Є ще 9 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая водонерастворимое некатионное антибактериальное вещество, полирующий агент, отличающаяся тем, что дополнительно содержит поливинилфосфонат с мол. м. 1000-1000000 и растворитель при pH композиции 4,5-10,0.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что является зубной пастой и включает дополнительно около 5-30 мас. ч. кремнистого полирующего вещества и антибактериальное вещество в количестве 0,25-0,35 мас. ч.

3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что является зубной пастой, содержащей 0,01-5,00 мас. ч. антибактериального вещества и материал, способствующий растворению антибактериального вещества в слюне.

4. Композиция по одному из пп. 1-3, отличающаяся тем, что является зубной пастой, включающей 30-75 мас. ч. водонерастворимого полирующего вещества.

5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что является жидкостью для полоскания рта или жидким средством для чистки зубов, а указанным приемлемым для полости рта растворитель является водный растворитель, в котором присутствует нетоксичный спирт.

6. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что указанное антибактериальное вещество выбрано из группы, состоящей из галогенированных эфиров дифенила, галогенированных салициланилидов, эфиров бензойной кислоты, галогенированных карбанилидов и фенольных соединений.

7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что антибактериальное вещество является галогенированным эфиром дифенила.

8. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что указанный галогенированный эфир дифенила является 2,4,4-трихлор-2-гидроксифенил эфиром.

9. Композиция по пп. 1-8, отличающаяся тем, что указанный поливинилфосфонат присутствует в количестве 0,5- 2,5 мас. ч.

