2 – етоксі – 6,9 – діаміноакрідіній 2 – аміно 4 нітробензоат, що проявляє антимікробну активність

Изобретение относится к новым химическим соединениям акридинового ряда, а именно к 2-этокси-6,9диаминоакридиний 2-амино-4-нитробензоату формулы проявляющему антимикробную активность. Изыскание новых антимикробных средств для лечения инфекционных заболеваний является актуальной, проблемой медицины. В медицинской практике широко применяется этакридина лактат. В ряду солей 2-этокси-6,9диаминоакрмдиния известен 3-нитро-2N-метилфенил)-антранилат (II). обладающий более высокой антимикробной активностью, чем этакридина лактат. Задачей изобретения является поиск в ряду акридина новых соединений, которые обладают более высокой антимикробной активностью при меньшей токсичности. Пример. 2,53 г (0,01 моль) 2-этокси-6,9-диаминоакридина растворяют при нагревании в 15 мл этанола; 1,82 г (0,01 моль) 2-амино-4-нитробензойной кислоты растворяют в 10 мл этанола. Затем растворы смешивают и оставляют при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Вы ход 3,75 г (86%). Т.пл. > 300°С. C22H21N5O 5, М.М. = 435,436. Найдено: С,% 60,65; Н,% 4,97; N,% 16,18. Вычислено: С,% 60,68; Н,% 4,86; N,% 16,08. Определение антибактериальной активности проводилось методом двухкратных серийных разведений в жидкой питательной среде (2). Для испытаний использовались четыре штамма микроорганизмов: - золотистый стафилококк, шт. АТСС 25923: - сенная палочка, шт. АТСС 7241; - кишечная палочка, шт. АТСС 25922; - палочка сине-зеленого гноя, шт. АТСС 27853. Для культивирования бактерий использовали аминопептид, предварительно разбавленный в два раза дистиллированной водой, рН 7,2. Микробная нагрузка бактерий составляла 105-106 микробных тел в 1 мл среды. Результаты испытаний антимикробной активности представлены в таблице. Как видно из данных, приведенных в таблице, соединение І проявляет более высокую антимикробную активность, чем соединение II при меньшей токсичности.