеней В основу винаходу, що заявляється, покладена задача, створення біологічно активної субстанції що володіє апирогенністю, можливістю внутрішньовенного введення, розширеним спектром лікувального впливу, можливістю внутрішньовенного введення в організм людини, високою ферментативною активністю, програмованим складом ферментів, високим змістом фермента палуронідази, у формі яка не дезактивується ендогеннім гепарином можливістю впливу на глибоко лежачі тканини й органи організму, фізико-хімічними властивостями, що дозволяють здійснити комплексацію з речовинами органічної І неорганічної природи й одержання ліпосомних препаратів Ці задачі зважуються при створенні БАС на основі сировини з кільчастих хробаків, що ВІДПОВІДНО до патенту попередньо піддані, принаймні» одному з наступних ЗОВНІШНІХ ВПЛИВІВ заморожуванню, ультразвуковому опроміненню, тимчасовій експозиції в замкнутих порожнинах з бюакти 61569 вною геометрією, елеісгромагнітному опроміненню, фізіологічному голоду, дії перемінного тиску, температури, розчинених у середовищі утримання газів, і висушуванню піддана тільки водорозчинна частина білкової фракції кільчастих хробаків, виділена з кліток зі зруйнованими мембранами і внутрішньоклітинними структурами Дана БАС відрізняється від прототипу тим, що субстанція отримана тільки з водорозчинної частини білкової фракції кільчастих хробаків, виділеної за визначеною технологією, не містить баластових речовин і залишків клітинних структур, має високу розчинність більш 99,8%, стерильна, при високій активності ферментів, апирогенна, має тривалий термін придатності до застосування, більш 1 року, отримана із сировини, що володіє іншим набором вихідних біологічно активних речовин, тому що хробаки піддані попереднім впливам, що забезпечують нагромадження ферментів і біологічно активних речовин у тілах тварин при житті, висікається та частина тіла тварини, у якому зосереджена основна ферментна база, мембрани кліток і внутрішньоклітинних структур, що містять ферменти зруйновані, що полегшує перехід ферментів у водорозчинну фракцію, має більш широкий спектр високоактивних ферментів і біологічно активних речовин, збережених у процесі технологічної переробки, активність ряду ферментів може бути програмованим образом зменшена чи виключена зовсім, у випадку терапевтичної ДОЦІЛЬНОСТІ, має фізико-хімічні властивості, що дозволяють здійснити комплексацію її з інгредієнтами органічної і неорганічної природи, лікувальної і діагностичної спрямованості й упакування в мікро пухирці з ЛІПІДНОЮ оболонкою Для виробництва даної субстанції застосована оригінальна технологія, що дозволяє запобігти и дезактивацію в процесі технологічного процесу У результаті, отримана БАС, що володіє унікальними властивостями, що практично не має аналогів у СВІТІ До числа лікувальних механізмів, які потенційно проявляються при застосуванні даної субстанції треба віднести, кровоспиняющий, противотромбічний, рефлексогенний і бактеріостатичний ефект, спостерігається деконгестія внутрішніх органів, антікоагуліруюча, троболітична дія, припинення мікроциркураторних порушень, антигипоксична, противоішемічна, гіпотензивна, іммуносмодуліруюча, противозапальна, протиотічна, анальгезуюча, антисклеротична, регенеративна дія, запобігання порушень міжсистемних взаємодій, відновлення ендокринної рівноваги та ІНШІ Вище перераховані ефекти забезпечуються, присутьніми в БАС сполуками такими як інгібітори тріпсину, плазмина, альфа-хімотрепсина, хімазина, субтілизина, серинових і нейтральних протеаз, гранулоцитів, еластази, катепсина С, фактора-Ха згортання крові, коллекреша плазми крові, ферментів - герудша, палуронідази, деста білази, апірази, коллагенази, тригл іцеридази, холестерш-естерази, а також маловивчених сполук таких як п'явочні простаноіди, пстамінподібні сполуки і т д Уперше показано, що водорозчинна білкова фракція кільчастих