Сільськогосподарський або садівничий хімікат, спосіб боротьби із захворюваннями рослин і продукт для боротьби із захворюваннями рослин

Реферат: Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом являє собою сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів, і може використовуватися як агент для боротьби із захворюваннями рослин, який може зменшувати вміст активного інгредієнта: , [Формула 1] UA 114458 C2 1 2 (у загальній формулі R представляє алкільну групу з 1-6 атомами вуглецю, R представляє атом водню, алкільну групу з 1-3 атомами вуглецю, алкенільну групу або 1 алкінільну групу з 2-3 атомами вуглецю, A представляє атом азоту або метинову групу, Y представляє атом галогену, і n дорівнює 0 або 1). UA 114458 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 Галузь техніки [0001] Цей винахід стосується сільськогосподарського або садівничого хімікату, способу боротьби із захворюваннями рослин і продукту для боротьби із захворюваннями рослин. Зокрема, цей винахід стосується сільськогосподарського або садівничого хімікату, який містить принаймні один тип сполуки на основі азолу як активний інгредієнт, способу боротьби із захворюваннями рослин з використанням цього хімікату й продукту для боротьби із захворюваннями рослин, який містить сполуку на основі азолу. Рівень техніки [0002] Відомо, що певні типи похідних 2-заміщеного-5-бензил-1-азолілметилциклопентанолу проявляють фунгіцидну активність (наприклад, див. патентні документи 1–3). Джерела інформації: Патентна Джерела інформації: [0003] Патентний документ 1: публікація нерозглянутої заявки на патент Японії № H0193574A (опублікована 12 квітня 1989 р.). Патентний документ 2: публікація нерозглянутої заявки на патент Японії № H01-186871A (опублікована 26 липня 1989 р.). Патентний документ 3: WO 2012/169516 (опублікована 13 грудня 2012 р.). Виклад суті винаходу Технічна задача [0004] До цього часу існує потреба в сільськогосподарських і садівничих хімікатах, які мають низьку токсичність по відношенню до людини й тварин, є надзвичайно безпечними в користуванні й демонструють сильний ефект протидії великій різноманітності захворювань рослин. [0005] У боротьбі із захворюваннями за допомогою сільськогосподарських і садівничих хімікатів також постають такі проблеми, як вплив на нецільові організми, вплив на довкілля й поява стійких до хімікатів грибків. З цієї причини сільськогосподарський або садівничий хімікат, який може демонструвати сильний ефект протидії зі зменшеною кількістю розпилення, є бажаним для того, щоб знизити токсичність нецільових організмів, зменшити навантаження на довкілля й пригнітити появу стійких до хімікатів грибків. [0006] Цей винахід було розроблено з урахуванням вищезазначених проблем. Метою цього винаходу є запропонувати сільськогосподарський або садівничий хімікат, який демонструє відмінний ефект протидії й вимагає меншої кількості розпилення для отримання такого самого ступеня ефекту, що й від традиційних хімікатів. Вирішення задачі [0007] Першим аспектом сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом є сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів; і сполуку, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази, як іще один з активних інгредієнтів. [0008] [Формула 1] 1 45 50 [0009] Крім того, у загальній формулі (I) R представляє алкільну групу з 1–6 атомами 2 вуглецю, R представляє атом водню, алкільну групу з 1–3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2–3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2–3 атомами вуглецю, A представляє атом азоту 1 або метинову групу, Y представляє атом галогену, і n дорівнює 0 або 1. [0010] Другим аспектом сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом є сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною вище загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів; і сполуку, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, як іще один з активних інгредієнтів. [0011] Третім аспектом сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом є сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене 1 UA 114458 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 наведеною вище загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів; і хлороталоніл як іще один з активних інгредієнтів. [0012] Продукт для боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом містить: азольне похідне, представлене наведеною вище загальною формулою (I); і сполуку, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази, сполуку, яка має здатність до інгібування синтезу βтубуліну, або хлороталоніл як комбінований препарат для змішування й використання множини активних інгредієнтів. [0013] Спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом являє собою спосіб, який включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об'єктів з використанням описаного вище сільськогосподарського або садівничого хімікату. Корисні ефекти винаходу [0014] Оскільки сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить множину сполук як активні інгредієнти, сільськогосподарський або садівничий хімікат може проявляти синергічний ефект і може демонструвати сильний ефект протидії. Опис варіантів втілення [0015] Далі буде описано варіант втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату, продукт для боротьби із захворюваннями рослин і спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом. [0016] Сільськогосподарський або садівничий хімікат Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом