Поліморфні форми 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиліден)-5н-бензо [5,6]циклогепта[1,2-b]піридину (варіанти), фармацевтична композиція і спосіб лікування
Номер патенту: 62976
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: ШУМАХЕР Доріс П., ЕКХАРТ Чарльз Дж., РОДЖЕРС Лоуренс Р., ЛІ Джаннінг, САВАНТ Нанешвар С., МІТЧЕЛЛ Майкл
Формула / Реферат
1. Кристалічна поліморфна форма 1 дезкарбонілетоксилоратадину, значною мірою вільна від поліморфної форми 2 і охарактеризована за допомогою порошкової рентгенограми, що має характеристичні максимуми, виражені на основі "d" відстаней і відносної інтенсивності (BІ) [S - сильна, М - середня, W - слабка, V - дуже і D - розмита (дифузійна)] приблизно при:
d відстань
BI
9,04
W
7,24
М
7,11
VWD
6,69
М
6,42
W
6,02
W
5,84
VW
5,67
W
5,02
W
4,73
М
4,54
W
4,48
W
4,40
М
4,29
WD
4,25
W
4,18
VS
3,72
W
3,68
W
3,63
W
3,58
W
3,52
М
3,45
W
3,37
S
3,23
W
3,19
М
3,14
VWD
3,10
VWD
3,04
M
2,99
VWD
2,93
VWD
2,87
VWD
2,84
W
2,79
VWD
2,73
VWD
2,70
VWD
2,65
W
2,57
VWD
2,56
VWD
2,55
VWD
2,51
VWD
2,48
VWD
2,47
VWD
2,44
VWD
2,42
WD
2,37
VWD
2,34
WD
2,32
WD
2,29
VWD
2,27
W
2. Кристалічна поліморфна форма 1 дезкарбоксилоратадину згідно з п. 1, додатково охарактеризована за допомогою інфрачервоного спектра, одержаного для плівки згаданої поліморфної форми 1 у мінеральному маслі і такого, що має такі характеристичні максимуми в зворотних сантиметрах приблизно при:
Частота (см-1)
3303
1290
803
780
3. Кристалічна поліморфна форма 1 дезкарбонілетоксилоратадину згідно з п. 1, додатково охарактеризована інфрачервоним спектром поліморфної форми 1, одержаним для плівки згаданої поліморфної форми в мінеральному маслі і таким, що має характеристичні максимуми, виражені в зворотних сантиметрах, приблизно при:
Частота (см-1)
3303
3052
3012
1636
1586
1566
1357
1331
1290
1273
1249
1231
1219
1201
1190
1177
1142
1119
1100
1086
1057
1029
1008
987
946
934
906
882
873
847
816
803
780
767
726
703
681
642
572
549
530
520
498
490
449
4. Кристалічна поліморфна форма 2 дезкарбонілетоксилоратадину, значною мірою вільна від поліморфної форми 1 і охарактеризована за допомогою порошкової рентгенограми, що має характеристичні максимуми, виражені на основі "d" відстаней і відносної інтенсивності (BI) [S - сильна, М - середня, W - слабка, V -дуже і D - розмита (дифузійна)] приблизно при:
d відстань
ВІ
8,34
W
7,21
W
6,87
М
6,75
М
6,20
М
6,04
М
5,91
VW
4,90
М
4,71
М
4,64
М
4,50
WD
4,39
VS
4,34
S
4,19
VWD
4,08
W
3,95
S
3,84
М
3,66
S
3,52
W
3,46
W
3,45
WD
3,39
W
3,25
S
3,18
W
3,11
W
3,07
М
2,95
W
2,88
WD
2,81
WD
2,79
WD
2,72
VW
2,59
VW
2,51
WD
2,45
VWD
2,40
VWD
2,38
VWD
2,32
VWD
2,30
VWD
5. Кристалічна поліморфна форма 2 дезкарбонілетоксилоратадину згідно з п. 4, охарактеризована додатково інфрачервоним спектром, одержаним для плівки згаданої поліморфної форми 2 у мінеральному маслі і таким, що має такі характеристичні максимуми, виражені в зворотних сантиметрах, приблизно при:
Частота (см-1)
3326
1153
1133
795
771
655
6. Кристалічна поліморфна форма 2 дезкарбонілетоксилоратадину згідно з п. 4, охарактеризована додатково інфрачервоним спектром, одержаним для плівки згаданої поліморфної форми 2 у мінеральному маслі і таким, що має такі характеристичні максимуми, виражені в зворотних сантиметрах, приблизно при:
Частота (см-1)
3326
3304
3052
3015
1635
1586
1569
1558
1479
1456
1437
1420
1398
1383
1328
1301
1282
1265
1250
1199
1174
1153
1133
1118
1089
1010
977
951
915
887
868
846
816
795
781
771
730
707
688
655
623
570
550
528
515
493
476
447
7. Фармацевтична композиція, що включає антиалергічну кількість кристалічної поліморфної форми 1 дезкарбонілетоксилоратадину згідно з п. 1 або кристалічної поліморфної форми 2 дезкарбонілетоксилоратадину згідно з п. 4 і фармацевтично прийнятний носій.