хробаків, клас п'явки володіє апирогенністго Ця властивість відкритої субстанції дозволяє вводити и внутрівенне у високих дозах без побічних наслідків Досягнута палуронідазна активність ферментного комплексу в 256 і 512МО/мг Показано можливість досягнення активності обчислювальної в ЗОООМО/мг і більш Висока активність необхідна при внутрішньовенному введенні субстанції, тому що вона поширюється у великому обсязі й у випадку недостатньої активності досягнення лікувального ефекту виявиться проблематичним Безумовно, можна збільшити КІЛЬКІСТЬ ОДИНИЦЬ активності шляхом уведення додаткової КІЛЬКОСТІ препарату Однак будь-яке додаткове введення чужорідного білка може дати небажані наслідки Досягнення великої активності в малих вагових кількостях є важливою задачею, що удалося вирішити в даному патенті Додаткового збільшення активності, як показують експерименти, удається досягти, використовуючи як вихідну сировину передню частину тулуба п'явки розміром 0 3-0 5 и довжини Даний ефект обумовлений тим, що саме в цій частині зосереджені клітки, що накопичують основну частину ферментів Використовуючи дані анатомічні особливості п'явки, удається збільшити активність палуронідази БАС у 1 5-2 рази Дана властивість тіла п'явок , показує , що клітки утримуючі фермент палуронідазу зосереджені в передній частині п'явки і практично відсутні в її задній частині Зазначена властивість виявлена вперше Тому що сировина є живим об'єктом, з особливою фізіологією, адаптованою до складних умов існування і харчування, КІЛЬКІСТЬ накопичених у и клітках ферментів може коливатися в дуже широких межах, від дуже низьких величин, порядку 4-8МО в 1мг сухої речовини до досить високих, порядку 512МО/мг і більш На КІЛЬКІСТЬ ферментів у клітках впливають такі фактори, як ступінь харчового насичення, температура навколишнього середовища, парціальний тиск розчинених газів, фізичний стан організму, вік, біологічна і хімічна засміченість середовища утримання, зовнішнє польове оточення, ступінь активності і т д Оптимізує фактори зовнішнього впливу на організм тварин, вдається в десятки разів збільшити КІЛЬКІСТЬ ферментів, що містяться в клітках ВІДПОВІДНО ДО винаходу кільчасті хробаки повинні бути піддані принаймні одному з наступних ЗОВНІШНІХ впливів заморожуванню, фізіологічному голоду, тимчасовій експозиції в замкнутих порожнинах з бюактивною геометрією, електромагнітному опроміненню, дії перемінного тиску, температури, складу, розчинених у середовищі утримання газів, ультразвуковому опроміненню, параметри яких забезпечують збільшення КІЛЬКОСТІ ферментів у клітках и тканинах кільчастих хробаків Заморожування дозволяє стабілізувати кіль 61569 кість ферментів у клітках і запобігти їхнє руйнування в ході технологічної переробки Крім цього, заморожування при умовах, що забезпечують ЛІНІЙНИЙ ріст кристалів води дозволяє зруйнувати мембрани кліток, що дозволить у ході технологічного процесу перевести ферменти в розчин Заморожування необхідно робити до температури нижче -20С У цьому випадку вдається уникнути утрати ферментів у ході технологічного циклу і забезпечити необхідну голчасту форму кристалів внутрішньоклітинного льоду Важливими параметрами в даному випадку є швидкість зниження температури і час експозиції, що вибираються з умов досягнення максимальної деструкції клітинних мембран Ультразвукове опромінення хробаків дозволяє забезпечити більш глибокі структурні руйнування на рівні не тільки цитологічних мембран, але і внутрішньоклітинних структур, що виявляється в збільшенні КІЛЬКОСТІ ферментів у водорозчинної фракції М'які режими ультразвукового опромінення низької інтенсивності, дозволяють оздоровити тварин, переводити їх в активний режим, що сприяє нагромадженню ферментної бази Потужність опромінення повинна бути достатньою для розриву мембран, але не приводити до локального перегріву кліток до температури більш +30С