Склад ректальних свічок

Склад ректальних свічок, що включає інтерферон рекомбінантний, токоферол, аскорбінову кислоту, який відрізняється тим, що містить інтерферон людський рекомбінантний L2b, токоферо лу ацетат і додатково - твердий жир або масло какао, при наступному співвідношенні компонентів: інтерферон людський рекомбівід 100000 до нантний L2b 3000000 ME Корисна модель належить до фармації, зокрема до лікарської форми - свічок, що містить інтерферон людський рекомбінантний, і може бути застосована в терапії захворювань вірусної етіології або тих, що обумовлені порушенням імунітету (вірусний гепатит, ОРВІ, ревматоїдний артрит, менінгіти тощо). Для клінічних цілей випускається декілька лікарських форм -інтерферону: інтранадальний (нативний і концентрований - 100 ME в ампулі), інгаляційний (10 000 ME в ампулі); інтерферонова мазь (1000 ME на 1 г основи), свічки з інтерфероном (100 000 ME), а також інтерферон для ін'єкцій П (10 000 ME в ампулі), для методики електрофорезу доза курсу становить до 50 000 ME [Вопросы вирусологии. М:1986, №1,с.83-84]. Відомо ректальні свічки, що містять інтерферон генно-інженерний рекомбінантний альфа-2,  -токоферол, вітамін С, наповнювач у певному співвідношенні компонентів [RU № 2024253 СІ, А61К9/02, 1994]. Зазначені ректальні свічки мають такі недоліки: - введення свічі в прямую кишку провокує утворення мікро- і навіть макропошкоджень (тріщин) слизової оболонки, які можуть вторинно інфікуватися; - свічки не мають дозованого вивільнення компонентів -антиоксидантів (  -токоферолу і вітаміну С), що підтверджується необхідністю варіювати вмістом компонентів у досить жорстких межах (відповідно 0,25-0,30 і 0,016-0,025 г): якщо кількість  -токоферолу перевищує 0,30 г, а віта міну С - 0,25 г, то з'являється прооксидантна дія, що спонукає в граничному випадку порушення проникності мембран і руйнування гепатоцитів печінки; якщо, навпаки, кількість антиоксидантів менша нижніх пределов (відповідно 0,25 и 0,015 г), то синергізм їх дії з інтерфероном зникає. В основу корисної моделі поставлено задачу створення складу ректальних свічок на основі інтерферону людського рекомбінованого L2b, який не мав би зазначених недоліків, з широким спектром фармакологічної активності, посиленим імуномодулювальним і противірусним ефектом, із зменшенням побічних ефектів. Поставлену задачу вирішують тим, що склад ректальних свічок, який включає інтерферон рекомбінантний, токоферол, аскорбінову кислоту, згідно з корисною моделлю, містить інтерферон людський рекомбінантний L2b, токоферолу ацетат і додатково -твердий жир або масло какао, при наступному співвідношенні компонентів: інтерферон людський рекомбінантний L2b від 100000 до 3000000 ME токоферолу ацетат 0,01-0,2 г аскорбінова кислота 0,01-0,03 г твердий жир або масло какао 0,1-1,5 г. Інтерферон людський рекомбінантний перешкоджає розмноженню вірусів, утворюючись в клітинах людини у відповідь на вірусну інфекцію. Інтерферон діє на імунну систему і викликає зміни кліткових мембран. Токоферолу ацетат (вітамін Е) - активний протизапалювальний засіб, що захищає різні речовини від окислення, зокрема поліненасичені жирні UA (11) 56956 (13) U 0,01-0,2 г 0,01-0,03 г 0,1-1,5 г. (19) токоферолу ацетат аскорбінова кислота твердий жир або масло какао 3 56956 кислоти, ретинол тощо. Вітамін Е має велике значення в діяльності організму. Аскорбінова кислота (вітамін С) виявляє властивості біоантиоксиданту, за рахунок чого забезпечує стабільність клітинних мембран. Активує діяльність залоз внутрішньої секреції, регулює всі види обміну, згортання крові, регенерацію тканин, утворення стероїдних гормонів, синтез колагену, проколагену. Регулює колоїдний стан міжклітинної речовини, пригнічує дію гіалуронідази і підтримує нормальну проникність капілярів. Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот і в пігментному обміні, регулює вміст холестерину в крові, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилюється її детоксикаційна і білковоутворююча функції, підвищується синтез протромбіну. Аскорбінова кислота, виявляючи стимулювальний вплив на організм загалом, підвищує його адаптаційні можливості, резистентність до інфекцій. Жири і жироподібні речовини, а також їх сплави з емульгаторами або речовинами вуглеводневого походження належать до групи гідрофобних основ, що є найбільш розповсюдженими в аптечному виробництві супозиторіїв. Одною з найвідоміших основ є масло какао, яке характеризується достатньо хорошими структурно-механічними властивостями і легко вивільняє лікарські речовини, що включені до нього. Масло какао широко використовується фармакопеями всього світу. Його застосовують у ректальних і вагінальних свічках (через легке розплавлення всередині організму) як основу у поєднанні з іншими рослинними і ефірними маслами. Перевагами масла какао як основи є те, що воно сумісне з багатьма сучасними лікарськими речовинами і має хороші індиферентні у фізіологічному відношенні властивостями. Комбінація компонентів - інтерферону людського рекомбінантного L2b, токоферолу ацетату, аскорбінової кислоти та твердого жиру або масла какао у визначених співвідношеннях дозволяє одержати склад ректальних свічок, які мають широкий спектр фармакологічної активності, посилений імуномодулювальний і противірусний ефект, з одночасним зменшенням побічних ефектів. Дослідження показали, що при значеннях компонентів складу ректальних свічок, які більші, ніж визначені, спостерігається прооксидантна дія, що може викликати порушення проникності мембран клітин, руйнування гепатоцитів печінки і інші порушення. При значеннях компонентів складу, які менші, ніж визначені граничні значення, виявлено недостатню антиоксидантну активність, що перешкоджає розвитку антивірусного стану в клітинах. Комп’ютерна верстка І.Скворцова 4 Проведені дослідження показали, що ректальні свічки із складом, що заявляється, мають високу противірусну активність, яка зростає в порівняльному аспекті з прототипом і оптимальною імуномоделюючою активністю, пов'язаною з ефективним підбором препаратів у складі композиції. В той же час використання як лікарської форми ректальних свічок дає можливість уникнути побічних реакцій, пов'язаних з парентеральним введенням (пірогенні реакції, головний біль, кров'яні виділення з носа). У всіх випадках використання ректальних свічок із зазначеним складом (близько 100 хворих з різними назологічними формами) не було відзначено побічних явищ. У порівнянні з іншими шляхами введення даної комбінації інгредієнтів, наприклад орально і в/м тощо), ректальні свічки дають швидший, сильніший ефект, без побічних дій. Слід зазначити і зручність використання такої форми, особливо при важких станах у дітей. Корисна модель пояснюється прикладами. Приклад 1 Хворий К., 9 років. Знаходився в клініці з діагнозом хронічний активний гепатит С. Стан середньої важкості, виражена інтоксикації. Почали лікування свічами зі складом, що заявляється. Після 20-денного лікування (по одній свічці 2 рази в день) стан хворого покращився, зникла інтоксикація, зменшилися розмір і щільність печінки. Дитину виписали у задовільному стані для продовження лікування свічками в амбулаторних умовах протягом 6 місяців до повного припинення антигепемії. Приклад 2 Хвора С, 46 років, мала рецидивну інфекцію герпесу і проходила курс лікування в поліклінічному відділенні госпіталю препаратами "Зовиракс" і "Оксолін", але безрезультатно. З цієї причини була переведена на лікування свічками зі складом, що заявляється (по одній свічці в пряму кишку 2 рази не добу протягом 10 днів, потім 2 рази в день через добу протягом 2-х місяців). Через 5 днів після початку лікування відзначено зникнення клінічних симптомів з наступним збільшенням 2,5 рази безрецидивного періоду (термін спостереження - 2 роки). Виготовлення ректальних свічок відбувається традиційним способом, згідно з яким виготовляють ректальні свічки за магістральними прописами. Масу свічки після викочування і пресування в спеціальних приладах розливають у форми з парафінового паперу, целофану або фольги, бережуть в прохолодному місці. Введення свічок здійснюється вручну. Таким чином, корисна модель дає можливість ефективно використовувати нову лікарську форму препаратів на основі інтерферону в лікувальній та педіатричній практиці. Підписне Тираж 23 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601