Антибактеріальний лікарський засіб у вигляді таблетки на основі норфлоксацину

1. Антибактеріальний лікарський засіб у вигляді таблетки на основі норфлоксацину, що включає як активну речовину норфлоксацин і як допоміжні речовини крохмаль картопляний і стеарат кальцію, який відрізняється тим, що додатко 3 15520 У результаті відбувається неефективне використання сировини, обладнання, енергії і робочої сили і, врешті, підвищується вартість готової продукції. Задачею даної корисної моделі є створення таблетки на основі норфлоксацину, що може бути отримана шляхом прямого пресування і буде мати вміст діючої речовини із необхідною точністю, а її ядро буде мати прийнятну розпадність при задовільній міцності. Поставлена задача вирішується тим, що відома таблетка, яка включає у якості активної речовини норфлоксацин і у якості допоміжної речовини крохмаль картопляний і стеарат кальцію, додатково включає допоміжні речовини: целактозу, натрію кроскармелозу, аеросил, тальк і поліетиленгліколь при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: Норфлоксацин 53-70 Натрію кроскармелоза 5,3-7,0 Крохмаль картопляний 7,0-8,0 Аеросил 0,16-0,18 Тальк 0,95-1,05 Стеарат кальцію 0,95-1,05 Поліетиленгліколь 4000 0,32-0,35 Целактоза Решта. Експериментально встановлено, що саме такий склад дозволяє при вологості композиції не вище 3% одержати ядра таблеток, які мають механічну міцність, при якій не відбувається порушення геометрії ядер у процесах вивантаження з формувального преса, транспортування до установки для нанесення захисного покриття і самого процесу нанесення цього покриття. Виготовлення таблетки не потребує зволожування вихідної композиції водою, що дозволяє уникнути процесу утворення кристалогідратів з неконтрольованим вмістом діючої речовини. У результаті досягається нормативна точність дозування норфлоксацину при таблетуванні. Переважно, композиція розподілена на одноразові дози, кожна з який спресована в таблетку. При цьому таблетки можуть бути покриті захисною оболонкою з фармацевтично припустимої оболонкової композиції. Приклад 4 Для виготовлення таблетки одержують композицію, для чого попередньо готують наступні наважки здрібнених і просіяних вихідних інгредієнтів, кг: Норфлоксацин 49,067 Натрію кроскармелоза 4,907 Крохмаль картопляний 5,520 Аеросил 0,123 Тальк 0,736 Стеарат кальцію 0,736 Поліетиленгліколь 4000 0,245 Целактоза 12,266. Аеросил перед завантаженням змішують із приблизно рівною кількістю целактози і після цього подають міксер-гранулятор. Підготовлену наважку крохмалю картопляного завантажують у міксер, додають до нього норфлоксацин і перемішують протягом 3-5хв. Після цього в міксер при постійному перемішуванні послідовно завантажують наважки аеросилу з целактозой, натрію кроскармелози, тальку і поліетиленгліколю 4000. Після повного перемішування отриману масу в кількості 73,600кг направляють на таблетування. Таблетування здійснюють на таблетковому пресі. Одержують ядра таблеток масою 0,57-0,63г зі вмістом норфлоксацину 0,40±0,02г на таблетку. Отримані ядра таблеток за допомогою транспортера направляють на установку для нанесення захисного покриття. Ядра таблеток завантажують у ємність установки для нанесення плівкової оболонки, підігрівають їх до 57-58°С і наносять попередньо підготовлену суспензію шляхом розпилення для утворення плівкової оболонки. Після обробки одержують таблетки із середньою масою 0,62г, які покриті гладкою плівковою оболонкою. Далі таблетки перевіряють на відповідність вимогам нормативної документації по складу - вибірково, і по зовнішньому вигляді - тотально. Таблетки, які пройшли контроль, направляють у нагромаджувач, після чого вони надходять на розфасовку, а відбраковані - на переробку. Отримані таблетки досліджені на розпадність і швидкість розчинення. Результати досліджень чотирьох дослідно-промислових серій представлені в таблиці. Таблиця № серії 1 2 3 4 Розпадність (хв.) 8-10 6-9 9-12 9-12 Вміст діючої речовини в таблетках із заявленої композиції коливається в нормативних межах, а ядра таблеток мають хороші міцнісні характеристики. У результаті відбраковується не більш як Комп’ютерна верстка А. Рябко Розчинення (не менш ніж 80% за 30хв.) 98,28 97,70 99,00 99,00 1,5% усіх таблеток, що дозволяє більш раціонально використовувати сировину, обладнання, енергію і робочу силу і, врешті, дозволяє знизити вартість готової продукції. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601