Застосування похідної n-арилгідразину та спосіб боротьби з несільськогосподарськими шкідниками
Номер патенту: 81561
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Корадін Крістофер, фон Дейн Вольфганг, Армес Найджел, Олоумі-Садегхі Хассан, Кун Девід Дж.
Формула / Реферат
1. Застосування сполуки формули І
, (I)
у якій
W означає хлор або трифторметил;
Х та Y кожний незалежно означає хлор або бром;
R1 означає С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл або С3-С6-циклоалкіл, який може бути заміщений 1-3 атомами галогену, або С1-С4-алкіл, який заміщений С1-С4-алкокси;
R2 та R3 означають С1-С6-алкіл або, узяті разом, можуть утворювати С3-С6-циклоалкіл, який може бути незаміщеним або заміщеним 1-3 атомами галогену;
R4 означає водень або С1-С6-алкіл,
або її енантіомеру, або її солі для боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, які вибрані з групи, що складається із класів Chilopoda та Diplopoda і рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera, Ixodida, Siphonaptera, Thysanura, Phthiraptera, Araneida, Parasitiformes та Acaridida.
2. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані з групи, що включає ряди Isoptera, Blattaria (Blattodea), Diptera, Hymenoptera, Siphonaptera, Orthoptera та Ixodida.
3. Застосування за п. 1 або п. 2, яке відрізняється тим, що сполукою формули І є сполука формули І-1
I-1.
4. Застосування за п. 1 або п. 2, яке відрізняється тим, що сполукою формули І є сполука формули І-2
I-2.
5. Застосування сполуки формули І, визначеної у п. 1, для захисту неживих органічних матеріалів від шкідників, вибраних із групи, що складається з класів Chilopoda та Diplopoda і рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera, Siphonaptera, Thysanura, Phthiraptera, Araneida, Parasitiformes та Acaridida.
6. Застосування за п. 5, яке відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані з групи, що складається із класу Diplopoda та рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera та Thysanura.
7. Застосування за п. 5 або п. 6, яке відрізняється тим, що сполукою формули І є сполука формули І-1
I-1.
8. Застосування за п. 5 або п. 6, яке відрізняється тим, що сполукою формули І є сполука формули І-2
I-2.
9. Спосіб боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, який відрізняється тим, що обробляють шкідників або їх їжу, місця перебування, місця розмноження або осередки пестицидно-ефективною кількістю сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4.
10. Спосіб за п. 9, який відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані із групи, що включає класи Chilopoda та Diplopoda і ряди Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera, Siphonaptera, Thysanura, Phthiraptera, Araneida, Parasitiformes та Acaridida.
11. Спосіб за п. 9 або 10, який відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані із групи, що складається із рядів Isoptera, Blattaria (Blattodea), Diptera, Hymenoptera, Siphonaptera, Orthoptera та Ixodida.
12. Спосіб захисту неживих органічних матеріалів від несільськогосподарських шкідників, вибраних із групи, що складається із класу Diplopoda і рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera та Thysanura, який відрізняється тим, що обробляють шкідників або їх їжу, місця перебування, місця розмноження, осередки або неживі органічні матеріали пестицидно-ефективною кількістю сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4.
13. Спосіб захисту тварин від несільськогосподарських шкідників, вибраних із групи, що складається із класу Chilopoda та рядів Araneida, Hemiptera, Diptera, Phthiraptera, Siphonaptera, Parasitiformes та Acaridida, який відрізняється тим, що обробляють шкідників у водоймах і/або в будовах або навколо них пестицидно-ефективною кількістю сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4.
14. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані із групи, що складається із рядів Diptera, Phthiraptera, Siphonaptera та Parasitiformes.
15. Композиція для приманки, яка відрізняється тим, що містить пестицидно-ефективну кількість сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4, і атрактант.
Текст
1. Застосування сполуки формули І H БОРОТЬБИ 3 81561 7. Застосування за п. 5 або п. 6, яке відрізняється тим, що сполукою формули І є сполука формули І1 CH 3 Cl CF 3 H N HN CH 3 N H 3C Cl CH3 I-1. 8. Застосування за п. 5 або п. 6, яке відрізняється тим, що сполукою формули І є сполука формули І2 CH 3 Cl CF 3 H N Cl HN N H 3C Cl Cl I-2. 9. Спосіб боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, який відрізняється тим, що обробляють шкідників або їх їжу, місця перебування, місця розмноження або осередки пестицидно-ефективною кількістю сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4. 10. Спосіб за п. 9, який відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані із групи, що включає класи Chilopoda та Diplopoda і ряди Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera, Siphonaptera, Thysanura, Phthiraptera, Araneida, Parasitiformes та Acaridida. Даний винахід стосується похідних гідразину формули І: застосування у якій W означає хлор або трифторметил; X та Х кожний незалежно означає хлор або бром; R1 означає С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6алкініл або С 3-С6-циклоалкіл, який може бути заміщений 1-3 атомами галогену або С 2-С4-алкіл, який заміщений С1-С4-алкокси; 4 11. Спосіб за п. 9 або 10, який відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані із групи, що складається із рядів Isoptera, Blattaria (Blattodea), Diptera, Hymenoptera, Siphonaptera, Orthoptera та Ixodida. 12. Спосіб захисту неживих органічних матеріалів від несільськогосподарських шкідників, вибраних із групи, що складається із класу Diplopoda і рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera та Thysanura, який відрізняється тим, що обробляють шкідників або їх їжу, місця перебування, місця розмноження, осередки або неживі органічні матеріали пестицидно-ефективною кількістю сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4. 13. Спосіб захисту тварин від несільськогосподарських шкідників, вибраних із групи, що складається із класу Chilopoda та рядів Araneida, Hemiptera, Diptera, Phthiraptera, Siphonaptera, Parasitiformes та Acaridida, який відрізняє ться тим, що обробляють шкідників у водоймах і/або в будовах або навколо них пестицидно-ефективною кількістю сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4. 14. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що несільськогосподарські шкідники вибрані із групи, що складається із рядів Diptera, Phthiraptera, Siphonaptera та Parasitiformes. 15. Композиція для приманки, яка відрізняється тим, що містить пестицидно-ефективну кількість сполуки формули І, визначеної у будь-якому з пп. 1, 3 або 4, і атрактант. R2 та R3 означають С 1-С6-алкіл або, узяті разом, можуть утворювати С 3-С6-циклоалкіл, який може бути незаміщеним або заміщеним 1-3 атомами галогену; R4 означає водень або С1-С6-алкіл, або їх енантіомерів або їх солей для боротьби з несільськогосподарськими шкідниками. Винахід також стосується способу боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, який включає обробку шкідників або їх їжі, місця перебування, місця розмноження або осередків пестицидно-ефективною кількістю сполуки формули І. Винахід також стосується композицій, які містять сполуки формули І у пестицидноефективних кількостях для боротьби з несільськогосподарськими шкідниками. Винахід, крім того, стосується застосування сполук формули І для захисту неживих органічних матеріалів від несільськогосподарських шкідників. 