Застосування похідних 5н-дибенз/b,f/азепін-5-карбоксаміду для лікування фіброміалгії

Номер патенту: 106384

Опубліковано: 26.08.2014

Автор: Сілва Патрісью Мануел В'єйра Араужу Суаріш да

Є ще 11 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

            1. Застосування еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату для лікування, попередження або контролю фіброміалгії.

            2. Застосування за п. 1, де фіброміалгія вибрана з генералізованої фіброміалгії, первинного фіброміалгічного синдрому, вторинного фіброміалгічного синдрому, локалізованої фіброміалгії і міофасціального больового синдрому.

            3. Фармацевтична композиція, призначена для попередження, контролю або лікування фіброміалгії, яка містить еслікарбазепіну ацетат або його фармацевтично прийнятну сіль або сольват в поєднанні з фармацевтично прийнятним носієм.

            4. Фармацевтична композиція за п. 3, де фіброміалгія вибрана з генералізованої фіброміалгії, первинного фіброміалгічного синдрому, вторинного фіброміалгічного синдрому, локалізованої фіброміалгії і міофасціального больового синдрому.

            5. Фармацевтична композиція за п. 3 або 4, що являє собою пероральну лікарську форму.

            6. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 3-5, що містить від 20 мг до 2400 мг еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату.

            7. Фармацевтична композиція за п. 5, що містить добову дозу еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату у діапазоні від 200 мг до 2400 мг.

            8. Фармацевтична композиція за п. 5, що містить добову дозу еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату у діапазоні від 550 мг до 2000 мг.

            9. Фармацевтична композиція за п. 5, де лікарський засіб містить добову дозу еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату у діапазоні від 750 мг до 1500 мг.

            10. Фармацевтична композиція за п. 5, яка містить 400 мг, 800 мг або 1200 мг еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату.

            11. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 3-10 для введення один раз на добу.

            12. Застосування еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату для одержання лікарського засобу, призначеного для попередження, контролю або лікування фіброміалгії.

            13. Застосування за п. 12, де фіброміалгія вибрана з генералізованої фіброміалгії, первинного фіброміалгічного синдрому, вторинного фіброміалгічного синдрому, локалізованої фіброміалгії і міофасціального больового синдрому.

            14. Застосування за п. 12 або 13, де лікарський засіб являє собою пероральну лікарську форму.

            15. Застосування за будь-яким з пп. 12-14, де лікарський засіб містить від 20 мг до 2400 мг еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату.

            16. Застосування за п. 15, де лікарський засіб містить добову дозу еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату у діапазоні від 200 мг до 2400 мг.

            17. Застосування за п. 15, де лікарський засіб містить добову дозу еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату у діапазоні від 550 мг до 2000 мг.

            18. Застосування за п. 15, де лікарський засіб містить добову дозу еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату у діапазоні від 750 мг до 1500 мг.

            19. Застосування за п. 12 або 13, де лікарський засіб містить 400 мг, 800 мг або 1200 мг еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату.

            20. Застосування за будь-яким з пп. 12-19 для введення один раз на добу.

            21. Спосіб попередження, контролю або лікування фіброміалгії, який включає введення суб'єкту терапевтично ефективної кількості еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату.

            22. Спосіб за п. 21, де фіброміалгія вибрана з генералізованої фіброміалгії, первинного фіброміалгічного синдрому, вторинного фіброміалгічного синдрому, локалізованої фіброміалгії і міофасціального больового синдрому.

            23. Спосіб за п. 21 або 22, в якому еслікарбазепіну ацетат або його фармацевтично прийнятну сіль або сольват вводять у пероральній лікарській формі.

            24. Спосіб за будь-яким з пп. 21-23, в якому терапевтично ефективна кількість еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату становить від 20 мг до 2400 мг сполуки на добу.

            25. Спосіб за п. 24, в якому терапевтично ефективна кількість еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату становить 400 мг, 800 мг або 1200 мг на добу.

            26. Спосіб за п. 24, в якому терапевтично ефективна кількість еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату являє собою добову дозу у діапазоні від 200 мг до 2400 мг.

            27. Спосіб за п. 24, в якому терапевтично ефективна кількість еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату являє собою добову дозу у діапазоні від 550 мг до 2000 мг.

            28. Спосіб за п. 24, в якому терапевтично ефективна кількість еслікарбазепіну ацетату або його фармацевтично прийнятної солі або сольвату являє собою добову дозу у діапазоні від 750 мг до 1500 мг.

            29. Спосіб за будь-яким з пп. 21-28, в якому сполуку вводять один раз на добу.