Текст

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая водонерастворимое некатионное антибактериальное вещество, полирующий агент, отличающаяся тем, что дополнительно содержит поливинилфосфонат с мол. м. 1000 - 1000000 и растворитель при рН композиции 4,5 - 10,0. 2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что является зубной пастой и включает дополнительно около 5 - 30 мас. ч. кремнистого полирующего вещества и антибактериальное вещество в количестве 0,25 - 0,35 мас. ч. 3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что является зубной пастой, содержащей 0,01-5,00 мас. ч. антибактериального вещества и материал, C2 (54) КОМПОЗИЦІЯ ДЛЯ ДОГЛЯДУ ЗА РОТОВОЮ ПОРОЖНИНОЮ 35541 идированный эфир – триклозан в сочетании в сочетании с тригидратом цитрата цинка. Триклозан также описан в Европейской патентной публикации 0271332 на имя Davis в виде компонента зубной пасты, содержащего солюбилизирующее средство, такое как пропиленгликоль. Катионные антибактериальные вещества, такие как: хлоргексин и цитилпиридинийхлорид также подвергались подвергались интенсивным исследованиям в качестве антибактериальных предотвращающи х образование зубного налета средств. Однако, как правило, они неэффективны при их использовании с анионными веществами. С другой стороны, некатионние антибактериальные вещества могут быть совместимы с анионными компонентами в пероральной композиций. Однако, пероральные композиции обычно представляют собой смесь многих компонентов, в которых даже такие типично нейтральные вещества, как гумектанты могут повлиять на действие всей композиции. Более того, даже некатионнне антибактериальные средства могут иметь ограниченную предотвращающую образование зубного налета эффективность в смеси с обычно применяемыми веществами, такими как полифосфатные предотвращающие образование конкрементов средства, описанные в публикации патента Великобритании 2200551 и на имя Gaffar с сотр. и Европейском патенте 0251591 на имя Jackson с сотр. В переуступленном в обычном порядке USSN 398605, поданной 25 августа 1980 г, показано, что предотвращающая образование зубного налета эффективность резко возростает при включении усиливающего антибактериальное действие агента (УАА), усиливающего поступление антибактериального средства к поверхностям рта и удерживание на этих поверхностях с оптимизацией поступающего количества и скорости поступлении полифосфата и У АА. К преимуществам настоящего изобретения относится то, что дается пероральная композиция, в которой содержатся по существу водонерастворимое антибактериальное средство и УАА с целью ингибировать образование зубного налета, и такая пероральная композиция содержит жидкий носитель, способный способствовать растворению антибактериального средства в слюне в а ффективных для предотвращения образования зубного камня количествах. Еще одно преимущество изобретения заключается в том, что УАА усиливает поступления и удерживание небольших, но эффективных для предотвращения образования зубного налета количества антибактериального средства на зубах и на мягких тканях внутри рта. И еще одно преимущество настоящего изобретения заключается в том, что дается пероральная предотвращающая образование зубного налета композиция, эффективная с точки зрения снижения возможности заболевания гингиватом. Дополнительные преимущества изобретения станут очевидны при рассмотрении нижеследующего описания. В соответствии с некоторыми его аспектами изобретение относится к пероральной композиции, содержащей эффективное для предотвраще ния образования зубного налета количество по существу воднерастворимого некатионного антибактериального средства, 0,005 – 4 % масс. усиливающего действие антибактериального средства, усиливающего поступление и удерживание антибактериального средства на внутриротовых поверхностях, и перорально приемлимого носителя, способного способствовать растворению антибактериального средства в слюне в эффективном для предотвращении образования зубного натлета количеств, и такая композиция по существу не содержит полифосфатного предотвращающего образования конкрементов средства. Типичные примеры водонерастворимых некатионных антибактериальных средств, особенно желательных с точки зрения эффективности против образования зубного налета, безопасности и приготовления составов, включают следующие вещества . Галоидированные дифениловые эфиры: 2',4,4'-Трихлор-2-гидроксидифениловый эфир (триклозан); 2,2'- Дигидрокси - 5,5'-дибромдифениловый эфир. Галоидированные салоциланиды: 4',5-Дибромсалициланилид; 3,4',5-Трихлорсалициланилид; 3,4',5-Трибромсалициланилид; 3,3,3',5-Тетрахлорсалициданилид; 3,3,3',6 - Тетрахлорсалициланилид; 3,5Дибром-3'-Трифторметилсалициланилид (флюрофен); 5-н-0ктаноил-3'-трифторметилсалициланилид; 3,5-Дибом-4'-трифторметилсалициланилид. Эфиры бензойной кислоты: метиловый эфир п-гидроксибензойной кислоты; этиловый эфир пгидроксибензойной кислоты; пропиловый эфир пгидроксибензойной кислоты; бутиловый эфир пгидроксибензойной кислоты. Галлоидированные карбанилиды: 3,4,4'-трихлоркарбанилид; 3-трифторметил-4,4`-дихлоркарбанилид; 3, 3`,4 трихлоркарбанилид. Фенольное соединение (в том число фенол и его гомологи, моно-и полиалкилфенолы, замещенные в ароматическом ядре галоидом (например: F, Cl, Вr, I) фенолы, резорцин, катехин и их производные и бисфенольные соединения). Фенол и его гомологи: фенол; 2-метилфенол; 3-метилфенол; 4-метилфенол; 4-этилфенол; 2,4диметилфенол; 2,5-диметалфенол; 3,4-диметилфенол; 2,6-диметилфенол; 4-н-пропилфенол; 4-нбутилфенол; 4-н-амилфенол; 4-трет-амилфенол; 4-н-гексилфенол; 4-н-гептилфенол; 2-метокси-4(2-пропенил)фенол(евгенол); 2-изопропил-5метилфенол(тимол). Моно-и полиалкил- и аралкил-галоидфенолы: метил-п-хлорфенол; этил-п-хлорфенол; н-пропилп-хлорфенол; н-бутил-п-хлорфенол; н-амил-пхлорфенол; втор-амил-п-хлорфенол; н-гексил-пхлорфенол; циклогексил-п-хлорфенол; н-гептил-пхлорфенол; н-октил-п-хлорфенол; о-хлорфенол; метил-о-хлорфенол; этил-п-хлорфенол; н-пропило-хлорфенол; н-бутил-о-хлорфенол; н-амил-охлорфенол; трет-амил-о-хлорфенол; н-гексил-охлорфенол; н-гептил-о-хлорфенол; п-хлорфенол; о-бензил-п-хлорфенол; о-бензил-м-метил-п-хлорфенол; о-бензил-м;м-диметил-п-хлорфенол; офенилэтил-п-хлорфенол; о-фенилэтил-м-метил-пхлорфенол; 3-метил-п-хлорфенол; 3,5-диметил-пхлорфенол; 6-этил-3-метил-п-хлорфенол; 6-н 2 35541 пропил-3-метил-п-хлорфенол; 6-изопропил-3-метил-п-хлорфенол; 2-этил-3,5-диметил-п-хлор-фенол; 6-втор-бутил-3-метил-хлорфенол; 2-изопропил-3,5-диметил-п-хлорфенол; 6-диэтил-3-метилп-хлорфенол; 6-втор-октил-3-метил-п-хлорфенол; п-бромфенол; метил-п-бромфенол; этил-п-бромфенол; н-пропил-п-бромбенол; н-бутил-п-бромфенол; н-амил-п-бромфенол; втор-амил-н-бромфенол; н-гексил-п-бромфенол; циклогексил-п-бромфенол; о-бромфенол; трет-амил-о-бромфенол; нгексил-о-бромфенол; н-пропил-м,м-диметил-оброфенол; 3-фенилфенол; 4-хлор-2-метилфонол; 4-хлор-метилфенол; 4-хлор-3,5-диметиофенол; 2,4-дихлор-3,5-диметилфенол; 3,4,5,6-тетрабром2-метилфенол; 5-метил-2-пентилфенол; 4-изопропил-3-метилфенол; 5-хлор-2-гидроксидифенолметан. Резорцин и его производные: резорцин; метилрезорцин; этилрезорцин; н-пропилрезорцин; нбуталрезорцин; н-амилрезорцин; н-гексилрезорцин; н-гептилрезорцин; н-октилрезорцин; н-нонилрезорцин; фенилрезорцин; бензилрезорцин; фенилэтилрезорцин; фенилпропилрезорцин; пхлорбензилрезорцин; 5-хлор-2,4-дигидроксидифенилметан; 4'-хлор-2,4-дигидроксидифенилметан; 5-бром-2,4-дигидроксидифенилметан; 4'' бром-2,4-дигидроксидифенилметан. Бисфенольные соединения: бисфенол А; 2,2'метиленбис(4-хлорфенол); 2,2'-метиленбис(3,4,6трихлорфенол) (гексахлорофен); 2,2'-метиленбис(4-хлор-6-бромфенол); бис(2-гидрокси-3,5-дихлорфенил) сульфид; бис(2-гидрокси-5-хлорбензил)сульфид. Некатионное антибактериальное средство присутствует в пероральной композиции в эффективном для предотвращения образования зубного налета количества, обычно 0,01-5 % масс., предпочтительно 0,03 – 1 %, более предпочтительно 0,25 - 0,5 % или от 0,25 % до менее чем 0,5 % и наиболее предпочтительно 0,25 - 0,35 %, например, 0,3 % в средстве для: чистки зубов или предпочтительно 0,03 – 1 % масс. в жидкости для полоскания рта или жидком средстве для чистки зубов. Ан тибактериальное средство по существу в воде нерастворимо, а это означает, что растворимость в воде при 250С составляет менее 1 % масс., но может быть даже менее 0,1 %. Рекомендуемым галойдированным дифениловым эфиром является триклозан. К рекомендуемым фенольным соединениям относятся: фенол, тимол, эвгенол, гексилрезорцин и 2,2'метиленбис(4-хлор-6-бромфенол). Наиболее рекомендуемым антибадтериальным, предотвращающим образование зубного налета соединением является триплозан. Триклозан описан в вышеупомянутом патенте США 4022880 в качестве антибактериального средства в сочетании с предотвращающим образование коикрементов средством, дающим ионы, цивка, атёйж в описании патента ФРГ 3532860 в сочетании с соединением меди. В описании Европейского патента 0278744 диклозан описан в сочетаний с десенсибидизирующим средством, содержащим источник ионов калия. Триклозан также описан в качестве предотвращающего образование зубного налета средством в составе для чистки зубов, содержащем слоистую жидкокристаллическую поверхностно-ак тивную фазу с растянием между слоями менее 6 мм, и который может содержать цинковую соль (см. опубликованную заявку на Европейский патент 0161898 на имя Zane с сотр.), а также в составе для чистки зубов, содержащем тригидрат цитрата цинка (см. опубликованную заявку на Европейский патент 0161399 на имя Sexton с сотр.). Усиливающий действие антибактериального средства агнет (УАА), который усиливает поступление и удерживание антибактериального средства на поверхностях внутри рта, применяют в количестве, эфективном для достижения такого усиления, в интервале концентраций на пероральную композицию 0,005 – 4 %, предпочтительно 0,1 – 3 %, более предпочтительно 0,5 - 2,6 % масс. УАА может быть простым соединением, предпочтительно способным полимеризоваться мономером, более предпочтительно полимером, причем, последний термин является чисто родовым и может включать, например: олигомеры, гомополимеры, сонолимеры двух или более мономеров, иономеры, блоксополимери, графтсополимеры, сшитые полимеры и сополимеры и т.п. УАА может быть природним или синтетическим и водонерастворим или предпочтительно растворим в воде (слюне) или способен к набуханию (гидратируемыс способным образовывать гидрогель). Средний молекулярный вес УАА 100 - 1000000, предпочтительно 1000 - 1000000, более предпочтительно от 2000 иди 25000 до 250000 или 500000. УАА обычно имеет по меньшей мере одну усиливающую поступление группу, предпочтительно кислотную группу, такую как: сульфоновая или фосфоновая, более предпочтительно фосфоновая или карбоновая или их соль, например: щелочнометаллическая или аммониевая соль, и по меньшей мере одну усиливающую удерживание органическую группу, предпочтительно ряд как усиливающи х поступлений так я усиливающих удерживание групп, причем последним отвечает формула: -(Х) n – R, где: Х=О, N, S, SO, SO2, Р, PO, Si и т.