5 81561 Типовими проблемами, що виникають при використанні доступних у цей час засобів для боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, такими як піретроїди, є, наприклад, стійкість шкідників або несприятливі екологічні або токсикологічні властивості. Інша проблема, яка зустрічається, стосується необхідності мати доступні засоби для боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, препарати для боротьби із шкідниками, які були б ефективні проти широкого спектра несільськогосподарських шкідників. Отже, існує необхідність у нових і поліпшених засобах для боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, які вирішують ці проблеми. Тому метою даного винаходу є розробка нових засобів для боротьби з несільськогосподарськими шкідниками, які переважно проявляють розширений спектр пестицидної дії. Було встановлено, що дана ціль досягається застосуванням сполук формули І і композицій, що їх містять. Несільськогосподарськими шкідниками є шкідники класів Chilopoda та Diplopoda і рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera, Siphonaptera, Thysanura, Phthiraptera, Araneida, Parasitiformes та Acaridida. Сполуки формули І особливо придатні для ефективної боротьби з наступними шкідниками: сороканіжки (Chilopoda), наприклад, Scutigera Coleoptrata, багатоніжки (Diplopoda), наприклад, Narceus spp., павукоподібні (Araneida), наприклад, Latrodectus mactans та Loxosceles reclusa, кліщі (Acaridida): наприклад, Sarcoptes sp., кліщі та кліщі паразитиформні (Parasitiformes): іксодові кліщі (Ixodida), наприклад, Ixodes scapularis, Ixodes holocyclus, Ixodes pacificus, Rhiphicephalus sanguineus, Dermacentor andersoni, Dermacentor variabilis, Amblyomma americanum, Ambryomma maculatum, Ornithodorus hermsi, Ornithodorus turicata та паразитиформні кліщі (Mesostigmata), наприклад, Ornithonyssus bacoti та Dermanyssus gallinae, терміти (Isoptera), наприклад, Calotermes flavicollis, Leucotermes flavipes, Heterotermes aureus, Reticulitermes flavipes, Reticulitermes virginicus, Reticulitermes lucifugus, Termes natalensis та Coptotermes formosanus, таргани (Blattaria-Blattodea), наприклад, Blattella germanica, Blattella asahinae, Periplaneta americana, Periplaneta japonica, Periplaneta brunnea, Periplaneta fuligginosa, Periplaneta australasiae та Blatta orientalis, двокрилі, комарі (Diptera), наприклад, Aedes aegypti, Aedes albopictus, Aedes vexans, Anastrepha ludens, Anopheles maculipennis, Anopheles crucians, Anopheles albimanus, Anopheles gambiae, Anopheles freeborni, Anopheles leucosphyrus, Anopheles minimus, Anopheles quadrimaculatus, Calliphora vicina, Chrysomya bezziana, Chrysomya hominivorax, Chrysomya macellaria, Chrysops discalis, Chrysops silacea, Chrysops atlanticus, 6 Cochliomyia hominivorax, Cordylobia anthropophaga, Culicoides furens, Culex pipiens, Culex nigripalpus, Culex quinquefasciatus, Culex tarsalis, Culiseta inornata, Culiseta melanura, Dermatobia hominis, Fannia canicularis, Gasterophilus intestinalis, Glossina morsitans, Glossina palpalis, Glossina fuscipes, Glossina tachinoides, Haematobia irritans, Haplodiplosis equestris, Hippelates spp., Hypoderma lineata, Leptoconops torrens, Lucilia Caprina, Lucilia cuprina, Lucilia sericata, Lycoria pectoralis, Mansonia spp., Musca domestica, Muscina stabulans, Oestrus ovis, Phlebotomus argentipes, Psorophora columbiae, Psorophora discolor, Prosimulium mixtum, Sarcophaga haemorrhoidalis, Sarcophaga sp., Simulium vittatum, Stomoxys calcitrans, Tabanus bovinus, Tabanus atratus, Tabanus lineola та Tabanus similis, шкірястокрилі (Dermaptera), наприклад, forficula auricularia, напівтвердокрилі (Hemiptera), наприклад, Cimex lectularius, Cimex hemipterus, Reduvius senilis, Triatoma spp., Rhodnius prolixus та Arilus critatus, мурахи, бджоли, оси, пильщики (Hymenoptera), наприклад, Crematogaster spp., Hoplocampa minuta, Hoplocampa testudinea, Monomorium pharaonis, Solenopsis geminata, Solenopsis invicta, Solenopsis richteri, Solenopsis xyloni, Pogonomyrmex barbatus, Pogonomyrmex californicus, Dasymutilla occidentalis, Bombus spp. Vespula squamosa, Paravespula vulgaris, Paravespula pennsylvanica, Paravespula germanica, Dolichovespula maculata, Vespa crabro, Polistes rubiginosa, Camponotus floridanus та Linepithema humile, цвіркуни, коникові, саранові (Orthoptera), наприклад, Acheta domestica, Gryllotalpa gryllotalpa, Locusta migratoria, Melanoplus bivittatus, Melanoplus femurrubrum, Melanoplus mexicanus, Melanoplus sanguinipes, Melanoplus spretus, Nomadacris septemfasciata, Schistocerca americana, Schistocerca gregaria, Dociostaurus maroccanus, Tachycines asynamorus, Oedaleus senegalensis, Zonozerus variegatus, Hieroglyphus daganensis, Kraussaria angulifera, Calliptamus italicus, Chortoicetes terminifera та Locustana pardalina, блохи (Siphonaptera), наприклад, Ctenocephalides felis, Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopis, Pulex irritans, Tunga penetrans та Nosopsyllus fasciatus, лускавиця звичайна, термобія домашня (Thysanura), наприклад, Lepisma saccharina та Thermobia domestica, воші (Phthiraptera), наприклад, Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Pthirus pubis, Haematopinus eurysternus, Haematopinus suis, Linognathus vituli, Bovicola bovis, Menopon gallinae, Menacanthus stramineus та Solenopotes capillatus. Похідні гідразину формули І, які можуть бути використані відповідно до винаходу, відомі з ЕР-А 604 798 і можуть бути одержані відповідно до способів одержання, які описані або згадані в цьому документі. Цей документ відноситься до захисту рослин у сільському господарстві й описує 7 81561 інсектицидну та акарицидну активність сполук формули І та інши х сполук проти шкідників сільськогосподарських рослин рядів Coleoptera, Lepidoptera та Acarina. У роботі J. A Furch та ін., "Amidrazones: A New Class of Coleopteran Insecticides", ACS Symposium Series 686, Am. Chem. Soc, 1998, глава 18, стор. 178 і далі, ілюструється застосування певних амідразонів проти кукурудзяного жука діабротика, деякі із цих амідразонів є сполуками формули І. Повідомляється, що ці сполуки знищують зокрема певні види твердокрилих комах, будучи в той же час менш токсичними або нетоксичними до Lepidoptera та інших комах, таких як Acarina. У роботі D.G. Kuhn та ін., "Cycloalkyl-substituted Amidrazones: A Novel Class of Insect Control Agents", ACS Symposium Series 686, Am. Chem. Soc, 1998, глава 19, стор. 185 і далі, повідомляється, що певні амідразони, деякі із яких є сполуками формули І, у якій R2 та R3 узяті разом утворюють циклопропільне кільце, є активними проти певних рядів Coleopteran та Lepidoptera. Біологічні дослідження показують, що сполуки є цілком селективними, тільки деякі проявляють високу активність як проти Coleoptera, так і проти Lepidoptera. Активність сполуки проти комах для захисту рослин у сільському господарстві, тобто, проти шкідників рослин, в цілому не припускає активності цієї сполуки проти несільськогосподарських шкідників. Боротьба із шкідниками рослин завжди є частиною захисту рослин. І навпаки, боротьба з несільськогосподарськими шкідниками, наприклад, стосується захисту неживих органічних матеріалів, або гігієни та профілактики захворювань (охорона здоров'я). Розходження в необхідних засобах для боротьби із сільськогосподарськими/несільськогосподарським и шкідниками в цілому й переважно - крім можливих розходжень у біохімічних цілях виникають із розходжень у їжі і/або місцях перебування шкідників. Сільськогосподарські шкідники подібні ряду Homoptera паразитують на зелених частинах рослин, проколюючи їх і висмоктуючи рідину з рослин. Інші сільськогосподарські шкідники рядів Lepidoptera та Coleoptera паразитують на зелених частинах рослин, об'їдаючи їх. Навпроти, несільськогосподарські шкідники не живуть на рослинах і не харчуються зеленими частинами рослин або тільки в виключних випадках поїдають їх. Несільськогосподарські шкідники, наприклад, паразитують на неживих органічних матеріалах, таких як будинки, одяг та їжа і т.