являє собою змішану композицію й містить множину активних інгредієнтів. Один із активних інгредієнтів являє собою азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I). Тобто на додаток до азольного похідного, представленого загальною формулою (I), сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить принаймні одну іншу сполуку як активний (-і) інгредієнт (-и). На додаток до азольного похідного, представленого наведеною нижче загальною формулою (I), як одного активного інгредієнта, сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом включає сполуку, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази, сполуку, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, або хлороталоніл. [0017] (1) Активні інгредієнти (1-1) Азольне похідне Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить як один з активних інгредієнтів азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I) (надалі — азольне похідне (I)). [0018] [Формула 2] 1 [0019] У загальній формулі (I) R являє собою алкільну групу з 1–6 атомами вуглецю. Приклади алкільної групи з 1–6 атомами вуглецю включають метильну групу, етильну групу, (1метил)етильну групу, н-пропільну групу, 1-метилпропільну групу, 2-метилпропільну групу, нбутильну групу, 1-метилбутильну групу, 2-метилбутильну групу, 1-етилпропільну групу, 1,11 диметилетильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу тощо. Серед них у якості R переважною є алкільна група з 1–4 атомами вуглецю, більш переважними є метильна група й етильна група, і ще більш переважною є метильна група. 2 [0020] У наведеній вище загальній формулі (I) R представляє атом водню, алкільну групу з 1–3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2–3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2–3 атомами вуглецю. Приклади алкільної групи з 1–3 атомами вуглецю включають метильну групу, етильну групу, (1-метил)етильну групу, н-пропільну групу тощо. Приклади алкенільної групи з 2– 3 атомами вуглецю включають вінільну групу, 2-пропенільну групу тощо. Приклади алкінільної 2 групи з 2–3 атомами вуглецю включають 2-пропінільну групу тощо. З них у якості R переважними є атом водню, метильна група, етильна група й н-пропільна група, і більш переважною є метильна група. 1 [0021] У загальній формулі (I) Y представляє атом галогену. А саме приклади атома 1 галогену включають атом хлору, атом фтору, атом брому й атом йоду. З них у якості Y переважними є атом хлору й атом фтору, і більш переважним є атом хлору. 2 UA 114458 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 [0022] У загальній формулі (I) n дорівнює 0 або 1. У випадку коли n дорівнює 1, формула не 1 обмежується позицією зв'язку Y , але переважною є позиція, за якої утворюється 4-заміщена бензильна група. [0023] У загальній формулі (I) A представляє атом азоту або метинову групу. Серед них у якості A переважним є атом азоту. [0024] Переважним специфічним прикладом азольного похідного (I) є азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (Ia). [0025] [Формула 3] 2 [0026] У цьому випадку в загальній формулі (Ia) Y представляє атом хлору, атом фтору або атом водню. [0027] Крім того, азольне похідне (I) має стереоізомери, які відрізняються просторовою конфігурацією органічних груп, зв'язаних із циклопентановим кільцем, причому кожен стереоізомер має оптичні ізомери. Відповідно, азольне похідне (I) може являти собою речовину, яка включає ці ізомери незалежно один від одного, або речовину, яка включає довільну долю кожного ізомеру. Серед ізомерів переважною є азольне похідне, у якого цис-тип — це гідроксильна група, зв'язана з циклопентановим кільцем, і більш переважною є азольне похідне, 1 у якого цис-тип — це гідроксильна група й заміщена R або незаміщена бензильна група, зв'язані з циклопентановим кільцем. [0028] Крім того, сільськогосподарський або садівничий хімікат може включати два або 1 2 1 більше типів азольного похідного (I), у якому відрізняється принаймні один із R , R , A, Y і n. [0029] Азольне похідне (I) проявляє відмінну фунгіцидну активність проти багатьох типів грибків, які спричиняють захворювання рослин. Крім того, хімікат, який містить азольне похідне (I) як активний інгредієнт, має низьку токсичність по відношенню до людини й тварин, є надзвичайно безпечним в користуванні й може демонструвати сильний ефект протидії великій різноманітності захворювань рослин. [0030] Спосіб отримання азольного похідного (I) не має особливих обмежень, і азольне похідне (I) можна отримувати з використанням загальновідомого способу виробництва. [0031] (1-2) Сполука, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази У першому аспекті до складу сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом на додаток до азольного похідного (I) як одного активного інгредієнта входить сполука, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази (надалі — сполука SDHI). Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить сполуку SDHI і азольне похідне (I) як активні інгредієнти, може вимагати меншої кількості розпилення хімікатів для отримання такого самого ступеня ефекту, що й у випадку, коли сполука SDHI є єдиним використовуваним агентом. [0032] Приклади сполуки SDHI включають біксафен, боскалід, пентіопірад, флуксапіроксад, ізопіразам, бензовіндифлупір, флуопірам, фураметпір, трифлузамід, флутоланіл, мепроніл, фенфурам, карбоксин, оксикарбоксин, бензовіндифлупір, пенфлуфен, седаксан, ізофетамід, мепроніл, флутоланіл, беноданіл тощо. Серед них особливо переважними є біксафен, боскалід, флуксапіроксад, бензовіндифлупір, пентіопірад і ізопіразам. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який включає принаймні один з біксафену, боскаліду, флуксапіроксаду, бензовіндифлупіру, пентіопіраду й ізопіразаму, проявляє особливо високу активність. До складу сільськогосподарського або садівничого хімікату може входити один тип або множина типів сполуки SDHI. [0033] Біксафен, боскалід, флуксапіроксад, бензовіндифлупір, пентіопірад, ізопіразам і інші сполуки SDHI можна отримувати з наявних у продажу композицій або виготовляти з використанням загальновідомого способу виробництва. [0034] (1-3) Сполука, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну У другому аспекті до складу сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом на додаток до азольного похідного (I) як одного активного інгредієнта входить сполука, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить сполуку, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, і 3 UA 114458 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 азольне похідне (I) як активні інгредієнти, може вимагати меншої кількості розпилення хімікатів для отримання такого самого ступеня ефекту, що й у випадку, коли сполука, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, є єдиним використовуваним агентом. [0035] Приклади сполуки, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, включають беноміл, карбендазим, фуберидазол, тіабендазол, тіофанат, тіофанатметил, зоксамід, етабоксам, діетофенкарб тощо. Серед них переважним є тіофанатметил. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який включає тіофанатметил, проявляє особливо високу активність. До складу сільськогосподарського або садівничого хімікату може входити один тип або множина типів сполуки, яка має здатність до інгібування синтезу βтубуліну. Тіофанатметил і інші сполуки, які мають здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, можна отримувати з наявних у продажу композицій або виготовляти з використанням загальновідомого способу виробництва. [0036] (1-4) Хлороталоніл У третьому аспекті до складу сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом на додаток до азольного похідного (I) якодного активного інгредієнта входить хлороталоніл. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить хлороталоніл і азольне похідне (I) як активні інгредієнти, може вимагати меншої кількості розпилення хімікатів для отримання такого самого ступеня ефекту, що й у випадку, коли хлороталоніл є єдиним використовуваним агентом. Хлороталоніл можна отримувати з наявних у продажу композицій або виготовляти з використанням загальновідомого способу виробництва. [0037] (2) Композиція У варіанті втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом співвідношення азольного похідного (I) й активних інгредієнтів, відмінних від азольного похідного (I), (їх загальна кількість у випадках, коли до складу хімікату включено множину сполук) у суміші становить, у ваговому співвідношенні, переважно від 1000:1 до 1:1000, більш переважно від 750:1 до 1:750 і ще більш переважно від 500:1 до 1:500. Крім того, у випадках, коли до складу хімікату входить множина активних інгредієнтів як активних інгредієнтів, відмінних від азольного похідного (I), співвідношення активних інгредієнтів, відмінних від азольного похідного (I), у суміші можна встановити відповідним чином у залежності від застосування хімікатів. [0038] На додаток до описаних вище активних інгредієнтів сільськогосподарський або садівничий хімікат може містити тверді носії, рідкі носії (розріджувачі), поверхнево-активні речовини або інші допоміжні композиції. Таким чином, сільськогосподарський або садівничий хімікат може набувати різних форм, таких як порошок, порошок, що змочується, гранули або емульсія. [0039] У сільськогосподарському або садівничому хімікаті загальний вміст азольного похідного (I) й активних інгредієнтів, відмінних від азольного похідного (I), переважно становить від 0,1 до 95 % за масою, більш переважно від 0,5 до 90 % за масою і ще більш переважно від 2 до 80 % за масою відносно загальної кількості сільськогосподарського або садівничого хімікату. [0040] Приклади твердих носіїв, використовуваних як допоміжні композиції, включають тальк, каолін, бентоніт, діатомову землю, білий вуглець, глину тощо. Приклади рідких носіїв, використовуваних як допоміжні композиції, включають воду, ксилол, толуол, хлорбензол, циклогексан, циклогексанон, диметилсульфоксид, диметилформамід, спирт тощо. Поверхневоактивні речовини, використовувані як допоміжні композиції, можна використовувати з різною метою залежно від їхнього ефекту. Наприклад, як емульгатор можна використовувати поліоксіетиленалкілариловий ефір, поліоксіетиленсорбітанмонолаурат тощо. Як диспергатор можна використовувати лігнінсульфонат, дибутилнафталінсульфонат тощо. Як змочувальний агент можна використовувати алкілсульфонат, алкілфенілсульфонат тощо. [0041] Сільськогосподарський або садівничий хімікат можна використовувати в немодифікованому стані або після розведення до заданої концентрації з використанням такого розріджувача, як вода. При використанні після розведення загальна концентрація активних інгредієнтів знаходиться переважно в діапазоні від 0,001 до 1,0 % відносно загальної кількості хімічного агента після розведення. [0042] Оскільки сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом проявляє синергічний ефект у своїй протидії захворюванням рослин, сільськогосподарський або садівничий хімікат може вимагати