Застосування 2-феніл-3-карбетокси-4-диметиламінометил-5-оксибензофурану гідрохлориду (вінборону) як утеролітичного засобу

Застосування 2-феніл-3-карбетокси-4диметиламінометил-5-оксибензофурану гідрохлориду (вінборону) як утеролітичного засобу. (19) (21) 2004020901 (22) 09.02.2004 (24) 15.11.2004 (46) 15.11.2004, Бюл. № 11, 2004 р. (72) Гордійчук Андрій Борисович, Степанюк Георгій Іванович, Гриб Володимир Дональдович, Безпалько Людмила Василівна 3 3387 4 риду (вінборону) за новим призначенням, як лікарСтатистичну обробку результатів проводили ського засобу з утеролітичним ефектом для лікуза допомогою загальноприйнятих методів статавання невиношування та недоношування вагітносналізу на комп'ютері Celeron-300 з використанням ті, особливо у жінок з супутньою стандартних пакетів програми MS Excel 97. екстрагенітальною патологією та розширити арсеВстановлено, що на фоні вінборону в конценнал сучасних утеролітичнихних засобів. трації 5´10-6М через 30с спостерігалось зниження Вказане завдання досягається шляхом засточастоти скорочень м'язової смужки ізольованого сування препарату 2-феніл-3-карбетокси-4рогу матки в порівнянні з початковими показникадиметиламінометил-5-оксибензофурану гідрохломи на 26%, а через 45с - на 38% в середньому . риду (вінборону) за новим призначенням - як ліДепримуюча дія вінборону на гладенькі м'язи карського засобу з утеролітичним ефектом. Заматки залежала від його концентрації: з її пропонований засіб - вінборон (2-феніл-3підвищенням розслаблюючий ефект вивчаємого карбетокси-4-диметиламінометил-5препарату на міометрій посилювався. Так, в коноксибензофурану гідрохлорид) має вигляд білого центрації 2´10-5М частота скорочень зменшувакристалічного порошку. Добре розчинний у воді, лась на 44%, а середня періодичність спирті. Форма випуску: таблетки по 0,04г та збільшувалась на 79% в середньому . В конценліофілізований порошок у ампулі по 0,01г. Обидві траціях вінборону 8´10-5 та 1´10-4М частота скоролікарські форми випускаються на НВЦ "Борчень відповідно зменшувалась на 70% та 81% в щагівський ХФЗ". середньому. Середньо ефективна концентрація Використовується вінборон як спазмолітичний (ЕС50) вінборону, яка була розрахована відносно засіб при захворюваннях шлунково-кишкового трапоказників частоти скорочень, складала 4´10-5М. кту зі спазмами гладком'язевих органів, при хроніВінборон, взятий в концентрації 4´10-5M, викликав чному холециститі, а в якості антигіпоксанта, вазозменшення амплітуди скорочень ізольованого ділататора та стимулятора мікроциркуляції - при м'язового волокна рогу матки на 26%, а в конценхронічній коронарній недостатності з нападами трації 5´10-5 М - на 50% в середньому від констенокардії (Машковский М.Д. Лекарственные трольних величин. Слід зазначити, що після присредства: в 2-х т., T.I. - изд. 13-е, новое. - Харьков: пинення надходження вінборону до м'язової Торсинг, 1997, -560 с.). смужки (після відмивання її) утеролітичний ефект Утеролітична дія вінборону. препарату тривав ще деякий час. Це супроводжуДосліди з вивчення утеролітичної дії вінборону валось подальшим зниженням частоти скорочень проведені згідно з Методичними рекомендаціями міометрію, або навіть її повним припиненням. Так, Державного фармакологічного центру МОЗ Україв концентрації 1´10-5М після припинення надходни на 110 ізольованих препаратах відрізків рогу ження вінборону в камеру відмічалось подальше матки щурів, що народжували у стадії діеструсу зниження частоти скорочень на 45% в середньо(Стефанов О.В., 2001). му, в більш високих концентраціях вінборону Фазу естрального циклу визначали за допомо(8´10-5 та 1´10-4М) скорочення взагалі припинягою мікроскопії піхвових мазків. З виділеної матки лись. Ці данні можна розцінити як наявність у вивтварин вирізали гладком'язову смужку довжиною чаємого препарату ефекту післядії. 20мм, шириною - 4мм. В подальшому ізольовані Таким чином, вінборон проявляє виражений відрізки міометрія інкубували протягом 1год. у розтоколітичний ефект, який характеризується зничині Кребса при температурі 20-22°С. Для женням як частоти, так і амплітуди скорочень реєстрації механічної і електричної активності м'язового волокна. Враховуючи спроможність м'язових смужок використовували методику сахавінборону усувати спазмолітичний ефект Мрозного містка з механоелектричним перетворюхоліноміметика карбохоліну на ізольованому тонвачем 6 MX 1C. Досліджування проводили при кому кишечнику кроля (Степанюк з співавт., 1998) температурі 24-26°С. Оцінювали загальноприйняті можна вважати, що зниження тонусу матки на параметри ізометричних м'язових скорочень фоні вивчаємого препарату пов'язано з ізольованого рогу матки: частоту, амплітуду, трипригніченням М-холінорецепторів даного препаравалість та періодичність. Хронотропний ефект ту. досліджуваних речовин оцінювали за зміною часВикористання вінборону як лікарського засобу тоти, інотропний ефект - за змінами середньої вез політропними фармакологічними властивостями личини амплітуди скорочень. Для визначення стувідкриває перспективу обмеження поліпрогмазії, пеню утеролітичного ефекту вінборону що на сьогоднішній день є досить важливою пророзраховували середньоефективну концентрацію блемою клінічної медицини. -6 -4 препарату (ЕС50) в діапазоні доз 5´10 - 1´10 M і його довірчі межі за допомогою графічного методу (Блаттнер Р., 1983). Комп’ютерна в ерстка А. Крижанівський Підписне Тираж 37 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601