8. Спосіб лікування алергійних реакцій у ссавців, який відрізняється тим, що згаданому ссавцю вводять антиалергічно ефективну кількість кристалічної поліморфної форми 1 дезкарбонілетоксилоратадину згідно з п. 1 або кристалічної поліморфної форми 2 дезкарбонілетоксилоратадину згідно з п. 4.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюPolymorphs of 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
Назва патенту російськоюПолиморфные формы 8-хлор-6, 11-дигидро-11-(4-пиперидилиден)-5н-бензо [5,6] циклогепта [1,2-b] пиридина
МПК / Мітки
МПК: A61P 43/00, A61P 37/08, A61K 31/4545, C07D 401/04
Мітки: форми, фармацевтична, лікування, спосіб, варіанти, композиція, поліморфні, 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиліден)-5н-бензо, 5,6]циклогепта[1,2-b]піридину
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/10-62976-polimorfni-formi-8-khlor-611-digidro-11-4-piperidiliden-5n-benzo-56ciklogepta12-bpiridinu-varianti-farmacevtichna-kompoziciya-i-sposib-likuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Поліморфні форми 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиліден)-5н-бензо [5,6]циклогепта[1,2-b]піридину (варіанти), фармацевтична композиція і спосіб лікування</a>
Тригідрат мезилату 5-(2-(4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2(1н)-індол-2-ону (зипразидону), фармацевтична композиція та спосіб лікування психічних розладів
Номер патенту: 47467
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Роуз Керол А., БУШ ФРЕНК Р.
МПК: A61K 31/495, C07D 417/12, A61P 25/18
Мітки: лікування, 5-(2-(4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2(1н)-індол-2-ону, тригідрат, композиція, мезилату, розладів, спосіб, психічних, фармацевтична, зипразидону
Формула / Реферат:
1. Тригідрат мезилату 5-(2-(4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2(ІН)-індол-2-ону.2. Фармацевтична композиція для лікування психічних розладів, яка включає ефективну при лікуванні вказаних розладів кількість сполуки за п. 1, а також фармацевтично прийнятний носій.3. Спосіб лікування психічних розладів ссавця, який включає застосування вказаним ссавцем ефективної при лікуванні вказаних психічних...
Дигідратна сіль мезилату 5-(2-4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2н-індол-2-он, фармацевтична композиція для лікування психотичного розладу та спосіб лікування психотичного розладу у ссавців
Номер патенту: 46840
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Буш Френк Роберт, Роуз Керол Енн, Шайн Расселл Джеймс
МПК: A61K 31/496, C07D 417/12, A61P 25/22, A61P 25/06, A61K 31/495, A61P 25/18
Мітки: композиція, лікування, сіль, мезилату, фармацевтична, 5-(2-4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2н-індол-2-он, спосіб, дигідратна, психотичного, ссавців, розладу
Формула / Реферат:
1. Дигидратная соль мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2Н-индол-2-она.2. Соединение по п. 1 в форме пластинчатых кристаллов.3. Соединение по п. 1 в форме игольчатых кристаллов.4. Фармацевтическая композиция для лечения психотического расстройства, содержащая соединение по п. 1 в количестве, эффективном для лечения указанного психотического расстройства, и фармацевтически...