меншої кількості розпилення хімікатів для отримання такого самого ступеня ефекту, що й у випадку, коли єдиним використовуваним агентом є азольне похідне (I) або інший активний інгредієнт, включений разом з азольним похідним (I). Тому токсичність у нецільових організмів і навантаження на довкілля можна знизити. Крім того, очікується, що поява стійких до хімікатів грибків може бути пригнічена, тому що 4 UA 114458 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 використовувану кількість відповідних сполук можна зменшити. Крім того, оскільки сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом містить два інгредієнти, які мають значно відмінні молекулярні структури, як активні інгредієнти для отримання ефекту протидії захворюванням рослин, сільськогосподарський або садівничий хімікат забезпечує протидію широкому спектру захворювань. [0043] Сільськогосподарський або садівничий хімікат можна отримувати шляхом приготування кожного з активних інгредієнтів окремо й подальшого їх змішування для отримання готового сільськогосподарського або садівничого хімікату. Таким чином, в обсяг цього винаходу також входить продукт для боротьби із захворюваннями рослин, який містить окремо азольне похідне (I) й інший активний інгредієнт як препарати для змішування, за допомогою якого інгредієнти змішують для використання в боротьбі із захворюваннями рослин. У випадках коли до складу хімікату включено два або більше активних інгредієнтів, відмінних від азольного похідного (I), активні інгредієнти, відмінні від азольного похідного (I) також можуть бути відокремлені один від одного. [0044] (3) Ефект протидії захворюванням рослин Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом демонструє ефект протидії великій різноманітності захворювань рослин. Приклади відповідних захворювань включають наведені нижче. Слід зазначити, що в дужках після кожної назви захворювання вказано основний (-і) патогенний (-і) грибок (грибки), що спричиняє (-ють) це захворювання. [0045] Тобто відповідні захворювання включають іржу сої (Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae), септоріозну буру плямистість сої (Septoria glycines), пурпурний церкоспоріоз сої (Cercospora kikuchii), пірікуляріоз рису (Pyricularia grisea), буру плямистість листя рису (Cochliobolus miyabeanus), бактеріальний опік листя рису (Xanthomonas oryzae), ризоктоніоз рису (Rhizoctonia solani), стеблову гниль рису (Helminthosporium sigmoideun), гіберельоз рису (Gibberella fujikuroi), гниль сходів рису (Pythium aphanidermatum), борошнисту росу ячменю (Erysiphe graminis f. Sp hordei), стеблову іржу ячменю (Puccinia graminis), жовту іржу ячменю (Puccinia striiformis), смугасту плямистість листя ячменю (Pyrenophora graminea), ринхоспоріоз ячменю (Rhynchosporium secalis), летючу сажку ячменю (Ustilago nuda), телеоморфу ячменю (Pyrenophora teres), фузаріоз колоса ячменю (Fusarium graminearum, Microdochium nivale), борошнисту росу пшениці (Erysiphe graminis f. Sp tritici), буру іржу пшениці (Puccinia recondita), жовту іржу пшениці (Puccinia striiformis), вічкову плямистість пшениці (Pseudocercosporella herpotrichoides), фузаріоз колоса пшениці (Fusarium graminearum, Microdochium nivale), септоріоз колоскової луски пшениці (Phaeosphaeria nodorum), септоріоз листя пшениці (Septoria tritici), фузаріозну снігову плісняву пшениці (Microdochium nivale), офіобольозну кореневу гниль (Gaeumannomyces graminis), чорну плямистість пшениці (Epicoccum spp), піренофороз (Pyrenophora tritici-repentis), пухирчасту сажку кукурудзи (Ustilago maydis), антракноз кукурудзи (Colletotrichum graminicola), буру плямистість кукурудзи (Kabatiella zeae), сіру плямистість листя кукурудзи (Cercospora zeae-maydis), жовту плямистість листя кукурудзи (Setosphaeria turcica), плямистість листя кукурудзи (Cochliobolus carbonum), буру плямистість листя кукурудзи (Physoderma maydis), іржу кукурудзи (Puccinia spp), коричневу плямистість кукурудзи (Bipolaris maydis), жовту плямистість кукурудзи (Phyllosticta maydis), фузаріоз качана кукурудзи (Gibberella zeae), іржу цукрової тростини (Puccinia spp), борошнисту росу гарбузових (Sphaerotheca fuliginea), антракноз (Colletotrichum lagenarium, Glomerella cingulata), несправжню борошнисту росу огірків (Pseudoperonospora cubensis), сіру гниль огірків (Phytophthora capsici), фузаріозне в'янення огірка (Fusarium oxysporum f.sp.cucumerinum), фузаріозне в'янення кавуна (Fusarium oxysporum f.sp.niveum), борошнисту росу яблуні (Podosphaera leucotricha), паршу яблуні (Venturia inaequalis), моніальну гниль яблуні (Monilinia mali), альтернаріоз яблуні (Alternaria alternata), некроз яблуні (Valsa mali), чорну плямистість груші (Alternaria kikuchiana), борошнисту росу груші (Phyllactinia pyri), іржу груші (Gymnosporangium asiaticum), паршу груші (Venturia nashicola), борошнисту росу полуниці (Sphaerotheca humuli), буру гниль плодових кісточкових (Monilinia fructicola), синю цвіль цитрусових (Penicillium italicum), борошнисту росу винограду (Uncinula necator), несправжню борошнисту росу винограду (Plasmopara viticola), гломерелльозну гниль ягід винограду (Glomerella cingulata), іржу винограду (Phakopsora ampelopsidis), борошнисту росу помідорів (Erysiphe cichoracearum), альтернаріоз помідорів (Alternaria solani), борошнисту росу баклажанів (Erysiphe cichoracearum), альтернаріоз картоплі (Alternaria solani), борошнисту росу тютюну (Erysiphe cichoracearum), коричневу плямистість тютюну (Alternaria longipes), церкоспороз цукрових буряків (Cercospora beticola), фузаріозне в'янення редису (Fusarium oxysporum f.sp.raphani), сіру гниль, яка уражає різні культури (Botrytis cinerea), і склеротініоз (Sclerotinia sclerotiorum) тощо. 5 UA 114458 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [0046] Крім того, приклади відповідних рослин включають дикорослі рослини, сорти, рослини й сорти, отримані шляхом традиційної гібридизації або плазмогамії, і генетично рекомбінантні рослини й сорти, отримані шляхом генетичних маніпуляцій. Приклади генетично рекомбінантних рослин і сортів включають толерантні до гербіцидів культури, стійкі до шкідників культури, у яких рекомбіновано ген продукції інсектицидного білка, стійкі до патогенів культури, у яких рекомбіновано ген продукції стійкого до патогену похідного, культури з покращеним смаком, культури з підвищеною врожайністю, культури з покращеним збереженням тощо. Специфічні приклади генетично рекомбінантних сортів включають торгові назви Roundup Ready, Liberty Link, Clearfield, Yieldgard, Herculex, Bollgard тощо. [0047] Крім того, варіант втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом демонструє ефект підвищення кількості врожаю шляхом регулювання росту або ефект підвищення якості великої різноманітності культур і садових рослин. Приклади цих культур включають злаки, такі як пшениця, ячмінь і овес, харчові культури, такі як рис, ріпак, цукрова тростина, кукурудза, маїс, соя, горох, арахіс і буряк, капусту, часник, редиску, моркву, яблуню, грушу, цитрусові, такі як мандарин, апельсин і лимон, персик, вишню, авокадо, манго, папаю, червоний перець, огірок, диню, полуницю, тютюн, помідор, баклажан, газонну траву, хризантему, азалію й інші декоративні рослини. [0048] Крім того, азольне похідне (I) демонструє надзвичайно сильний ефект захисту матеріалів від великої різноманітності шкідливих мікроорганізмів, які роз'їдають промислові матеріали, і може використовуватися як активний інгредієнт для засобів захисту промислових матеріалів. З огляду на це, варіант втілення сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом також можна використовувати як засіб захисту промислових матеріалів. [0049] (4) Інші активні інгредієнти Для підвищення ефективності дії в якості сільськогосподарського або садівничого хімікату сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом можна використовувати в комбінації з іншими відомими активними інгредієнтами (активними інгредієнтами, які містяться у фунгіцидах, інсектицидах, акарицидах або гербіцидах, і агентами, які регулюють ріст рослин) на додаток до описаних вище активних інгредієнтів. [0050] Спосіб боротьби із захворюваннями рослин Сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом можна використовувати не тільки для обробки листя, наприклад шляхом обприскування листя, але й для обробки відмінних від листя об'єктів, наприклад обробки насіння, обробки ґрунту змочуванням або обробки поверхні води. Отже, спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об'єктів з використанням описаного вище сільськогосподарського або садівничого хімікату. Під час обробки відмінних від листя об'єктів обсяг необхідної праці можна скоротити порівняно з обсягом праці, необхідним для обробки листя. [0051] У разі застосування шляхом обробки насіння хімікат наносять на насіння шляхом змішування й перемішування порошку, що змочується, й порошку тощо з насінням або шляхом занурення насіння в розведений порошок, що змочується, тощо. Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних у разі обробки насіння, становить, наприклад, від 0,01 до 10 000 г і переважно від 0,1 до 1000 г на 100 кг насіння. Насіння, оброблене сільськогосподарським або садівничим хімікатом, можна використовувати в той самий спосіб, що й звичайне насіння. [0052] У разі застосування шляхом зрошення, посадочну ямку або місце поблизу неї можна обробляти гранулами тощо під час пересадження розсади тощо, або насіння або ґрунт навколо рослини можна обробляти гранулами, порошком, що змочується, тощо. Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних у разі зрошення, становить, наприклад, від 0,01 до 10 2 000 г і переважно від 0,1 до 1000 г на 1 м сільськогосподарської або садової ділянки. [0053] У разі застосування шляхом обробки поверхні води поверхню води затоплюваного поля можна обробляти гранулами тощо. Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних у разі обробки поверхні води, становить, наприклад, від 0,1 до 10 000 г і переважно від 1 до 1000 г на 10 акрів затоплюваного поля. [0054] Загальна кількість активних інгредієнтів, використовуваних для обприскування листя, становить, наприклад, від 20 до 5000 г і переважно від 50 до 2000 г на 1 га сільськогосподарської або садової площі, такої як поле, рисове затоплюване поле, сад або теплиця. [0055] Крім того, оскільки використовувані концентрація й кількість відрізняються залежно від форми агента, часу використання, способу використання, місця використання, цільових культур тощо, їх можна збільшувати або зменшувати в межах зазначених вище діапазонів. [0056] Суть винаходу 6 UA 114458 C2 5 Згідно з вищезгаданим першим аспектом сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом є сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів; і сполуку, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази, як іще один з активних інгредієнтів. [0057] [Формула 4] 1 10 15 20 25 30 35 [0058] Крім того, у загальній формулі (I) R представляє алкільну групу з 1–6 атомами 2 вуглецю, R представляє атом водню, алкільну