Руйнування сполучної тканини, кліток і внутрішніх органів здійснюється шляхом здрібнювання вихідної сировини до фракцій менш 4мкм У цьому випадку вдається полегшити перехід водорозчинної фракції кільчастих хробаків у розчин і збільшити зміст ферментів у БАС, а отже, и активність Ніж дрібніше помел, тим більше ферментних білків удається виділити з вихідної сировини Крюдиструкція повинна відбуватися при наднизьких температурах, що забезпечують схоронність ферментів Високий фізіологічний ефект дає зміст тварин у замкнутих порожнинах з бюактивною геометрією, таких як піраміди, стільники, спіральні структури, сфери і полу сфери У таких умовах тварини можуть знаходитися в стані голоду в 2-3 рази довше, ніж у випадку змісту їх у стандартних умовах КІЛЬКІСТЬ ферментів у тканинах збільшується в 1 2-1 5 рази Електромагнітне опромінення тварин, що знаходяться поза водяним середовищем утримання, особливо коливаннями міліметрового і субмілліметрового діапазонів, а також випромінюваннями ультрафіолетового й інфрачервоного діапазонів, викликає ІСТОТНІ фізіологічні перебудови в організмі, знімають стресові стани, адаптують тварин до нових умов після транспортування, забезпечують швидке відновлення ферментної бази, сприяють лікуванню хвороб У результаті збільшується КІЛЬКІСТЬ особей, що володіють високою ферментативною базою в порівнянні з контролем Процентний уміст здорових тварин у ВИХІДНІЙ сировині може бути збільшений в кілька разів, що дозволяє одержати максимальну ферментну активність БАС З метою додаткового збільшення КІЛЬКОСТІ ферменту у ВИХІДНІЙ сировині необхідно ВІДПОВІДНО до винаходу містити хробаків у стані голоду не 8 менш 3 МІСЯЦІВ при температурі котра стрибкоподібне змінюється від +4 до +24 С При температурі біля +4С, тварини впадають у стан сплячки, при якій організм для підтримки життя, розщеплює в основному жири, пластичні речовини, залишки їжі, і тільки в останню чергу ферментні білки Одночасно відбувається самоочищення тіла п'явки від баластових речовин і продуктів метаболізму Збільшенням температури до +24С, тварин переводять у режим активного пошуку їжі Поява харчового стимулу і фізична активність тварин, дозволяють досягти максимальної КІЛЬКОСТІ ферментів у тканинах, а наступне охолодження, закріпити їхній зміст на порівняно тривалий термін КІЛЬКІСТЬ ЦИКЛІВ охолодження нагрівання повинне бути обмежене, щоб не виснажити організм тварини і його ферментну базу Крім того, тривалий зміст тварин при підвищеній температурі, також приводить до виснаження ферментної бази Гіалуронідазна активність субстанції, отриманої з таких тварин, не перевищує 32МО Описаний вплив дозволяє збільшити зміст ферментів у 5-10 разів Дані тварини дуже чуйно реагують на зміну ЗОВНІШНІХ умов, таких як тиск, температура, склад розчинених у середовищі газів, освітленість Регулюючи ці параметри можна керувати поводженням тварин, формувати умовні і безумовні рефлекси, а отже, впливати на фізіологічні процеси з усіма, що випливають від сюди наслідками, що спрямовані на досягнення мети винаходу Розширення спектра лікувального впливу досягається за рахунок декількох факторів Апирогенність субстанції дозволяє виготовляти препарати для внутрішньовенного введення Рівномірно розподіляючись в кров'яному руслі, вона досягає важко доступних ділянок організму, що мають недостатній кров'яний і лімфатичний дренаж, що виникає внаслідок запалення, зміни тканин чи анатомічних особливостей Комплекс ферментів, що міститься в субстанції, дозволяє розчинити фібрин, зменшити в'язкість крові, очистити судини від холестеринових бляшок, змінити обмін ЛІПІДІВ, збільшити еластичність судин і проникність капілярів, нормалізувати стан венозних клапанів, розчинити коллагенні волокна і спайки, очистити рецепторний апарат кліток, що знизить навантаження на ендокринний апарат гормональної регуляції організму При цьому БАС досягає області