2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4н-1,2,4-триазол-3-ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанон), який проявляє протисудомну активність

2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанон) формули: N N H O (19) (21) u200603321 (22) 27.03.2006 (24) 15.08.2006 (46) 15.08.2006, Бюл. № 8, 2006 р. (72) Книш Євгеній Григорович, Парченко Володимир Володимирович, Панасенко Тетяна Олександрівна, Самура Ірина Борисівна, Літовченко Ала Леонідівна, Самура Борис Андрійович (73) ЗАПОРІЗЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ, Книш Євгеній Григорович, Парченко Володимир Володимирович, Панасенко Тетяна Олександрівна, Самура Ірина Борисівна, Літовченко Ала Леонідівна, Самура Борис Андрійович 2 3 16835 4 (96% рахуючи на 5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4засобами, які збуджують центральну нервову систриазол-3-тіон Білий кристалічний порошок з Тпл тему. Досліди виконувались на інтактних білих 194-196°С (із пропанолу), розчинний в етанолі, щурах лінії Вістар вагою 150-180г, по п'ять тварин диметилформаміді, ацетатній кислоті, нерозчину кожної групі. В якості судомних моделей викориний в воді. Знайдено, % С 60,71, Н 3,55, N 10,59, S стовували коразол-індуцировані судоми, які викли8,08. С20Н14СlN3O2S. Обчислено, % С 60,68, Н кали підшкірним введенням коразолу в дозі 3,56, N 10,61, S 8,08. 100мк/кг. Далі тварин поміщали в індивідуальні В ІЧ-спектрах сполуки, що заявляється наявні прозорі плексигласові камери і спостерігали за смуги поглинання СО-груп в межах 1720-1700см-1, ними протягом однієї години. Реєстрували шість груп CN- в межах 1500-1480см-1 та смуг поглинанпоказників судом: латентний період, кількість тваня NH-груп в межах 3300-3500см-1. Крім того, є рин з генералізованими клонічними або тонікочіткі смуги поглинання ароматичного кільця близьклонічними судомами в групі, кількість тварин з ко 1500см-1 тонічною екстензією, летальність та тривалість Вивчення гострої токсичності сполуки, яку ми життя. Досліджувану речовину 2-[5-(фуран-2-іл)-4заявляємо проводили на білих безпородних мифеніл-4Н-1,2,4-триазол-3-ілтіо]-1-(4шах вагою 20-23г. Сполуку, що заявляємо уводили хлорфенілетанон) уводили в вигляді 3-5% водної внутрішньочеревно у вигляді 3-5% водної суспенсуспензії, стабілізованої твіном-80 у дозі 0,05 ЛД50 зії, стабілізованої твіном-80. Обрахування ЛД50 внутрішньочеревно за 30 хвилин до підшкірного проводили за методом Кербера [1]. Встановлено, введення коразолу. Критерієм оцінки протисудомщо ЛД50 дорівнює 295мк/кг. Відповідно до класифіної активності слугували зміни латентного періоду кації К.К. Сідорова, дана сполука відноситься до наступу судом та їх тривалість [2]. малотоксичних речовин. Протисудомну активность досліджуваної реВивчення протисудомної активності 2-[5човини порівнювали з еталонними препаратами (фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-ілтіо]-1-(4мідокалмом та фенобарбіталом. Одержані резульхлорфенілетанона) проведено по тесту взаємодії з тати наведені в таблиці 1. Таблиця 1 Протисудомна активність 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4триазол-3-ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанону) на моделі коразолових судом (n=10) Сполуки Доза мг/к г Коразол, 80мк/кг Латентний пе- % до конт- Тривалість су- % до ко- Ефект вза- % померіод, хв. ролю дом, хв. нтролю ємодії рлих ВПК-105 14,3 8,6±0,82 175,5 3,1±0,12 60,8 +++ 0 Мідокалм 10,0 7,1±0,34 144,9 4,1±0,09 80,4 +++ 0 Фенобарбітал 10,0 6,8±0,28 138,7 4,3±0,13 84,3 +++ 0 Контроль 4,9±0,17 100 5,1±0,14 100 --60 Примітка: +++ виражені протисудомні дії --- виражені клоніко-тонічні судоми з падінням тварин на бік та чіткою фазою екстензії. (р