п. R представляет гидрофобный адкил, алкенил, ацил, арил, алкарил, аралкил, гетероцикл или их инертнозамещенные производные и n=0 или n ³1. Вышепривиденный термин «инертнозамещенные производные" включает такой тип заместителей у R, которые обычно негидрофильны и не оказывают заметного влияния на целевые (функции УАА по усилению поступления и удерживания антибактериального средства на внутриротовых поверхностях, и такие группы включают: галоид, например: Сl, Вr,I, карбонид и т.п. Иллюстрацией таких усиливающи х: удерживание групп служит нижеприведенная табл 1. Таблица 1 n 0 3 X -(X)nR метил, этил, пропил, бутил, изобутил, трет-бутил, уиклогексил, аллил, бензил, фенил, хлорфенил, ксилил, пиридил, фуранил, ацетил, бензоил, бутирил, терефталоил и т.д. 35541 Продолжение табл. 1 1 0 N S SО SO2 Р РО Si лентные атомы или группы в виде связей в полимерной цепи вместо или дополнительно к атомам углерода или в качестве сшивающи х фрагментов. Необходимо подчеркнуть, что любой УАА, приведенный в виде примера или иллюстрации, не имеющий как усиливающих поступление, так и усиливающи х удерживание групп, может и предпочтительно должен быть модифицирован химически с получением рекомендуемого УАА, имеющего оба типа групп, продпочтительно целый ряд таких групп. В случае рекомендуемых полимерных УАА желательно для оптимизации субстантивности и поступления антибактериального средства к внутриротовым поверхностям, чтобы повторяющиеся звенья цепи или скелета полимера имели кислотные усиливающие поступление группы в количестве, по меньшей мере, 10 %, предпочтительно, по меньшей мере, 50 %, более предпочтительно, по меньшей мере, 80 % и вплоть до 93 % или 100 % масс. на полимер. В соответствии с рекомендуемым воплощением настоящего изобретения УАА представляет собой полимер, содержащий повторяющиеся звенья, в которых к одному или нескольким атомам углерода полимерной цепи присоединено одна иди несколько усиливающих поступление групп фосфоновой кислоты. Примером такого УАА является поли(винилфосфонавая кислота), содержащая звенья формулы: этокси, бензилокси, тиоацетокси, фенокси, карбоэтокси, карбобензилокси и т.д. этиламино, диэтиламино, пропиламидо, бензиламино, бензоиламидо, фенилацетамидо и т.д. тиобутил, тиоизобутил, тиоаллил, тиобензил, тиофенил, тиопропионил, фенилтиоацетил, тиобензоил и т.д. бутилсульфокси, аллилсульфокси, бонзилсульфокси, фенилсульфокси и т.д. бутилсульфонил, аллилсульфонил, бензилсульфонил, фенилсульфонил и т.д. диэтилфосфинил, этилвинилфосфинил, этилалилфлефинил, этилбензилфосфенил, этилфенилфосфенил диэтилфосфинокси, этилвенилфосфинокси, метилаллилфосфинокси, метилбензилфосфинокси, метилфенилфосфинокси и т.д. триметилсилил, диметилбутилсилил, диметилбензилсилил, диметилвинилсилил, диметилаллилсилил и т.д. В настоящем изобретении усиливающая поступление группа -это группа, связывающая или субстантивно, адгезивно, когезивно ими иным другим путем соединяющая УАА (несущий антибактериальное средство) с внутриротовыми (т.о. зубами и деснами) поверхностями с "доставкой" в результате антибактериального средства к этим поверхностям. Органические усиливающие удержание группы, как правило, гидрофобные, соединяют или каким-то иным путем связывают антибактериальное средство с УАА и тем самым промотируют удерживание антибактериального средства на УАА и косвенно на внутриротовых поверхностя х. В некоторых случаях присоединение антибактериального средства происходит путем его физического захвата УАА, особенно если УАА является сшитым полимером, строение которого само по себе создает повышенное число участков для такого захвата. Наличие в сши том полимере высокомолекулярного более гидрофобного сшивающего фрагмента еще сильнее промотирует физический захват антибактериального средства с присоединением или включением в УАА-полимер. Рекомендуется, чтобы УАА представлял собой анионный полимер, состоящий из цепи или скелета, включающих повторяющиеся звенья, каждое из которые имеет, по меньшей мере, один атом углерода и предпочтительно, по меньшей мере, одну непосредственно или косвенно отходящую одновалентную усиливающую поступление группу и, по меньшей мере, одну непосредственно или косвенно отходящую одновалентную усиливащую удерживание группу, геминально, вациально или, что менее предпочтительно, каким-то иным путем связанные с атомами, предпочтительно атомами углерода цепи. В меньшей степени рекомендуется, чтобы полимер содержал усиливающие поступление группы, и/или усиливающие удерживание группы, и/или другие двухва - /CH 2 - CH/ / ,I PO H 3 2 которая, однако, не имеет усиливающи х удерживаний груупп. Гpyппы последнего типа присутствуют, однако, в поли(І-фосфонопропене), содержащем звенья формулы: - /CH - CH/ | | , II CH3 PO3 H 2 Для применения в настоящем изобретении в качестве УАА, содержащем фосфоновую кислоту, рекомендуется поли (бета-стиролфосфоновая кислота), содержащая звенья формулы: - /CH - CH/ | | , III Ph PO 3H 2 где: Ph – фенил, в которой усиливающая поступление фосфоновая группа и усиливающая удерживание фенильная группа связаны с вицинальными атомами углерода цепи, или сополимер бета-стиролфосфоновой кислоты с винилфосфонилхлоридом, в котором звенья формулы III перемежаются или неупорядочно связаны со звеньями формулы I, или поли(альфа-стиролфосфоновая кислота), содержащая звенья формулы: CH2 C , IV Ph PO3H2 где: группы, усиживающие поступление и удерживание, геминально связаны с цепью. 4 35541 Такие полимеры стиролфосфоновой кислоты и ее сополимеры с другими инертными мономерами с этиленовой ненасщеностью обычно имеют молекулярный вес в интервале 2000 - 30000, предпоч-тительно 2500 - 10000. "Инертные" мономеры не влияют существенно на целевое назначение любого сополимера, применяемого в изобретении в качестве УАА. Другие содержащие группу фосфоновой кислоты полимеры включают, например: фосфонированный этилен со звеньями формулы: полифосфатных солей (см. патент США 4627977 на имя Gaffar с сотр.). В то же время в опубликованном патенте Великобритании 22 00551 описан полимерный поликарбоксилат в качестве возможного компонента пероральной композиции, содержащей линейные молекулярно обезвоженные полифосфатные соли и по существу водонерастворимое лекатионное антибактериальное сродство. Кроме того, в контексте изобретения отмечено, что такой поликарбоксилат заметно эффективен с точки зрения усиления поступления и удерживания неионного антибактериального предотвращающего образование зубного налета средства к поверхностям зубов, когда другой компонент (т.е. молекулярного обезвоженный полифосфат) совместно действует с компонентом, для которого совместное действие с полимерным поликарбоксилатом отсутствует, к примеру, когда компонентом, с которым совместно действует полимерный карбоксилат является некатионное антибактериальное средство. Синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты и их комплексы с различными катионными бактерицидами, цинком и магнием ранее описаны как таковые в качестве предотвращающи х образование конкретентов средств, например, в патенте США № 3429963 на имя Shesdlovsky, патенте США № 4152420 на имя Gaffar и патента США № 3956490 на имя Dieher с сотр., патенте США № 4138477 на имя Gaffar и патенте США № 4183914 на имя Gaffar с сотр. Необходимо указать, что синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, описанные в вышеперечисленных патентах, если они содержат или модифицированы, чтобы содержать, усиливающие удерживание группы, применимы в композициях и способах настоящего изобретения, и описания таких патентов включены в качестве ссылок в настоящее описание. Синтетическое анионные полимерные поликарбоксилаты, применяемые в настоящем изобретении, хорошо известны и часто используются в виде свободных кислот или предпочтительно частично, но более предпочтительно полностью нейтрализованных водорастворимых щелочнометаллических (например, калиевых, но предпочтительно натриевых) или аммониевых солей. Рекомендуются сополимеры малеинового ангидрида или малеиновой кислоты с другим полимеризуемым мономером с этиленовой ненасыщенностью (1:44:1), предпочтительно сополимер метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом молекулярного веса (МВ) 30000 -1000000, наиболее предпочтительно 30000 - 500000. Такие сополимеры поставляются, например, под фирменными названиями Гантрез АN 139 (МВ 500000), AN 119 (МВ 25000) и предпочтительно S-97 для фармацевтических целей (МВ 70000) фирмой GAF Corporation. Другие применимые в качестве УАА полимерные поликарбоксилаты, содержащие или модифицированные, чтобы содержать, усиливающие удерживание группы, включают поликарбоксилаты, описанные в вышецитированном патенте США № 3956480, например сополимеры (1:1) малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирралидоном или этиленом, причем последний производится, напри - /(CH 2 )14 CHPO3 H2 /n - , V где: n может быть, например, целым числом или принимать значения, обеспечивающие полимеру молекулярный вес около 3000, и поли(бутен-4,4дифосфонат)натрий со звеньями формулы: - /CH 2 - CH - - - - / / , VI CH - CH á (PO Na ) 2 3 2 2 и поли(аллилбис(фосфоноэтиламин) со звеньями формулы: - /CH 2 - CH - - - - / / . CH - N á (PO H ) 2 3 2 2 Другие фосфононированные полимеры, например: поли(аллилфосфоноацетат), фосфонированный полиметакрилат и т.