патологи з периферії, поступово нормалізуючи фізіологічні функції органів і тканин, поліпшуючи їхній дренаж, ВІДВІД ендотоксинів, забезпечуючи доступ тілам іммунозахисту, підвищуючи місцевий імунітет, підсилюючи фагоцитоз Це дозволяє уникнути помилок, що часто спостерігаються, при лікуванні «Лідазою», коли препарат уводять під шкіру чи внутрім'язово, у зону запалення, що погіршує стан хворого Аналогічні проблеми виникають і в гирудотерапм, при лікуванні живими п'явками, коли п'явки прикладаються до тіла пацієнта без обліку особливостей лімфо і кровотоку в ураженій ДІЛЯНЦІ При трудотерапии в багатьох пацієнтів виникає негативний емоційний момент, що з однієї сторони знижує ефективність лікування за рахунок негативного емоційного фарбування процедури, а з 61569 іншого боку, багато хто просто відмовляються від даного виду лікування Крім цього мається ризик внесення інфекції в організм, як самою п'явкою, так і за рахунок обсіменіння відкритої раневої поверхні в зоні укусу Крім того, можуть застосовуватися п'явки з недостатньою ферментною базою, хворі, виснажені, котрі крім отсоса крові і нанесення травми шкірного покриву ніякого лікувального ефекту не дають Лікарю приходиться діяти в сліпу, керуючись тільки непрямими ознаками Об'єктивні критерії, такі як КІЛЬКІСТЬ ОДИНИЦЬ активності кожного ферменту, потрапившого в кров відсутні Застосування, розробленої субстанції дозволяє цілком контролювати КІЛЬКІСТЬ уведених ферментів і активних початків, крім можливості внесення інфекції, унаслідок повної стерильності препарату, проводити процедуру середньому медичному персоналу При цьому відсутній негативний емоційний момент, скорочується термін проведення процедури, які можуть проводитися амбулаторне і не вимагають тимчасової госпіталізації хворого Головним же достоїнством даного препарату є його приступність широким масам населення Даний винахід відкриває нові можливості сучасної медицини і підсилює сучасний потенціал лікарських засобів Стосуючись ролі місцевого імунодефіциту в патогенезі практично всіх запальних патологи, необхідно ще раз відзначити значення судинної і міжклітинної проникності не тільки у формуванні патологічного вогнища, але й у розвитку запальних явищ будь-якої природи Проблема лікарських препаратів уступає свої пріоритети провідним шляхам, проблемі транспорту лікарських речовин до кліток - мішеней, органам - мішеням Ефектори імунітету не можуть проникнути у вогнище хвороби в зв'язку з порушенням їх реціркуляторноі здатності і не стільки за рахунок зменшення їх пенетрацюнних властивостей, скільки в наслідок герметизації патологічного вогнища валом збуджених тканин, структурованим спазмірованими капілярами, кровотечами, мікротромбозами і періфокальним набряком, що супроводжує запальні процеси будь-якого генезу Тому задача розробки препаратів, що володіють властивостями переборювати фактори блокування вогнищ патології в організмі й посилення місцевого імунітету за рахунок забезпечення можливості проникнення у вогнище поразки Т-лімфоцитів і макрофагів є основною задачею сучасної фармакології і клінічної медицини Сучасний потенціал лікарських засобів дозволяє боротися практично з усіма відомими в даний час інфекціями, а невдачі їхнього практичного застосування завжди зв'язані з неможливістю створення необхідних концентрацій лік в ураженому органі чи тканинах, а також труднощами посилення місцевого імунітет-основного фактора лікування від будь-якої хвороби Розроблена БАС, є саме той відсутньою ланкою, що може зробити прорив в ефективності застосування засобів лікарської терапії Будучи фактором проникнення дана біологічна субстанція може бути комплексована з речовинами органічної і неорганічної природи, що мають інший спектр впливу на організм До цих речовин можуть бути віднесені фармакологічні 10 препарати, такі як антибіотики, гормони, седативні засоби, анестетики, серцеві