групу з 1–3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2–3 атомами вуглецю або алкінільну групу з 2–3 атомами вуглецю, A представляє атом азоту 1 або метинову групу, Y представляє атом галогену, і n дорівнює 0 або 1. [0059] Крім того, у першому аспекті сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом вищезгадана сполука, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази, переважно являє собою принаймні один з біксафену, боскаліду, флуксапіроксаду, пентіопіраду, бензовіндифлупіру й ізопіразаму. [0060] Крім того, другим аспектом сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом є сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною вище загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів; і сполуку, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, як іще один з активних інгредієнтів. [0061] Крім того, у другому аспекті сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом сполука, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, переважно являє собою тіофанатметил. [0062] Крім того, третім аспектом сільськогосподарського або садівничого хімікату за цим винаходом є сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною вище загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів; і хлороталоніл як іще один з активних інгредієнтів. [0063] Крім того, сільськогосподарський або садівничий хімікат за цим винаходом використовують переважно як фунгіцид. [0064] Крім того, у сільськогосподарському або садівничому хімікаті за цим винаходом вищезгадане азольне похідне переважно являє собою азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (Ia). [0065] [Формула 5] 2 40 45 [0066] Крім того, у загальній формулі (Ia) Y представляє атом хлору, атом фтору або атом водню. [0067] Продукт для боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом містить окремо: азольне похідне, представлене наведеною вище загальною формулою (I); і сполуку, яка має здатність до інгібування сукцинатдегідрогенази, сполуку, яка має здатність до інгібування синтезу β-тубуліну, або хлороталоніл як комбінований препарат для змішування й використання множини активних інгредієнтів. [0068] Спосіб боротьби із захворюваннями рослин за цим винаходом являє собою спосіб, який включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об'єктів з використанням описаного вище сільськогосподарського або садівничого хімікату. 7 UA 114458 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 [0069] Варіанти втілення цього винаходу докладніше описані далі з використанням робочих прикладів. Звичайно, цей винахід не обмежується наведеними нижче прикладами, і, безумовно, можливі різноманітні способи в тому, що стосується його деталей. Крім того, цей винахід не обмежується варіантами втілення, описаними вище, і в межах формули винаходу можливі різноманітні модифікації. Варіанти втілення, отримані шляхом відповідного поєднання технічних засобів, розкритих за допомогою варіантів втілення, також входять у технічний обсяг цього винаходу. Крім того, всі документи, розкриті в цій специфікації, включені до неї шляхом посилання. Приклади [0070] Досліджували протимікробні властивості змішаної композиції 3-(4-хлорбензил)-2гідрокси-1-метил-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ілметил)циклопентанкарбонової кислоти метилу (надалі — сполука (1)) й інших сполук. [0071] Приклад дослідження 1: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і біксафену У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) і біксафену на септоріозі листя пшениці (Septoria tritici). [0072] Агарові пластини, які містять хімікат (-и), отримували шляхом вмішування в культуральне середовище на основі картопляно-декстрозного агару (культуральне середовище PDA) тільки сполуки (1), тільки біксафену або сполуки (1) і біксафену разом у такий спосіб, щоб суміш мала задану концентрацію. Тим часом з периферійної частини колонії септоріозу листя пшениці, заздалегідь вирощеної на агарових пластинах, які не містили хімікатів, брали зразок штаму септоріозу листя пшениці з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на PDA-агарові пластини із вмішаним (-и) до них хімікатом (-ами). Після культивування за 20 °C протягом трьох діб вимірювали діаметр вирощених колоній і визначали ступінь інгібування росту грибків шляхом порівняння цього діаметра з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів, з використанням наведеної нижче формули. R=100 (dc-dt) / dc Крім того, у наведеній вище формулі R представляє показник супресії розповсюдження грибка (%), dc представляє діаметр колонії на необробленій пластині, і dt представляє діаметр колонії на пластині, обробленій хімікатами. Після цього визначали, чи є синергічний ефект від двох типів сполук, у спосіб з використанням формули Колбі (наведена нижче формула). Ступінь інгібування під час змішаного використання (теоретичне значення) = α + ((100 - α) x β) / 100. Слід зазначити, що в наведеній вище формулі α і β відповідно представляють ступені інгібування сполук під час окремого використання кожної із цих сполук. [0073] Результати показано в Таблиці 1. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) і біксафену виявився вищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) і біксафен проявляли синергічний ефект. [0074] Таблиця 1] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0,005 0,005 0,005 0,005 0,005 45 Біксафен м. ч. 2,5 0,63 0,1575 0,0393 0 2,5 0,63 0,1575 0,0393 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 54 31 6 0 0 76 54 41 31 14 6 0 0 [0075] Приклад дослідження 2: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і біксафену У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) і біксафену на офіобольозній кореневій гнилі пшениці (Gaeumannomyces graminis). 