д., а такие геминальные дифосфонатные полимеры, описанные в опубликованном Европейском патенте 0321233, могут быть использованы в настоящем изобретении в качестве УАА при условии, разумеется, что они содержат или модифицированы, чтобы содержать, вешеопределенные органические усиливающие удерживание группы. В одном из аспектов изобретения пероральная композиция включает перорально приемлимый носитель, эффективное для предотвращения образования зубного налета количество водонерастворимого некатионного антибактериального средства и усиливающего действие антибактериального средства агента со средним молекулярным весом 1000 - 1000000, содержащим, по меньшей море, одну усиливающую поступление функциональную группу и, по меньшой мере, одну органическую усиливающую удерживанием группу, и такой агент, содержащий указанные группы, свободен или по существу свободен от водорастворимой синтетической анионной линейнополимерной карбоксилатной щелочнометаллической или аммониевой соли с молекулярным весом 1000 1000000. Согласно другому рекомендуемому воплощению изобретения УАА может включать синтетический анионный полимерный карбоксилат. Хотя и не применяемый в настоящем изобретении для совместного действия с полифосфатным предотвращающим образование конкрементов средством, тем не менее синтетический анионный полимерный поликарбоксилат с молекулярным весом 1000 - 1000000, предпочтительно 30000 - 500000 был использован в качестве ингибитора фермента щелочной фосфа тазы при оптимизации предотвращающей образование конкрементов эффективности линейных молекулярного обезвоженных 5 35541 мер, фирмой Monsanto под обозначением ЕМА. № 1103 (MB 100500) и ЕМА Grade 61, а также сополимеры (1:1) акриловой кислоты с метил- или гндроксиэтилметакрилатом метил- или этилметакрилатом, изобутилвиниловым эфиром или N – винил-2-пирролидоном. Дополнительные применимы полимерные поликарбоксилаты описаны в вышецитированных патентах США №№ 4138477 и 4183914 и они содержат или модифицированы, чтобы содержать, усиливающие удерживание группы, в том числе сополимеры малеинового ангидрида со стиролом, изобутиленом или этилвиниловым эфиром, полиакриловые, полиитаконовые и полималеиновые кислоты, а также фульфоакридовые олигомеры с МВ ниже 1000, поставляемые под фирменным названием Vniroyal ND-2. В целом применимы полимеризуемые карбоновые кислоты с этиленовой или олифиновой ненасыщенностью и усиливающей yдеpживание группой, содержащие активированную углеродуглеродную оле финовую двойную связь, легко реализующуюся в полимеризации вследствие присутствий в мономере в альфа-бета-положении по отношению к карбоксилу или в виде части концевого метилена. Примеры таких кислот включают: акриловую, метакриловую, этакриловую, альфахлоракрниловую, кротоновую, бета-акрилоксипропионовую, сорбиновую, альфа-хлорсорбиновую, коричную, бета-стиролакриловую, муконовую, итаноновую. цитраконовую, мезаконовую, глутаконовую, аконитовую, альфа-фенилакриловую, 2-бензилакриловую, 2-циклогексилакриловую, ангеловую, умбелловую, фураровую, малеиновую кислоты и ангидриды этих кислот. Другие различные олефиновые мономеры, сополимеризуемые с вышеперечисленными карбоксильными мономерами, включают; винилацетат, винилхлорид, диметилмалеат и т.д. Сополимеры содержат в достаточном количестве группы солей карбоновых кислот для придания им водорастворимости. Также применимы в настоящем изобретении так называемые карбоксивиниловые полимеры, описанные в качестве компонентов зубной пасты в патенте США 3980767 на им Chown с сорт., патента США 3935306 на имя Roberts с сотр., патенте CША 3913409 на имя Perla c сотр., патенте США 3911904 на имя Harrison и патенте США 3711604 на имя Colodney с сотр. Эти полимеры выпускаются промышленностью, например, фирмой B.F. Coodrich под фирменными названиями Carbopol 934, 940 и 941, и такие промышленные продукты представляют собой коллоидный водорастворимый полимер полиакриловой кислоты, сшитой 0,75-3 % полиаллиясахарозы или аллилпентаэритрита в качестве сбивающего средства, такая сшитая структура и поперечные связи обеспечивают целевое усиление удерживания за счет гидрофобности в/или физического захвата антибактериального срества и т.п. В некоторой степени аналогичен Polycarbophil, представляющий собой полиакриловую кислоту, сшитую менее чем 2 % дивинилгликоля, более низкие количества, молекулярный вес и/или гидрофобность которого в качестве сшивающего средства, не обеспечивают или лишь незначительно обеспечивают усиление удерживания. Примером более эффективного усиливающего удерживание сшивающего средства является 2,5-диметил--1,5-гексадиен. Синтетический анионный полимерный поликабоксилатый компонент в основном представляет собой углеводород с возможными галоидными и кислородосодержащими заместителями и связями, представленными, к примеру, сложноэфирными, простыми эфирными и ОН группами, и его применяют в настоящих композициях в примерны количествах по массе 0,05-4 %, предпочтительно 0,05-3 %, более предпочтительно 0,1-2 %. УАА могут также вклчать природные анионные поликарбоксилаты, содержащие усиливающие удерживание группы. Карбоксиметилцеллюлоза и другие применяемые в качестве связующих средств смолы и пленкообразующие ве щества, не имеющие вышеуказанных усиживающих поступление н/или усиливающих удерживания групп, неэффективны в качестве УАА. В качестве иллюстрации УАА, содержащих в виде усиливающих поступление групп фосфиновую и/или сульфиновую кислоту, могут быть упомянуты полимеры и сополимеры, содержащие звенья или фрагменты, образованные при полимеризации винил- или аллифосфиновой и/или сульфоновой кислот, замещенных, как это необходимо, на 1 иди 2 (или 3) атоме углерода усливащей удерживание группой, например, вышеприведенной формулы –(Х)n-R. Могут быть использованы смеси таких мономеров и их сополимеры с одной или несколькими инертными мономерами с зтиленовой ненасыщенностью типа, описанных выше в приложении к применяемым синтетическим анионным полимерным поликарбоксилатам. Как будет отмечено, в этих и други х полимерных УАА, применимых в настоящем изобретении, обычно только одна кислотная усиливающая поступление группа связана с любым данным углеродным или другим атомом скелета полимера или его ответвления. Полисилэксаны, содержащие или модифицированные, чтобы содержать, отходящие усиливающие поступление или усиливающие удерживание группы, могут быть также использованы в настоящем изобретении в качестве УАА. В качестве УАА в настоящем изобретении применимы иономеры, содержащие или модифицированные, чтобы содержать, усливающие поступление и удерживание группы. Иономеры описаны на стр. 546-573 Энциклопедии химической технологии Кирка Отмера, третье издание, дополнительный том, Джон Вили и сыновья Инк., 1984 г., которое вводится в настоящее описание в виде ссылки. Кроме того в настоящем изобретении в качестве УАА применимы при условии, что они содержат или модифицированы, чтобы содержать, усиливающие удерживание группы, полиэфиры, полиуретаны и искусственные природные полиамиды, в том числе белки и белковые соединения, такие как: коллаген,поли(аргинин) и другие полимеризованные аминокислоты. В одном из аспектов настоящего изобретения УАА со средним молекулярным весом 10001000000, содержит, по меньшей мере, одну усиливающую поступление функциональную группу и, по меньшей мере, одну органическую усиживающую удерживание группу, и такой агент с указан 6 35541 ными группами не содержит или фактически не содержит водорастворимой синтетической анионной линейно полимерной щелочнометаллической или аммониевой поликарбоксилатной соли с молекулярным весом 1000-1000000. В настоящем изобретении рекомендуемой пероральной композицией является средство для чистки зубов, содержащее примерно 0,3 % масс. антибактериального средства (например, триклозана) т 1,5-3% масс. поликарбоксилата в качестве УАА. Не желая быть связанными определенной теорией, тем не менее полагают, что УАА, в особенности полимерный УАА обычно представляет собой анионный пленкуобразующий материал, который, как полагают, прикрепляется к поверхности зубов и образует на этой поверхности непрерывную пленку, предотвращающую з убы от доступа бактерий. Не исключено, что некатионное антибактериальное средство образует комплекс или иную форму связи с УАА с получением в результате пленки комплекса или аналогичного образования на поверхности зубов. Способность УАА образовать пленку, а также усиление поступления и удерживания антибактериального средства на поверхности зубов под воздействием УАА, видимо, делает поверхность зубов неблагоприятной для аккумулирования бактерий в особенности потому, что прямое бактериостатическое действие антибактериального средства препятствует росту бактерии. Таким образом, сочетание трех видов воздействия, а именно: 1) усиленного поступления; 2) долгого времени удерживания на поверхности зубов; и 3) предотвращении связывания бактерий с поверхностью зубов делает пероральную композицию эффективной для понижения образования зубного налета. Аналогичная предотвращающая образование зубного налета эффективность относится и к мягким внутриротовым тканям на линии десен или вблизи нее. В соответствии с настоящим изобретением перорально приемлимый носитель эффективен, для перевода водонерастворимого некатионного антибактериального средства в растворенное в слюне состояние в эффективных для предотвращения образования зубного налета количествах. В пероральной композиции перорально приемлемый носитель включает водную фазу с присутствующим в ней увлажнителем. В средстве для чистки зубов в виде геля, обычно содержащем 530 % масс. кремневого полирующего средства, вода, как правило, присутствует в количестве, по меньшей мере, 3 % масс., обычно 3-3 %, а увлажнитель, в качестве которого рекомендуются глицерин и/или сорбит, присутствует обычно в количестве 6,5-75 % иди 80 % маc. на пероральную композицию для чистки зубов в виде геля. Ссылка здесь на сорбит подразумевает продажный продукт, обычно имеющий вид 70%-ых водных растворов. Средства для чистки зубов в виде геля, содержащие антибактериальное средство в количестве 0,25-0,35 % масс., не требуют дополнительного компонента в пероральном носителе, солюбилизирующего антибактериальное средство, хотя присутствие такого солюбизатора возможо. Если количество антибактериального средства ниже 0,25 % масс., например, в интервале 0,010,25 %, в этом случае наличие солюбизатора необходимо для гарантировавния достаточной солюбилизации в слюне в эффективных предотвращениях образование зубного налета количествах. Если количество антибактериального средства превышает 0,30 % масс., например, составляет интервал 0,35-0,8 % или выше, скажем, 5 %, в этом случае тем более необходимо, по скольку в противном случае значительная часть антибактериального средства останется нерастворенной. Если пероральной композицией является средство дли чистки зубов, содержащее 30-75 % масс, приемлемого для чистки зубов полирующего средства, присутствие солюбилизатора также возможно. Если пероральной композицией является средство для полоскания рта или жидкое средство для чистки зубов, тогда пероральный носитель включает, по меньшей мере, одно поверхностноактивное вещество, масляную отдушку или неядовитый спирт, каждый из которых способствует растворению антибактериального средства, и в этом случае также возможно присутствие солюбилизатора. Если в композициях настоящего изобретения присутствует солюбилизатор, тот содержится в количестве 0,5-20% масс., нижний предел в 0,3% масс. оказывается достаточным при низком содержании, скажем, до 0,3 % масс. водонерастворимого некатионного антибактериального средства. При содержании антибактериального средства в больших количества х, например, по меньшей мере, 0,5 % масс., особенно в случае присутствия в количестве 5-30 % масс. кремний-содержащего полирующего средства желательно, чтобы солюбилизатор присутство вал в количестве, пo меньшей мере, 5% масс., обычно до 20% масс. или более. Замечено, что в случае присутствия солюбилизатора з количествах, превышающих 5 % масс., возникает тенденция разделения средства для чистки зубов на жидкую и твердую части. Средство, присутствующее или которое может присутствова ть для солюбилизации антибактериального средства в слюне, может быть введено в состоящий из воды и увлажнителя носитель. Такие солюбилизаторы включают: увлажняющие полиолы, такие как: пропиленгликоль, дипропиленгликоль и гексиленгликоль, целлюлозольвы, такие как: метилцеллозольв и этилцеллозольв, растительные масла и воски, содержащие в прямой цепи, по меньшей мере, 12 атомов углерода, такие как: оливковое масло, касторовое масло и петролатум, а также сложные эфиры, такие как: амилацетат, етилацетат и бензилбензоат. В применяемом здесь значении "пропиленгликоль" относится к 1,2-пропиленгликолю и 1,3-пропиленгликолю. Значительных количеств полиетиленгликоля, особенно с молекулярным весом 600 или выше необходимо избегать, поскольку полиэтиленгликоль эффективно ингибирует антибактериальную антивность некатионного антибактериального средства. Например, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 600 в смеси с триклозаном в отношении пo массе 25 триклозана: 1 ПЭГ 600 понижает антибактериальную активность триклозана на фактор, равный 7 35541 примерно 16, пo сравнению с величиной активности в отсутствии полиэтиленгликоля. В соответствии с некоторыми аспектами настоящего изобретения пероральная композиция для чистки эубов может по своему характеру представлять гель, например, быть средством для чистики зубов в виде геля. Такие пероральные препараты в виде геля включают кремнийсодержащее средство полировки зубов. Рекомендуемые полирующие средства включают: кристаллическую окись кремния с размером частиц до 5 микрон, среднем размером частиц до 1,1 микрона и удельной поверхностью до 50000 см 2/г, силикагель или коллоидную окись кремния и слойные аморфные щелочнометаллические алюмосиликаты. В случае применения зрительно прозрачных или непрозрачных гелей особенно полезными в качестве полирующего средства сказывается коллоидная окись кремния, такая как продающаяся под фирменным названием СИЛОИД, например: Силоид 72 и Силоид 74 илии под фирменным названием САНТОГЕЛЬ, например, Сантогель 100, или щелочнометаллические алюмосиликатные комплексы (т.е. окись кремния, включенная в матрицу окиси алюминия), поскольку они придают консистентность гелеподобной текстуре и имеют показатели преломления, близкие к показателям преломления систем гельобразующее сродствожидкость (включая воду и/или увлажнитель), обычно применяемых в средства х для чистки зубов. Полирующий материал обычно присутствуе т в пероральном композиционном средстве для чистки зубов, таком как зубная паста или композиции в виде геля в количествах 5-30 % масс. В том из аспектов настоящего изобретения, в котором пероральный препарат представляет собой средство для чистки зубов, в нем присутствует перорально приемлимый носитель, включающий водную фазу с увлажнителем, предпочтительно глицерином и/или сорбитом, и вода обычно присутствует в количестве 25-35 % или 40 % масс., количество глицерина и/или сорбита в целом обычно составляет 20-75 % масс. на препарат для чистки зубов, более типично 25-60 %. И в данном случае ссылка на сорбит относится к материалу, обычно продаваемому в виде 70%-ых водных растворов. В настоящем изобретении композиционное средство для чистки зубов может быть по своему характеру быть пастообразным, таким как зубная паста (зубной крем), хотя в случае применения кремнийсодержащего полирующего средства (случай нехарактерный, поскольку этот материал не применяют в количествах, превышающи х 30 % масс) средство по своему характеру может быть гелеоб-разным. Носитель композиционного средства для чистки зубов включает приемлимое для зубов полирующее средство, примеры которого включают нерастворимый в воде метафосфат натрия, метафосфат калия, трикальцифосфат, обезвоженный дикальцийфосфат, безводный дикальцийфосфат, карбонат кальция, силикат алюминия, гадратированную окись алюминия, окись кремния, бентонит и их смеси друг с другом или твердыми полирующими материалами, таким, как: прокаленная окись алюминия, силикат циркония, материал, включающий частицы термореактивных смол, описанных в патенте США № 3070610, выданном 15 декабря 1962 г., таких как: меламинфинольные и мочевино-формальдегидные смолы, а также сшитые полиэпоксиды и полиэфиры. Рекомендемые полирующие матеpиалы включают: нерастворимые метафосфаты натрия, ликальцийфосфат и гидротированную окись алюминия. Многие из так называемых "водонерастворимых" полирующих материалов анионны по своему характеру и также включают небольшие количества, растворимого материала. Так, нерастворимый метафосфат натрия может быть получен любым приемлимым способом например, приведенном в "Словаре прикладной химии Торпа", том 9, 4-ое издание, стр.510-511. Нерастворимый метафосфат натрия, известный в виде соли Мадреля и соли Курроля, являются дополнительными примерами приемлимых материалов. Такие метафосфаты проявляют лишь ограниченную растворимость в воде, вследствие чего часто называются нрастворимыми метафосфатами (НМФ). В виде примесей oни содержат небольшие количества растворимого продукта, обычно в количестве нескольких процентов, например до 40 % масс. Количество растворимого фосфатного продукта, который, как полагают, включает растворимый триметафосфат натрия в случае нерастворимого метафосфата, при жалании может быть снижено или сведено на нет промыванием. Нерастворимый метафосфат щелочного металла обычно применяют в виде порошка с таким размером частиц, что не более 1 % материала составляют частицы размером более 37 микрон. Гидратированная окись алюминия является примером неонного по своей природе позирующего материала. Как правило, размер частиц окиси алюминия небольшой, т.е., по меньшей мере, по 85 % частиц имеют размер менее 20 микрон, и пpecтaвителем окиси алюминия является гиббсит (тригидрат алифаокиси), отвечающий химической формуле Al2 O3 , 3H2O Al(OH)3 . Средний размер частиц гиббсита обычно 6-9 микрон. Типичный гиббсит имеет следующее распределение части по размеру: микроны: 30;20;10;5. Проценты: 94-99; 85-93; 56-67; 28-40. Полирующий материал обычно присутствуе т в композиции в виде пасты или геля в пределах 3075% масс. Зубные пасты или зубные кремы для чистки зубов, также как и средства для чистки зубов в виде геля обычно содержат природный или синтетический загуститель или гельобразующее средство в количестве 0,1-10 %, препочтительно 0,55 %. Приемлимым загустителем является синтетическая коллоидная комплексная глина, представляющая собой силикат магния и щелочного металла и поступающая в продажу под фирменным названием Лапонит (например: СР,SР 2002, D) производства фирмы Лапорт Индастриз Лимитид. Анализ Лапонита D дает следующее распределение компонентов (по массе): 56% SiO2, 25,4 % MgO, 3,О5 % Nа2O, 0,98 % Zi2O, некоторое количество воды и следы других металлов. Его истинный удельный вес 2,53 и кажущийся насыпной вес (г/мл при 8 % влажности) 1,0. 8 35541 Другие приемлимые загустители или гельобразующие средства включают: Ирландский мох, йота-каррагинан, трагантовую камедь, крахмал, поливинилпирролидон, гидроксиэтилпропилцеллюлоза, гидроксибутилметилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу (например, под фирменным названием натрозол), натрийкарбоксиметилцеллюлозу и особенно в случае присутствия кремнийсодержащего полирующего средства коллоидную окись кремния) например, выпускаемую в в виде мельчайшего порошка под фирменными наименованиями Силойд 244 иди Силодент 15. В том из аспектов настоящего изобретения, в котором пероральная композиции является средством для полоскания рта или жадким средством для чистки зубов, такая жидкая композиция, особенно в случае средства для полосканий рта в качестве носителя содержит водно-спиртовую смесь. Как правило, отношение по массе воды к спирту находится в интервале от 1:1 до 20:1, предпочтительно от 3:1 до 10:1 и более предпочтительно от 4:1 до 6:1. Общее количество водноспиртовой смеси в такого типа препаратах обь^шо составляет интервал 70-99,9 % масс. Спирт представлен неядовитым спиртом, таким как этанол или изопропанол. В количестве 10-30% масс. может присутствовать увлажитель, такой как: глицерин и сорбит. Жидкие средства для чистки зубов, содержащие 50-83 % воды, могут содержать 0,520 % масс. неядовитого спирта и могут также содержать 10-40 % масс увлажнителя, такого как: глицерин и/или сорбит. Ссылка на сорбит относится к материалу, обычно выпускаемому промышленностью в виде 70 % водных растворов. Этанол является рекомендуемым неядовитым спиртом. Спирт, как полагают, способствует растворению нерастворимого в воде некатионного антибактериального средства и этой же цели, как полагают, служит и ароматизирущее масло. Как указывалось, некатионное актибактериальное средство по существу не растворимо в воде. Однако, в настоящем изобретении, в котором в средстве для полосканий рта или жидком средстве для чистки зубов присутствует У АА, такой как поликарбоксилат, как полагают, органическое поверхностно-активное вещество, ароматизирующее масло и неядовитый спирт способствуют растворению антибактериального сродства с облегчением его доступа к мягким внутриротовым тканям на деснах или вблизи них, также как и и к поверхности зубов. Органические поверхностно-активные вещества и/или ароматизирующие масла в случае их возможного присутствия в пероральных композиционных средствах для чистки зубов могут также способствовать растворению антибактериальных средств. Органические поверхностно-активные вещества применяют в композициях настоящего изобретения также с целью повышения профилактического действия композиций, с целью способатвовать повсеместному и полному распространению предотвращающего образование зубного налета антибактериального средства в полости рта и с целью придания композициям более приемлимого косметического вида. Органическое поверхностно-активное вещество по своей природе пред почтительно анионно, неионно или амфолитно, и в качестве поверхностно-активного вещества рекомендуется применять моющее средство, придающее композиции моющие и пенообразующие свойства. Примеры приемлимых анионных поверхностно-активних веществ включают водорастворимые соли моноглицеридов моносульфатов высших жирных кислот, такие как: натриевая соль моносульфированного моноглицерида жирных кислот кокосового масла, высших алкилсульфатов, такие как натрийлаурилсульфат, алкиларилсульфонатов, такие как натрийдодецилбензолсульфонат, высших алкилсульфоацетатов, сложных эфиров высших жирных кислот с 1,2-дигидроксипропансульфонатом и насыщенных высши х ациламиов низших алифатических аминокислотных соединений, например, имеющих 12-16 атомов углерода и жирнокислотном, алкильном ацильном радикале, и т.