гликозоіди, антигени, імунотоксини, і багато хто ІНШІ ДЛЯ цілей діагностики вона може бути комплектована з радюконтрастними речовинами В анестезіології дана субстанція дозволить досягти посилення дії анестетиків і локалізації їх у необхідному МІСЦІ ФІЗИКО-ХІМІЧНІ особливості стану даної субстанції можуть бути представлені у виді люфідізованої стерильної маси, у формі ліпосомної рідкої фракції, чи агрегатированної у розчинну чи нерозчинну структурну матрицю у формі таблеток Для одержання ліпосомної субстанції люфілізована маса розчиняється у воді і піддається дрібноструктурному перемішуванню з ліпідами в кавігацюнних установках оригінальної конструкції чи іншим способом до утворення ліпосом розмірністю менш 1мкм Пухирці мають фосфоліпідну оболонку, до складу якої включені, жиророзчинні речовини, що входять до складу кедрового горіха, виноградних кісточок, насінь амаранту, насінь гарбуза, ефіроолійних рослин і жирової фракції живих організмів Внутрішня частина пухирців являє собою водяний розчин біологічно активної субстанції, що додатково містить водорозчинні інгредієнти рослинного , тваринного і штучного походження лікувальної і діагностичної спрямованості Мікро пухирці знаходяться у водяному середовищі, що містить фактори проникнення, що представляють собою ферменти не інкапсульовані в пухирці чи частину біологічно активної субстанції Субстанція в такому виді здобуває унікальні властивості не притаманній кожній речовині окремо і дозволяє вирішити багато проблем сучасної клінічної медицини, зв'язаних з необхідністю транспорту лікарських засобів до кліток мішеней у вогнище поразки Речовини і ферменти не інкапсульовані в ліпосомах роблять інтегральний ефект на організм і впливають на тканині поблизу кліток мішеней, полегшуючи доступ ліпосомам до рецепторного апарата кліток При інкапсуляції й адсорбції на ліпосомах специфічних ЛІПІДІВ, удається підсилити адсорбцію і рецепцію, через високий стан афінності до специфічних рецепторів Тим самим застосування БАС у такому виді дозволяє здійснити тонке втручання в Інтимний апарат метаболічних процесів у клітках, очистити рецепторний апарат від вільних радикалів, що блокують їхні функції, що в остаточному підсумку приведе до нормалізації гуморальної системи регуляції організму з усіма наслідками, що випливають Одночасно можна досягти адьювантного ефекту, посилення клітинного і гуморального імунітету, ювенільного ефекту Унаслідок того, що основна частина діючих білків буде укладена усередині ліпідної оболонки, знизиться можливий ризик розвитку негативних реакцій з боку організму на введення обґрунтовано великих одиниць активності При комплексацм з імунотоксинами даний препарат може виявитися дуже ефективний в онкології Присутність у БАС тієї чи іншої додаткової речовини і зміна його фізичного стану дозволяє досягти різно спрямованих лікувальних ефектів, 61569 11 обумовлених біологічною активністю присутнього додаткової речовини Однак при цьому виражена фармакологічна дія відповідає біологічними особливостями вихідної БАС основою всіх можливих, її форм, чи модифікацій Одночасно можуть спостерігатися позитивні ефекти, не властиві кожній речовині окремо, і досягнення реакцій організму на мінімальні дози введеної речовини На основі застосування даної субстанції можливий випуск безлічі препаратів, таких якІН'ЄКЦІЙНІ препарати для внутрішньовенного, внутрішньом'язового і підшкірного введення, аерозольні і інгалятори! препарати, препарати через шкірного введення лікарських засобів (пластири), стерильний перев'язний матеріал, з додаванням препарату, як присадки для лікування ОПІКІВ, раневих поверхонь, обморожень, очні краплі, внутрівапнальні препарати, СВІЧІ, мазі, растирки препарати для лікування порожнини рота, і багато хто ІНШІ Особливе застосування дана БАС може знайти, як інгредієнт у харчових добавках для посилення проникнення лікувальних речовин