Спосіб одержання ін’єкційної форми дисульфіраму

УКРАЇНА (1.1) Vw* I (5D5 Л 61 К 31/145 ДЕРЖАВНЕ ПАТЕНТНЕ ВІДОМСТВО ОПИС ДО ПАТЕНТУ НА ВИНАХІД (54) СПОСІБ ОДЕРЖАННЯ ІН'ЄКЦІЙНОЇ ФОРМИ ДИСУЛЬФІРАМУ 1 (20)94260710, 18.03.93 (21)4892054/14 (22)17.12 90, SU (46)28 12 94 Бюл.74 (56) Авторское свидетельство СССР № 390811, 1973, А61 К31/145. (71) Собетов Борис Георгієвич, Собетова Вікторія Борисівна, Алексевич Ярослав Ілліч, Озеров Борис Георгієвич, Меркулов Сергей Петровім (RU) (72) Собетов Борис Георгієвич, СоЬетова Вікторія Борисівна, Алексевич Ярослав Ілліч, Озеров Борис Георгієвич, Меркулов Сергей Пєтровіч (RU) (73) Собетов Борис Георгієвич (UA) (57) Способ получения инъекционной формы дисульфирэма, включающий смешивание его с пригодным для инъекции веществом с последующим ампулированием, отличающ и й с я тем, что дисульфирам растворяют в 100%-ном диметилсульфоксиде при соотношении 1;3. Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии, и может быть использовано в качестве сенсибилизирующего к алкоголю препарата пролонгированного действия при лечении хронического алкоголизма. Известен способ получения иньекционной формы дисульфирама (синоним - тетурам), включающий смешивание его с пригодным для инъекций веществом с последующим ампулированием (1). Способ включает перекристаллизацию тетурама из 96° этилового спирта, высушивание, измельчение с последующим растворением в бензил-бензоате, косточковом масле, фильтрацию и ампулирование. Существенным недостатком известного способа является повышенная токсичность готового продукта, приводящая к гипертермической реакции, болезненным инфильтратам в местах инъекций, астеническим состояниям, появлению белка в моче и повышению артериального давления. Кроме того, ,готовый продукт, полученный по известному способу, не обладает пролонгирующим действием препарат вводится 1-2 раза в неделю, курс лечения 13-15 инъекций. В основу изобретения поставлена задача получения инъекционной формы дисульфирама. в которой дисульфирам растворяют в 100%-ном диметилсульфоксиде при соотношении 1;3, чем обеспечивается уменьшение токсичности готового продукта и, как следствие, повышение его качества Поставленная задача решается путем смешивания дисульфирама с пригодным для инъекции веществом с последующим ампулированием, при этом, согласно изобретению, дисульфирам растворяют в 100%-ном диметилсульфоксиде при соотношении 1:3, выбирая дисульфирам и растворитель в следующих соотношениях (в вес.%): дисульфирам 24,5*25,5 Ю0% диметилсульфоксид 74,5-75,5. Способ получения инъекционной формы дисульфирама заключается в следующем. Дисульфирам растворяют в 100%-ном диме т. С > ел ел со о 5533 тилсульфоксиде при соотношении 1:3, выбирая компоненты в следующих соотношениях (в вес.%): дисульфирам 24,5-25,5; 100% диметилсульфоксид 74,5-75,5. Дисульфирам растворяют в диметилсульфоксиде путем перемешивания и нагревания не выше 70°С. Содержание дисульфирэма в пределах 242258 мг в 1 мл придает препарату возможность выполнения необходимых терапевтических задач: активное противоалкогольное лече- 10 ние, поддерживающее лечение, создание депо препарата в организме больного для обеспечения многомесячного пролонгированного действия. Объект Ниже в таблице приведены сравнительные данные о результатах применения препарата-прототипа (1) и предлагаемого изобретения: Изобретение повышает качество целевого продукта за счет уменьшения его токсичности, что обеспечивает устранения всех побочных явлений в организме больного, которые возникают при лечении прототипом. Кроме того, целевой продукт, полученный по заявляемому способу, обладает пролонгирующим действием, т.к. в момент попадания в водную среду ткани больного выпадает в осадок, образуя депо препарата. Сравнительные данные о пролон- Сравнительные данные об осложгации нениях, побочных явлениях Прототип "абрефид"- В 1 мл 7% маслянного раствора 7% р-р дисульфира 1. Гипертермическая реакция ма в масляном "абрефида" содержится 70 мг ди- 2. Болезненные инфильтраты в сульфирама. Масслянный раство- местах иньекций растворителе ритель не позволяет создать 3. Астенические состояния депо препарата в организме 4. Появление белка в моче больного. 5. Падение веса • 6. Повышение артериального давления Изобретение - 25%- В 1 мл раствора содержится 250 1. Кратковременный болевой эфный дисульфирам в мг дисульфирама. В момент попа- фект при внутримышечном введедиметилсульфоксиде дания раствора в водную среду нии препарата. ткани дисульфирам выпадает в осадок, образуя депо препарата Упорядник Б. Собетов Замовлення 613 Техред М.Моргентал Коректор О. Густі Тираж Підписне Державне патентне відомство України, 254655, ГСП, КиТв-53, Львівська пл.. 8 Виробничо-видавничий комбінат "Патент", м. Ужгород, вул.ГагарІна, 101