A61K 31/4439 — містять п’ятичленних кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол
Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора
Номер патенту: 116023
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Річчі Антоніо, Штадлєр Хайнц, Мартін Райнер Е., Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, метаботропного, глутаматного, антагоністи, етинільні, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...
Алкоксипіразоли як активатори розчинної гуанілатциклази
Номер патенту: 115881
Опубліковано: 10.01.2018
Автори: Тасбер Едвард С., Чжан Чжунхуа, Бреннеман Джерод Бьорнетт, Джінн Джон Девід, Лоу Майкл Д., Сарко Крістофер Рональд
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14
Мітки: гуанілатциклази, активаторі, алкоксипіразоли, розчинної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)в якій:А означає 5-7-членну насичену гетероциклільну групу, що містить 1 атом азоту і необов'язково 1 атом кисню, де 1 атом вуглецю зазначеної гетероциклільної групи необов'язково заміщений 1 або 2 групами, вибраними з групи, що включає С1-С3-алкіл і оксогрупу;R1 означає С1-С4-алкіл, необов'язково заміщений...
Похідні доластатину 10 та ауристатинів
Номер патенту: 115806
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Ламот Марі, Рілатт Айан, Перес Мішель
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4025, A61K 31/401 ...
Мітки: похідні, ауристатинів, доластатину
Формула / Реферат:
1. Сполука нижченаведеної формули (І): (I)де:R1 = ОН, і R2 = метил, або,R1 = Н, і R2 = СООН, СООМе або тіазол-2-ілR3 позначає (С1-С6)алкільну групу, іR4 позначає феніл-(С1-С2)алкільну групу, заміщену однією групою, вибраною з груп ОН і NR9R10, де R9 і R10, кожний незалежно один від одного, позначає Н або (С1-С6)алкільну...
Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf, інгібітор egfr та, необов’язково, інгібітор рі3k-a
Номер патенту: 115786
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Муту-Де Парсеваль Лора, Стюарт Даррін, Капонігро Джордано
МПК: A61K 31/517, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...
Мітки: та, фармацевтична, b-raf, рі3k-a, містить, необов'язково, інгібітор, комбінація
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична комбінація, що містить: (а) інгібітор B-Raf формулиабо його фармацевтично прийнятну сіль,(b) інгібітор EGFR, де інгібітор EGFR являє собою ерлотиніб або цетуксимаб та, необов'язково,(c) інгібітор РІ3K-a, де інгібітор РІ3К-a являє собою Сполуку В
Кристалічні форми модулятора андрогенного рецептора
Номер патенту: 115665
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Ділхас Анна, Сміт Ніколас Д., Херберт Марк Р., Оуерфеллі Оуатек
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61K 31/4184 ...
Мітки: кристалічні, андрогенного, форми, рецептора, модулятора
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма В 4-[7-(6-ціано-5-трифторметилпіридин-3-іл)-8-оксо-6-тіоксо-5,7-діазаспіро[3.4]окт-5-ил]-2-фтор-N-метилбензаміду, яка відрізняється тим, що має щонайменше одне з:(a) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD), по суті аналогічну представленій на Фіг. 2;(b) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD) з характеристичними піками при 12,1±0,1° 2-тета, 16,0±0,1° 2-тета, 16,7±0,1° 2-тета, 20,1±0,1°...
Модулятори нуклеарного транспорту, що містять гідразид, і їхнє застосування
Номер патенту: 115532
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Шехтер Шерон, МакКолі Діляра, Шачам Шерон, Санданаяка Вінсент П.
МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61K 31/4439 ...
Мітки: їхнє, застосування, гідразид, нуклеарного, містять, модулятори, транспорту
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 вибирають із водню і метилу;R2 вибирають із піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразин-2-ілу і хіноксалін-2-ілу, піримідин-4-ілу, 1,1-діоксотетрагідротіофен-3-ілу і циклопропілу, де R2 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно...
Способи лікування із контрольованим дозуванням клопідогрелю і інгібуванням шлункової кислоти
Номер патенту: 115315
Опубліковано: 25.10.2017
Автор: Плачетка Джон Р.
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/616, A61K 31/4365 ...