д., людей і тварин, а також на електричних проводах і т.д., вводячи, таким чином, патогенні мікроорганізми в оточуюче людей середовище та руйнуючи їх будинки та їжу. Прикладом є терміти (ряду Isoptera), які, головним чином, харчуються целюлозою, що є основним компонентом деревних виробів та паперової продукції. Іншим прикладом є комарі (ряду Diptera), личинки яких харчуються мікроорганізмами та органічними речовинами у воді і дорослі особи яких харчуються кров'ю. 8 Необхідно, щоб властивості пестицидів були адаптовані до їх конкретного використання. Системні пестициди, наприклад, які в силу їх розчинності у воді попадають у частини рослин, є придатними для боротьби з колючосисними шкідниками або шкідниками, що об'їдають (рослини). Однак слід очікувати, що вони не можуть проявляти таку ж активність проти несільськогосподарських шкідників, які не поїдають зелені частини рослин, але з якими борються по переважно за допомогою нерозчинних у воді пестицидів у системах пасток або шляхом безпосередньої обробки. У більшості випадків пестициди для боротьби із сільськогосподарськими шкідниками не придатні для боротьби несільськогосподарськими шкідниками та навпаки. Прикладами є наявні у продажу інсектициди піримікарб, ацефат, піримідивен та піридабен. Вони є активними проти сільськогосподарських комах, але проявляють низьку активність проти несільськогосподарських шкідників. Підводячи підсумки, спеціаліст із попереднього рівня техніки може зробити висновок, що імідразони формули І і подібні структури проявляють селективну активність проти певних сільськогосподарських шкідників рядів Coleoptera або Lepidoptera і що незначні зміни в структурі сильно впливають на селективність. Несподівано було встановлено, що певна група імідразонів, а саме сполуки формули І, проявляють широкий спектр дії проти несільськогосподарських шкідників. Сполуки формули І та композиції, що їх містять, є особливо придатними для боротьби із шкідниками класів Chilopoda та Diplopoda. Сполуки формули І та композиції, що їх містять, є особливо придатними для боротьби із шкідниками із рядів Isoptera, Blattaria (Blattodea), Diptera, Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera, Siphonaptera, Thysanura та Phthiraptera. Крім того, сполуки формули І та композиції, що їх містять, є особливо придатними для боротьби із шкідниками із рядів Parasitiformes, Araneida та Acaridida. Більш того, сполуки формули І та композиції, що їх містять, є особливо придатними для боротьби із шкідниками із рядів Isoptera, Blattaria (Blattodea), Diptera, Hymenoptera, Siphonaptera, Orthoptera та Ixodida. Більш конкретно, сполуки формули І та композиції, що їх містять, є особливо придатними для боротьби із шкідниками із рядів Isoptera, Blattaria (Blattodea), Diptera, Hymenoptera та Siphonaptera. Зокрема, сполуки формули І та композиції, що їх містять, є придатними для боротьби з Isoptera (Hodotermitidae, Kalotermitidae, Rhinotermitidae, Termitidae), Blattaria/Blattodea (Cryptocercidae, Blattidae, Polyphagidae, Blattellidae), Diptera (Culicidae, Simuliidae, Ceratopogonidae, Tabanidae, Muscidae, Calliphoridae, Oestridae, Sarcophagidae, Hippoboscidae), Hymenoptera (Xyelidae, Argidae, Cimbicidae, Tenthredinidae, Anaxyelidae, Cephidae, Aphidiidae, Formicidae, Vespoidae, Sphecidae) та 9 81561 Siphonaptera (Pulicidae, Rhopalopsyllidae, Ceratophyllidae). Крім того, особливо кращим є застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Isoptera. Застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників рядів Blattaria/Blattodea є іншим кращим втіленням даного винаходу. Крім того, застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Hymenoptera, головним чином до мурах, є особливо кращим. Застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Diptera, особливо, до мух і москітів, є іншим кращим втіленням даного винаходу. Крім того, застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Orthoptera є особливо кращим. Більше того, особливо кращим є застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Siphonaptera. Застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Ixodida, особливо, до мух і москітів, є іншим кращим втіленням даного винаходу. Крім того, застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Mesostigmata є подальшим кращим втіленням даного винаходу. Крім того, застосування сполук формули І та композицій, що їх містять, до шкідників ряду Acaridida є ще одним кращим втіленням даного винаходу. У кращому втіленні даного винаходу сполуки формули І та композиції, що їх містять, застосовують для захисту неживих органічних матеріалів, включаючи, але не обмежуючись ними: домашні продукти, такі як жири, масла, моно-, оліго- або поліорганосахариди, білки або свіжі або зів'ялі фрукти; матеріали, що містять целюлозу, наприклад, деревні матеріали, такі як житлові будинки, дерева, дощаті забори або шпали, а також папір; а також конструкційні матеріали, меблі, шкіряні вироби, тваринні, рослинні та синтетичні волокна, вінілові вироби, електричні дроти та кабелі, а також стирольні піни. Більш краще, сполуки формули І та композиції, що їх містять, застосовують для захисту неживих органічних матеріалів від несільськогосподарських шкідників, вибраних із групи, яка складається із класу Diplopoda і рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera та Thysanura. Даний винахід також відноситься до способу захисту неживих органічних матеріалів від несільськогосподарських шкідників, бажано від несільськогосподарських шкідників, вибраних із групи, яка складається із класу Diplopoda і рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Dermaptera, Hemiptera, Hymenoptera, Orthoptera та Thysanura, який включає обробку шкідників або їх їжі, місця перебування, місця розмноження, їх осередку (скупчення) або самих неживих органічних 10 матеріалів пестицидно ефективною кількістю сполуки формули І або композиції, що містить її. Крім того, сполуки формули І або композиції, що їх містять, бажано використовувати для захисту неживих органічних матеріалів, які містять целюлозу. Краще сполуки формули І або композиції, що їх містять, використовувати для захисту неживих органічних матеріалів, які містять целюлозу від несільськогосподарських шкідників, вибраних із рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Hymenoptera та Orthoptera, найбільш краще ряду Isoptera. Даний винахід також передбачає спосіб захисту неживих органічних матеріалів, які містять целюлозу від несільськогосподарських шкідників, краще з рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Hymenoptera та Orthoptera, найбільш краще рядів Isoptera, який включає обробку шкідників або їх їжі, місця перебування, місця розмноження, їх осередку (скупчення) або самих неживих органічних матеріалів пестицидно ефективною кількістю сполуки формули І або композиції, що містить її. В іншому кращому виконанні даного винаходу сполуки