Аренсульфогідразиди фурфуриліденгідразиду бурштинової кислоти, які проявляють протизапальну активність

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям аренсульфогидразидам фурфурилиденгидразида янтарной кислоты, проявляющим противовоспалительную активность, которые могут найти применение в медицине. Целью изобретения является усиление противовоспалительной активности в ряду производных аренсульфогидразидов янтарной кислоты. Пример. Фурфурилиденгидразид 4-метилбензолсульфогидразида янтарной кислоты (соединение Ia). 3,00 (0,01 моль) гидрозида 4-метилбензолсульфогидразида янтарной кислоты и 0,96г (0,01 моль) фурфурола в 20мл этилового спирта нагревают 30 мин. После охлаждения добавляют двухкратное количество воды. Осадок фильтруют, промывают водой, сушат. Выход 2,95г (78%). Кристаллизуют из этанола. Т.пл. 181 - 182°C. Аналогично получают соединение Іб. Выход 3,11г (76%). Физико-химические константы полученных соединений представлены в табл. 1. Противовоспалительную активность соединений Ia и Iб определяют по методу Е.Ю.Стрельникова. Опыты проводят на белых мышах массой 18 - 20г. Асептическое воспаление вызывают путем впрыскивания в толщу бедра одной из лапок животного 0,1мл 2,5%-ного раствора формалина. Исследуемые вещества вводят в желудок из расчета 100мг/кг массы животного за 2 ч до инъекции формалина, а затем через 5 и 18 ч после введения данных флагогенных соединений. На каждую серию опытов берут 6 мышей. О выраженности отека судят по приросту массы воспаленных и невоспаленных лапок опытных гр упп животных по отношению к контролю. Последними служат мыши, не получившие исследуемых соединений. Для сравнения параллельно исследуют противовоспалительную активность бутадиона. Полученные экспериментальные данные представлены в табл. 2. Из данных табл. 2 видно, что соединения Ia и 1б в дозе 100мг/кг вызывают уменьшение отека по отношению к контролю на 47 и 51% (бутадион на 21%), т.е. по силе антиэксудативного действия превосходят бутадион в 2,24 и 2,43 раза. При определении острой токсичности установлено, что аренсульфогидразиды фур фурилиденгидразида янтарной кислоты являются практически нетоксичными соединениями. При внутрибрюшинном введении ЛД50 соединений Ia и Іб составляет 2800мг/кг и 2950мг/кг, что в 11,2 и в 11,8 раза выше, чем для бутадиона.