Мітки: лікування, дозуванням, контрольованим, шлункової, способи, клопідогрелю, інгібуванням, кислоти
Формула / Реферат:
1. Спосіб проведення антитромбоцитарної терапії пацієнту, який потребує цього, що включає введення:(a) складу, що містить аспірин із ентеросолюбільною оболонкою і омепразол швидкого вивільнення; і(b) складу клопідогрелю,де (а) і (b) дозують щонайменше із різницею 10 годин один від одного.2. Спосіб за п. 1, де аспірин дозований у кількості 325 мг, а омепразол дозований у кількості 20-40 мг.3. Спосіб за п. 1...
Інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 115176
Опубліковано: 25.09.2017
Автори: Уджінаматада Раві Котрабасаіах, Джордж Шила, Ліннанен Теро, Аппукуттан Прасад, Раджагопалан Срінівасан, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан
МПК: C07D 471/04, C07D 401/14, A61K 31/4439 ...
Мітки: протеїнкінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...
Спосіб доставки фармацевтичної композиції, яка містить омепразол й ацетилсаліцилову кислоту, пацієнту
Номер патенту: 115139
Опубліковано: 25.09.2017
Автор: Плачетка Джон Р.
МПК: A61K 31/616, A61K 31/4439, A61K 9/24 ...
Мітки: спосіб, пацієнту, фармацевтично, ацетилсаліцилову, кислоту, містить, доставки, композиції, яка, омепразол
Формула / Реферат:
1. Спосіб доставки фармацевтичної композиції пацієнту, який потребує цього, що включає введення зазначеному пацієнту фармацевтичної композиції в стандартній лікарській формі, яка містить приблизно 325 мг ацетилсаліцилової кислоти або її фармацевтично прийнятної солі і приблизно 40 мг омепразолу або його фармацевтично прийнятної солі, де зазначений омепразол або його фармацевтично прийнятна сіль вивільняється із зазначеної стандартної...
Фармацевтична діагностика
Номер патенту: 114808
Опубліковано: 10.08.2017
Автори: Фуре Паскаль, Фрітш Крістіна, Мера Совер-Мішель
МПК: A61K 31/4439
Мітки: фармацевтична, діагностика
Формула / Реферат:
1. Спосіб селективного лікування пацієнта, який має рак, що включає селективне введення терапевтично ефективної кількості (S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-амід-1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилетил)-піридин-4-іл]-тіазол-2-іл}-аміду) або його фармацевтично прийнятної солі пацієнту на підставі того, що пацієнт має глутамін у положенні 859 каталітичної субодиниці р110a РІ3К.2. Спосіб селективного лікування пацієнта,...
Способи та лікарські засоби для лікування хвороби альцгеймера
Номер патенту: 114704
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Танеджа Раджніш, Роузіз Аллен Д.
МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4436 ...
Мітки: альцгеймера, способи, лікарські, хвороби, засоби, лікування
Формула / Реферат:
1. Композиція, яка містить піоглітазон, яка відрізняється тим, що композиція містить від приблизно 0,5 до приблизно 9 міліграмів піоглітазону, для лікування когнітивного порушення альцгеймерівського типу.2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначене лікування включає затримку початку когнітивного порушення альцгеймерівського типу.3. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначене лікування включає затримку...
Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
Номер патенту: 114529
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо
МПК: C07D 213/81, A61K 31/4439, C07D 413/06 ...
Мітки: mglur5, модулятори, етинілу, рецептора, активності, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...
Феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 114405
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Лінгард Іен, Маццаферро Рокко, Феррара Марко, Джованніні Ріккардо, Розенброк Хольгер, Бертані Барбара
МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427 ...
Мітки: лікарського, феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони, засобу, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І) або її сіль, (I)в якійR1 вибраний з групи, яка міститьa) 5- або 6-членний моноциклічний гетероарил, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, яка містить О, N і S(O)r,b) 5- або 6-членний моноциклічний частково насичений гетероциклоалкіл, що містить 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно...
6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он як антагоніст tarp-гамма 8-залежного рецептора ampa
Номер патенту: 114345
Опубліковано: 25.05.2017
Автори: Уіткін Джеффрі Майкл, Ріл Джон Кевін, Портер Уоррен Джей
МПК: A61K 31/4439, C07D 417/14
Мітки: рецептора, tarp-гамма, 6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он, 8-залежного, антагоніст
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-((S)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он.3. Фармацевтична композиція, яка містить 6-((S)-l-{l-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он або його фармацевтично...