Спосіб кристалізації похідного тетрагідропіридину, його кристалізовані форми (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 60324
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Карон Антоін, Монн'єр Олів'єр, Франк Бруно
МПК: A61K 31/445, C07D 211/70
Мітки: похідного, спосіб, кристалізації, композиція, варіанти, тетрагідропіридину, фармацевтична, кристалізовані, форми
Формула / Реферат:
1. Спосіб кристалізації гідрохлориду 1-[2-(2-нафтил)-етил]-4-(3-(трифторметилфеніл)-1,2,3,6-тетрагідропіридину (SR 57746 А), який відрізняється тим, що:(a) вказану сполуку розчиняють при нагріванні в розчиннику, вибраному з алканолів, що мають від 1 до 3 атомів вуглецю, діметилсульфоксиду та етилацетату, причому вказаний розчинник необов’язково містить від 5 до 30 % води або водної хлористоводневої кислоти;(b) отриманий розчин...
Похідні 1-[2-(заміщений вініл)]-3,4-дигідро-5н-2,3-бензодіазепіну, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція, спосіб одержання фармацевтичної композиції та спосіб лікування захворювань центрально
Номер патенту: 45954
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Ваго Паль, Дьєртьян Іштван, Хорват Каталін, Хаморі Тамаш, Біркаш Фаігльнє Ержєбет, Шомодь Дьордь, Мате Дьордьне, Кьорьоші Єньо, Баконьі Анна, Реітер Йожеф, Андраші Ференц, Моравчік Імре, Сєнткуті Естер, Бєржєньі Паль, Гіглєр Габор, Хорват Едіт, Зольомі Габор, Ботка Петер
МПК: C07D 493/04, C07D 491/056, A61P 25/00, C07D 491/04, C07D 243/02, C07D 405/06, A61K 31/55
Мітки: композиції, лікування, центральної, похідні, фармацевтична, захворювань, одержання, фармацевтично, вініл)]-3,4-дигідро-5н-2,3-бензодіазепіну, спосіб, композиція, 1-[2-(заміщений, варіанти
Формула / Реферат:
1. Производные 1-[2-(замещенный винил)]-3,4-дигидро-5Н-2,3-бензодиазепина общей формулы (I), (І)где R представляет собой водород или С1-4 алканоил,R1 представляет собой фенил, который может содержать от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитро-, амино-, С1-4 алкиламино-, ди(С1-4 алкил)амино-, С1-4 алканоиламиногруппу, С1-4 алкил, С1-4 алкоксигруппу, метилендиокси и...
Поліморфні форми 2-(3-ціан-4-ізобутилоксифеніл)-4-метил-5-тіазолкарбонової кислоти і способи їх одержання
Номер патенту: 57611
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Хірамацу Тосіюкі, Кітамура Міцутака, Ватанабе Кензо, Мацумото Коіті
МПК: C07D 277/56
Мітки: одержання, способи, 2-(3-ціан-4-ізобутилоксифеніл)-4-метил-5-тіазолкарбонової, поліморфні, форми, кислоти
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 2-(3-ціан-4-ізобутилоксифеніл)-4-метил-5-тіазолкарбонової кислоти, рентгенограма дифракційних смуг на порошку якої має характеристичні максимуми при куті відбиття 2q, що становить приблизно 6.62, 7.18, 12.80, 13.26, 16.48, 19.58, 21.92, 22.68, 25.84, 26.70, 29.16 і 36.70°.2. Поліморфна форма 2-(3-ціан-4-ізобутилоксифеніл)-4-метил-5-тіазолкарбонової кислоти, рентгенограма дифракційних смуг на порошку якої має...
Попередній патент: Спосіб одержання біомаси кормових дріжджів
Наступний патент: Матеріал для одержання тонких плівок оксиду алюмінію
Випадковий патент: Спосіб депротеїнізації розчинів