через слизову кишечнику і шлунка, посилення усмоктувальної здатності слизуватих покривів, підвищення реактивності організму і його адаптаційних можливостей До інгредієнтів, що включаються до складу харчової добавки, у першу чергу варто віднести продукти переробки кедрового горіха, що володіє унікальними властивостями До складу кедрового горіха входять 19 амінокислот, такі як триптофан, лейцітин, ізолейцин, валін, лізин, метіонін, пстідин, пролін, серін, гліцин, аланін, глутамшова кислота, аспаргінова кислота, фенілаланін, щетин, аргінін, тирозин 3 них 70% незамінні, що обумовлює їх високу біологічну ЦІННІСТЬ По змісту вітамінів кедровий горіх перевершує усі ВІДОМІ горіхи в 100 разів, має унікальний набір мікроелементів До складу кедрового горіха входить унікальний набір цітамшів, подібних по складу з цітамшами людини, що є унікальним для природи збігом Ці речовини володіють високим оздоровчим потенціалом, особливо на рівні відновлення цитологічних і внутрішньоклітинних ушкоджень, обумовлених радіацією інтоксикацією, віковими дегенеративними ушкодженнями До складу горіха входить унікальний антиоксидант - вітамін Е, що сприяє нейтралізації вільних радикалів в організмі Додавання інгредієнтів, отриманих з насінь амаранту, особливо сквален , приводить до підвищення змісту в організмі стероїдних гормонів кори надпочечників, полових гормонів, вітаміну Д, липопротеїдів високої ЩІЛЬНОСТІ Унікальний ферментний склад харчової добавки, обумовлений змістом білкової фракції кільчастих хробаків, дозволяє досягти вираженого ефекту в лікуванні і профілактиці захворювань людини Склад, що входять у неї основних ферментів представлений у таблиці 1 Подібного складу ферментної бази збалансованої самою природою, не виявлено в жодного відомого в даний час організму Однак зберегти даний ферментний склад у БАС украй складно, 12 тому що ферменти швидко руйнуються і дезактивуються під дією таких факторів як температура навіть порівняно низька 5-35С, наявності ІОНІВ металів, надлишкової обводненості в присутності субстрату, наявність мікрофлори і т д Усе це накладає тверді вимоги на технологію одержання даної субстанції і збереження и властивостей у комплектованих препаратах ХІМІЧНИЙ склад кедрового горіха - основного додаткового інгредієнта представлений у таблиці 2 Як видно з таблиці 2, що містяться в кедровому горісі інгредієнти розширюють властивості й область застосування БАС Використання продуктів переробки кедрового горіха, таких як олія, шрот, шкарлупа і їхні ПОХІДНІ ВИЯВЛЯЮТЬ КЛІНІЧНИЙ ефект при таких патолопях як відкладення солей у суглобах, холецестит (холатохолестериновий коефіцієнт зростає в 2 рази), запалення, пострезекцюнні порушення в хворих, оперованих із приводу раку шлунка і прободної виразки, опіки, крютравми і т д У випадку застосування їх, поліпшується стан і структура рубцевої тканини, еластичність якої збільшується в двоє і відрізняється не тільки концентрацією колагену, але й орієнтуванням колагенових пучків Еластичність зростає в 1 5-2 рази, швидкість епіталізацм раневой поверхні і закриття дефектів зростає в 2 5-3 5 рази на тлі ослаблення запальної реакції Олія кедрового горіха сприяє відновленню тургору шкіри і лежить в основі високоефективних кремів Препарати, отримані зі шроту, застосовуються при лікуванні патологи нервової системи, атеросклерозу, туберкульозу, початкових стадій рака Речовини, що містяться в шкарлупі, сприяють стягуванню шкіри, ефективні при захворюванні герпесом, екземою , лишаєм, нейродермією, остеохондрозом, артритом, сприяють очищенню крові Як видно з аналізу характеру патологи, лікування яких ефективно кедровим горіхом і його ХІМІЧНИМ складом можна зробити висновок, що спектр дії інгредієнтів, що містяться в кедровому горісі подібний спектру дії інгредієнтів, що містяться в кільчастих хробаках, однак механізм їхньої дії і місце додатка на міжтканинному