Камсилатна сіль
Номер патенту: 114196
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Стюарт Крейґ Роберт, Болін Мартін Ганс
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/10
Мітки: сіль, камсилатна
Формула / Реферат:
1. Камсилатна сіль (1r,1'R,4R)-4-метокси-5"-метил-6'-[5-(проп-1-ін-1-іл)піридин-3-іл]-3'Н-диспіро[циклогексан-1,2'-інден-1',2"-імідазол]-4"-аміну:.2. Камсилатна сіль (1r,1'R,4R)-4-метокси-5"-метил-6'-[5-(проп-1-ін-1-іл)піридин-3-іл]-3'Н-диспіро[циклогексан-1,2'-інден-1',2"-імідазол]-4"-аміну:
Комбінація, що включає інгібітор cdk4/6 і інгібітор pi3k, для лікування раку
Номер патенту: 114178
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Чен Ян, Коватс Стівен, Доші Шіванг, Хуанг Алан Ксіжонг, Хаас Крісті, Кім Санкю
МПК: A61K 31/535, A61K 31/519, A61K 31/4439 ...
Мітки: інгібітор, включає, pі3k, комбінація, лікування, раку
Формула / Реферат:
1. Комбінація, що включає:(1) сполуку А, описану формулою А:, формула Аабо її фармацевтично прийнятну сіль, та(2) сполуку, вибрану з групи, що включає:а) сполуку В1, описану формулою В1: , формула В1або її фармацевтично прийнятну сіль,та...
Лікарський засіб піоглітазону з уповільненим вивільненням
Номер патенту: 113858
Опубліковано: 27.03.2017
Автори: Ішіі Юміко, Такенака Каору, Таноуе Ютака, Муракава Юсуке
МПК: A61K 9/20, A61K 31/4439
Мітки: лікарський, уповільненим, засіб, вивільненням, піоглітазону
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб з уповільненим вивільненням, який містить піоглітазон або його сіль, поліетиленоксид та активатор гелеутворення. 2. Лікарський засіб з уповільненим вивільненням за п. 1, в якому поліетиленоксид1) міститься таким чином, що продукт середньомасової молекулярної маси х 1/10000 і вмістом (%) поліетиленоксиду у лікарському засобі складає від (7´М+1500) до (14,5´М+5410), де М означає значення,...
Сполуки та композиції для модулювання egfr активності
Номер патенту: 113543
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Бурсулая Бадрі, Іппл Роберт, Лілейс Джеральд, Лун Юнь, Лу Веньшуо, Цзян Сунчунь, Чен Бей, Мішелі П'єр-Ів, Марсіл'є ІІІ Томас Х., МакНейл Меттью Х.
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, C07D 403/04 ...
Мітки: композиції, активності, сполуки, модулювання
Пестицидні композиції і пов’язані з ними способи
Номер патенту: 113501
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Байсс Енн М., Чжан Юй, Ньюеппел Деніел, Перніх Ден, Яп Моріс К. Х., Лоу Крістіан Т., Деамікіс Карл, Ніяз Ноормохамед М., Хантер Рікі, Деметер Девід А., Траллінгер Тоні К., Росс Рональд, Гаріці Негар, Джонсон Тімоті К.
МПК: A01H 5/10, A61K 31/444, A01N 25/34, A61K 31/4439 ...
Мітки: ними, пов'язані, пестицидні, композиції, способи
Терапевтичний агент для лікування тривожних розладів
Номер патенту: 113383
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Касе Джуня, Канда Томоюкі
МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439 ...
Мітки: агент, розладів, лікування, терапевтичний, тривожних
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування та/або попередження тривожного розладу, який включає введення ефективної кількості похідного тіазолу, представленого формулою (ІС), (ІС)або його фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, де тривожний розлад вибирають з панічного розладу, агорафобії, обсесивно-компульсивного розладу, соціальної фобії, посттравматичного...
Похідні бензаміду для інгібування активності abl1, abl2 та bcr-abl1
Номер патенту: 113208
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Пелле Ксав'є Франсуа Андре, Марцінцік Андреас, Додд Стефані Кей, Янке Вольфганг, Салем Баха, Гротцфельд Роберт Мартін, Фуре Паскаль, Менлі Пол, Джонс Дерріл Брінлі, Шопфер Йозеф
МПК: A61K 31/4439, C07D 213/82, C07D 401/04 ...
Мітки: бензаміду, інгібування, похідні, активності, bcr-abl1, abl1
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (І)де:R1 являє собою піразоліл; де зазначений піразоліл є незаміщеним або заміщений 1-2 групами R6;R2 являє собою піролідиніл; де зазначений піролідиніл заміщений однією групою R7;R3 вибирають з водню та галогену;R4 вибирають з -SF5 та -Y2-CF2-Y3;R6 у кожному випадку незалежно вибирають з водню,...