формули І або композиції, що їх містять, використовують для захисту моно-, оліго- або полісахаридів та білків. Краще сполуки формули І або композиції, що їх містять, використовувати для захисту моно-, олігоабо полісахаридів і білків від несільськогосподарських шкідників, вибраних із рядів Dermaptera, Diplopoda, Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Hymenoptera, Orthoptera та Tysanura, найбільш краще, рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea) та Hymenoptra. Даний винахід також передбачає спосіб захисту моно-, оліго- або полісахаридів і білків від несільськогосподарських шкідників, краще вибраних із рядів Dermaptera, Diplopoda, Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea), Hymenoptera, Orthoptera та Tysanura, найбільш краще, рядів Isoptera, Diptera, Blattaria (Blattodea) та Hymenoptra, який включає обробку шкідників або їх їжі, місця перебування, місця розмноження або їх осередку (скупчення) пестицидно ефективною кількістю сполуки формули І або композиції, що містить її. Крім того, сполуки формули І краще використовува ти для захисту тварин від несільськогосподарських шкідників класу Chilopoda і рядів Araneida, Hemiptera, Diptera, Phthiraptera, Siphonaptera, Parasitiformes та Acaridida шляхом обробки шкідників у водоймах і/або в будинках і навколо них, включаючи, але не обмежуючись ними: стіни, ґрунт, компостні купи, газонну траву, пасовища, каналізаційні мережі та матеріали, які використовуються в будівництві будинків, а також матраци та постільні приналежності, пестицидно ефективною кількістю сполуки формули І або композиції, що містить її. Найбільш краще, сполуки формули І використовува ти для захисту тварин від несільськогосподарських шкідників рядів Diptera, Phthiraptera, Siphonaptera та Parasitiformes. 11 81561 Тварини включають теплокровних тварин, у тому числі людей та риб. Сполуки формули І краще використовувати для захисту теплокровних тварин, таких як велика рогата худоба, вівці, свині, верблюди, олені, коні, домашній птах, кролики, кози, собаки та коти. У визначенні формули І, яка представлена вище, замісники мають наступні значення: "Галоген" означає фтор, хлор, бром та йод. Термін "алкіл" у даному контексті відноситься до розгалуженої або нерозгалуженої насиченої вуглеводневої групи, яка має від 1 до 5 або 6 атомів вуглецю, особливо С1-С6-алкіл, такий як метил, етил, пропіл, 1-метилетил, бутил, 1метилпропіл, 2-метилпропіл, 1,1-диметилетил, пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3метилбутил, 2,2-диметилпропіл, 1-етилпропіл, гексил, 1,1-диметилпропіл, 1,2-диметилпропіл, 1метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3диметилбутил, 1-етилбутил, 2-етилбутил, 1,1,2триметилпропіл, 1,2,2-триметилпропіл, 1-етил-1метилпропіл та 1-етил-2-метилпропіл. "Алкокси" відноситься до лінійної або розгалуженої алкільної групи, яка має від 1 до 4 атомів вуглецю (метил, етил, пропіл, 1-метилетил, бутил, 1-метилпропіл, 2-метилпропіл, 1,1диметилетил) і зв'язаною через кисневий зв'язок з будь-яким зв'язком в алкільній групі. Приклади включають метокси, етокси, пропокси та ізопропокси. "Циклоалкіл" відноситься до моноциклічного 36-членного насиченого вуглеводневого кільця, тобто циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу та циклогексилу. Що стосується використання сполук формули І за призначенням, то особлива перевага надається наступним значенням замісників, у кожному випадку їх власним значенням або в комбінації: Перевага надається сполукам формули І, у якій W означає трифторметил. Далі перевага надається сполукам формули І, у якій X та Х обидва означають хлор. Крім того, кращими є сполуки формули І, у якій R1 означає С1-С6-алкіл, особливо, етил. Далі перевага надається сполукам формули І, у якій R2 та R3 обидва означають метил. Крім того, кращими є сполуки формули І, у якій R2 та R3 утворюють циклопропільне кільце, яке є незаміщеним або заміщеним 1-3 атомами галогену, зокрема, хлором та бромом. Крім того, особливо кращими є сполуки формули І, у якій R2 та R3 утворюють циклопропільне кільце, яке є заміщеним 2 атомами галогену. Крім того, особливо кращими є сполуки формули І, у якій R2 та R3 утворюють циклопропільне кільце, яке є заміщеним 2 атомами хлору. Особливо кращими є сполуки формули І, у якій R2 та R3 утворюють 2,2-дихлорциклопропільне кільце. 12 Перевага надається сполукам формули І, у якій R4 означає С1-С6 алкіл, особливо, метил. Особливо кращими є сполуки формули І, у якій R2, R3 та R4 всі є метилом. Крім того, особливо кращими є сполуки формули І, у якій R2, R3 та R4 утворюють залишок 1-метил-2,2-дихлорциклопропіл. Далі перевага надається сполукам формули І, у якій W означає трифторметил; X та Y кожний незалежно означає хлор або бром; R1 означає С1-С6-алкіл; R2 та R3 означають С 1-С6-алкіл або можуть разом утворювати С 3-С6-циклоалкіл, який заміщений 1-2 атомами галогену; R4 означає С1-С6-алкіл; або їх енантіомерам або солям. Особлива перевага надається N-етил-2,2диметилпропіонамід-2-(2,6-дихлор-a,a,a-трифторn-толіл)гідразону та N-етил-2,2-дихлор-1метилциклопропанкарбоксамід-2'-(2,6-дихлорa,a,a-трифтор-n-толіл)гідразону. Крім того, особлива перевага щодо використання даного винаходу надається сполуці формули 1-1 (N-етил-2,2-диметилпропіонамід-2(2,6-дихлор-a,a,a-трифтор-n-толіл)гідразону): Крім того, особлива перевага щодо використання даного винаходу надається сполуці формули 1-2 (N-етил-2,2-дихлор-1-метилциклопропанкарбоксамід-2-(2,6-дихлор-a,a,a-трифтор-nтоліл)гідразону): Що стосується їх використання, то особлива перевага надається сполукам 1-А, зведеним у таблицю нижче. Крім того, групи, згадані як замісники у таблицях, є самі по собі, незалежно від комбінації, у якій вони згадуються, особливо кращим втіленням розглянутого замісника. Що стосується їх використання, то особлива перевага також надається аддуктам сполук із хлористоводневою кислотою, малеїновою кислотою, дималеїновою кислотою, фумаровою 13 81561 кислотою, дифумаровою кислотою, метансульфеновою кислотою, метансульфоновою кислотою та бурштиновою кислотою, які зазначені у таблицях нижче. Деякі із сполук формули І є новими. Вони також являють предмет даного винаходу. No. А-1 А-2 А-3 А-4 А-5 А-6 А-7 А-8 А-9 А-10 А-11 А-12 А-13 А-14 А-15 А-16 А-17 А-18 А-19 А-20 А-21 А-22 А-23 А-24 A-25 A-26 A-27 A-28 A-29 A-30 A-31 A-32 A-33 A-34 A-35 A-36 A-37 A-38 A-39 A-40 A-41 A-42 A-43 A-44 R1 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 СН2СН2СН3 C3H5 C3H5 C3H5 C3H5 С3Н5 С3Н5 С3Н5 С3Н5 14 A-45 С3Н5 СН3 A-46 С3Н5 СН2СН3 A-47 С3Н5 2,2-дихлорцик A-48 С3Н5 2,2-дибромци A-49 СН2ОСН3 2,2-дихлорцик A-50 СН2ОСН3 2,2-дибромци A-51 СН2ОСН3 СН3 A-52 СН2ОСН3 СН2СН3 A-53 СН2ОСН3 2,2-дихлорцик A-54 СН2ОСН3 2,2-дибромци A-55 СН2ОСН3 2,2-дихлорцик A-56 СН2ОСН3 2,2-дибромци A-57 СН2ОСН3 СН3 A-58 СН2ОСН3 СН2СН3 A-59 СН2ОСН3 2,2-дихлорцик Таблиця А A-60 СН2OСН3 2,2-дибромци R2 A-61 R3 2OСН2СН3 R4 СН X Y 2,2-дихлорцик 2,2-дихлорциклопропілСН2OСН2СН3 H A-62 СІ СІ 2,2-дибромци 2,2-дибромциклопропілСН2OСН2СН3 З A-63 СІ СІ СН3 СН3 A-64 СНСН2OСН2СН3 3 СН СІ СІ СН2СН3 3 2,2-дихлорцик СН2СН3 A-65 СНСН2OСН2СН3 3 СН СІ СІ 3 2,2-дихлорциклопропілСН2OСН2СН3 3 A-66 СН СІ СІ 2,2-дибромци 2,2-дибромциклопропілСН2OСН2СН3 3 A-67 СН СІ СІ 2,2-дихлорцик 2,2-дихлорциклопропілСН2OСН2СН3 H A-68 Br Br 2,2-дибромци A-69 СН3 2,2-дибромциклопропілСН2OСН2СН3 H Br Br СН3 A-70 СНСН2OСН2СН3 3 СН Br Br СН2СН3 3 СН2СН3 A-71 СНСН2OСН2СН3 3 СН Br Br 2,2-дихлорцик 3 2,2-дихлорциклопропілСН2OСН2СН3 3 A-72 СН Br Br 2,2-дибромци 2,2-дибромциклопропіл СН3 Br Br Для застосування відповідно доСІ даного 2,2-дихлорциклопропіл H СІ винаходу сполуки І перетворені у 2,2-дибромциклопропіл можуть бути H СІ СІ емульсії, СНзвичайні композиції, наприклад, розчини,СІ СІ СН3 СН3 3 суспензії, дуети, СН3 порошки, пасти 3 та СІ СІ гранули. СН2СН3 СН Форма застосування від 2,2-дихлорциклопропіл залежить СН3 конкретного СІ СІ призначення; вона призначена забезпечити в 2,2-дибромциклопропіл СН3 СІ СІ кожному випадку тонкодисперсний та рівномірний 2,2-дихлорциклопропіл H Br розподіл сполуки відповідно до винаходу. Br 2,2-дибромциклопропіл H Br Br Композиції одержують відомим способом, СНнаприклад, додаванням до активного інгредієнта СН3 СН3 Br Br 3 СН2СН3 СН3 СН3 Br Br розчинники і/або носії, при необхідності з 2,2-дихлорциклопропіл Br Br використанням емульгаторів таСН3 диспергаторів. 