п. Примеры вышеупомянутых амидов включают: N-лауронисаркозин, натриевые, клеевые и этаноламиновые соли N-лауроил, N-миристоилили N-пальминоилсаркозин, которіе не должны содержать мыла или аналогичные производные висших жирных кислот. Применение указанных производных серкозина в пероральных композициях настоящего изобретения особенно перспективно, поскольку эти производные обладают длительным и заметным действием с точки зрения ингибирования образования кислот в полости рта в результате разложения углеводов и кроме того в какой-то мере понижают растворимость зубной эмали в кислотных растворах. Примерами водорастворимых неионных поверхностно-активных веществ являются продукты конденсации окиси и этилена с различными вступающими реакцию с ним соединениями, имеющими активный водород и длинные гидрофобные цепи (например, алифатические цепи с 12-20 атомами углерода), и такие продукты конденсации ("этоксамеры") содержат гидрофильные поликсиэтиленовые фрагменты, в том числе продукты конденсации поли(этиленоксида) с жирным кислотами, жирными спиртами, жирными амидами, многоатомными спиртами (например, моностеаратом сорбита) и полипропиленоксидом (например, плюроновыми продуктами). Поверхностно-активное средство. обычно присутствуе т в количестве 0,5 – 5% масс., предпочтительно 1 - 2,5%. Если пероральная композиция представляет собой жидкое средство для чистки зубов в нем обычно присутствует в количествах 0,1-10 %, предпочтительно 0,5 - 5 % вишеописанный природный или синтетический загуститель иди гельобразующее средство. Как правило, жидкое средство для чистки зубов не содержит полирующего средства. Однако, как указано в патенте США. 3506757 на имя Salzmann, в жидком средстве для чистки зубов может быть использован в количестве 0,3 - 2% высокомолекулярный полисахарид с молекулярным весом выше 1000000, содержащий фрагменты маннозы, глюкозы, калийклюкороната и ацетила в примерном отношении 2:1:1:1, и в той же композиции может содержаться 10 - 20% полирующего средства, такого как: гидратированная 9 35541 окись алюминия, дигидрат дикальцийфосфата, пирофосфат кальция, нерастворимый метафосфат натрия, безводный дикальцийфоофат, карбонат кальция, карбонат магния, окись магния, окись кремния, смеси указанных ве ществ и т.п. Не желая быть связанными определенной теорией, в результате чего достигаются преимущества настоящего изобретения, тем не менее полагаем, что водный носитель с увлажнителем солюбилизируется в мицеллах поверхностно-активного вещества в подвижную фазу (не включающую гельбобразущее и полирующее средства при их наличии в составе средства для чистки зубов). Раствор подвижной фазы средства для чистки зубов в ходе употребления разбалвяется слюной, что приводит к осащдению триклозана. Так было найдено, что даже в отсутствие специального солюбипизатора, если количество триклозана составляет 0,25-0,35 % масс. и присутствует У АА, такой как поликарбоксилат, триклозан присутствует в количествах, достаточных для создания прекрасного предотвращающего образование зубного налета эффекта на мягких тканях линии десен. Аиалогичные замечания справедливы и в отношений других применяемых в изобретении водонерастворимых некатионных антибактериальных средств. Пероральные композиции для чистки зубов могут также включать источник ионов фтора или поставляющий фтор компонент в качестве антикариэзного средства в количестве, достаточном для обеспечения 25-5000 ч/млн фторидионов. Такие соединения могут быть слабо растворимы в воде или быть водонерастворисмы. Соединения характеризуются способностью давать фторидионы в воде и неспособностью вступать в нежелательные реакции с другими соединениями перораяльной композии. К числу таких соединений относятся неорганические соли фтористоводородной кислоты, такие как растворимые соли щелочного металла, соли щелочноземельного металла, например: фторид, натрия, фторид калия, фторид аммония, фторид кальция, фторид меди, такой как фторид меди (1), фторид цинка, фторид бария, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, фторцирконат натрия, фторцирконат аммония, монофторфосфат натрия, моно- и дифторфосфа т алюминия и натрийкальцийпирофосфат. Рекомендуются фториды щелочных металлов и олова, такие как: фториды натрия и олова, монофтор фосфат натрия (МФФ) а и х смеси. Количество фтороразующего соединения в какой-то степени зависит от типа соединения, его растворимости и тина перорального препарата, но это делжно быть нетоксичное количество, обычно 0,0005 - 3 % на препарат. В препарате для чистки зубов, например, в виде геля считается удовлетвооительное такое количество соединения, которое выделяет до 5,0 ч/млн Г-ионов на массу препарата. Могут быть использованы любые минимальные количества такого соединения, но рекомендуется применять соединение в количестве, достаточном для образования 300-2000 ч/млн, более предпочтительно 800-1500 ч/млн фторидионов. Обычно в случае фторидов щелочных металлов этот компонент присутствует в количестве до 2 % масс. на весь препарат, предпочтительно в интервале 0,05-1 %. В случае монофторфосфата натрия соединение может присутствовать в количестве 0,1-3 %, более типично около 0,76%. Необходимо подчеркнть, что, как обычно, пероральные препараты должны продаваться или распределяться иным путем в снабженных соответствующими этикетками упаковках. Taк средство для чистки зубов в виде геля должно быть упаковано в сминаемый лобик обычно из алюминия, футерованного свинца или пластика или в диспергатор с накаченными для находящееся под давлением содержимым, отмеряемым диспергатором, имеющем этикетку с информацией о том, какое вещество в нем содержится, например, гель для чистки зубов и т.п. В пероральные препараты настоящего изобретения могут быть введены различные другие вещества , такие как: осветлители, консерванты, силиконы, производные хлорфила и/или аммоний содержащие продукты, например: мочевина., диаммоинийфосфат и их смеси. Указанные вспомогательные вещества в случае их присутствия вводят в препараты в количестве, не оказывающем заметного нежелательного действия на целевые свойства и характеристики препарата. Следует избегать значительных количеств солей или соединений цинка, магния и других металлов, как правило, раствормых и могут образовывать комплексы сактивными компонентами настоящего изобретения. Может быть также использован любой приемлимый ароматизирующий или подслащвающий материал. Примеры приемлимых ароматизирующи х компонентов включают ароматизирующие масла, например: масло из кудрявой мяты, перечной мяты, витепреновое масло, сассофрасовое масло, гвоздичное масло, шалфейное масло, эвкалиптовое масло, майоровое масло, коричное масло, лимонное масло, апельсиновое масло и метилсалицилат. Приемлимые подслащивающие средства включают: сахарозу, лактозу, мальтозу, ксилит, цикламат натрия, перрилартин, метиловый эфир аспаратилфенилаланина (АМФ), сазарин и т.п. Желательно, чтобы проматизирующее или подслащивающее средства по отдельности или вместе составляли от 0,1 до 5 % или более на препарат. Более того, как поверхностно-активное вещество ароматизирующее масло, как полагают, способствует растворению антибактериального средства вместе или даже при отсутствии поверхностно-активного вещества. В рекомендуемой практике настоящего изобретения пероральную композицию настоящего изобретения рекомендуют наносить регулярно на зубную эмаль и мягкие внутриротовые ткани, особенно на линии десен или вблизи нее с периодичностью, например, каждый день или каждый второй или третий день или предпочтительно 1-3 раза в день при рН 4,5 - 9 или 10, обычно 5,5-8, предпочтительно 6 - 8 и наиболее предпочтительно 6,5-7,5 в течение по меньшей мере от 2 до 8 или более недель или в течение всей жизни. Композиции настоящего изобретения: могут быть введены в лозинджис или жевательную резинку, или в другие продукты, например, перемешиванием с нагретой резиновой основной или 10 35541 нанесением на внешние поверхности резиновой основы, иллюстрацией которой может служить желутон, каучуковый латекс, винилитовые смолы и т.п. желательно с обычными пластификаторами и размгчителями, сахаром или другими подслащивающими веществами или углеводами, такими как: глюкоза, сорбит и т.п. Ниже следующие примеры продолжают иллюстрировать природу настоящего изобретения, но необходимо указать, что изобретение не ограничено ими. Все приведенные количества даны по массе, если нет особых указаний. Пример 1 Получено сродство для чистки зубов следующего состава: - Части -А-ВГлицерин 10,00 Пропиленгликоль 10,00 Сорбит (70 %) 25,00 25,00 Йота-каррагинан 0,60 0,60 Гантрез S-97 2,00 2,00 Натрийсахарин 0,40 0,40 Фторид натрия 0,243 0,243 Гидроксид натрия (50 %) 1,00 1,00 Окись титана 0,50 0,50 Окиснокремниевоен поли20,00 20,00 рующее средство (Зеодент 113) Окиснокремниевый загусти5,50 5,50 тель Натрийлаурилсульфат 2,00 2,00 Вода 31,507 31,507 Триклозан 0,30 0,30 Ароматизирующее масло 0,95 0,95 Вышеприведенное средство для: чистки зубов А поставляет триклозан к зубам и мягким тканям десен по существу также, каж средство для чистки зубов В, содержащее специальный солюбилизатор триклозана. Другими словами, наличие специального солюбилизатора необязательно для эффективности средства для чистки зубов настоящего изобретения. Кроме того, соответствующее средство для чистки зубов, в котором отсутствует поликарбоксилат (Гантрез), существенно хуже с точки зрения поступления триклозана. В вышеприведенном примере улучшенные результаты могут быть достигнуты и при замене триклозана другими указанными антибактериальными средствами, такими как: фенол, тимол, эвгенол и 2,2`-метиленбис(4-хлор-6-бромфенол) и/или при замене Гантреза другим УАА, таким как: сополимер (1:1) малеинового ангидрида и этилакрилата, сульфокриловый олигомер, Карбопол (например, 934) и полимеры мономерных альфа- или бета-стиролфосфоновых кислот и сополимеры этих мономеров друг с др угом или .другими полимеризуемыми мономерами с этиленовой ненасыщенностью, такими как винилфосфоновая кислота. Пример 2 Нижеприведенные жидкофазные растворы средства для чистки зубов испытаны на выделение и удерживание триклозана в слюне на дисках покрытых гидроксиапатитом (ГА) по методике испытания, приведенной в примере 1, с получением указанных результатов (табл. 2). Таблица 2 Компонент Части Сорбит (70 %-ый раствор) Глицерин Пропиленгликоль НЛС NaF Ароматизирующее масло Триклозан Вода Поли(бета-стиролфосфоновая к-та) Поли(альфа-стиролфосфоновая к-та) Поливиниловый спирт После установления рН 6,5 добавлением NaOH поступление триклозана в слюну, покрывающие ГА диски в мкг После: Начало: 183,0; 30 минут 136,0; 1 часа 105,0; З часов 83,0. Вышеприведенные результаты показывают, что раствор (D), содержащий поливиниловый спирт, не относящийся к УАА, дает поступление триклозана только в 36 мкг, что аналогично результатом контрольного раствора (А) (31 мкг), не содержащего добавки. Напротив, раствор (С) с поли(альфа-стиролфосфоновой) кислоттой) дает А 30,0 9,5 0,5 20,0 0,243 0,95 0,3 56,507 В 30,0 9,5 0,5 20,0 0,243 0,95 0,3 56,507 2,0 С 30,0 9,5 0,5 20,0 0,243 0,95 0,3 56,507 D 30,0 9,5 0,5 20,0 0,243 0,95 0,3 56,507 2,0 2,0 31,0 174,0 86,0 36,0 поступление триклозана в 86 мкг, что более чем вдвое превышает результаты для растворов (А) и (D), а раствор (В) с поли(бета-стиролфосфоновой кислотой) дает поступление более чем в 5 раз превышающее результаты для растворов (А) и (D), что дополнительно указывает на лучшие результаты в случав вициального замещения усиливающей поступление группы, вышеприведенные результаты также показывают нa неожиданно хорошее удерживание триклозана на ГА дисках для раствора (В), содержащего поли(бета-стиролфосфоновую кислоту) (MB 3000-10000). 