Терапевтичний агент проти розладів руху
Номер патенту: 112957
Опубліковано: 25.11.2016
Автори: Уесака Норіакі, Канда Томоюкі, Савада Такаші
МПК: A61K 31/435, A61K 31/436, A61K 31/4355 ...
Мітки: розладів, агент, терапевтичний, руху
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування та/або попередження розладу руху, який включає введення ефективної кількості похідної тіазолу, представленої формулою (IС), (IС)або її фармацевтично прийнятної солі, де розладом руху є ускладнення руху, що вибирають з феномену виснаження ефекту дози і флуктуації увімкнення-вимкнення, що проявляється(ються) при введенні L-DOPA та/або...
Біарилгетероциклзаміщені оксазолідинонові антибактеріальні засоби
Номер патенту: 112876
Опубліковано: 10.11.2016
Автори: Ванг Аічен, Ву Франк
МПК: C07D 413/14, A61K 31/4439
Мітки: антибактеріальні, засоби, оксазолідинонові, біарилгетероциклзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), її фармацевтично прийнятна сіль або її стереоізомер, (I)у якійR1 вибирають з таких як: (1) -OR6, (2) -NR6R6', (3) -COR6, (4) -COOR6, (5) -OCOR6, (6) -CONR6R6', (7) -NR6COR6', (8) -OCONR6R6', (9) -NR6COOR6', (10) -NR6CONR6'R6, (11) -CSR6, (12) -CSOR6, (13) -OCSR6, (14) -CSNR6R6', (15) -NR6CSR6', (16) -OCSNR6R6', (17)...
Комбінація антагоніста crth2 і інгібітору протонного насоса для лікування еозинофільного езофагіту
Номер патенту: 112667
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Петтіфер Ерік Рой, Пайтон Марк Антоні
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/405, A61K 31/47 ...
Мітки: еозинофільного, інгібітору, антагоніста, crth2, протонного, насоса, лікування, езофагіту, комбінація
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить щонайменше один антагоніст CRTH2 або її фармацевтично прийнятну сіль і щонайменше один інгібітор протонного насоса, вибраний з групи, що складається з омепразолу, езомепразолу, лансопразолу, декслансопразолу, пантопразолу і рабепразолу або їхньої фармацевтично прийнятної солі, де вказаний антагоніст CRTH2 являє собою сполуку загальної формули (І):
Біциклічна гетероциклічна сполука
Номер патенту: 112327
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Кавано Норіюкі, Судзукі Такаюкі, Морітомо Хіроюкі, Секіока Рюіті, Кавакамі Сімпей, Сакураі Мінору, Сіраісі Нобуюкі, Морітомо Аяко, Хамагуті Ватару
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192 ...
Мітки: біциклічна, гетероциклічна, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...
Застосування агоністів аденозинових а1-рецепторів для лікування глаукоми і внутрішньоочної гіпертензії
Номер патенту: 111947
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Альбрехт-Кюппер Барбара, Майбом Даніель, фон Дегенфельд Жорж, Занднер Петер, Кнорр Андреас, Лерхен Ганс-Георг, Клар Йюрген
МПК: A61K 31/4427, A61K 9/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: глаукоми, аденозинових, гіпертензії, лікування, а1-рецепторів, застосування, агоністів, внутрішньоочної
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (І), (I)у якійА являє собою кисень або сірку,R1 являє собою водень або групу формули, , ,...
Ароматична гетероциклічна сполука дигідрокси
Номер патенту: 111861
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Варізая Масаіці, Ніімі Тацуа, Хондо Такесі, Наканісі Кеіта, Наматаме Ісідзі, Харада Кацуя
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4418 ...
Мітки: дигідрокси, гетероциклічна, ароматична, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою4-гідрокси-6-{2-[4-(трифторметил)феніл]етил}піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(4-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,6-[2-(біфеніл-4-іл)етил]-4-гідроксипіридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(3-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(2-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(1-нафтил)етил]піридазин-3(2Н)-он або її сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє...
Фармацевтичні композиції
Номер патенту: 111742
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Такахасі Тейсюке, Утіда Саєко
МПК: A61P 3/10, A61K 31/155, A61K 31/4439, A61K 31/382 ...
