Водовмісні форми препаратів для боротьби з паразитами на шкірі тварин

1. Водовмісний препарат для боротьби з комахами, що паразитують на тваринах, шляхом введення через шкіру, за допомогою активної речовини, агоністів або антагоністів нікотинергічних ацетилхолінових рецепторів комах наступного складу:

а) агоністи або антагоністи нікотинергічних ацетилхолінових рецепторів комах у концентрації від 1 до 20 мас. % по відношенню до загальної ваги препарату;

б) вода в концентрації від 2,5 до 15 мас. % по відношенню до загальної ваги препарату;

в) розчинник із групи спиртів або, при певних обставинах, заміщені піролідони в концентрації, як мінімум, 20 мас. % по відношенню до загальної ваги препарату;

г) розчинники з групи циклічних карбонатів або лактонів у концентрації від 5 до 50 мас. % по відношенню до загальної ваги препарату.

2. Водовмісний препарат згідно з п.1, який додатково містить інші допоміжні засоби з групи: загусники, засоби, що сприяють розтіканню, барвники, антиоксиданти, спінювальні речовини, консерванти, активатори зчеплення, емульгатори.

3. Водовмісний препарат згідно з п.1 або 2, який додатково містить інші активні речовини, вибрані з групи, що включає ефіри фосфорної або фосфонової кислоти, природні або синтетичні піретроїди, карбамати, амідини, ювенільні гормони та ювеноїдні синтетичні активні речовини та інгібітори синтезу хітину, такі як діарилові ефіри та бензоїлсечовини.

4. Водовмісний препарат згідно з будь-яким з пп.1-3, який як активну речовину агоністів або антагоністів нікотинергічних ацетилхолінових рецепторів комах містить декілька сполук загальної формули (І)

 , (I)

в якій

R означає водень, при необхідності, заміщені залишки групи ацил, алкіл, арил, аралкіл, гетероарил або гетероарилалкіл;

А означає монофункціональну групу з ряду водень, ацил, алкіл, арил або біфункціональну групу, яка зв'язана з залишком Z;

Е означає електрофільний залишок,

Х означає залишки -СН= або =N-, причому залишок -СН= може бути зв'язаний із залишком Z замість атома водню;

Z означає монофункціональну групу з ряду алкіл, -О-R, -S-R,

,

причому залишки R є однаковими або різними і мають зазначене вище значення або представляють біфункціональну групу, що зв'язана з залишком А або з залишком X.

5. Водовмісний препарат згідно з п. 4, який як активну речовину агоністів або антагоністів нікотинергічних ацетилхолінових рецепторів комах містить одну або декілька сполук загальної формули (I), в якій залишки мають наступні значення:

R являє собою водень, а також, при необхідності, заміщені залишки з ряду ацил, алкіл, арил, аралкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, гетероциклілалкіл, причому ацил являє собою форміл, алкільний карбоніл, арильний карбоніл, алкільний сульфоніл, арильний сульфоніл, (алкіл-)-(арил-)-фосфорил, які, зі свого боку, можуть бути заміщені,

алкіл являє собою алкіл, що містить 1-10 атомів вуглецю, які зі свого боку можуть бути заміщені, арил являє собою феніл, нафтил,

аралкіл являє собою фенілметил, фенілетил,

гетероарил являє собою тієніл, фурил, тіазоліл, імідазоліл, піридил, бензтіазоліл,

гетероарилалкіл являє собою гетероарилметил, гетероарилетил,

причому залишки гетероарилу містять до 6 кільцевих атомів і N, О, S як гетероатоми,

гетероцикліл являє собою тетрагідрофураніл,

гетероциклілалкіл являє собою гетероциклілметил,

причому вказані групи можуть бути заміщені залишками з групи, що включає:

алкіл з 1-4 атомами вуглецю, алкоксигрупу з 1-4 атомами вуглецю, алкілтіогрупу з 1-4 атомами вуглецю, галогеналкіл з 1-4 атомами вуглецю і з 1-5 атомами галогену, причому атоми галогену є однаковими або різними та вибрані з ряду таких галогенів як фтор, хлор або бром, гідроксигрупу; галоген, ціаногрупу; нітрогрупу; аміногрупу; моноалкіл- і діалкіламіногрупу з 1-4 атомами вуглецю на кожну алкільную групу, карбоксильну групу; карбоалкоксигрупу з 2-4 атомами вуглецю, сульфогрупу (-SО3Н); алкілсульфонільну групу з 1-4 атомами вуглецю, фенільно-сульфонільну групу, хлорпіридиламіногрупу і хлорпіридилметиламіногрупу,

А означає водень, а також при необхідності заміщені залишки з ряду ацил, алкіл, арил, які мають значення, зазначені для R, або біфункціональну групу, що являє собою заміщений алкілен з 1-4, зокрема з 1-2, атомами вуглецю, причому як замісники варто назвати перераховані вище замісники, причому алкіленові групи можуть бути перервані гетероатомами з ряду N, О, S,