2,2-дибромциклопропіл розчинниками/допоміжними СН3 Br Br Придатними 2,2-дихлорциклопропіл H СІ СІ речовинами по суті є: 2,2-дибромциклопропіл - вода, ароматичні розчинники (наприклад, H СІ СІ СНпродукти Solvesso, ксилол), парафіни (наприклад, СН3 СН3 СІ СІ 3 фракції мінеральних 3масел), спирти (наприклад, СН2СН3 СН СН3 СІ СІ метанол, бутанол, пентанол, бензиловий спирт), 2,2-дихлорциклопропіл СН3 СІ СІ кетони (наприклад, циклогексанон, СІ гамма2,2-дибромциклопропіл СН3 СІ бутриолактон), піролідони (N-метилпіролідон, N2,2-дихлорциклопропіл H Br Br октилпіролідон), ацетати (глікольдіацетат), гліколі, 2,2-дибромциклопропіл H Br Br диметилові аміди кислот жирного ряду, кислоти СНжирного ряду та СН3 СН3 Br Br 3 складні ефіри кислот жирного СН2СН3 В принципі можуть застосовуватися також і СН3 СН3 Br Br ряду. 2,2-дихлорциклопропіл СН3 Br Br суміші розчинників; 2,2-дибромциклопропіл СН3 Br Br - носії, такі як подрібнені природні мінерали 2,2-дихлорциклопропіл глини, тальк, крейда) і H СІ СІ (наприклад, каоліни, 2,2-дибромциклопропіл H СІ СІ подрібнені синтетичні мінерали (наприклад, СНвисокодисперсний СН3 діоксид кремнію, СІ СІ СН3 силікати); 3 СН2СН3 емульгатори, такі як неіонні й аніонні емульгатори СН3 СН3 СІ СІ (наприклад, поліоксіетиленові СН3 ефіри СІ жирних 2,2-дихлорциклопропіл СІ спиртів, алкілсульфонати та арилсульфонати), та 2,2-дибромциклопропіл СН3 СІ СІ диспергуючі агенти, такі як лігнінсульфітні луги та 2,2-дихлорциклопропіл H Br Br метилцелюлоза. 2,2-дибромциклопропіл H Br Br 15 81561 Придатними поверхнево-активними речовинами є солі лужних металів, лужноземельних металів та амонієві солі лігносульфонової кислоти, нафталінсульфонової кислоти, фенолсульфонової кислоти, дибутилнафталінсуль фонової кислоти, алкіларилсульфонати, алкілсульфати, алкілсульфонати, сульфати жирних спиртів, жирні кислоти та гліколеві ефіри сульфатованих жирних кислот, крім того, конденсати сульфонованого нафталіну та нафталінових похідних з формальдегідом, конденсати нафталіну або нафталінсульфонової кислоти з фенолом, октилфенолом, нонілфенолом, алкілфенілполігліколеві ефіри, трибутилфенілполігліколеві ефіри, тристеарилфенілполігліколеві ефіри, алкіларилполіефірні спирти, конденсати спирту та спирту жирного ряду/етиленоксиду, етоксилована рицинова олія, поліоксіетиленалкілові ефіри, етоксилований поліоксипропілен, ацеталь полігліколевого ефіру лаурилового спирту, складні ефіри сорбіту, лігнінсульфітні відпрацьовані луги та метилцелюлоза та блокспівполімери етиленоксиду/пропіленоксиду. Речовинами, придатними для одержання розчинів, емульсій, паст або масляних дисперсій, які розприскують безпосередньо, є фракції мінеральних масел із середньою-високою точкою кипіння, такі як гас або дизельне масло, крім того кам'яновугільні масла, а також масла (олії) рослинного або тваринного походження, аліфатичні, циклічні або ароматичні вуглеводні, наприклад, толуол, ксилол, парафін, тетрагідронафталін, алкіловані нафталіни або їх похідні, метанол, етанол, пропанол, бутанол, циклогексанол, циклогексанон, ізофорон, сильно полярні розчинники, наприклад, диметилсульфоксид, N-метилпіролідон або вода. Порошки, матеріали для розсіювання та дуети можуть бути одержані шляхом змішування або спільного розмелу активних речовин із твердим носієм. Гранули, наприклад, гранули з покриттям, імпрегновані гранули або гомогенні гранули, можуть бути одержані шляхом зв'язування активних інгредієнтів із твердими носіями. Прикладами твердих носіїв є мінеральні землі, такі як силікагелі, силікати, тальк, каолін, аттаклей, вапняк, вапно, крейда, болюс, лес, глина, доломіт, діатомова земля, сульфат кальцію, сульфат магнію, оксид магнію, подрібнені синтетичні матеріали, добрива, такі як, наприклад, сульфат амонію, фосфат амонію, нітрат амонію, сечовини та продукти рослинного походження, такі як зернове борошно, борошно з кори дерев, деревне борошно та борошно з горіхової шкарлупи, порошки із целюлози та інші тверді носії. Загалом композиції містять від 0,01 до 95 мас.%, краще від 0,1 до 90 мас.% активного інгредієнта. Активні інгредієнти застосовують із чистотою від 90% до 100%, краще від 95% до 100% (згідно з даними спектра ЯМР). Далі наведені приклади складів: 1. Продукти для розведення водою 16 A. Розчинні концентрати (SL) 10 мас. частин сполуки відповідно до винаходу розчиняють у воді або у водорозчинному розчиннику. Альтернативно додають змочувальні агенти або інші допоміжні речовини. Активний інгредієнт розчиняється при розведенні водою. B. Дисперсійні концентрати (DC) 20 мас. частин сполуки відповідно до винаходу розчиняють у циклогексаноні з додаванням диспергатора, наприклад, полівінілпіролідону. Розведення водою дає дисперсію. С. Емульгувальні концентрати (ЕС) 15 мас. частин сполуки відповідно до винаходу розчиняють у ксилолі з додаванням додецилбензолсульфонату кальцію та етоксилованої рицинової олії (у кожному випадку 5% концентрації). При розведені у воді утворюється емульсія. D. Емульсії (EW, ЕО) 40 мас. частин сполуки відповідно до винаходу розчиняють у ксилолі з додаванням додецилбензолсульфонату кальцію та етоксилованої рицинової олії (у кожному випадку 5% концентрації). Цю суміш вводять у воду за допомогою емульгатора (Ultraturrax) і перетворюють у гомогенну емульсію. При розведенні у воді утворюється емульсія. E. Суспензії (SC, OD) У кульовому млині з мішалкою перемелювали 20 мас.ч. сполуки відповідно до винаходу з додаванням диспергатора, змочувального агента і води або органічного розчинника, одержуючи тонкодисперсну суспензію активного інгредієнта. Розведення водою приводить до стабільної суспензії активного інгредієнта. F. Гранули, які диспергуються у воді, та розчинні у воді гранули (WG) 50 мас.ч. сполуки відповідно до винаходу тонко подрібнювали з додаванням диспергаторів і змочувальних агентів і перетворювали у гранули, які диспергуються у воді або розчинні у воді гранули за допомогою технічних засобів (наприклад, екструзією, в скрубері із розбризкувальним пристроєм, у псевдозрідженому шарі). Розведення водою дає стабільну дисперсію або розчин активного інгредієнта. G. Порошки, що диспергуються у воді, та розчинні у воді порошки (WP, SP) 75 мас.ч. сполуки відповідно до винаходу подрібнювали в роторно-статорному млині при додаванні диспергатора, змочувальних агентів та силікагелю. Розведення водою приводить до стабільної дисперсії або розчину активного інгредієнта. 2. Продукти, що застосовуються нерозбавленими Н. Розпилювані порошки (DP) 5 мас.ч. сполуки відповідно до винаходу тонко подрібнювали та ретельно змішували з 95% тонко подрібненого каоліну. У результаті одержували розпилюваний продукт. І. Гранули (GR, FG, GG, MG) 0,5 мас.