2 – етоксі – 6,9 – діаміноакрідіній – 3 – нітро 2-n – (3 – нітрофеніл)антранілат, що проявляє антимікробну активність

Данное изобретение касается гетероциклических веществ, а именно 2-этокси-6.9-диаминоакридиний 3нитро-2-N-(3-нитро-фенил)-антранилата формулы I который проявляет бактериостатическое действие и может найти применение в медицине. Изыскание новых антимикробных средств для лечения инфекционных заболеваний является актуальной проблемой медицины. В качестве эталонного препарата использован этакридина лактат(риванол) [1]. Известен также 2-этокси-6,9-диаминоакридиний 2-N-(2-нитрофенил) антранилат (II), обладающий высокой бактериостатической активностью [2]. Задачей изобретения является создание более активных и менее токсичных веществ в ряду аминоакридина. Решение задачи достигается синтезом нового вещества, которое получено сливанием спиртовых растворов 2-этокси-6,9-ди-амино-акридина и 3-нитро-2-N-(3-нитро-фенил)антраниловой кислоты. Пример. 2,53 г (0,01 моль) 2-этокси-6,9-диаминоакридина растворяют при нагревании в 15 мл этанола; 3,03 г (0,01 моль) 3-нитро-2-N-(3-нитрофенил)антраниловой кислоты растворяют в 10 мл этанола. Затем растворы смешивают и оставляют при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, суша т. Вы ход 5,11 г (92%). Т пл= 145°С с разл. C28H24N6 O7 М.м. 556,536 Найдено, %: С 60,47; Η 4,45; N 14,96 Вычислено, %: С 60,43; Η 4,35; N 15,10 ИК-спектр в вазелине, см -1: 3409, 3388, 3213, 2930, 2853, 1639, 1578, 1526, 1492, 1467, 1420,1380, 1352, 1302, 1243. Определение бактериостатической активности проводилось методом двухкратных серийных разведений в жидкой питательной среде [3]. Для испытаний использовались 4 штамма микроорганизмов; - золотистый стафилококк, шт. АТСС 25923; - сенная палочка, шт. АТСС 7241: - кишечная палочка, шт. АТСС 25922; - синегнойная палочка, шт. АТСС 27853. Для культивирования бактерий использовали аминопептид, предварительно разбавленный в два раза дистиллированной водой, рН 7,2. Микробная нагрузка бактерий составила 10-10 микробных тел в 1 мл среды. Результаты изучения бактериостатической активности и токсичности соединения I, этакридина лактата и соединения II представлены в таблице. Как видно из данных, приведенных в таблице, соединение I проявляет более высокую бактериостатическую активность и меньшую токсичность, чем этакридина лактат и соединение II.