11 35541 Пример 3 Влияние синтетического анионного линейного поликарбоксилата на поступление, удерживание и выделение с поверхности зубов водонерастворимого некатионнго антибактериального средства испытывают in vitro в слюне на покрытых гидроксиапатитом дисках и экзофолииловіх щечных эпителиальных клетках. Испытания in vitro коррелируются с поступлением и удерживанием in vivo на внутриротовых поверхностя х. Дkя испытания поступлении антибактериального средства в слюну, покрывающую диски гидроксиапатитная гидроксиапатит (ГА), производства фирмы из Монсанто интенсивно промывают дистилированной водой, отделяют вакуумным фильтрованием и оставляют сушиться на сутки при 370С. Высушенные ГА размельчают пестиком в ступке. 150 мг ГА помещают в камеру для прессования таблеток KB (Barnes Analytial Stanford, СТ) и прессуют 6 минут под давлением 10000 футов в лабораторном прессе Carver. Полученные диски в 13 мм спекают 4 часа при 8000С в печи Thernalyne. Стимулированную парафильнном целостную слюну собирают в охлаждаемій людом бюкс. Слюну осветляют центрифугированием при 1500 хg (кратная сила тяжести) и 40C в течение 15 минут. Стерилизацию советленная слюна проводят при 40С и перемешивании облучением образца УФ-излучением в течение 1 часа. Каждый спеченный диск гидратируют стерильной водой в полиэтиленовой пробирке для испытаний. Затем воду удаляют и заменяют 2 мл слюны. Тонкую пленку слюны образуют инкубированием диска в течение суток при 370С и непрерывном встряхивании на водяной бане. После такой обработки слюну удаляют и диски обрабатывают 1 мл раствора, содержащего жидкофазное средство для чистки зубов с антибактериальным средством (триклозин), и инкубируют при 370С и непрерывном встряхивании на водяной бане. Через 30 минут диск переносят в новую пробирку, добавляют 5 мл воды, после чего диски осторожно встряхивают с завихрением.Затем диск переносят в новую пробирку и процедуру промывания повторяют дважды. Наконец диск осторожно переносят в новую пробирку, так чтобы избежать совместного увлечения какой-либо жидкости вместе с диском. Затем к диску добавляют 1 мл метанола и интенсивно встряхивают с завихрением. Образец оставляют на 30 минут при комнатной температуре для экстрагирования абсорбированного триклозана в метанол. Метанол затем продувают и осветвляют центрифугированием в микроцентрифуге Бекмана модель II при 10000 об./мин в течение 5 минут. После такой обработки метанол переносят в пузырьки для высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЗЖХ) с целью определения концентрации антибактериального средства. Во все х oпытах образцы трижды дублируют. Для испытания удерживания антибактериального средства на покрытых слюной дисках ГА диски обрабатывают взвесями средства для чистки зубов, как указано выше. После инкубирования 30 минут при 370С диски ГА удаляют из взвеси средства для чистки зубов, дважды промывают водой и затем вновь инкубируют со стимулированной парафильном целостной слюной человека, осветв ленной центрифугированием. После инкубирования при 370С и постоянном встряхивани в течение различних периодов диски ГА излекают из слюны и количество антибактериального средства (триклозана), удержанного на диске и выделенного в слюну, определяют аналитически с помощью ВЭЖХ. Для определении поступления антибактериального средства к щечные епителиальным клеткам такое поступление определяют с цельй выявления влияния ПВМ/МА на поступления антибактериального средства (триклозана) к мягким внутриротовым тканям из средства для чистки зубов. Щечные эпителиальные клетки собирают с помощью интсрумента для локального применения лекарства в форме деревянной палочки путем осторожного соскребывания внутриротовой слизи. Клетки суспендируют в буфере остаточных солей слюны (Pss) (50 нМ NaCl, 1,1 CaCl 2 и 0,6 нМ KH2PO4, pH 7) до концентрацим 5-6 х 100 клеток/мл с применением гемоцитометра для подсчета клеток, которые хранят на льду до момента использования. Суспензию клеток (0,8 мл), предварительно инкубированных при 370С на водяной бане, добавляют к 0,5 мл раствора испытуемого антибактериального средства и инкубируют при 370С. Раствор антибактериального средства (триклозана) поступает к мягким внутриротовым тканям из средства для чистки зубов. Щечные эпителиальные ткани собирают деревянной палочкой путем осторожого внутриротовой слизи. Клетки суспендируют в буфере остаточных солей слюны (Pss) (50 нМ NaCl, 1,1 CaCl 2 и 0,6 нМ KH2PO4, pH 7) до концентрацим 5-6 х 105 клеток/мл с применением глемоцитомера подсчета клеток, которые хранят на льду до момента использования. Суспензию клеток (0,5 мл), предварительно икубированную на водяной бане при 370С, добавляют к 0,5 мл раствора испытуемого антибактериального средства и инкубируют при 370С. Раствор антибактериального средства в инкубационной смеси разбавляют, по меньшей море, в 10 раз с целью понижения концентрации доверхностно-активного вещества и предотвращения разрушения им клеточных мембран. После 30ти минутного инкубировавния кпетки собирают центрифугированием в виде комка, который 3 раза промывают буфером Рss и обрабатывают 1,5 мл метанола. Образец интенсивно перемешивают и анализируют с помощью ВЭЖХ на присутствие антибактериального средства. Получены средства, для чистки зубов следующего: - Части -А-В1,2-Пропиленгликоль 10,00 10,00 Йота-каррагинан 0,75 0,75 Гантрез S-97 2,00 Двуокись титана 0,50 0,50 Сорбит (70 %) 30,00 30,00 Фторид натрия 0,332 0,332 Натрийсахарин 0,40 0,40 Окиснокремниевый загусти3,00 3,00 тель (Силотент 15) Окиснокремниевоен полирующее средство (Зеодент 113) 20,00 20,00 12 35541 Натрийлаурилсульфат Триклозан Ароматизирующее масло Этиловый спирт Вода 2,00 2,00 0,20 0,20 0,95 0,95 1,00 1,00 ОстальОстальное до ное до 100,00 100,00 Поступление триклозана в слюну, покрывающую диски гидроксиапатита, и щечные эпителиальные клетки в присутствии и отсутствии полимерного поликарбоксииата - Гантрез S - 97 отражены в нижеследующей талице 3. Таблица 3 Средство для чистки зубов А В Поступление триклозана в слюну, покрывающую диск в микрограммах 25,0 54,0 Поскольку составы С и С` в общей сложности содержат по 2,5% поверхностно-активных веществ, то на растворение трикиозана идет больше поверхностно-активных веществ, чем в случае составов В и В', содержащих по 2% поверхностноактивных веществ. Тем не менее, присутствие пропиленгликоля в составах В и В', содержащих кремнийсодержащее полирующее средство (в отличие от гидратированной окиси алюминия в составах С и С'), обеспечивает оптимальное растворение триклозана. Превосходство составов В и В' (содержат пропиленгликоль и Гантрез) над составами С и С' с точки зрения поглощения триклозана слюной, покрывающей диски из гидроксиапатита, и экзофолиированными щечными эпителиальными клоетками отражено в нижеследующей табл. 4. Таблица 4 Поступление триклозана В микрограммах х 105 щечных эпителиальных клеток 38,0 96,0 Приведенные результаты показывают, что Гантрез (присутствует в препарате В) значительно усиживает поступление и поглощение триклозана слюной, покрывающей диски из гидроксиапатита, и экзофолиированными щечными эпителиальными клетками. Аналогичные результаты получены и при содержании в средстве для чистки зубов 0,3 части тржклозана. Пример 4 В испытаниях с покрытыми слюной дисками гидроксиапатита и экзофолиированнымй щечными эпителиальными клетками в отличие от примера 1 средство для чистки зубов В, содержащее 2% Гаатрез S-97 и 0,2 % триклозана, 10 % пропиленгликоля и 2% натрийлаурилсульфата, а также составленное аналогично сродство для чистки зубов (В'), но содержащее 0,3% триклозана, сравнивают с продажным средством для чистки зубов (С), содержащим в качестве полирующего средства гидратированную окись алюминия и (а) 0,2% триклозана, (в) отсутствие Гантреза, (c) отсутствие пропиленглиаоля, (d) 0,5% цитрата цинка, (е) 2,5% поверхностно-активных веществ, (f) монофторфосфа т натриЯ и гиратированную окись алюминия в качестве полирующего средства, и нижеприведенным составом для чистки зубов (С`), аналогичным продажному составу (С), но содержащему 0,3% триклозана. Средство для чистки зубов С` % Сорбит (70 %) 27,00 Натрийкарбоксиматилцеллюлоза 0,80 Монофосфа т натрия 0,85 Цитрат цинка 0,50 Натрийсахарин 0,18 Вода 16,47 Гидротированная окись алюминия (полирующее средство) 50,00 Этанол 0,20 Натрийлаурилсульфат 1,875 Натрийдодецилбензолсульфат 0,625 Триклозан 0,3 Отдушка 1,20 Состав В В' С С' В слюну покрывающую диски из гидролксиапатита (в микрограммах) 41,1 77,4 20,4 42,6 В щечные эпителиальные клетки в микрограммах х 100 эпителиальных клеток 101,6 142,0 61,0 100,0 Дополнительные эксперименты с составом для чистки зубов В' (0,3 % триклозана, Гантрез, пропиленгликоль) в 50 %-ой взвеси состава с целью определения удерживания триклозана в слюне, покрывающей диски из гидроксиапатита, в течение различиих периодов времени показывывают прекрасное удерживание триклозана, о чем свидетельствуют результаты, отраженные в нижеследующей табл. 5 Таблица 5 Удерживание триклозана, адсорбированного из состава для чистки зубов Время (минуты) 0 30 120 180 240 Удерживание триклозана (мкг/диск) 70 60 65 57 59 Приведенные результаты показывают, что средства для чистки зубов, включающие триклозан, Гантрез и пропиленгликоль, могут обеспечить усиленное поступление и удерживание триклозана на поверхности зубов и мягких тканях полости рта, оказывая в результате улучшенное предотвращающее образование зубного налета и антибактериальное действие. Пример 5 Для сравнения получания состава а и в Состав для чистки зубов Глицерин 13 a 10,00 в % 35541 Пропиленгликоль Йота-Каррагин Сорбит (70 %) Натрийсахарин Фторид натрия Двуокись титана Гантрез S-97 Вода NaOH (50 %) Зеодент 113 (Окиснокремниевое полирующее средство) Силодент 15 (Окиснокремниевый загуститель) Отдушка Триклозан Натрийлаурилсульфат Этанол 0,60 25,00 0,40 0,243 0,50 2,00 29,157 2,00 20,00 10,00 0,60 25,00 0,40 0,243 0,50 2,00 29,157 2,00 20,00 5,50 5,50 1,10 0,50 2,00 1,00 Окиснокремниевый загуститель (Силокс 15) Вода Гантрез S-97 Триклозан Двуокись титана Натрийлаурилсульфат Отдушка Этиловый спирт Гидрооксид натрия (50 %) 1,10 0,50 2,00 1,00 5,50 5,50 3,00 0,50 1,20 28,757 2,00 0,30 0,50 2,50 0,89 1,10 1,00 2,00 В отношении снижения образования налета на зубах добровольцев по сравнению с плацебо (I) состав изобретения (II) дает значительное понижение в 20 %. Поскольку меньшие количества пропиленгликоля могут растворять 0,3 % триклозана, присутствующие в зубной насте (II), аналогичные результаты: можно ожидать и в том случае, когда количество пропиленгликоля снижено до 0,5 части, а