ч. сполуки відповідно до винаходу тонко подрібнювали та вводили в контакт із 95,5% носіїв. Сучасними методами є екструзія, сушіння 17 81561 розпилюванням або обробка у псевдозрідженому шарі. У результаті одержують гранули, які застосовують нерозбавленими. J. Ультранизькооб'ємні розчини (UL) 10 мас.ч. сполуки відповідно до винаходу розчиняють в органічному розчиннику, наприклад, ксилолі. У результаті одержують продукт, який застосовують нерозбавленим. Активні інгредієнти можуть бути використані як такі, у формі їх композицій або форм застосування, одержаних з них, наприклад, у формі призначених для безпосереднього обприскування розчинів, порошків гелів, суспензій або дисперсій, емульсій, масляних дисперсій, паст, розпилюваних продуктів, матеріалів для розкидання, або гранул, мікрокапсул (CS), балабушок або таблеток, шляхом розбризкування, розпилення, опудрювання, розкидання або поливу. Форми застосування повністю залежать від намічених цілей; передбачається, що необхідно забезпечити в кожному випадку найбільш можливий тонкодисперний розподіл активних інгредієнтів відповідно до винаходу. Водні форми використання можуть бути приготовлені з емульсійних концентратів, паст або змочувальних порошків (порошки для розпилення, масляні дисперсії) шляхом додавання води. Для одержання емульсій, паст або масляних дисперсій речовини як такі або розчинені в маслі або розчиннику, можуть бути гомогенізовані у воді за допомогою змочувальних агентів, реагенту, що надає клейкості, диспергатора або емульгатора. Альтернативно, можна приготовити концентрати, які складаються з активної речовини, змочувального агента, реагенту, що надає клейкості, диспергатора або емульгатора та, при необхідності, розчинника або масла, причому такі концентрати придатні для розведення водою. Концентрації активного інгредієнта в готових до використання продуктах можуть змінюватися у відносно широкому інтервалі. Загалом, вони перебувають у межах від 0,0001 до 10 %, краще від 0,01 до 1%. Активні інгредієнти можуть також з успіхом застосовуватися в ультранизькооб'ємному способі (ULV), у якому можливо застосовувати склади, які містять понад 95 мас.% активного інгредієнта або навіть застосовувати активний інгредієнт без домішок. Різні типи масел, змочувальних агентів, ад'ювантів, гербіцидів, фунгіцидів, інших пестицидів або бактерицидів можуть додаватися до активних інгредієнтів, при необхідності, безпосередньо перед застосуванням. Ці агенти звичайно змішують із агентами відповідно до винаходу у масовому співвідношенні від 1:10 до 10:1. Сполуки формули І є е фективними при прямому і при опосередкованому впливі, при прийомі з їжею, а також при взаємній годівлі та перенесенні. Кращі способи застосування полягають у внесенні у водойми, у ґрунт, щілини та тріщини, на пасовища, у компостні купи, каналізаційні мережі, у воду, на підлогу, стіни або шляхом 18 розбризкування за периметром, а також у приманках. Відповідно до кращого втілення винаходу сполуки формули І застосовують шляхом внесення в ґрунт. Внесення в ґрунт є особливо придатним для використання проти мурах, термітів, ос, цвіркунів або тарганів. Відповідно до іншого кращого втілення винаходу для застосування несільськогосподарських шкідників, таких як мурахи, терміти, оси, мухи, москіти, цвіркуни, сарана, таргани та лускавиця домашня, сполуки формули І застосовують у вигляді складів приманок. Приманка може бути рідкою, твердою або напівтвердою композицією (наприклад, гелем). Тверді приманки можуть бути сформовані в різні вироби та форми, придатні для відповідного застосування, наприклад, гранули, блоки, бруски, диски. Рідкі приманки можуть бути налиті в різні пристрої для забезпечення належного застосування, наприклад, відкриті контейнери, обприскувачі, джерела крапель або джерелавипарники. Гелі можуть бути на основі водної або масляної матриць і можуть бути введені в склади для конкретного використання на основі їх липкості, вологозатримання або характеристик старіння. Приманкою, застосовуваною в композиції, є продукт, який є в достатньому ступені притягальним для збудження комах, таких як мурахи, терміти, оси, мухи, москіти, цвіркуни й т.п., або для спонукання тарганів до поїдання нього. Такий атрактант може бути вибраний з харчових стимуляторів або пара- й/або статевих феромонів. Придатні харчові стимулятори вибирають, наприклад, із тваринних і/або рослинних білків (м'ясного, рибного або кров'яного кормового борошна, частин комах, порошку з цвіркунів, яєчного жовтка), з жирів і масел тваринного і/або рослинного походження, або моно-, оліго- або поліорганосахаридів, зокрема, із сахарози, лактози, фруктози, декстрози, глюкози, крохмалю, пектину або навіть меляси або меду, або із солей, таких як сульфат амонію, карбонат амонію або ацетат амонію. Свіжі або загниваючі частини фр уктів, сільськогосподарських культур, рослин, тварин, комахи або їх особливі частини також можуть бути харчовим стимулятором. Феромони, як відомо, більше є спеціальним засобом для комах. Конкретні феромони описані в літературі та відомі спеціалісту в даній галузі. Композиції сполук формули І у вигляді аерозолів (наприклад, в аерозольних балончиках), масляних спреїв або пульверизаторів у значній мірі придатні для непрофесійного користувача для боротьби із шкідниками, такими як мухи, блохи, кліщі, москіти, сарана або таргани. Аерозольні засоби переважно складаються з активної сполуки, розчинників, таких як нижчі спирти (наприклад, метанол, етанол, пропанол, бутанол), кетони (наприклад, ацетон, метил етил кетон), парафінові вуглеводні (наприклад, гас), які мають температурний інтервал кипіння від приблизно 50 до 250°С, диметилформамід, N-метилпіролідон, диметилсульфоксид, ароматичні вуглеводні, такі 19 81561 як толуол, ксилол, вода, та, крім того, допоміжні речовини, такі як емульгатори, наприклад, моноолеат сорбіту, олеїлетоксилат, який має 3-7 моль етиленоксиду, етоксилат жирного спирту, парфумерні масла, такі як ефірні масла, ефіри середніх жирних кислот з нижчими спиртами, ароматичні карбонільні сполуки, якщо це доцільно, стабілізатори, такі як бензоат натрію, амфотерні поверхнево-активні речовини, нижчі епоксиди, триетилортоформіат та, у разі потреби, пропеленти, такі як пропан, бутан, азот, стиснене повітря, диметиловий ефір, діоксид вуглецю, оксид азоту або суміш ци х газів. Масляні композиції, що розприскуються, відрізняються від аерозольних сполук тим, що в них не використовуються пропеленти. Сполуки формули І та їх відповідні композиції можуть також застосовуватися в москітних спіральках та обкурюваних спіральках, димових шашках, випарних пластинках, довгострокових випарниках або в інших незалежних від нагрівання випарних системах. Способи боротьби з інфекційними захворюваннями, які передаються комахами (наприклад, малярією, тропічною пропасницею та жовтою пропасницею, лімфатичним філяріозом та лейшманіозом), за допомогою сполук формули І, а також їх відповідних композицій полягають в обробці поверхонь бараків і будинків, шляхом розбризкування стисненим повітрям і просочування занавісок, наметів, предметів обмундирування, ліжкових сіток, пасток для мух це-це і т.