8 UA 114458 C2 5 10 15 [0076] Агарові пластини, які містять хімікат (-и), отримували шляхом вмішування в культуральне середовище PDA тільки сполуки (1), тільки біксафену або сполуки (1) і біксафену разом у такий спосіб, щоб суміш мала задану концентрацію. Тим часом з периферійної частини колонії офіобольозної кореневої гнилі пшениці брали зразок штаму офіобольозної кореневої гнилі пшениці з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на PDA-агарові пластини із вмішаним (-и) до них хімікатом (-ами). Після культивування за 20 °C протягом трьох діб вимірювали діаметр вирощених колоній і визначали ступінь інгібування росту грибків шляхом порівняння цього діаметра з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів, у той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 1. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0077] Результати показано в Таблиці 2. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) і біксафену виявився вищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) і біксафен проявляли синергічний ефект. [0078] Таблиця 2] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0,005 0,005 0,005 0,005 0,005 20 25 30 35 Біксафен м. ч. 2,5 0,63 0,1575 0,0393 0 2,5 0,63 0,1575 0,0393 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 29 4 3 0 0 40 29 18 4 18 3 7 0 [0079] Приклад дослідження 3: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) й ізопіразаму У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) й ізопіразаму на сірій гнилі (Botrytis cinerea). [0080] Агарові пластини, які містять хімікат (-и), отримували шляхом вмішування в культуральне середовище PDA тільки сполуки (1), тільки ізопіразаму або сполуки (1) й ізопіразаму разом у такий спосіб, щоб суміш мала задану концентрацію. Тим часом з периферійної частини колонії сірої гнилі, заздалегідь вирощеної на агарових пластинах, що не містили хімікатів, брали зразок штаму сірої гнилі з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на PDA-агарові пластини із вмішаним (-и) до них хімікатом (-ами). Після культивування за 20 °C протягом двох діб вимірювали діаметр вирощених колоній і визначали ступінь інгібування росту грибків шляхом порівняння цього діаметра з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів, у той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 1. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0081] Результати показано в Таблиці 3. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) й ізопіразаму виявивсявищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) й ізопіразам проявляли синергічний ефект. [0082] Таблиця 3] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 Ізопіразам м. ч. 10 2,5 0,63 0,1575 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 69 35 23 9 9 UA 114458 C2 0 0,078 0,078 0,078 0,078 0,078 0,078 5 10 15 20 0,0393 0 10 2,5 0,63 0,1575 0,0393 1 4 72 57 47 40 23 70 38 26 13 6 [0083] Приклад дослідження 4: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і боскаліду У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) і боскаліду на септоріозі листя пшениці (Septoria tritici). [0084] Агарові пластини, які містять хімікат (-и), отримували шляхом вмішування в культуральне середовище PDA тільки сполуки (1), тільки боскаліду або сполуки (1) і боскаліду разом у такий спосіб, щоб суміш мала задану концентрацію. Тим часом з периферійної частини колонії септоріозу листя пшениці, заздалегідь вирощеної на агарових пластинах, які не містили хімікатів, брали зразок штаму септоріозу листя пшениці з використанням свердла (діаметр 4 мм) для корків й інокулювали на PDA-агарові пластини із вмішаним (-и) до них хімікатом (-ами). Після культивування за 25 °C протягом 14 діб вимірювали діаметр вирощених колоній і визначали ступінь інгібування росту грибків шляхом порівняння цього діаметра з діаметром колонії на культуральному середовищі, яке не містило хімікатів, у той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 1. Крім того, визначали синергічний ефект у спосіб з використанням формули Колбі тим самим чином, що й у прикладі дослідження 1. [0085] Результати показано в Таблиці 4. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) і боскаліду виявився вищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) і боскалід проявляли синергічний ефект. [0086] Таблиця 4] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 25 30 35 Боскалід м. ч. 10 2,5 0,63 0,1575 0,0393 0 10 2,5 0,63 0,1575 0,0393 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 100 49 31 0 0 0 100 100 62 49 35 31 6 0 6 0 [0087] Приклад дослідження 5: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і тіофанатметилу У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) і тіофанатметилу на септоріозі листя пшениці (Septoria tritici). [0089] Дослідження й визначення виконували в той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 4, за винятком того, що замість боскаліду використовували тіофанатметил. [0089] Результати показано в Таблиці 5. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) і тіофанатметилу виявився вищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) і тіофанатметил проявляли синергічний ефект. [0090] Таблиця 5] 10 UA 114458 C2 Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0 0,005 0,005 0,005 0,005 0,005 0,005 5 10 Тіофанатметил м. ч. 2,5 0,625 0,156 0,039 0,010 0 2,5 0,625 0,156 0,039 0,010 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 100 76 0 0 0 23 100 100 100 81 30 23 33 23 28 23 [0091] Приклад дослідження 6: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і хлороталонілу У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) і хлороталонілу на септоріозі листя пшениці (Septoria tritici). [0092] Дослідження й визначення виконували в той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 4, за винятком того, що замість боскаліду використовували хлороталоніл. [0093] Результати показано в Таблиці 6. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) і хлороталонілу виявився вищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) і хлороталоніл проявляли синергічний ефект. [0094] Таблиця 6] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0 0,005 0,005 0,005 0,005 0,005 0,005 15 20 25 Хлороталоніл м. ч. 2,5 0,625 0,156 0,039 0,010 0 2,5 0,625 0,156 0,039 0,010 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 30 3 0 0 0 81 100 86 84 81 83 81 85 81 87 81 [0095] Приклад дослідження 7: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і флуксапіроксаду У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) і флуксапіроксаду на септоріозі листя пшениці (Septoria tritici). [0096] Дослідження й визначення виконували в той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 4, за винятком того, що замість боскаліду використовували флуксапіроксад. [0097] Результати показано в Таблиці 7. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) і флуксапіроксаду виявився вищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) і флуксапіроксад проявляли синергічний ефект. [0098] 11 UA 114458 C2 Таблиця 7] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0 0 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 5 10 Флуксапіроксад м. ч. 10,00 2,50 0,63 0,16 0,04 0 10,00 2,50 0,63 0,16 0,04 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 100 100 74 34 11 7 100 100 100 100 98 76 61 38 30 17 [0099] Приклад дослідження 8: дослідження протимікробної активності in vitro з використанням сполуки (1) і пентіопіраду У цьому прикладі дослідження досліджували протимікробні властивості змішаної композиції сполуки (1) і пентіопіраду на сірій гнилі (Botrytis cinerea). [0100] Дослідження й визначення виконували в той самий спосіб, що й у прикладі дослідження 3, за винятком того, що замість ізопіразаму використовували пентіопірад. [0101] Результати показано в Таблиці 8. Той факт, що ступінь інгібування росту за змішування сполуки (1) і пентіопіраду виявився вищим, ніж теоретичні значення, розраховані на основі ступенів інгібування у разі окремого використання відповідних сполук, чітко вказував на те, що сполука (1) і пентіопірад проявляли синергічний ефект. [0102] Таблиця 8] Сполука (1) м. ч. 0 0 0 0,078 0,078 0,078 0,078 Пентіопірад м. ч. 10,00 2,50 0,63 0 10,00 2,50 0,63 Ступінь інгібування росту грибків (%) Виміряне значення Теоретичне значення 93 61 31 13 98 94 90 66 60 40 15 Промислове застосування [0103] Цей винахід можна відповідним чином використовувати як активний інгредієнт агентів для боротьби із захворюваннями рослин, який може протидіяти захворюванням рослин і водночас мінімізувати шкідливий вплив на рослини. 20 ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 25 1. Сільськогосподарський або садівничий хімікат, який містить множину активних інгредієнтів, причому сільськогосподарський або садівничий хімікат містить: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I), як один з активних інгредієнтів; і принаймні один з біксафену, боскаліду, флуксапіроксаду, пентіопіраду, ізопіразаму, тіофанатметилу і хлороталонілу, як ще один з активних інгредієнтів: 12 UA 114458 C2 I 1 5 10 15 2 (у загальній формулі (I) R представляє алкільну групу з 1-6 атомами вуглецю, R представляє атом водню, алкільну групу з 1-3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2-3 атомами вуглецю 1 або алкінільну групу з 2-3 атомами вуглецю, A представляє атом азоту або метинову групу, Y представляє атом галогену, і n дорівнює 0 або 1). 2. Сільськогосподарський або садівничий хімікат за п. 1, який відрізняється тим, що сільськогосподарський або садівничий хімікат використовують як фунгіцид. 3. Сільськогосподарський або садівничий хімікат за п. 1 або п. 2, який відрізняється тим, що азольне похідне являє собою азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (Іа): (Іа) 2 (у загальній формулі (Iа) Y представляє атом хлору, атом фтору або атом водню). 4. Комбінований препарат для боротьби із захворюваннями рослин, який містить: азольне похідне, представлене наведеною нижче загальною формулою (I); і принаймні один з біксафену, боскаліду, флуксапіроксаду, пентіопіраду, ізопіразаму, тіофанатметилу і хлороталонілу, (І) 20 25 1 2 (у загальній формулі (I) R представляє алкільну групу з 1-6 атомами вуглецю, R представляє атом водню, алкільну групу з 1-3 атомами вуглецю, алкенільну групу з 2-3 атомами вуглецю 1 або алкінільну групу з 2-3 атомами вуглецю, A представляє атом азоту або метинову групу, Y представляє атом галогену, і n дорівнює 0 або 1). 5. Спосіб боротьби із захворюваннями рослин, який включає стадію обробки листя або обробки відмінних від листя об’єктів з використанням сільськогосподарського або садівничого хімікату за будь-яким із пп. 1-3. Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 13