Засіб для захисту підшлункової залози та його застосування

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 95789

Опубліковано: 12.09.2011

Автори: Такеучі Коджі, Морітох Юсуке

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

, (I)

в якій М означає N або CR4;

Q1 і Q2 кожний незалежно вибраний з групи, яку складають CO, CS, SO, SO2 та C=NR1;

R2 означає атом водню або групу, вибрану з наступних: (С1-10)алкіл, (С3-12)циклоалкіл, (С3-12)циклоалкіл(С1-5)алкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл(С1-5)алкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл, (С6-10)арил(С1-10)алкіл, гетероарил(С1-5)алкіл, (С9-12)біциклоарил, гетеро(С4-12)біциклоарил, гетеро(С4-12)біциклоарил(С1-5)алкіл, карбоніл(С1-3)алкіл, тіокарбоніл(С1-3)алкіл, сульфоніл(С1-3)алкіл, сульфініл(С1-3)алкіл, іміно(С1-3)алкіл, аміногрупа, (С6-10)арил, гетероарил, гідрокси, (С1-10)алкокси, (С6-10)арилокси, гетероарилокси, карбонільна група, іміногрупа, сульфонільна група та сульфінільна група (кожна з яких може бути заміщеною або незаміщеною);

R3 означає групу, вибрану з наступних: пергалоген(С1-10)алкіл, аміногрупа, (С1-10)алкіл, (С3-12)циклоалкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл, (С6-10)арил(С1-10)алкіл, гетероарил(С1-5)алкіл, (С6-10)арил, гетероарил, карбоніл(С1-3)алкіл, тіокарбоніл(С1-3)алкіл, сульфоніл(С1-3)алкіл, сульфініл(С1-3)алкіл, іміно(С1-3)алкіл, гідрокси, (С1-10)алкокси, (С6-10)арилокси, гетероарилокси, карбонільна група, іміногрупа, сульфонільна група та сульфінільна група (кожна з яких може бути заміщеною або незаміщеною), та заміщене або незаміщене 3-, 4-, 5-, 6- або 7-членне кільце;

R4 означає атом водню або галогену або групу, вибрану з наступних: пергалоген(С1-10)алкіл, аміногрупа, ціаногрупа, тіогрупа, (С1-10)алкіл, (С3-12)циклоалкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл, (С6-10)арил(С1-10)алкіл, гетероарил(С1-5)алкіл, (С6-10)арил, гетероарил, карбоніл(С1-3)алкіл, тіокарбоніл(С1-3)алкіл, сульфоніл(С1-3)алкіл, сульфініл(С1-3)алкіл, іміно(С1-3)алкіл, гідрокси, (С1-10)алкокси, (С6-10)арилокси, гетероарилокси, карбонільна група, іміногрупа, сульфонільна група та сульфінільна група (кожна з яких може бути заміщеною або незаміщеною);

R1 означає атом водню або групу, вибрану наступних: (С1-10)алкіл, (С3-12)циклоалкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл, (С6-10)арил(С1-10)алкіл, гетероарил(С1-5)алкіл, (С9-12)біциклоарил та гетеро(С4-12)біциклоарил (кожний з яких може бути заміщеним або незаміщеним);

L є лінкером, що забезпечує проміжок, який відповідає 1, 2 або 3 атомам між Х та кільцем, до якого L приєднаний (атом лінкера вибраний з групи, яку складають атом вуглецю, атом кисню, атом азоту та атом сірки); і

Х означає групу, вибрану з наступних: (С1-10)алкіл, (С3-12)циклоалкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл, (С6-10)арил(С1-10)алкіл, гетероарил(С1-5)алкіл, (С9-12)біциклоарил, гетеро(С4-12)біциклоарил, карбоніл(С1-3)алкіл, тіокарбоніл(С1-3)алкіл, сульфоніл(С1-3)алкіл, сульфініл(С1-3)алкіл, іміно(С1-3)алкіл, аміногрупа, (С6-10)арил, гетероарил, гідрокси, (С1-10)алкокси, (С6-10)арилокси, гетероарилокси, (С2-6)алкеніл, (С2-6)алкініл, карбонільна група, ціаногрупа, іміногрупа, сульфонільна група та сульфінільна група (кожна із зазначених груп може бути заміщеною або незаміщеною), або її сіль.

2. Засіб за п. 1, в якому лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є піоглітазон або його сіль.

3. Засіб за п. 1, в якому лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є воглібоз.

4. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4-дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)-піримідиніл]метил]бензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів a-глюкозидази.

5. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4-дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)-піримідиніл]метил]бензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є піоглітазон або його сіль.

6. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4-дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)-піримідиніл]метил]бензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є воглібоз.

7. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4-дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)-піримідиніл]метил]-4-фторбензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів a-глюкозидази.

8. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4-дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)-піримідиніл]метил]-4-фторбензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є піоглітазон або його сіль.

9. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4-дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)-піримідиніл]метил]-4-фторбензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є воглібоз.

10. Спосіб захисту підшлункової залози у ссавця, в якому ссавцю вводять лікарський засіб, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та сполуку (І), де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів a-глюкозидази, і де сполукою (І) є сполука, представлена формулою (І):

, (I)

в якій кожний символ є таким, як визначено в п. 1,

або її сіль.

11. Застосування лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та сполуки (І) для виробництва засобу для захисту підшлункової залози, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів a-глюкозидази, і де сполукою (І) є сполука, представлена формулою (І):

, (I)

в якій кожний символ є таким, як визначено в п. 1,

або її сіль.

Текст

1. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та сполуки (І), де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів глюкозидази, де сполукою (І) є сполука, представлена формулою (І): 1 R2 Q N M 2 (19) 1 3 складають атом вуглецю, атом кисню, атом азоту та атом сірки); і Х означає групу, вибрану з наступних: (С1-10)алкіл, (С3-12)циклоалкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл, (С6гетероарил(С1-5)алкіл, (С910)арил(С1-10)алкіл, гетеро(С4-12)біциклоарил, карбо12)біциклоарил, ніл(С1-3)алкіл, тіокарбоніл(С1-3)алкіл, сульфоніл(С13)алкіл, сульфініл(С1-3)алкіл, іміно(С1-3)алкіл, аміногрупа, (С6-10)арил, гетероарил, гідрокси, (С110)алкокси, (С6-10)арилокси, гетероарилокси, (С26)алкеніл, (С2-6)алкініл, карбонільна група, ціаногрупа, іміногрупа, сульфонільна група та сульфінільна група (кожна із зазначених груп може бути заміщеною або незаміщеною), або її сіль. 2. Засіб за п. 1, в якому лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є піоглітазон або його сіль. 3. Засіб за п. 1, в якому лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є воглібоз. 4. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)піримідиніл]метил]бензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів -глюкозидази. 5. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)піримідиніл]метил]бензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є піоглітазон або його сіль. 6. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)піримідиніл]метил]бензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є воглібоз. 7. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)піримідиніл]метил]-4-фторбензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів -глюкозидази. 95789 4 8. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)піримідиніл]метил]-4-фторбензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є піоглітазон або його сіль. 9. Засіб для захисту підшлункової залози, який містить комбінацію лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та 2-[[6-[(3R)-3-аміно-1-піперидиніл]-3,4дигідро-3-метил-2,4-діоксо-1(2Н)піримідиніл]метил]-4-фторбензонітрил або його сіль, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є воглібоз. 10. Спосіб захисту підшлункової залози у ссавця, в якому ссавцю вводять лікарський засіб, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та сполуку (І), де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів -глюкозидази, і де сполукою (І) є сполука, представлена формулою (І): 1 R2 Q N M 2 Q N R3 L X , (I) в якій кожний символ є таким, як визначено в п. 1, або її сіль. 11. Застосування лікарського засобу, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, та сполуки (І) для виробництва засобу для захисту підшлункової залози, де лікарським засобом, що знижує рівень глюкози в крові, але не стимулює секрецію інсуліну, є сенсибілізатор інсуліну з групи тіазолідиндіонів або інгібіторів глюкозидази, і де сполукою (І) є сполука, представлена формулою (І): 1 R2 Q N M 2 Q N R3 L X , (I) в якій кожний символ є таким, як визначено в п. 1, або її сіль. 5 Галузь техніки Даний винахід відноситься до засобу для захисту підшлункової залози який є придатним для лікування діабету і т. ін.. Попередній рівень техніки Відомо, що кількість  клітин підшлункової залози значно зменшується не тільки при діабеті типу 1, але також і типу 2 (рівень глюкози крові натщесерце FPG>126 мг/дл), і зменшення кількості  клітин підшлункової залози було також підтверджено в IFG (Impaired Fasting Glucose - порушена глікемія натщесерце) (110

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Agent for the pancreas protection and use thereof

Автори англійською

Takeuchi Koji, Moritoh Yusuke

Назва патенту російською

Средство для защиты поджелудочной железы и его применение

Автори російською

Такеучи Коджи, Моритох Юсуке

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/513, A61P 1/18, A61K 45/00, A61K 31/4439, A61P 3/10

Мітки: захисту, підшлункової, засіб, залози, застосування

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/16-95789-zasib-dlya-zakhistu-pidshlunkovo-zalozi-ta-jjogo-zastosuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Засіб для захисту підшлункової залози та його застосування</a>

Подібні патенти