п. Інсектицидні композиції для застосування до ниток, тканин, трикотажних виробів, нетканих матеріалів, сітчастих матеріалів або фольги та брезентів бажано містять суміш, яка включає інсектицид, необов'язково, репелент та, щонайменше, одну сполучн у речовину. Просочування занавісок і ліжкових сіток головним чином здійснюють шляхом занурення текстильного матеріалу в емульсії або дисперсії інсектициду або шляхом розбризкування їх на полотна. Наведений далі перелік пестицидів, разом з якими можуть використовуватися сполуки формули І, ілюстр ує можливі комбінації, але не носить обмежуючий характер: Органофосфати: Ацефа т, Азинфос-метил, Хлорпірифос, Хлорфенвінфос, Діазинон, Дихлорвос, Дикротофос, Диметоат, Дисуль фотон, Етіон, Фенітротіон, Фентіон, Ізоксатіон, Малатіон, Метамідофос, Метидатіон, Метил-Паратіон, Метилпаратіон, Мевінфос, Монокротофос, Оксидеметон-метил, Параоксон, Паратіон, Пентоат, Фозалон, Фосмет, Фосфамідон, Форат, Фоксим, Піриміфос-метил, Профенофос, Протіофос, Сульпрофос, Тербуфос, Триазофос, Трихлорфон; Карбамати: Аланікарб, Бенфурбакарб, Карбарил, Карбосульфан, Феноксикарб, Фуратіокарб, Індоксакарб, Метіокарб, Метоміл, Оксаміл, Піримікарб, Пропоксур, Тіодикарб, Триазамат; Піретроїди: Біфентрин, Цифлутрин, Циперметрин, альфа-Циперметрин, 20 Дельтаметрин, Есфенвалерат, Етофенпрокс, Фенпропатрин, Фенвалерат, Цихалотрин, ЛямбдаЦихалотрин, Перметрин, Силафлуо фен, ТауФлувалінат, Тефлутрин, Тралометрин, ЗетаЦиперметрин; Регулятори росту членистоногих: а) інгібітори синтезу хітину: бензоїлсечовини: Хлорфлуазурон, Дифлубензурон, Флуциклоксурон, Флуфеноксурон, Гексафлумурон, Луфенурон, Новалурон, Тефлубензурон, Трифлум урон; Бупрофезин, Діофенолан, Гекситіазокс, Етоксазол, Клофентазин; b) антагоністи екдизону: Галофенозид, Метоксифенозид, Тебуфенозид; с) ювеноїди: Пірипроксифен, Метопрен, Феноксикарб; d) інгібітори біосинтезу ліпідів: Спіродиклофен; Неонікотиноїди: Ацетаміприд, Клотіанідин, Флонікамід, Імідаклоприд, Нітенпірам, Тіаклоприд, Тіаметоксам; Різне: Абамектин, Ацехіноцил, Амітраз, Азадирактин, Біфеназат, Bacillus thuringiensis, Bacillus subtilis, Картап, Хлорфенапір, Хлордимеформ, Циромазин, Діафентіурон, Динетофуран, Діофенолан, Емамектин, Ендосульфан, Етипрол, Феназахін, Фіпроніл, Форметанат, Форметанату гідрохлорид, Гідраметилнон, Індоксакарб, 4-{(2Z)-2-({[4(трифторметокси)аніліно]карбоніл}гідразоно)-2-[3(трифторметил)-феніл]етил}бензонітрил, Піридабен, Піметрозин, Спіносад, Сірка, Тебуфенпірад, Тіаметоксам та Тіоциклам. З комахами можна боротися шляхом обробки знищуваного паразита/шкідника, його їжі, середовища перебування, середовища розмноження або його осередку пестицидно ефективною кількістю сполук або композицій формули І. Під "осередком" розуміють середовище перебування, середовище розмноження, ґрунт, площу, матеріал або середовище, у якій шкідник або паразит росте або може рости. Загалом, "пестицидно ефективна кількість" означає кількість активного інгредієнта, необхідна для досягнення помітного впливу на ріст, включаючи ефекти некрозу, смерті, затримки в розвитку, запобігання та усунення, знищення або іншого скорочення появи та активності знищуваних організмів. Пестицидно ефективна кількість може відрізнятися для різних сполук/композицій, використовуваних у даному винаході. Пестицидно ефективна кількість композицій також буде відрізнятися залежно від основних умов, таких як бажаний пестицидний ефект і тривалість, погодні умови, вид знищуваного шкідника, осередок, спосіб нанесення та подібні. Сполуки формули І та їх композиції можуть використовува тися для захисту деревних матеріалів, таких як дерева, дощаті забори, шпали, і т.д., а також будинків, таких як житлові будинки, надвірні будови, виробничі будови, а також будівельних матеріалів, меблів, шкіряних виробів, волокон, вінілових виробів, електричних дротів та кабелів і т.д. від мурах і/або термітів, а також для запобігання нанесення мурахами і 21 81561 термітами шкоди сільськогосподарським культурам або людям (наприклад, коли шкідники вторгаються у вдома та суспільні будинки). Сполуки формули І наносяться не тільки на навколишню поверхню ґрунту або на ґрунт, який перебуває під підлогою, для захисту дерев'яних матеріалів, але також можуть наноситися на пиломатеріали, зокрема на бетонні поверхні під підлогою, на опори в нішах, бруси, багатошарову фанеру, меблі, і т.д., дерев'яні вироби, такі як дошки, півдюймові дошки, і т.д. та вінілові вироби, такі як ізольований електричний дріт, вінілові листи, теплоізоляційні матеріали, такі як стирольні піни, і т.д. У випадку застосування винаходу проти мурах, які наносять шкоду сільськогосподарським культурам або людям, композицію для боротьби із шкідниками відповідно до винаходу наносять безпосередньо на гніздо мурах або на місця поблизу такого гнізда, або ж використовують як приманку. Сполуки або композиції відповідно до винаходу можуть наноситися як профілактика на місця, у яких очікується поява шкідників. У випадку обробки ґрунту або у випадку нанесення на місце зосередження шкідників або їх гніздо, кількість активного інгредієнта становить від 0,0001 до 500г на 100м 2, краще від 0,001 до 20г на 100м 2. Особливо кращим варіантом даного винаходу є обробка ґрунту для боротьби з термітами (Isoptera). Звичайні норми витрати для захисту матеріалів становлять, наприклад від 0,01г до 1000г активної сполуки на м 2 оброблюваного матеріалу, бажано від 0,1г до 50г на м 2. Інсектицидні композиції для використання в просочуванні матеріалів звичайно містять від 0,001 до 95 мас.%, краще від 0,1 до 45 мас.%, та більш краще від 1 до 25 мас.% щонайменше одного репеленту і/або інсектициду. При використанні композицій у приманках звичайний вміст активного інгредієнта становить від 0,0001 мас.% до 15 мас.%, бажано від 0,001 мас.% до 5 мас.% активної сполуки. Використовувана композиція також може містити інші домішки, такі як розчинник для активного матеріалу, смакова домішка, консервант, барвник або гірка домішка. Її привабливість може також бути підви щена за рахунок спеціально підібраних кольорів, форми або текстури. При використанні композицій у спреях вміст активного інгредієнта становить від 0,001 до 80 мас.%, краще від 0,01 до 50 мас.%, та найбільш краще від 0,01 до 15 мас.%. Приклади впливу на шкідників Методика досліджень 1. Активність проти мурах аргентинських, мурах-женців, мурах-акробатів, мурахдеревоточців, вогненних мурах, мух кімнатних, жигалок звичайних, сірих м'ясних мух, амарильозних москітів, кулексів, малярійних комарів, рудих тарганів, котячих бліх і рудих іксодових собачих кліщів через контакт зі склом. Скляні пробірки (сцинтиляційні флакони об'ємом 20мл) обробляли за допомогою 0,5мл розчину активного інгредієнта в ацетоні. Кожну пробірку 22 провертали без накривання протягом близько 10 хвилин для того, щоб розчин повністю покрив її поверхню, а ацетон повністю висох. Комах або кліщів поміщали в кожну пробірку. Пробірки зберігали при температурі 22°С та спостерігали за ефектами такої обробки в різні проміжки часу. Результати представлені в Таблиці І. 2. Активність проти аргентинських мурах, мурах-акробатів, мурах-деревоточців, вогненних мурах і жовтоногих термітів через контакт із ґрунтом Для мурах дослідження проводили в чашках Петрі. Чашки заповнювали тонким шаром 1% агару у воді, і поверх агар у розподіляли піщаний ґрунт із Флориди (5г для маленьких чашок та 11г для більших чашок). Активний інгредієнт розчиняли в ацетоні та розподіляли по поверхні піску. Чашки продували, щоб випарувався ацетон, запускали в них мурах і накривали. У кожну чашку додавали 20%-й розчин меду у воді. Чашки зберігали при температурі 22°С та спостерігали за смертністю в різні проміжки часу. Для термітів, чашки заповнювали тонким шаром 1% агару. Поверх агару розподіляли тонким шаром попередньо оброблений ґрунт. Для обробкиґрунту активний інгредієнт розбавляли ацетоном на основі