Текст

Реферат: Застосування похідних 5Н-дибенз/b,f/азепін-5-карбоксаміду для лікування фіброміалгії. Корисні похідні 5Н-дибенз/b,f/азепін-5-карбоксаміду включають сполуки формули (І): UA 106384 C2 (12) UA 106384 C2 O R1 O N O NH2 , (I) де R1 являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, аралкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкокси, арил або піридил; термін "алкіл" означає прямий або розгалужений вуглеводневий ланцюг, що містить від 1 до 18 атомів вуглецю; термін "галоген" означає фтор, хлор, бром або йод; термін "циклоалкіл" означає аліциклічну насичену групу з 3-6 атомами вуглецю і термін "арил" означає незаміщену фенільну групу або феніл, заміщений алкокси, галогеном або нітрогрупою. UA 106384 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ОПИС Даний винахід стосується застосування похідних 5H-дибенз/b, f/азепін-5-карбоксаміду для лікування фіброміалгії. Фіброміалгія, також відома як синдром фіброміалгії/фіброміалгічний синдром (FMS), фіброміозит, поліінсертіоніт, поліентезопатія, міофіброзит, міофасцит, ревматизм "напруження", "психогенний" фіброзит, дифузний ідіопатичний больовий синдром (DIPS) або фіброзит, являє собою виснажуючий синдром, що характеризується поширеним хронічним болем у тілі і часто супроводжується іншими симптомами, таким як втома, порушення сну, скорочення фази повільного сну, чутливість до дотику і світла, а також когнітивні проблеми. За даними Національної асоціації фіброміалгії цей синдром виявляється у ~3-6 % населення земної кулі. Сучасне лікування включає застосування прегабаліну, і з'явилися дані, що габапентин ефективний у лікуванні симптомів FMS (Arnold et al., (2007) Arthritis Rheum. 56(4): 1336-44). Етіологія синдрому досі ще не повністю вивчена і все ще існує незадоволена потреба в ефективному лікуванні з мінімальними побічними ефектами. Еслікарбазепіну ацетат (ESL, S-(-)-10-ацетокси-10,11-дигідро-5H-дибенз/b, f/азепін-5карбоксамід, також відомий як BIA 2-093) є новим блокатором потенціалозалежних натрієвих каналів (VGSC), який має спільне з карбамазепіном (CBZ) дибензазепінове ядро, що несе 5карбоксамідний замісник, але структурно відрізняється у положенні 10,11 (див. BENES, J., PARADA, А., FIGUEIREDO, A.A., ALVES, P.C., FREITAS, A.P., LEARMONTH, D.A., CUNHA, R.A., GARRETT, J. & SOARES-DA-SILVA, Р., (1999), "Anticonvulsant and sodium channel-blocking properties of novel 10,11-dihydro-5H-dibenz[b, f]azepine-5-carboxamide derivatives", J. Med. Chem., 42, 2582-2587). Ця молекулярна варіація приводить до появи відмінностей у метаболізмі, а саме, запобігає появі токсичних епоксидних метаболітів, таких як карбамазепін-10,11-епоксид, і небажаному продукуванню енантіомерів або діастереомерів метаболітів і кон'югатів (див. HAINZL, D., PARADA, А. & SOARES-DA-SILVA, Р. (2001), "Metabolism of two new antiepileptic drugs and their principal metabolites S(+)- and R(-)-10,11-dihydro-10-hydroxy carbamazepine", Epilepsy Res, 44, 197-206) без втрати фармакологічної активності (див. вище посилання на Benes). Короткий опис креслень На Фіг. 1 представлений дозозалежний ефект ESL на PWT в іпсилатеральних кінцівках мишей з CCI. На Фіг. 2 представлені ефекти розчинника, габапентину і ESL у різних дозах на PWT у контралатеральних кінцівках мишей з CCI. На Фіг. 3 представлений ефект ESL і карбамазепіну (CBZ) у період лизання лап у формаліновому тесті на мишах. Символи відповідають середнім значенням для 10 тварин у групі; вертикальні лінії відповідають значенням S.E.M. На Фіг. 4 представлені середні бали за шкалою MADRS для популяції ITT у вихідний момент часу і при останній оцінці лікування протягом 1 року або у випадках раннього припинення дослідження фази 3. *р

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Use of 5h-dibenz/b,f/azepine-5-carboxamide derivatives for treating fibromy algia

Автори англійською

Silva, Patricio Manuel Vieira Araujo Soares da

Автори російською

Силва Патрисью Мануел Вьейра Араужу Суариш да

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/55, A61P 21/00

Мітки: похідних, лікування, фіброміалгії, застосування

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/19-106384-zastosuvannya-pokhidnikh-5n-dibenz-bf-azepin-5-karboksamidu-dlya-likuvannya-fibromialgi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Застосування похідних 5н-дибенз/b,f/азепін-5-карбоксаміду для лікування фіброміалгії</a>

Подібні патенти