Поліморфні форми кристалічного цитрату азабіцикло[2.2.2]-октан-3-аміну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування блювання
Номер патенту: 66925
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Уінт Льюін Теофілус, Кволліч Джордж Джозеф, Касталді Майкл Джеймс
Формула / Реферат
1. Кристалічна форма моногідрату цитрату (2S, 3S)-N-(метокси-5-т-бутилфенілметил-2-дифенілметил-1-азабіцикло[2.2.2]октан-3-аміну, що має формулу
,
де кристалічна форма є стійкою поліморфною формою А, яка характеризується наступною дифракцією рентгенівського випромінювання на порошку:
пік №
1
2
3
4
5
6
7
d відстань
13,28
7,70
7,45
6,34
5,33
5,06
4,40.
2. Поліморфна форма моногідрату цитрату за п. 1, в якій форми кристалів є пластинчастими.
3. Поліморфна форма моногідрату цитрату за п. 1, в якій моногідрат цитрату не є гігроскопічним.
4. Поліморфна форма моногідрату цитрату за п. 1, в якій випаровування відбувається при температурі 116°С.
5. Поліморфна форма моногідрату цитрату за п. 1, в якій точка плавлення 152,7°С.
6. Фармацевтична композиція, яка проявляє активність по відношенню до ЦНС, що обумовлено активністю антагоніста NK-1 рецептора, і містить поліморфну форму за п. 1 у кількості, ефективній для лікування блювання, та фармацевтично прийнятний носій.
7. Спосіб лікування блювання, при якому вводять особі, яка потребує такого лікування, ефективну кількість поліморфної форми А сполуки за п. 1.
8. Спосіб одержання кристалічної поліморфної форми моногідрату цитрату (2S, 3S)-N-(метокси-5-т-бутилфенілметил-2-дифенілметил-1-азабіцикло[2.2.2]октан-3-аміну при якому проводять: додавання лимонної кислоти до розчину вільної основи, у ацетоні; розчинення твердої речовини протягом двох годин; фільтрування та перемішування прозорого розчину протягом ночі; додавання ізопропілового етеру після додавання відфільтрованої води; перемішування одержаної суміші протягом 16 годин при температурі зовнішнього середовища, поки вона не почне кристалізуватися, та подальше її гранулювання; відбирання білої кристалічної солі, утвореної за допомогою фільтрування, та висушування при температурі приблизно 45°С у вакуумі з пропусканням азоту протягом 24 годин.
9. Спосіб за п. 8, в якому суспендування проводять в умовах оточуючого середовища протягом 1,5-72 годин, після чого цю суспензію гранулюють у ізопропіловому етері, ізопропіловому спирті та воді.
10 Спосіб за п. 8, в якому лимонна кислота, що додається, містить більше ніж 99,5% безводної лимонної кислоти.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюPolymorphic forms of crystalline citrate of azabicyclo[2.2.2]-octan-3-amine, a method for the preparation thereof, pharmaceutical composition and a method treating emesis
Назва патенту російськоюПолиморфные формы кристаллического цитрата азабицикло[2.2.2]-октан-3-амина, способ их получения, фармацевтичкая композиция и способ лечения рвоты
МПК / Мітки
МПК: C07D 453/00, A61K 31/439, A61P 1/08
Мітки: спосіб, одержання, композиція, цитрату, азабіцикло[2.2.2]-октан-3-аміну, форми, поліморфні, лікування, фармацевтична, кристалічного, блювання
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/2-66925-polimorfni-formi-kristalichnogo-citratu-azabiciklo222-oktan-3-aminu-sposib-kh-oderzhannya-farmacevtichna-kompoziciya-ta-sposib-likuvannya-blyuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Поліморфні форми кристалічного цитрату азабіцикло[2.2.2]-октан-3-аміну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування блювання</a>
Поліморфні форми 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиліден)-5н-бензо [5,6]циклогепта[1,2-b]піридину (варіанти), фармацевтична композиція і спосіб лікування
Номер патенту: 62976
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: ЕКХАРТ Чарльз Дж., РОДЖЕРС Лоуренс Р., МІТЧЕЛЛ Майкл, ЛІ Джаннінг, ШУМАХЕР Доріс П., САВАНТ Нанешвар С.
МПК: A61K 31/4545, A61P 37/08, C07D 401/04, A61P 43/00
Мітки: композиція, форми, лікування, 5,6]циклогепта[1,2-b]піридину, фармацевтична, поліморфні, варіанти, 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиліден)-5н-бензо, спосіб
Формула / Реферат:
1. Кристалічна поліморфна форма 1 дезкарбонілетоксилоратадину, значною мірою вільна від поліморфної форми 2 і охарактеризована за допомогою порошкової рентгенограми, що має характеристичні максимуми, виражені на основі "d" відстаней і відносної інтенсивності (BІ) [S - сильна, М - середня, W - слабка, V - дуже і D - розмита (дифузійна)] приблизно при: d відстань BI 9,04 ...
