Жирнокислотні похідні жовчних кислот та похідних жовчної кислоти, фармацевтичний препарат для розчинення холестеринових жовчних каменів і запобігання атеросклерозу, спосіб лікування (варіанти)

1. Сполука із загальною формулою

W-X-G,

де G - радикал жовчної кислоти або жовчної солі, який, якщо потрібно, може бути сполучений у положенні 24 із придатною амінокислотою, W означає один або два радикали жирних кислот з 6-26 атомами вуглецю, а Х означає зв'язок NH між вищевказаним радикалом жовчної кислоти або жовчної солі та жирної(ими) кислотою(ами).

2. Сполука за п.1, яка відрізняється тим, що жовчні кислоти вибирають з холевої кислоти, хенодеоксихолевої кислоти, урзодеоксихолевої кислоти та деоксихолевої кислоти.

3. Сполука за п.1 або 2, яка відрізняється тим, що амінокислоту у положенні 24 вибирають з гліцину та таурину.

4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполучення з радикалом жирної кислоти здійснене у положенні 3 ядра жовчної кислоти.

5. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполучення з радикалом(ами) жирної кислоти здійснюють у положенні, яке вибирають з положень 6, 7, 12 та 24 ядра жовчної кислоти.

6. Сполука за будь-яким з пп. 1-5, яка відрізняється тим, що сполучення між радикалом жирної(их) кислоти (кислот) та жовчною кислотою вибране з - або -конфігурації.

7. Сполука за будь-яким з пп. 1-6, яка відрізняється тим, що насичена жирна кислота вибрана з бегенилової кислоти, арахідилової кислоти та стеаринової кислоти.

8. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, 4, 6, 7, яка має формулу 3-бегениламідо-7,12-дигідрокси-5,24-холанова кислота.

9. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, 4, 6, 7, яка має формулу 3-арахідиламідо-7,12-дигідрокси-5,24-холанова кислота.

10. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, 4, 6, 7, яка має формулу 3-стеариламідо-7,12-дигідрокси-5,24-холанова кислота.

11. Сполука за будь-яким з пп. 1-4, 6, яка має формулу N-(-карбоксиметил)-3-стеариламідо-7,12-дигідрокси-5,24-холанамід.

12. Сполука за будь-яким з пунктів 1-5, 6 та 7, яка відрізняються тим, що W означає дві жирні кислоти, сполучені у положеннях 3 та 7 ядра жовчної кислоти.

13. Фармацевтичний препарат, для розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчі та запобігання їхньому утворенню і запобігання атеросклерозу та/або зменшування його, який відрізняється тим, що містить як активний інгредієнт похідну жовчної кислоти або жовчної солі, сполучену з жирною кислотою, за будь-яким з пп. 1-12.

14. Фармацевтичний препарат за п. 13, форма якого вибрана з таблетки, капсули, розчину та емульсії.

15. Фармацевтичний препарат за п. 13 або 14, який містить додаткову сполуку, яка вибрана з носіїв, розчинників, емульсифікаторів, агентів для посилення всмоктування та інгібіторів синтезу холестерину або його секреції в жовч.

16. Фармацевтичний препарат за будь-яким з пп. 13-15, який містить 0,1-1,5 г активного інгредієнта.

17. Спосіб розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчі та для запобігання їхньому утворенню, що включає приймання пацієнтом лікарського засобу, який відрізняється тим, що вказаний лікарський засіб містить фармацевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-12 як активного інгредієнта фармацевтичного препарату за будь-яким з пп. 13-16.

18. Спосіб запобігання та/або зменшення атеросклерозу, що включає приймання пацієнтом лікарського засобу, який відрізняється тим, що вказаний лікарський засіб містить фармацевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-12 як активного інгредієнта фармацевтичного препарату за будь-яким з пп. 13-16.