і цитологічному рівнях з однієї сторони розрізняються , а з інший взаємно доповнюють і підсилюють свою дію Таким чином, синергічна дія, що входять у субстанцію інгредієнтів дозволяє досягти лікувального й оздоровчого потенціалу більш високого ніж, якщо кожна речовина застосовувалася б окремо Ефективність застосування таких комплексних препаратів, інгредієнти яких впливають на різні метаболічні процеси, але мають однакову лікувальну спрямованість завжди набагато вище, а спектр хвороб що виліковуються набагато ширше, ніж в окремо узятих вихідних речовин 3 метою посилення впливу на ті чи ІНШІ органи, системи регуляції в харчові добавки вводяться такі речовини як витяжки з хорди осетрових, рапанів, МІДІЙ, морських їжаків, паростків пшениці, гарбузових насіннячок, лікарських трав, продуктів бджільництва, водоростей і т д Тим самим БАС може застосовуватися в якості харчової лікувально-профілактичної добавки широкого спектра дм при комплексній терапії антибіотиками, підсилюючи їхню дію в МІСЦІ додатка, 61569 13 серцево-судинними засобами, що впливають на процеси тканинного обміну, засобами посилюючими ВИДІЛЬНІ функції Виходячи з особливостей ХІМІЧНОГО складу даної субстанції (таблиця 1 .таблиця 2) вона перевершує усі ВІДОМІ ензим утримуючі препарати Препарати, приготовлені на основі даної субстанції, можуть знайти широке застосування в спорті Уведення її в органом спортсмена дозволить збільшити швидкість виводу з організму продуктів метаболізму при високих навантаженнях, зменшити в'язкість крові, що знизить навантаження на серцево-судинну систему, активізувати процес доставки живильних речовин і кисню до кліток, поліпшити периферичний кровообіг, стан капілярного русла Очищення рецепторного апарата кліток регуляторних систем організму, дозволить знизити навантаження на гормональну систему й ендокринний апарат організму спортсмена, у результаті збільшаться витривалість організму, скоротяться терміни відновлення, підвищаться ШВИДКІСНІ характеристики опорнорухового апарата, реакція і координація рухів У комплексі з високоактивними харчовими інгредієнтами , отриманими з кедрового горіха, виноградних кісточок, насінь амаранту, що забезпечують введення в організм спортсмена достатньої КІЛЬКОСТІ вітамінів, мікроелементів в органічній формі, антиоксидантів, пластичних речовин, що забезпечують оптимальне функціонування кліток, дана субстанція забезпечить підтримку високого рівня фізичної і психологічної підготовки спортсменів Особливий інтерес представляє дана субстанція при реабілітації спортсменів , лікування травм, тому що дозволить скоротити терміни відновлення і загоєння ушкоджень, вона підвищує еластичність суглобів, усуває і розсмоктує спайки, перешкоджає утворенню твердих колагенових фляків, відновлює кровообіг в набряклих і збуджених тканинах Приклад практичного використання БАС у фармакології БАС, що є суттю даного винаходу, автором застосована для створення фармакологічної о препарату з палуронидазною активністю ферментного комплексу Розроблено наступні форми препарату, підготовленого для практичного застосування в медицині Упакування Гіалурондазна активність Фізичний стан Колір Розчинність Рп Залишкова вологість Стерильність Пирогенність Ампулований чи у флаконах 64МО, 128МО, 256МОв 1мг сухої речовини люфілізованна маса жовтувато-сірий не менш 99 8% 6 5-7 0 менш 1% стерильна апирогенен Фармакологічна група Ферменти й антиферменти, засоби регулюючі метаболічні процеси 14 Термін придатності 1 рік Спосіб застосування Підшкірне у МІСЦІ поразки чи під рубцьово змінені тканини, внутрішньом'язово за показниками, внутрівенне краплинним методом чи ІН'ЄКЦІЙНИМ, інгаляторно у формі аерозолей, через шкіру методом електрофорезу, чи аплікації пластиру В офтальмології можна вводити ретробульбарно, під коньюктиву, чи під шкіру скроні Дози внутрівенно до 256МО в розчині для крапельниці, підшкірне