количество сорбита повышено до 39,5 части. Аналогично, и другие солюбилизаторы, такие как: дипропиленгликолъ, гексиленгликоль, метилцеллюлозоль, этилцеллюлозоль, оливковое масло, касторовое масло, петролатум, амилацетат, этилацетат, тристеарат глицерина и бензилбензоат вместо пропиленгликоля могут эффективно поставлять трикдозан к мягким внутриротовым тканям. Более того, аналогичные результаты ожидаются и в случае исключения из зубной пасты (II), содержащей 0,3 % триклозана, пропиленгликоля или другого солюбилизатора. Пример 7 Получены средства для чистки зубов изобретения следующи х составов: Состав а представляет собой средство для чистки зубов, содержащее Гантрез (поликарбоксилат и 0,5% триклозана в качестве антибактериального предотаращающего образование зубного налета средства и не содержащее солюбидизатора. В составе в в качестве солюбилизатора присутствуе т пропиленгликоль. Состав а влохо поставляет триклозан в щечным эпителиальным клеткам, в то время как состав в заметно эффективнее. Вышеприведеннне результаты свидетельствуют о прекрасном поступлении триклозана из содержащих его составов для чистки зубов. Пример 6 Приведены исследования "в домашних условиях" на группе добровольцев с целью выявления действия конкретных средств для чистий зубов на повторное появление зубного налета. Использована методика, описанная в работе Addy, Wilis, Moran, I.Clin, Perio, 1983, т.10, стр.89-99. Испытанные средства для чистки зубов включают плацебо (контроль), не содержащее триклозана (I) и средство для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением, содержащее 0,3 % триклозана, 10 % пропиленгликоля (вместо 3% полиэтиленгликоля 600) и 2 % Гантрез S-97, и в качестве увлажнителя проиленгликоль и сорбит (II). Средства для чистки зубов имеют следующий состав. Части (I) ( II ) % Плацебо Изобретение Полиэтиленгли3,00 коль600 Глицерин 25,00 Пропиленгликоль 10,00 Сорбит (70 %) 41,617 25,00 Натрийкарбоксиме0,35 тилцеллюлоза Йота-Каррагинан 0,60 Натрийбензол 0,50 Натрийсахарин 0,20 0,40 Фторид натрия 0,243 0,243 Окиснокремниевое 18,00 20,00 полирующее средство (Зеодент 113) А Части В Глицерин 20,00 Пропиленгликоль 10,00 0,50 Сорбит (70 %) 25,00 18,50 Натрийкарбоксиметил1,10 целлюлоза Йота-Каррагинан 0,60 Натрийсахарин 0,4 0,3 Фторид натрия 0,243 0,243 Окиснокремниевое по20,00 20,00 лирующее средство (Зеодент 113) Окиснокремниевый за5,50 3,00 густитель (Силокс 15) Вода 28,757 15,307 Гантрез S-97 2,00 2,00 Триклозан 0,500 0,30 Двуокись титана 0,50 0,50 Натрийлаурилсульфат 2,50 2,00 Отдушка 1,10 0,95 Этанол 1,00 Гидрооксид натрия 2,00 1,60 (50 %) В вышеприведенных примерах улучшенные результаты могут быть получены при замене триклозана другими уже упоминавшимися антибактериальными средствами, такими как: фенол, тимол, 14 35541 эвгенол и 2,2'-метиленбис(4-хлор-6-бромфенол) и/или при замене Гантреза другими УАА, такими как; сополимер (1:1) малинового ангидрита с этилакрилатом, сульфакриловые олигомеры, Карбополы (например, Карбопол 934), полимеры мономерных альфа- иди бета-стиролфосфатовы х кислот и сополимеры этих мономерных стиролфосфоновых кислот друг с другом или другими полимеризуемыми мономерами с этиленовой ненасыщенностью, такими как винилфосфоновая кислота. Пример 8 Получены средства для чистки зубов следующи х составов: Части А В С Тригидрат альфаокиси и алюминия 48,00 48,00 48,00 Пропиленгликоль0,50 0,50 Сорбит (70 %) 21,70 21,70 21,70 Гантрез S-97 (13%-ый раствор) 15,00 15,00 Гантрез S-97 (порошок) 2,00 Натрийлаурилсульфат 2,00 2,13 2,13 Натрийсахарин 0,30 0,30 0,30 Гидроксид натрия (50 %) 1,20 1,20 1,20 Отдушка 0,95 0,95 0,95 Ирландский мох 1,00 Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,00 1,00 Монофтор фосфат натрия 0,76 0,76 0,76 Двуокись титана 0,50 0,50 Триклозан 0,30 0,30 0,30 Вода до до до 100 100 100 Вышеприведенные составы поставит триклозан к зубам и мягким тканям десен значительно более эффективно по сравнению с соответствующими составами, не содержащими поликарбоксилат (Гантрез). Пример 9 Получены средства для чистки зубов следующи х составов: Части А В Глицерин 22,00 10,00 Сорбит (70 %) 17,00 Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,00 1,00 Гантрез S-97 2,00 2,00 Натрий сахарин 0,20 0,20 Натрийбензоат 0,50 0,50 Монофтор фосфат натрия 0,76 0,76 Дигидрат дикальцийфосфат 48,76 48,76 Триклозан 0,30 0,30 Наитрийлаурилсульфат 1,20 1,20 Отдушка 0,89 0,89 Вода до 100 до 100 Вышеприведенные составы для чистки зубов поставляют триклозан в слюну, покрывающие диски из гидроксиапатита, более эффективно по сравнению с составами, не содержащими поликарбоксилат (Гантрез). Пример 10 Получено средство, продотаврщающее образование зубного налета, для чистки зубов следующего состава: Части Глицерин 15,00 Пропиленгликоль 2,00 Натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,50 Вода 24,93 Сополимер винилметилового эфира с малеиновым ангидридом (42%-ый раствор) 4,76 Монофтор фосфат натрия 0,76 Натрийсахарин 0,30 Нерастворимый метафосфат натрия 47,00 Двуокись титана 0,50 Натрий лаурилфосфат 2,00 Триклозан 0,30 Отдушка 0,95 В вышеприведенных примерах улучшенные результаты также достигаются при замене триклозана фенолом, 2,2'-метиленбис(4-хлор-6-бромфенолом), эвгенолом и тимолом и/или при замене Гантреза другими УАА, такими как: Карбополы (например, Карбопол 934), полимеры стиролфосфоновых кислот с молекулярными весами в интервале 3000-10000, такие как поли(бетастиролфосфоновая кислота), сополимеры винилфосфоновой кислоты с бета-стиролфосфоновой кис-лотой, поли(альфа-стиролфосфоновая кислота), сульфоакриловые олигомеры или сополимеры (1:1) малеинового ангидрида с этилакрилатом. Пример 11 Подвижные фазы средств для чистки зубов, содержащие триклозан. Компонент Сорбит (70 %) Вода Гантрез (15 %) NaOH (50 %) Сахарин Фторид натрия Ароматизирующее масло Натрийлаурилсульфат Триклозан Состав, % масс./масс А В 53,33 40,00 40,48 39,15 13,33 1.33 0,40 0,40 0,32 0,32 1,47 1,47 3,33 3,33 0,67 0,67 Концентрация компонентов соответствует 1,33 % в таком средстве для чистки зубов, для полного завершения которого потребовалась добавка абразива в 25%. Вышеприведенные подвижные фaзы указанных составов для чистки зубов испытаны на поглощение триклозана слюной, покрывающей диски ГА. Полученные результаты приведены в нижеследующей табл. 6. 15 35541 Таблица 6 трийлаурилсульфата 25 % гидратированной окиси алюминия + 1,5 % Гантрез S-97 50 % окиси алюминия + 1,5 % Гантрез S-97 Поглощение триклозана слюной, покрывающей диски из гидроксиапатита (ГА), из разбавленных и неразбавленных подвижных фаз средств для чистки зубов % триклозана Ионная сила (М/л) (расчет) рН Поглощение триклозана (ультраг/диск) без разбавления А 0,67 0,35 8,7 В 0,67 7,6 55 122 си (1:1) 1650 52 1905 74 Жидкую часть взвеси (1:1) средства для чистки зубов в воде испытывают на концентрацию триклозана и на поглощение триклозана слюной, покрывающей диски ГА. Полученные результаты показыва-ют, что применение в качестве абразива 50 % окиси алюминия суще-ственно повышает в условиях небольшого разбавления (1:1) концентрацию траклозана (с 1 65 и 1 905), что приводит к значительному увеличению поглощения триклозана (от 52 до 74). Пример 13 Нижеприведенные составы для полоскании рта эффективны при снижении образования зубного налета или повышения: поглощения и удерживания триклозана внутриротовыми поверхностями (табл. 7). Вышеприведенные результаты показывают более чем двукратное повышение поглощения триклозаыа, достигаемое в случае содержащего Гантрез состава В, по сравнению с составом А, не содержащим Гантреза. Пример 12 Концентрация и поглощение триклозана ГА из жидкой части взвесей (1:1) средства для чистки зубов в воде. Средство для чиТриклозан Поглощение стки зубов, содер(ультраг/мл) триклозана жащее 0,5% трикв жидкой (пикаг/диск) лозана, 2,5 % начасти взве Таблица 7 Гантрез S-97 Глицерин Этанол Пропиленгликоль Плуроник Г108 (блоксополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена) Натрийлаурилсульфат Триклозан Ароматизирующее масло Вода A 0,24 15,00 B 0,25 10,00 5,00 C 0,25 15,00 12,50 D 0,25 10,00 12,50 5,00 E 0,25 15,00 0,10 0,40 до 100 2,00 0,10 0,40 до 100 0,20 0,06 0,40 до 100 0,20 0,06 0,40 до 100 0,20 0,03 0,40 до 100 Нижеследующие жидкие средства для чистки зубов также эффективны при снижении образования зубного налета за счет поглощения и удерживания триклозана на внутриротовых поверхностя х. Части А В С Глицерин 20,0 20,0 Высокомолекулярный полисахарид, молекула, содержит фраг-менты маннозы, кглюкозы, глюкороната калия и ацетила, в примерном молярном отношении 2:1:1:1 0,8 1,0 Гантрез S-97 0.3 0.3 0.3 Натрийбензоат 0,5 0,5 0,5 Натрийсахарин 0,5 0,5 0,5 Вода 61,3 73,1 71,6 Натрийлаурилсульфат 3,0 3,0 3,0 Нерастворимый метафос- 10,0 10,0 фат натрия Безводный дикальцийфос1,0 2,5 фат Ароматизироующее масло Этиловый спирт Триклозан 2,5 0,1 2,5 0,1 2,5 10,0 0,1 В вышеприведенных примерах улучшешенные результаты также достижимы при замене триклозана фенолом, 2,2'-метиленбис(4-хлор-6-бромфенолом), эвгенолом и тимолом и/или при замене Гантреза другим УАА, тадким как: Карбополы (например, Карбопол 934), полиме-рами стиролфосфоновой кислоты с молекулярными весами в интервале 3000-10000, например, поли(бета-стиролфосфоновая кислота), сополимерами винилфосфоновой кислоты с бета-стиролфосфоной кислоты), поли(альфа-стиролфосфоновая кислота), сульфоакриловые олигомеры или сополимер (1:1) малеанового ангидрида с этилакрилатом. 16 35541 Настоящее изобретение описано о точки зрения отдельных рекомендуемых вариантов, но необходимо подчеркнуть, что модификация и видо изменения, очевидные для специалиста, должны быть включены в объем настоящей заявки и объем прилагаемой формулы изобретения. __________________________________________________________ ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044) 295-81-42, 295-61-97 __________________________________________________________ Підписано до друку ________ 2001 р. Формат 60х84 1/8. Обсяг ______ обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. Зам._______ ____________________________________________________________ УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, вул. Горького, 180. (044) 268-25-22 ___________________________________________________________ 17

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Composition for care of oral cavity

Автори англійською

Nabi Nuran, Gaffar Abdul, Efflitto John, Stringer Orum, PRENCIPE Michael

Назва патенту російською

Композиция для ухода за полостью рта

Автори російською

Наби Нуран, Гаффар Абдул, Эффлитто Джон, Стринджер Орум, Пренсайп Майкл

МПК / Мітки

МПК: A61C 5/14

Мітки: ротовою, догляду, композиція, порожниною

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/17-35541-kompoziciya-dlya-doglyadu-za-rotovoyu-porozhninoyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Композиція для догляду за ротовою порожниною</a>

Подібні патенти