А і Z можуть разом з атомами, до яких вони приєднані, утворювати насичене абоненасичене гетероциклічне кільце, яке може містити ще 1 або 2 однакові або різні гетероатоми, та/або гетерогрупи, переважно кисень, сірку або азот, та/або гетерогрупи, переважно N-алкіл, причому алкіл N-алкільної групи містить 1-4 атоми вуглецю, а гетероциклічне кільце являє собою піролідин, піперидин, піперазин, гексаметиленімін, гексагідро-1,3,5-триазин, морфолін, оксадіазин, які можуть бути заміщені метилом,

Е означає електрофільний залишок,

Х означає -СН = або -N =,

Z означає, при необхідності, заміщені залишки - алкіл, -OR, -SR, -NRR (R однаковий або різний), причому R і замісники мають, переважно, зазначене вище значення,

Z може утворювати, крім вищезгаданого кільця, разом з атомом, до якого він приєднаний, і разом із залишком

на місці Х насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, яке може містити ще 1 або 2 однакові або різні гетероатоми, переважно кисень, сірку або азот, та/або гетерогрупи, переважно N-алкіл, причому алкіл або N-алкільна група містить від 1 до 4 атомів вуглецю, причому гетероциклічне кільце являє собою піролідин, піперидин, піперазин, гексаметиленімін, морфолін і N-метилпіперазин.

6. Водовмісний препарат згідно з п. 4, в якому як активну речовину містить одну або кілька сполук загальної формули (І), в якій залишки мають таке значення:

R означає при необхідності заміщені залишки з ряду гетероарилметил або гетероарилетил, причому гетероарил являє собою: тієніл, фурил, тіазоліл, імідазоліл, піридил, бензтіазоліл, причому вказані групи можуть бути заміщені залишками з групи, що включає: метил, етил, метоксигрупа, етоксигрупа, метилтіогрупа, етилтіогрупа, трифторметил; гідроксигрупа; фтор, хлор і бром; ціаногрупа; нітрогрупа; аміногрупа,

А означає водень, а також біфункціональну при необхідності  заміщену алкіленову групу, зв'язану з залишком Z, що має 2 атоми вуглецю, при цьому замісники мають перераховані вище значення, причому алкіленова група може бути перервана 1 гетероатомом з ряду N, О, S,

А і Z можуть утворювати разом з атомами, з якими вони зв'язані, насичене або ненасичене 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, яке може містити ще 1 або 2 однакові або різні гетероатоми, такі як кисень, сірка або азот, та/або гетерогрупи -N-алкіл, причому алкіл N-алкіл-групи містить 1 або 2 атоми вуглецю,

Е означає NO2, CN,

Х означає -СН = або -N =,

Z означає, при необхідності, заміщені залишки - алкіл, -OR', -SR', -NR'R' (залишки R' однакові або різні), причому R' та замісники мають таке значення:

R' означає водень, заміщені залишки з ряду - ацил, алкіл, арил, аралкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, причому

ацил являє собою форміл, алкілкарбоніл, арилкарбоніл, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, (алкіл-)-(арил-)-фосфорил,

алкіл являє собою алкіл з 1-4 атомами вуглецю,

арил являє собою феніл,

аралкіл являє собою фенілметил, фенілетил,

гетероарилалкіл являє собою гетероарилметил, гетероарилетил, причому гетероарил являє собою тієніл, фурил, тіазоліл, імідазоліл, піридил, бензтіазоліл, причому вказані групи можуть бути заміщені залишками з групи, що включає: метил, етил, метоксигрупу, етоксигрупу, метилтіогрупу, етилтіогрупу, галогеналкіл з 1-2 атомами вуглецю і 1-5 атомами галогену, причому атоми галогену однакові або різні та вибрані з ряду таких галогенів як фтор, хлор або бром, гідроксигрупу; фтор, хлор і бром; ціаногрупу; нітрогрупу; аміногрупу; моноалкільну і діалкільну аміногрупу, переважно з 1-2 атомами вуглецю на кожну алкільну групу, карбоксильну групу; карбалкоксигрупу з 2-3 атомами вуглецю, сульфогрупу (-SО3Н); алкілсульфонільну групу з 1-2 атомами вуглецю, фенілсульфонільну групу, хлорпіридиламіногрупу і хлорпіридилметиламіногрупу.

7. Водовмісний препарат згідно з п. 1, який як активні речовини містить одну або декілька сполук загальної формули (II), (III) і (IV):

, (II)

, (III)

, (IV)

причому у формулах (II), (III) і (IV)

n означає 1 або 2,

m означає 0, 1 або 2,

Subst. означає один із приведених у пунктах 2-4 замісників,

A, Z, Х і Е мають зазначені в пунктах 2-4 значення.

8. Водовмісний препарат згідно з п. 1, який як активну речовину містить одну або декілька таких сполук:

   .