Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 67843

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Гілес Роберт Гордон, Блеклер Пол Девід Джеймс, Сейсс Майкл Джон

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти ("поліморф"), яка відрізняється тим, що вона:

(і) має інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1360, 1326, 1241,714 та 669 см-1; та/або

(іі) має спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1581, 768, 670, 271 та 266 см-1; та/або

(ііі) має спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки з хімічними зсувами як викладено в таблиці І; та/або

(iv) має порошкову рентгенограму (ПР), що містить піки як викладено в таблиці (II).

2. Поліморф по п. 1, що має інфрачервоний спектр відповідно до фігури І.

3. Поліморф по п. 1 або п. 2, що має спектр комбінаційного розсіювання відповідно до фігури II.

4. Поліморф по будь-якому з пп. 1-3, що має спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла відповідно до фігури III.

5. Поліморф по будь-якому з пп. 1-4, що має порошкову рентгенограму (ПР) відповідно до фігури IV.

6. Поліморф по будь-якому з пп. 1-5 у виділеній формі.

7. Поліморф по будь-якому з пп. 1-6 у чистій формі.

8. Поліморф по будь-якому з пп. 1-7 у кристалічній формі.

9. Спосіб одержання поліморфа по п. 1, який відрізняється тим, що:

(a) суспензію 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти ("сполука (І)" або "оригінальний поліморф") у водному етанолі, що містить до 2,5 % мас./об. води, нагрівають протягом тривалого періоду часу; після чого поліморф виділяють з денатурованого етанолу; або

(b) сполуку (І) змішують з денатурованим етанолом, нагрівають до підвищеної температури протягом тривалого періоду часу, після чого поліморф виділяють з розчинника; або

(с) до сполуки (І) в денатурованому етанолі, що містить до 2,5 % мас./об. води при 55°С, додають кристали поліморфа як затравку, потім охолоджують до температури в діапазоні від 20°С до 25°С, одержуючи поліморф; потім поліморф виділяють з розчинника.

10. Фармацевтична композиція, що містить ефективну, нетоксичну кількість поліморфа по п. 1 та його фармацевтично прийнятний носій.

11. Поліморф за п. 1 для використання як активної терапевтичної речовини.

12. Поліморф за п. 1 для використання при лікуванні та/або для профілактики цукрового діабету, станів, пов'язаних з цукровим діабетом та його деяких ускладнень.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

A polymorph of 5-[4-[2-(n-methyl-n-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione of maleic acid salt

Назва патенту російською

Полиморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона соли малеиновой кислоты

МПК / Мітки

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4439, C07D 417/12, A61P 9/10, A61P 9/12, A61P 13/12

Мітки: кислоти, малеїнової, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, солі, поліморф

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/6-67843-polimorf-5-4-2-n-metil-n-2-piridilaminoetoksibenziltiazolidin-24-dionu-soli-malenovo-kisloti.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти</a>

Подібні патенти