Кристалічні форми макролідного антибіотика

1. Кристалічна форма сполуки формули 1: .

2. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, де згадана кристалічна форма є безводною, моногідратом або сесквігідратом.

3. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, яка має наступні характеристичні піки дифракції рентгенівського випромінювання на порошку виражені в 2θ: приблизно 6,0, 8,6, 9,7, 15,4, 15,9, 17,5, 18,2, 18,7 і 21.

4. Кристалічна форма згідно з пунктом 3, яка має дифракцію рентгенівського випромінювання на порошку, що характеризується:

.

5. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, яка має спектр диференційної скануючої калориметрії, що характеризується початком плавлення приблизно при 75°С і приблизно при 193°С.

6. Кристалічна форма згідно з пунктом 5, яка має наступний спектр диференційної скануючої калориметрії:

.

7. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, яка є негігроскопічною протягом приблизно 72 годин, коли зберігається при відносній вологості приблизно 87% і 25°С.

8. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, яка має наступні характеристичні піки дифракції рентгенівського випромінювання на порошку виражені в 2θ: приблизно 6,2, 7,6, 9,2, 9,5, 12,3, 12,9, 14,2, 14,6, 17,8 і 19,5.

9. Кристалічна форма згідно з пунктом 8, яка має дифракцію рентгенівського випромінювання на порошку, що характеризується:

.

10. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, де параметри кристалічної решітки є такими, що приведені в таблиці 1.

11. Кристалічна форма згідно з пунктом 10, де атоми розташовані в положеннях відносно початку координат елементарної комірки, як представлено в таблиці 2, довжини зв'язків, як представлено в таблиці 3, або кутами між зв'язками, як представлено в таблиці 4.

12. Кристалічна форма згідно з пунктом 11, яка має наступну структуру окремого кристалу:

.

13. Кристалічна форма згідно з пунктом 12, яка має наступний спектр диференційної скануючої калориметрії:

.

14. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, яка має наступні характеристичні піки дифракції рентгенівського випромінювання на порошку виражені в 2θ: приблизно 5,2, 7,4, 11,2, 11,7, 12,3, 12,9, 14,9, 15,4, 16,7 і 17,9.

15. Кристалічна форма згідно з пунктом 14, яка має дифракцію рентгенівського випромінювання на порошку, що характеризується:

.

16. Кристалічна форма згідно з пунктом 11, яка має спектр диференційної скануючої калориметрії, що характеризується початком плавлення приблизно при 101°С.

17. Кристалічна форма згідно з пунктом 11, яка має наступний спектр диференційної скануючої калориметрії:

.

18. Фармацевтична композиція, що містить кристалічну форму сполуки формули 1 і фармацевтично прийнятний носій.

19. Фармацевтична композиція згідно з пунктом 18, де кристалічна форма є безводною, моногідратом або сесквігідратом.

20. Фармацевтична композиція згідно з пунктом 18, де згадана фармацевтична композиція придатна для орального, ректального, парентерального (внутрішньовенного, внутрішньом'язового), трансдермального, назального, сублінгвального або підшкірного введення.

21. Спосіб одержання кристалічної безводної форми, моногідрату або сесквігідрату сполуки формули 1, при якому проводять:

розчинення сполуки формули 1 в, відповідно, безводному розчиннику, неводному розчиннику або етилацетаті;

охолодження розчину до температури, при якій більша частина сполуки формули 1 не є розчинною; і

виділення за допомогою фільтрування кристалів, що утворились.

22. Продукт одержаний за способом згідно з пунктом 21.

23. Спосіб лікування бактеріальної або протозойної інфекції у ссавця, що полягає у призначенні ссавцю, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості кристалічної форми сполуки формули 1.

24. Спосіб згідно з пунктом 23, де кристалічна форма є безводною, моногідратом або сесквігідратом.