Похідні 8-азабіцикло[3.2.1]октан-3-метанаміну, фармацевтична композиція та лікарський засіб
Номер патенту: 58476
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Де Перетті Даніель, Севрен Мірей, Жорж Паскаль, Руа Жоселін, МАРАБУ Бенуа, Машнік Дєвід, Мерлі Жан-П'єр
МПК: A61P 43/00, C07D 451/02, A61P 15/00, A61P 25/18, A61P 1/14, A61P 25/24, A61K 31/36, A61P 25/06, A61P 25/22, A61P 3/04, A61K 31/439, A61K 31/46, A61P 25/32
Мітки: похідні, лікарський, 8-азабіцикло[3.2.1]октан-3-метанаміну, засіб, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука у формі чистого геометричного ізомеру або суміші таких ізомерів, яка відповідає загальній формулі (І), (I)в якій U представляєА) 2,3-дигідро-1Н-інден-2-іл загальної формули (А), (А)В) або гетероциклічну групу загальної формули (В), (В)в якій V - атом гідрогену чи галогену, (С1-С3)алкіл або один чи два (С1-С3)алкоксили,кожний з W та X, відповідно, представляє два атоми...
Спосіб одержання цис, ендо-2-азабіцикло-/3,3,0/октан-3-карбонових кислот або їх кислотноадітивних солей
Номер патенту: 1780
Опубліковано: 25.10.1994
Автори: Райнхард Беккер, Рольф Гайгер, Бернвард Шелькенс, Фолькер Тєєтц, Хайнсйорг Урбах
МПК: A61P 9/12, C07C 229/36, A61P 43/00, C07K 1/02, C07K 14/81, A61K 31/403, A61K 38/00, C07D 451/02, A61K 31/40, A61K 31/405, C07K 5/06, C07C 229/22, A61K 38/55, C07D 209/52, C07C 229/28, C07C 229/16
Мітки: спосіб, одержання, кислотноадітівних, цис, солей, кислот
Формула / Реферат:
Способ получения производных цис, эндо-2-азабицикло-(3,3,0)-октан-3-карбоновых кислот общей формулыR2 — Н, С1-4 — алкил или бензил; Y — Н или ОН; Z — Н или Y и Z— вместе образуют кислород; Х — фенил, или их кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что соединение общей формулыгде X, Y, Z, r1 и R2 имеют указанные значения, за исключением R2 — Н, подвергают взаимодействию с соединением общей...
Похідні 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)-ону як ліганди рецептора 5-ht4, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 57071
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Локхед Алістер, Жегам Самір, Самсон Аксель, Галлі Фредерік, Неделек Ален, Галле Т'єррі
МПК: A61P 25/00, A61P 13/00, A61P 43/00, A61P 1/00, A61P 9/00, C07D 451/04, A61K 31/46
Мітки: одержання, 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)-ону, рецептора, спосіб, основі, фармацевтична, ліганди, засіб, похідні, лікарський, 5-ht4, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3Н)-ону у формі чистого геометричного чи оптичного ізомеру або суміші ізомерів загальної формули (І), (I)де R1 - (С1-С4)алкіл або (С3-С7)циклоалкілметил,Х1 - атом гідрогену чи галогену або (С1-С4)алкоксил, або інакшеOR1 та Х1 разом утворюють групу формул:-ОСН2О-, -O(СН2)2-, -O(СН2)3-, -O(СН2)2О- або -O(СН2)3О-,Х2 - атом гідрогену чи...
Похідні 8-азабіцикло[3.2.1]окт-2-ену, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 63894
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Шель-Крюгер Йорген, Молтт Петер, Нілсен Ельсебет Естергор, Ольсен Гуннар М.
МПК: A61P 3/04, A61K 31/46, A61P 25/24, A61P 25/22, A61P 25/28, C07D 451/02, C07D 451/06
Мітки: композиція, 8-азабіцикло[3.2.1]окт-2-ену, отримання, лікування, фармацевтична, варіанти, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. 8-азабіцикло[3.2.1]окт-2-ен, що має формулу:або будь-який з його енантіомерів чи будь-яка їх суміш, або його фармацевтично прийнятна сіль,в якійR - гідроген, С1-6 алкіл, С2-8 алкеніл або С2-8 алкініл, аR4 - феніл, що може бути заміщеним в одному чи більше положеннях замісниками, вибраними з групи, що включає галоген, CF3, СN, С1-6 алкокси, С1-6 алкіл, аміно- та нітрогрупу,за умови, що колиR...
Попередній патент: Антимікробна фармацевтична композиція на основі гіалуронатного асоціату цинку або кобальту, спосіб її одержання та спосіб лікування
Наступний патент: Дійкова гума, доїльний стакан та доїльний апарат як елемент доїльної машини
Випадковий патент: Спосіб одержання похідних 3-кето-4-азастероїду та проміжні сполуки для його здійснення