Мітки: композиції, фармацевтичні
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка включає комбінацію:(A) (1S)-1,5-ангідро-1-[5-(4-етоксибензил)-2-метокси-4-метилфеніл]-1-тіо-D-глюцитолу або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату сполуки або її солі; і(В) щонайменше одного засобу, вибраного з групи, яка складається з підсилювачів чутливості рецепторів до інсуліну, інсулінів, інгібіторів дипептидилпептидази IV, інгібіторів α-глюкозидази і міметиків GLP-1.2....
Кристалічний (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпіридин-4-іл)етоксі)-1н-індазол-3-іл)вініл)-1н-піразол-1-іл)етанол
Номер патенту: 111725
Опубліковано: 10.06.2016
Автор: Дісероуд Бенджамін Алан
МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/14 ...
Мітки: r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпіридин-4-іл)етоксі)-1н-індазол-3-іл)вініл)-1н-піразол-1-іл)етанол, кристалічний
Формула / Реферат:
1. Кристалічний моногідрат (R)-(Е)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпіридин-4-іл)етокси)-1Н-індазол-3-іл)вініл)-1Н-піразол-1-іл)етанолу, який характеризується порошковою рентгенограмою (Сu-джерело випромінювання, λ=1,54059 Å), що має піки при 3,54, 12,51, 14,65, 20,37, 23,02 та 19,16 (2θ±0,1°).2. Сполука за п. 1, яка є виділеною у вигляді чистої сполуки.3. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за будь-яким із...
Похідні 1-феніл-2-піридинілалкільних спиртів як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 111198
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Капальді Камеліда, де Фанті Ренато, Амарі Габріелє, Армані Елізабетта, Еспозіто Оріана, Віллетті Джино, Кардзаніга Лаура
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61P 11/00 ...
Мітки: 1-феніл-2-піридинілалкільних, похідні, спиртів, фосфодіестерази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (І)де:R1 вибраний з групи, що складається з:Н;(С3-С7)-циклоалкілкарбонілу;(С1-С6)-алкілу, необов'язково заміщеного одним або декількома замісниками, вибраними з (С3-С7)-циклоалкілу або...
Комбінація інгібітору фосфатидилінозит-3-кінази (pi3k) і інгібітору mtor
Номер патенту: 110961
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Мера Совер-Мішель, Гарсія-Ечеверрія Карлос, Хуанг Ксіжонг, Фрітш Крістіна
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/436, A61P 35/00 ...
Мітки: комбінація, фосфатидилінозит-3-кінази, pі3k, інгібітору
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилетил)піридин-4-іл]тіазол-2-іл}амід) 2-аміду (S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти або її фармацевтично прийнятної солі і інгібітору mTOR - еверолімусу (RAD001) або його фармацевтично прийнятної солі для одержання лікарського засобу для лікування захворювання, залежного від мішені рапаміцину (mTOR) кінази у ссавців, де вказане залежне від мішені рапаміцину (mTOR) кінази...
Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5
Номер патенту: 110862
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Річчі Антоніо, Рюхер Даніель, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08 ...
Мітки: алостеричні, глутамату, рецептора, метаботропного, похідні, модулятори, mglur, етинілу
Формула / Реферат:
1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...
Антибактеріальні сполуки феніколу
Номер патенту: 110436
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Біллен Деніс, Даклос Браян А., Джонсон Пол Д., Шіган Сузан М. К., Івін Річард А., Джонсон Тімоті А., удвін Річард М., Кайн Ґрем М., Кертіс Майкл, Гейбер-Стак Андреа К., Вайраґундар Раджендран
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/427, A61K 31/4418 ...
Мітки: сполуки, антибактеріальні, феніколу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або проліки, де:Het фрагмент є 4-14-членною циклічною або біциклічною кільцевою системою, яка має від одного до п'яти гетероатомів, вибраних з N, О та S, необов'язково заміщеною одним-трьома R6;R1 та R2 кожен незалежно єa) Н,b) -С1-8алкілом, необов'язково заміщеним одним...
Терапевтичний агент для лікування розладів настрою
Номер патенту: 110097
Опубліковано: 25.11.2015
Автори: Ямада Коджі, Канда Томоюкі
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/426 ...
Мітки: терапевтичний, лікування, розладів, агент, настрою
Формула / Реферат:
1. Похідна тіазолу формули (IС) (IC)або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці розладу настрою. 2. Похідна тіазолу за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці депресивного розладу. 3. Похідна тіазолу за пунктом 1 або...