масового співвідношення та додавали до 100г ґрунту. Ґрунт поміщали в ємність і продували протягом 48 годин. Рівень вологості ґрунту був установлений на рівні польової вологоємності шляхом додавання 7мл води. У кожну чашку запускали термітів-робітників. Через 1 день у кожну чашку клали маленький шматочок фільтрувального паперу як джерело їжі, по необхідності додавали додаткову кількість води для підтримки вологості ґрунту. Використовувані в тесті чашки зберігали в темному інкубаторі при 25°С та відносній вологості приблизно 80%. За термітами спостерігали щодня для визначення смертності (мертві особини та нездатні стояти прямо, які проявляють тільки слабкі ознаки рухів). Результати представлені в Таблиці І. 3. Активність проти аргентинських мурах, мурах-акробатів, мурах-деревоточців, вогненних мурах, кімнатних мух, жовтоногих термітів, формозанських носатих термітів і руди х тарганів через пастку. Для аргентинських мурах, мура х-акробатів і мурах-деревоточців досліди проводили в чашках Петрі. Мура хам забезпечували джерело води, і після цього позбавляли джерела їжі на 24 години. Пастки містили або 20% розчин меду у воді, або розмелений корм для кішок. У пастку додавали розчин активного інгредієнта в ацетоні. У кожну чашку додавали 0,2мл обробленого розчини меду у воді або 150мг обробленого котячого корму, поміщеного в ковпачок. Чашки накривали та зберігали при температурі 22°С. За смертністю мурах спостерігали щодня. Результати представлені в Таблиці І. Для вогненних мурах як матриця для приманки використали кукурудзяну крупу. Пастку з кукурудзяною крупою одержували шляхом використання суміші знежиреної кукурудзяної крупи (80%), соєвого масла (19,9%), ацетону та 23 81561 активного інгредієнта (0,1%). Чашки Петрі забезпечувалися джерелами води. У кожну чашку запускали дорослих особин вогненних мурах. Наступного дня в чашки ставили контейнери з пастками, які містять 250г приманної суміші. За смертністю мурах спостерігали щодня. Результати представлені в Таблиці І. Для кімнатних мух дослідження проводили на дорослих мухах у віці 2-5 днів після вилуплення. До матриці пастки, що містить суміш сухого молока та цукру в співвідношенні 1:1 додавали розчин активного інгредієнта в ацетоні, і суміші давали просохнути. Аналізи проводили в ємностях, що містять 250мг приманки в тарілці, поміщеної на дно кожної такої ємності. Кімнатних мух запускали в ємності із приманками, і ємності закривали. Дослідні ємності зберігали при 22°С. За ємностями спостерігали через 4 години після обробки для визначення смертності (смертність плюс захворюваність (нездатність підтримувати вертикальне положення)). Результати представлені в Таблиці І. У випадку з термітами розчин активного інгредієнта в ацетоні наносили на фільтрувальний папір. Процентний вміст активного інгредієнта розраховували, виходячи з маси фільтрувального паперу. Ацетон застосовували тільки до необроблених контрольних зразків. Оброблений папір продували для випарювання ацетону, зволожували мл води та поміщали в чашки Петрі, заповнені піском. При необхідності під час дослідження додавали воду. Біологічний аналіз проводили з використанням одного обробленого фільтра та приблизно 30 термітів-робітників на тестову ча шку. Тестові ча шки зберігали при 25°С та відносній вологості приблизно 85% і щодня спостерігали за смертністю (мертві або захворілі комахи) або інтоксикацією. Мертвих або захворілих комах видаляли щодня. Результати представлені в Таблиці І. Для тарганів як дослідні ємності використали коробки для тарганів з вентиляційними кришками. Верхні 3-4см таких коробок обробляли вазеліном і мінеральним маслом, щоб запобігти можливості втечі. У міру необхідності додавали воду. Приманку готовили, використовуючи розмелений котячий корм, і додавали розчин активного інгредієнта в ацетоні на основі масового співвідношення. Обробленому корму давали просохнути. Тарганів запускали в коробки та позбавляли джерела їжі на 24 години перед внесенням приманки. На терезах зважували по 0,03 грам приманки на коробку. Коробки зберігали при 22°С та за смертністю тарганів спостерігали щодня. Результати представлені в Таблиці І. 4. Активність проти амарильозних москітів, п'ятисмужкових комарів та личинок малярійних комарів через обробку води. Як тестові ємності використовували планшети з комірками. Активний інгредієнт розчиняли в ацетоні та розбавляли водою для одержання необхідних концентрацій. Одержаний розчин, який містить приблизно 1% ацетону додавали в кожну комірку. У кожну комірку додавали 10 личинок комарів (4-а личинкова стадія) в 1мл води. 24 Личинок щодня підгодовували однією краплею печінкового порошку. Чашки накривали та зберігали при 22°С. Смертність аналізували щодня, а також видаляли мертвих личинок і живих або мертвих лялечок. Наприкінці тесту живих личинок, що залишилися, рахували та визначали відсоток смертності. Результати представлені в Таблиці І. Кожний тест повторювали, щонайменше, тричі. Результати Тести, проведені зі сполуками формул 1-1 та І2, показали наступні результати: Активність проти різних рядів Загальноприйнята назва шкідника аргентинська мураха мураха-жнець мураха-акробат мураха-деревоточець вогненна мураха муха кімнатна жигалка звичайна сіра м'ясна муха амарильозний москіт кулекс малярійний комар рудий тарган котяча блоха рудий іксодовий собачий кліщ аргентинська мураха мураха-акробат мураха-деревоточець вогненна мураха жовтоногий терміт Латинська назва шкідника Н Активність через контакт зі склом Linepithema humile 10 Pogonomyrmex Californicus 10 Crematogaster spp. 10 Camponotus flohdanus 10 Solenopsis invicta 10 Musca domestica 10 Stomoxys calcitrans 10 Sarcophaga sp. 10 Aedes aegypti 10 Culex quinquefasciatus 0,5 Anopheles albimanus 1м Blattella germanica 100 Ctenocephalides felis 100 Rhipicephalus sanguineus 10 Активність через контакт із ґрунто Linepithema humile 0,1 Crematogaster spp. 0,01 Camponotus floridanus 0,01 Solenopsis invicta 0,01 Reticulitermes flavipes 0,00 Активність через приманку Linepithema humile 1,0 Crematogaster spp. 1,5 Camponotus floridanus 2,0 Solenopsis invicta 0,7 Musca domestica 0,1 Reticulitermes flavipes 0,1 аргентинська мураха мураха-акробат мураха-деревоточець вогненна мураха муха кімнатна жовтоногий терміт формозанський носатий Coptotermes formosanus 0,1 терміт рудий тарган Blattella germanica 0,3 Активність через обробку води амарильозний москіт Aedes aegypti 1,0 кулекс Culex quinquefasciatus 1,0 малярійний комар Anopheles albimanus 1,0
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюUse of n-arylhydrazine derivative and method for controlling non-crop pests
Автори англійськоюvon Dein Wolfgang, OLOUMI-SADEGHI HASSAN, Kuhn David G., Armes Nigel, Koradin Christopher
Назва патенту російськоюПрименение производного n-арилгидразина и способ борьбы с несельскохозяйственными вредителями
Автори російськоюОлоуми-Садегхи Хассан, Кун Дэвид Дж., Армес Найджел, Корадин Кристофер
МПК / Мітки
МПК: A01N 37/52
Мітки: шкідниками, застосування, похідної, n-арилгідразину, боротьби, несільськогосподарськими, спосіб
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/12-81561-zastosuvannya-pokhidno-n-arilgidrazinu-ta-sposib-borotbi-z-nesilskogospodarskimi-shkidnikami.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Застосування похідної n-арилгідразину та спосіб боротьби з несільськогосподарськими шкідниками</a>
Попередній патент: Перетискний клапан
Наступний патент: Флексографічна друкарська машина
Випадковий патент: Апарат повітряного охолодження