від 64 до 128МО в залежності від області поразки, внутрішньом'язово від 64 до 128МО Курс 10-20 ІН'ЄКЦІЙ Электрофорез 10-20 хвилин Розчини для ІН'ЄКЦІЙ готують на ізотонічному розчині натрію хлориду, 0 5% новокаїні, для інгаляцій на ізотонічному розчині натрію хлориду, для електрофорезу на дистильованій воді Фармакокінетика Фармакологічна дія протеолітична Збільшує проникність тканин, поліпшує їхню трофіку, поліпшує дифузію в міжклітинному і міжтканинному просторі Швидкість дифузії пропорційна КІЛЬКОСТІ ферменту, а зона КІЛЬКОСТІ розчину При підшкірному введенні діє гораздо довше ніж "Лідаза", а область впливу горазда більша Зменшує в'язкість крові, поліпшує периферичний і капілярний кровообіг Різко знижує ризик розвитку інфаркту міокарда, легені, мозку Блокує первинне прикріплення тромбоцитів і придушує їхню агрегапію на поверхні колагенів Здійснює ВПЛИВ ЯК на клітинний, так і плазменний фактор згортання крові Має антисклеротичну дію Зменшує набряк тканин, збільшує швидкість регенеративних і репараційних процесів Стимулює тімус залежні зони, сприяє відновленню місцевого імунітету, полегшує проникнення Тлімфоцитів, макрофагів, хелперів у зону запалення П'явочна плуронідаза, яка міститься в препараті принципово відрізняється від досі відомої палуронідази із бичачих насінників (Лідази) Вона не дезактивується гепарином, який звільнюється з клітин людини при попаданні даної речовини в організм Ці обставини обумовлюють більш глубокі зміни проникненості тканин, тому що гепариновий захисний механізм не спрацьовує Це дозволяє забезпечити глибоку декогнестію вражених органів В свою чергу гепарин у вільному стані розчиняє оболонку патогенних мікроорганізмів і проявляє бактеріостатичну дію, їх синергічна дія викликає потужній іммуномодулюючий ефект, а ендогенний гепарин поступає у кровоток і породжує низку притаманних йому реакцій Ця властивість обумовлює високий противоешемічний ефект Швидкість лімфотоку зростає в декілька разів, до присилює рециркуляторну спроможність іммуноцитів Таким чином визначений препарат посилює дію любого фармакологічного засобу який буде введений в організм на тлі підвищення імунітету і зниження запальних процесів Автор бажає присвоїти біологічно активной субстанції і препарату розробленому на підставі даної БАС назву "SVASE" 15 16 61569 Таблиця 1 Catalase Superoxide dismutasa Tnglecindase Collagenase Elastase Lipase Endopeptidase Exopeptidase Protemase Hyaluromdase Hirudm Peptidase Prostoglandme Isopeptidase Nuclease Bdehnase Subtihsm Catersm-R Collicrem Destabilase Apirase Enzymes antitrombitical and trombohtical Таблиця 2 склад Жир Азотисті речовини і білки Глюкоза Сахароза Декстрин Крохмаль Клітковина Пентозан Мінеральні речовини % 62 3 мікроелементи кальцій мг% 39,3 йод мг% 05 19,8 срібло 0 03 молібден 0 02 2 21 0,24 22 5,26 2-24 2 06 2 57 фосфор залізо калій магній натрій цинк 716 22 430 368 107 12 1 алюміній кремній марганець Амінокислоти (зв'язані амінокислоти) мг% Амінокислоти 12 10 11 06 20 16 Аргінін Аспаргинова к-та Глутаминова к-та Серін 09 59 49 46 21 Лізин Треонін Валин Метіонін Лейцин Ізолейцин 153 10 8,4 134 142 16 Цистін Аргінін Аспаргінова к-та Глутамшова к-та Серин Тирозин 105 159 23 3 50 3 98 175 (компоненти вуглеводної природи) полісахариди клітковина крохмаль декстрин пентозани 22 45 23 18 вуглеводи сахароза рафіноза глюкоза фруктоза Лізин Треонін Валин Метіонін Лейцин Ізолейцин МІДЬ ГІСТИДІН мг% мікроелементи 5 2 5 Амінокислоти мг% 17 20 19 04 15 ГЛІЦИН Фенілаланін Аланін Триптофан Тирозин (ВІЛЬНІ амінокислотні) Комп'ютерна верстка Т Чепелєва Гліцин 45 45 135 30 7 04 ГЛІЦИН Фенілаланін Аланін Триптофан 51 34 01 02 Підписне Тираж39 прим Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, Львівська площа, 8, м Київ, МСП, 04655, Україна ДП "Український інститут промислової власності", вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119