Спіропохідні аміноімідазолів та їх застосування як bace-інгібіторів
Номер патенту: 109918
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Свен Брітт-Марі, Керс Анніка, Сандберґ Ларс, Чєрнік Ґабор, Ойберґ Лізелотте, вон Берґ Стефан, Сьодермен Петер, Карлстрьом Софія, Сеґельмебле Фернандо, Ракос Лацло, Колмодін Карін, Нільоф Мартін
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4188, A61K 31/506, A61K 31/4184 ...
Мітки: спіропохідні, bace-інгібіторів, застосування, аміноімідазолів
Формула / Реферат:
1. Сполука згідно з формулою (І):, (I) в якій A - -О- або -СН2-; n дорівнює 0 або 1; R1 - С1-6алкіл або С1-6галогеналкіл; R2 - гідроген, С0-6алкіларил, С0-6алкілгетероарил, С2-6алкініл, С2-6алкеніл, С1-6алкіл, галоген, ціано, С1-6галогеналкіл, NHC(O)R9 або OR8, де...
2-метоксипіридин-4-ільні похідні
Номер патенту: 109804
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Лескоп Сірілл, Мюллер Клаус, Матіс Боріс, Моррісон Кіт, Штайнер Беат, Боллі Мартін, Найлер Олівер
МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: похідні, 2-метоксипіридин-4-ільні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)Формула 1,у якійА означає, або ,у яких зірочки вказують зв'язок, який приєднаний до піридинової групи...
Азотні гетероциклічні сполуки, які застосовуються як інгібітори pde10
Номер патенту: 109438
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Чень Цзянь Дж., Аллен Дженніфер Р., Рамфелт Шеннон, Фрон Майкл Дж., Пікрелл Алєксандер Дж., Харрінгтон Есса Ху, Чжун Вене, Рзаса Роберт М., Лю Циніань
МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, A61K 31/4439 ...
Мітки: інгібітори, азотні, pde10, застосовуються, гетероциклічні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:група являє собою , ,
Застосування тетоміласту при лікуванні фіброзу або легеневої емфіземи
Номер патенту: 108979
Опубліковано: 10.07.2015
Автори: Ябууті Йоуіті, Охно Ясусі, Мінатогуті Сінья, Нагамото Хісасі, Котосаі Коунорі
МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00
Мітки: лікуванні, фіброзу, емфіземи, тетоміласту, застосування, легеневої
Формула / Реферат:
1. Застосування 6-[2-(3,4-діетоксифеніл)тіазол-4-іл]піридин-2-карбонової кислоти або її солі при лікуванні фіброзу або легеневої емфіземи.2. Застосування за п. 1 при лікуванні фіброзу.3. Застосування за п. 1 при лікуванні легеневої емфіземи.4. Спосіб лікування фіброзу або легеневої емфіземи шляхом введення 6-[2-(3,4-діетоксифеніл)тіазол-4-іл]піридин-2-карбонової кислоти або її солі.5. Спосіб лікування за п. 4, де...
Гетероциклічна похідна і фармацевтичний засіб
Номер патенту: 108950
Опубліковано: 25.06.2015
Автор: Оцу Хіронорі
МПК: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184 ...
Мітки: засіб, фармацевтичний, похідна, гетероциклічна
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічна похідна, представлена загальною формулою [1]: , [1]або її таутомер, або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А являє собою групу, представлену загальними формулами [2], [3] або [4]: ,
Заміщені похідні триазолу і імідазолу як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 108740
Опубліковано: 10.06.2015
Автори: Суркін Мішель, ван Брандт Свен Францискус Анна, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Ромбутс Фредерік Ян Ріта, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Бертело Дідьє Жан-Клод, Мінне Гарретт Берлонд, Пітерс Серж Марія Алоізіус, Ульріх Даніель, Ву Тонгфей, Бішофф Франсуа Поль, Велтер Адріана Інгрід
МПК: A61K 31/4439, A61P 25/28, A61K 31/4196, A61K 31/4178 ...
Мітки: модулятори, триазолу, гамма-секретази, заміщені, похідні, імідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де R1 є воднем або С1-4алкілом; R2 є воднем або С1-4алкілом; X є СН або N; А1 є CR3a або N; де R3a є воднем; галогеном; ціано; С1-4алкілом або С1-4алкілокси, необов'язково заміщеним одним або декількома галогеновими...