2-етоксі-6,9-діаміноакрідіній-3-нітро-2-n-

Данное изобретение касается гетероциклических соединений, а именно 2-этокси-6,9-диаминоакридиний 3-нитро-2-N-(4-метилфенил) антранилата формулы в которой проявляет антимикробную активность и может найти применение в медицине. Изыскание новых антимикробных средств для лечения инфекционных заболеваний является актуальной проблемой медицины. В качестве эталонного препарата использован этакридина лактат (риванол) [1]. Известен также 2-этокси-6,9-диаминоакридиний 2-N-(2-нитрофенил) антранилат (II), обладающий бактериостатической активностью [2]. Задачей изобретения является создание более активных и менее токсичных веществ в ряду аминоакридина. Решение задачи достигается синтезом нового химического соединения I, которое получено сливанием спиртовых растворов 2-этокси-6,9-диаминоакридина и 3-нитро-2-N-(4-метилфенил)антраниловой кислоты. Пример. 2,53 г (0,01 моль) 2-этокси-6,9-диаминоакридина растворяют при нагревании в 15 мл этанола; 2,72 г (0,01 моль) 3-нитро-2-N-(4-Метилфенил)антраниловой кислоты растворяют в 10 мл этанола. Затем растворы смешивают и оставляют при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, суша т. Выход 4,67 г (89%). Тпл = 141°С с разл. C29H27N5O 5 М.м. 525,565 Найдено, %: С 66,21; Η 4,97; N 13,28 Вычислено, %: С 66,28; Η 5.18; N 13,33 ИК-спектр в вазелине, см -1: 3391, 3217, 2952, 2935, 2851, 1657, 1639, 1614, 1524, 1468, 1380, 1296, 1248. Определение активности проводилось методом двухкратных серийных разведений в жидкой питательной среде (3). Для испытаний использовались четыре штамма микроорганизмов: - золотистый стафилококк, шт.АТСС 25923; - сенная палочка, шт. АТСС 7241; - кишечная палочка, шт. АТСС 25922; - палочка сине-зеленого гноя, шт. АТСС 27853. Для культивирования бактерий использовали аминопептид, предварительно разбавленный в два раза дистиллированной водой, рН 7,2. Микробная нагрузка бактерий составляла 105-106 микробных тел в 1 мл среды. Результаты изучения антимикробной активности, токсичности 2-этокси-6,9-диаминоакридиния 3-нитро-2N-(4-метилфенил)антранилата (I), этакридина лактата и соединения II представлены в таблице. Сравнение острой токсичности и антимикробной активности соединения I, этакридина лактата и соединения II показало, что соединение I является менее токсичным и более активным, чем соединение II и этакридина лактат.